识别
- 总结
-
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，用于治疗精神分裂症、躁郁症和躁动。
- 品牌名称
-
Geodon, Zeldox
- 通用名称
- 齐拉西酮
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00246
- 背景
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精神分裂症和躁郁症等疾病会严重损害情绪、认知和行为。6这些精神疾病通常可伴有抑郁症和药物滥用等共病，并可显著影响患者和护理人员的生活质量。6幸运的是，自1952年氯丙嗪的抗精神病特性被发现以来，已有多种治疗精神障碍的方法被引入市场。6
第二代抗精神病药(通常称为非典型抗精神病药)包括氯氮平，喹硫平，奥氮平，阿立哌唑而且齐拉西酮除其他外，一般认为与第一代抗精神病药一样有效，但其不良反应情况不同。6，7第一代抗精神病药物与锥体外系不良反应相关，而非典型抗精神病药物与体重增加、糖耐量受损和代谢综合征相关。7，8
齐拉西酮被用于治疗精神分裂症和躁郁症。5可有效降低精神分裂症的复发率和时间，可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，但其作用机制尚不清楚。5虽然齐拉西酮被归类为非典型抗精神病药物，但与同类药物相比，其代谢不良反应的发生率似乎较低。6
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:412.936
单一同位素的:412.112459711 - 化学公式
- C21H21ClN4操作系统
- 同义词
-
- Ziprasidona
- 齐拉西酮
- Ziprasidonum
- 外部id
-
- CP 88059
药理学
- 指示
-
口服齐拉西酮被批准用于精神分裂症的治疗，作为躁狂或与双相I型障碍相关的混合发作的急性治疗的单药治疗，以及作为锂或丙戊酸盐的辅助治疗用于双相I型障碍的维持治疗。13注射剂只被批准用于治疗精神分裂症的急性躁动。13
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
齐拉西酮被归类为“第二代”或“非典型”抗精神病药，是一种多巴胺和5HT2A受体拮抗剂，具有独特的受体结合特征。如前所述，齐拉西酮具有非常高的5-HT2A/D2亲和力比，除5-HT2A外，还可与多个5-羟色胺受体结合，并阻断单胺转运蛋白，防止5HT和NE的再摄取。另一方面，齐拉西酮对毒蕈碱胆碱能M1、组胺H1和α - 1肾上腺素能受体具有低亲和力。4
- 作用机制
-
齐拉西酮的作用根据其对某些受体的偏好和亲和力而区别于其他抗间谍药物。齐拉西酮以与其他非典型抗精神病药物相似的方式与血清素- 2a (5-HT2A)和多巴胺D2受体结合;然而，一个关键的区别是，与其他抗精神病药物如奥氮平、喹硫平、利培酮和阿立哌唑相比，齐拉西酮具有更高的5-HT2A/D2受体亲和力比。1齐拉西酮可增强情绪调节，显著缓解负面症状，整体认知改善和减少运动功能障碍，这与它与脑组织中的5-HT2C, 5-HT1D和5-HT1A受体的有效相互作用有关。1齐拉西酮可与去甲肾上腺素和血清素再摄取位点适度结合，这可能有助于其抗抑郁和抗焦虑活性。1患者服用齐拉西酮可能会经历较低的直立性低血压、认知障碍、镇静、体重增加和催乳素水平中断的发生率，因为齐拉西酮对组胺H1、毒蕈碱M1和α - 1肾上腺素受体的亲和力较低。1
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 一个5-羟色胺受体2A 拮抗剂人类 一个5-羟色胺受体1A 受体激动剂人类 一个5-羟色胺受体1D 拮抗剂人类 一个5-羟色胺受体2C 拮抗剂人类 U多巴胺D1受体 拮抗剂人类 U多巴胺D5受体 拮抗剂人类 U多巴胺D3受体 拮抗剂人类 U多巴胺D4受体 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体1B 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体1E 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体7 拮抗剂人类 U组胺H1受体 拮抗剂人类 Uα - 1a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 Uα - 1b肾上腺素能受体 拮抗剂人类 Uα - 2a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 Uα - 2c肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 拮抗剂人类 U5-羟色胺3受体 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体5A 拮抗剂人类 - 吸收
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在不进食的情况下，齐拉西酮的口服生物利用度为60%，如果齐拉西酮与至少含有500千卡的膳食一起服用，则可达到100%。生物利用度的差异与食物的脂肪含量关系不大，似乎与膳食的分量有关，因为齐拉西酮在胃中停留的时间越长，吸收就越多。4
- 配送量
-
齐拉西酮的平均表观分布体积为1.5 L/kg。13
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
齐拉西酮在肝脏中代谢严重，只有不到5%的药物通过尿液排出。3.主要的还原途径由醛氧化酶催化，其他2个不太突出的氧化途径由CYP3A4催化。3.齐拉西酮不太可能与CYP3A4代谢的其他药物相互作用，因为只有1/3的抗精神病药由CYP3A4系统代谢。3.
已鉴定的齐拉西酮代谢物有12种(缩写为斜体):齐拉西酮亚砜、齐拉西酮砜、(6-氯-2-氧氧-2,3-二氢- 1h -吲哚-5基)乙酸(OX-COOH)， 3-(哌嗪-1-基)-1,2-苯并异噻唑(BITP)、BITP亚砜、BITP砜、BITP砜内酰胺、s -甲基二氢齐拉西酮、s -甲基二氢齐拉西酮亚砜、6-氯-5-(2-哌嗪-1-基乙基)-1,3-二氢吲哚-2-酮(OX-P)和二氢齐拉西酮砜。10
从代谢物的数量可以看出，齐拉西酮是通过几种不同的途径代谢的。齐拉西酮依次氧化成齐拉西酮亚砜和齐拉西酮砜，齐拉西酮氧化脱烷基生成氧- cooh和BITP。10OX-COOH发生II期代谢生成葡萄糖醛酸化代谢物，而BITP依次氧化成BITP亚砜、BITP砜、BITP砜内酰胺。10齐拉西酮还可以经过还原裂解和甲基化反应生成s -甲基-二氢齐拉西酮，然后进一步氧化生成s -甲基-二氢齐拉西酮亚砜。10最后，齐拉西酮的酰化反应生成氧- p，水化和氧化过程将母体药物转化为二氢齐拉西酮-砜。10
虽然CYP3A4和醛氧化酶是齐拉西酮代谢的主要酶3.在美国，与每种酶相关的途径尚未明确。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
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齐拉西酮口服后代谢广泛，只有少量作为不变药物从尿液(<1%)或粪便(<4%)中排出。
- 半衰期
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齐拉西酮的半衰期为6-7小时。4
- 间隙
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平均表观清除率为7.5 mL/min/kg。13
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
齐拉西酮最常见的不良反应包括嗜睡、呼吸道感染、锥体外系症状、头晕、静坐、视力异常、乏力、呕吐、头痛和恶心。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与齐拉西酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abametapir 齐拉西酮与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。 Abatacept 齐拉西酮与阿巴西普联用可促进代谢。 Abemaciclib 阿贝昔利与齐拉西酮联用可降低代谢。 Abiraterone 阿比特龙与齐拉西酮联用可降低代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与齐拉西酮联用可降低代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与齐拉西酮合用可降低疗效。 醋丁洛尔 乙酰丁胺醇联合齐拉西酮可增加QTc延长的风险或严重程度。 Aceclofenac 齐拉西酮联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。 Acemetacin 齐拉西酮联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 随食物服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸齐拉西酮 216年x081oru 138982-67-9 ZCBZSCBNOOIHFP-UHFFFAOYSA-N 三水合甲磺酸齐拉西酮 3 x6sax83jz 199191-69-0 WLQZEFFFIUHSJB-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Geodon 胶囊 60毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 我们 
Geodon 胶囊 80毫克/ 1 口服 补救重新打包 2007-08-20 2012-07-19 我们 Geodon 胶囊 60毫克/ 1 口服 Roerig 2021-11-08 不适用 我们 Geodon 胶囊 40毫克/ 1 口服 补救重新打包 2017-06-09 2017-06-09 我们 Geodon 胶囊 20毫克/ 1 口服 Roerig 2001-02-05 2020-04-30 我们 
Geodon 胶囊 20毫克/ 1 口服 单位剂量服务 2001-02-05 2017-12-31 我们 
Geodon 胶囊 20毫克/ 1 口服 美国统计Rx 2001-02-05 不适用 我们 
Geodon 胶囊 60毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2009-01-19 2011-06-30 我们 Geodon 胶囊 20毫克/ 1 口服 补救重新打包 2007-04-18 2017-03-17 我们 
Geodon 针剂，粉末，冻干，用于溶液 20毫克/ 1毫升 肌肉内的 卡地纳健康 2003-12-23 2014-01-31 我们 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Auro-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 Auro制药公司 2018-03-19 不适用 加拿大 
Auro-ziprasidone 胶囊 20毫克 口服 Auro制药公司 2018-03-19 不适用 加拿大 Auro-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 Auro制药公司 2018-03-19 不适用 加拿大 Auro-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 Auro制药公司 2018-03-19 不适用 加拿大 Gd-ziprasidone 胶囊 20毫克 口服 辉瑞公司加拿大分公司 不适用 不适用 加拿大 Gd-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 辉瑞公司加拿大分公司 不适用 不适用 加拿大 Gd-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 辉瑞公司加拿大分公司 不适用 不适用 加拿大 Gd-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 辉瑞公司加拿大分公司 不适用 不适用 加拿大 Mylan-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大 Mylan-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- 齐拉西酮
- 药物类别
-
- 肾上腺素能受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 导致高血压的药物
- 抗胆碱能药物
- 抗抑郁的药物
- 抗精神病药物
- 抗精神病药物(第二代〔非典型〕)
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 多巴胺药物
- 多巴胺拮抗剂
- 多巴胺D2受体拮抗剂
- 最高风险qtc延长剂
- 组胺拮抗剂
- 组胺H1拮抗剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- 吲哚衍生物
- 毒蕈碱的拮抗剂
- 神经系统
- 毒害神经的代理
- 神经递质代理
- Psycholeptics
- 精神药品
- QTc延长剂
- 血清素能药物增加血清素综合征的风险
- 5-HT1受体激动剂
- 5-HT1受体拮抗剂
- 5-HT1D受体拮抗剂
- 血清素5-HT2受体拮抗剂
- 5-HT2A受体拮抗剂
- 血清素5-HT2C受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 血清素受体激动剂
- 血清素受体拮抗剂
- 硫化合物
- 镇静性代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为n-芳基哌嗪。这些是含有哌嗪环的有机化合物其中氮环原子带有芳基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- N-arylpiperazines
- 选择父母
- 苯并噻唑/苯乙胺/吲哚/Dialkylarylamines/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/氨噻唑/芳基氯化物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物 展示8个
- 基
- 1, 2-benzothiazole/1, 2-thiazolamine/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的 展示22个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物，吲哚酮类，哌嗪类，1,2-苯并异噻唑(CHEBI: 10119）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 uka5vej6x
- 化学文摘号
- 146939-27-7
- InChI关键
- MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H21ClN4OS / c22-17-13-18-15 (12-20 (27) 23-18) 11 - 14 (17) 5-6-25-7-9-26 (10-8-25) 5-6-25-7-9-26 (16) 5-6-25-7-9-26 / h1-4, 11日13 H, 5 - 10, 12个h2, (H, 23日,27)
- 国际命名
-
5 - {2 - [4 - (1, 2-benzothiazol-3-yl) piperazin-1-yl]乙基}6-chloro-2, 3-dihydro-1H-indol-2-one
- 微笑
-
期货= C (CCN2CCN (CC2) C2 = NSC3 = CC = CC = C23) C = C2CC (= O) NC2 = C1
参考文献
- 合成参考
-
Frank R. Busch, Carol A. Rose，“5-(2-(4-(1,2-苄异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢dro2 (1H)-吲哚-2-one(=齐拉西酮)的甲磺酸三水盐，其制备及其作为多巴胺D2拮抗剂的使用。”美国专利US6110918, 1995年1月发布。
US6110918 - 一般引用
-
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- Dayabandara M, Hanwella R, Ratnatunga S, Seneviratne S, Suraweera C, de Silva VA:抗精神病药物相关体重增加:管理策略和对治疗依从性的影响。2017年8月22日13:2231-2241。doi: 10.2147 / NDT.S113099。eCollection 2017。［文章］
- 齐拉西酮与细胞色素P450 2D6活性的关系。中国临床药物学杂志2000;49增刊1:43S-47S。［文章］
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- 齐拉西酮黑盒警告[链接］
- FDA批准药品:Geodon(齐拉西酮HCl) [链接］
- 辉瑞加拿大产品专著[链接］
- FDA批准药品:Geodon(齐拉西酮)[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014391
- KEGG药物
- D08687
- KEGG化合物
- C07568
- PubChem化合物
- 60854
- PubChem物质
- 46507627
- ChemSpider
- 54841
- BindingDB
- 50048803
- 115698
- ChEBI
- 10119
- ChEMBL
- CHEMBL708
- 锌
- ZINC000000538550
- 治疗靶点数据库
- DAP000079
- 网页
- PA451974
- 药理学指南
- GtP药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 齐拉西酮
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 健康男性志愿者 1 4 完成 基础科学 糖尿病/精神分裂症 1 4 完成 诊断 创伤后应激障碍(PTSD) 1 4 完成 治疗 精神病急性加重期/妄想障碍/躁狂/精神分裂症 1 4 完成 治疗 依从性、药物/双相情感障碍 1 4 完成 治疗 情感性精神障碍/精神病/精神病性情绪障碍/精神分裂症 1 4 完成 治疗 双相情感障碍 3. 4 完成 治疗 双相情感障碍/抑郁症 1 4 完成 治疗 双相情感障碍/广泛性焦虑障碍/恐慌症 1 4 完成 治疗 双相情感障碍/躁狂 1
药物经济学
- 制造商
-
- 辉瑞公司
- 外包商
-
- 本会场实验室有限公司
- 卡地纳健康
- 综合顾问服务有限公司
- 凯撒基金会医院
- 伊利湖医疗和外科供应
- Nucare制药公司
- 辉瑞公司
- 法玛西亚公司。
- 内科医生Total Care公司
- 预先包装专家
- 叛军分销公司
- 补救重新打包
- 资源优化和创新有限责任公司
- 美国统计Rx
- 美国制药集团
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 20毫克/ 1 胶囊 口服 40毫克/ 1 胶囊 口服 60毫克/ 1 胶囊 口服 80毫克/ 1 针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌肉内的 20毫克/ 1毫升 胶囊,涂 口服 20毫克 胶囊,涂 口服 80毫克 注射，粉末，溶液 20毫克/毫升 胶囊 口服 40毫克 胶囊 口服 60毫克 胶囊 口服 80毫克 悬架 口服 悬架 口服 10毫克/毫升 胶囊 口服 注射，粉末，溶液 注射用药物的 注射，粉末，溶液 肌肉内的 20毫克/毫升 胶囊 口服 20毫克 - 价格
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单元描述 成本 单位 Zoladex 10.8 mg植入注射器 1407.72美元 注射器 Geodon 20毫克小瓶 16.22美元 瓶 Geodon胶囊60mg 9.88美元 胶囊 Geodon胶囊80毫克 9.88美元 胶囊 Geodon胶囊20毫克 8.14美元 胶囊 Geodon胶囊40毫克 8.14美元 胶囊 Zeldox胶囊40毫克 2.13美元 胶囊 Zeldox胶囊60mg 2.13美元 胶囊 Zeldox胶囊80毫克 2.13美元 胶囊 Zeldox胶囊20毫克 1.86美元 胶囊 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5134127 没有 1992-07-28 2010-01-23 我们 CA2256227 没有 2003-07-01 2018-12-16 加拿大 CA2105114 没有 2000-02-15 2013-08-30 加拿大 US6245766 没有 2001-06-12 2018-12-18 我们 US6150366 没有 2000-11-21 2019-05-27 我们 US6232304 没有 2001-05-15 2017-04-01 我们 US6399777 没有 2002-06-04 2017-04-01 我们 US6110918 没有 2000-08-29 2017-03-26 我们 US7175855 没有 2007-02-13 2020-05-18 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) >276°C(盐酸齐拉西酮一水) https://www.trc-canada.com/product-detail/?CatNum=Z485000 logP 3.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00718毫克/毫升 ALOGPS logP 4.64 ALOGPS logP 4.３ Chemaxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.21 Chemaxon pKa(最强基础) 7.09 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 48.472 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 116.72米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 44.963. Chemaxon 环数 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9759 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 底物 0.7167 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8052 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6419 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5325 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7972 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9117 CYP450 3A4衬底 底物 0.7408 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6576 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.6329 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7151 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8086 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7723 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.9567 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6273 致癌性 Non-carcinogens 0.8672 生物降解 未准备好生物可降解 1．0 大鼠急性毒性 2.5877 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6826 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7753
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 01 -牛- 0900400000 - 0 - a17dd0e237f50ba91c5
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾通道调节活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- 非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。［文章］
- 科佩切克M，巴瑞斯M，莫尔P:齐拉西酮致乳溢1例报告。神经内分泌杂志2005年2月;26(1):69-70。［文章］
- Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3rd，等:齐拉西酮(CP-88,059):一种联合多巴胺和血清素受体拮抗剂活性的新型抗精神病药。中华药物学杂志，1995,10，(1):101-13。［文章］
- 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志2003;64增刊19:6-12。［文章］
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 病毒受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体2A
- 分子量
- 52602.58哒
参考文献
- 陈建平，陈建平，陈建平:齐拉西酮对声惊前脉冲抑制的阻断作用。中国生物化学杂志，2001,7 - 8;69(3-4):535-42。［文章］
- Ichikawa J, Li Z, Dai J, Meltzer HY:非典型抗精神病药物喹硫平、异哌酮和美哌酮优先增加大鼠内侧前额叶皮层多巴胺和乙酰胆碱释放:5-HT1A受体激动的作用。大脑决议2002年11月29日;956(2):349-57。［文章］
- Lu BY, Lundgren R, Escalona PR, Roberts BB:一例齐拉西酮诱导的躁狂和5-HT2A在非典型抗精神病药物诱导的情绪变化中的作用。临床精神病学杂志2002年12月;63(12):1185-6。［文章］
- Mamo D, Kapur S, Shammi CM, Papatheodorou G, Mann S, Therrien F, Remington G:齐拉西酮治疗精神分裂症患者多巴胺D2和血清素5-HT2受体占用的PET研究。美国精神病学杂志。2004年5月;161(5):818-25。［文章］
- Kast RE, Focosi D, Petrini M, Altschuler EL:使用利培酮或齐拉西酮治疗进行性多灶性白质脑病5-HT2A阻断的治疗方案。骨髓移植。2007 Jun;39(12):811-2。Epub 2007年4月23日。［文章］
- 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志2003;64增刊19:6-12。［文章］
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1A
- 分子量
- 46106.335哒
参考文献
- Sprouse JS, Reynolds LS, Braselton JP, Rollema H, Zorn SH:新型抗精神病药齐拉西酮与氯氮平和奥氮平的比较:中道背侧细胞放电的抑制和5-HT1A受体激活的作用。神经精神药理学1999 11月21日(5):622-31。［文章］
- Rollema H, Lu Y, Schmidt AW, Sprouse JS, Zorn SH: 5-HT(1A)受体激活有助于齐拉西酮诱导的大鼠前额叶皮层多巴胺释放。《生物精神病学》2000年8月1日;48(3):229-37。［文章］
- Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
- Wilner KD, Anziano RJ, Johnson AC, Miceli JJ, Fricke JR, Titus CK:新型抗精神病药齐拉西酮与地西泮对牙科手术前焦虑受试者的抗焦虑作用比较。中华临床精神药理学杂志。2002 04;22(2):206-10。［文章］
- Newman-Tancredi A, Rivet JM, Cussac D, Touzard M, Chaput C, Marini L, Millan MJ:比较5-HT(1A)受体激动剂与非典型抗精神病药物氯氮平和S16924对海马G蛋白激活的影响。中国药物学杂志，2003,9;368(3):188-99。Epub 2003年8月16日。［文章］
- 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志2003;64增刊19:6-12。［文章］
- Schmidt AW, Lebel LA, Howard HR Jr, Zorn SH:齐拉西酮:一种具有独特人类受体结合特征的新型抗精神病药物。《欧洲药物学杂志》2001年8月17日;25(3):197-201。［文章］
- 我:齐拉西酮——不是治疗血清素综合征的一种选择。协会。2003年11月25日;169(11):1147-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
- 基因名字
- HTR1D
- Uniprot ID
- P28221
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1D
- 分子量
- 41906.38哒
参考文献
- 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志2003;64增刊19:6-12。［文章］
- Wilner KD, Anziano RJ, Johnson AC, Miceli JJ, Fricke JR, Titus CK:新型抗精神病药齐拉西酮与地西泮对牙科手术前焦虑受试者的抗焦虑作用比较。中华临床精神药理学杂志。2002 04;22(2):206-10。［文章］
- Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3rd，等:齐拉西酮(CP-88,059):一种联合多巴胺和血清素受体拮抗剂活性的新型抗精神病药。中华药物学杂志，1995,10，(1):101-13。［文章］
- Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
- Sprouse JS, Reynolds LS, Braselton JP, Rollema H, Zorn SH:新型抗精神病药齐拉西酮与氯氮平和奥氮平的比较:中道背侧细胞放电的抑制和5-HT1A受体激活的作用。神经精神药理学1999 11月21日(5):622-31。［文章］
- 我:齐拉西酮——不是治疗血清素综合征的一种选择。协会。2003年11月25日;169(11):1147-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体2C
- 分子量
- 51820.705哒
参考文献
- 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志2003;64增刊19:6-12。［文章］
- 桑切斯C, Arnt J:新型抗精神病药物5-HT2A和5-HT2C拮抗特性的体内评估。行为学杂志2000 6;11(3-4):291-8。［文章］
- Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3rd，等:齐拉西酮(CP-88,059):一种联合多巴胺和血清素受体拮抗剂活性的新型抗精神病药。中华药物学杂志，1995,10，(1):101-13。［文章］
- Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
- Wood MD, Scott C, Clarke K, Cato KJ, Patel N, Heath J, Worby A, Gordon L, Campbell L, Riley G, Davies CH, Gribble A, Jones DN:抗精神病药物在单胺受体上的药理特征:超过5-HT2A受体封锁的非典型性。CNS神经失调药物靶点。2006年8月;5(4):445-52。［文章］
- 我:齐拉西酮——不是治疗血清素综合征的一种选择。协会。2003年11月25日;169(11):1147-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
- 基因名字
- DRD3
- Uniprot ID
- P35462
- Uniprot名字
- D(3)多巴胺受体
- 分子量
- 44224.335哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Sh3域绑定
- 特定的功能
- 多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑的一个区域，调节情绪和复杂的行为。其活性由G蛋白介导…
- 基因名字
- DRD4
- Uniprot ID
- P21917
- Uniprot名字
- D(4)多巴胺受体
- 分子量
- 48359.86哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
- 基因名字
- HTR1B
- Uniprot ID
- P28222
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1B
- 分子量
- 43567.535哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体活性
- 特定的功能
- 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
参考文献
细节
15.α - 1a肾上腺素能受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- α - 1a肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
细节
16.α - 1b肾上腺素能受体
细节
17.α - 2a肾上腺素能受体
细节
19.α - 2c肾上腺素能受体
细节
20.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
细节
21.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
细节
22.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
细节
23.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
细节
24.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
细节
25.5-羟色胺3受体(蛋白质组)
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性
- 特定的功能
- 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这个受体是一个配体门…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
- 基因名字
- HTR5A
- Uniprot ID
- P47898
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体5A
- 分子量
- 40254.69哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Prakash C, Kamel A, Cui D, Whalen RD, Miceli JJ, Tweedie D:齐拉西酮主要代谢产物形成的主要人肝细胞色素P450亚型的鉴定和可能的药物相互作用的预测。中国临床药物学杂志2000;49增刊1:35S-42S。［文章］
- Prior TI, Baker GB:细胞色素P450系统与第二代抗精神病药物之间的相互作用。中华精神神经科学杂志，2003,28(2):99-112。［文章］
- Beedham C, Miceli JJ, Obach RS:齐拉西酮代谢，醛氧化酶和临床意义。中华临床精神药理学杂志。2003 Jun;23(3):229-32。jcp.0000084028.22282.f2 doi: 10.1097/01.。［文章］
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- Uzelac TN, Nikolic- kokic AL, spic SD, Macvanin MT, Nikolic MR, Mandic LM, Jovanovic VB:氯氮平和齐拉西酮对血浆白蛋白sh -基团反应性的影响是由于它们不同的结合性质取决于蛋白质脂肪酸含量。2019年9月25日;311:108787。doi: 10.1016 / j.cbi.2019.108787。Epub 2019 8月7日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
- 基因名字
- ORM1
- Uniprot ID
- P02763
- Uniprot名字
- -1-酸性糖蛋白1
- 分子量
- 23511.38哒
参考文献
转运蛋白
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月24日16:15