卡麦角林

识别

总结

卡麦角林是一种多巴胺受体激动剂用于治疗hyperprolactinemic条件由于各种原因。

品牌名称

Dostinex

通用名称

卡麦角林

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00248

背景

卡麦角林、麦角导数是一个长效多巴胺受体激动剂和催乳素抑制剂。它是用于治疗hyperprolactinemic疾病和帕金森综合症。卡麦角林拥有强有力的多巴胺D2受体激动剂活动。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构卡麦角林(DB00248)

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重量

平均:451.6043
单一同位素的:451.294725453

化学公式

C₂₆H₃₇N₅O₂

同义词

• (8 r) 6-allyl-n -[3 -(二甲胺基)丙基]- n - (ethylcarbamoyl) ergoline-8-carboxamide
• (8β)- n -(3 -(二甲胺基)丙基)- n - [(ethylamino)羰基]6 -ergoline-8-carboxamide (2-propenyl)
• (1)- (6-allylergolin-8β-yl羰基)1 -(3 -(二甲胺基)丙基)3-ethylurea
• 1 - [(6-allylergoline-8β-yl)羰基]1 -[3 -(二甲胺基)丙基]3-ethylurea
• 1-ethyl-3 - (3 ' -dimethylamionpropyl) 2 (6 ' -allylergoline-8'β-carbonyl)尿素
• Cabergolina
• 卡麦角林
• Cabergolinum

外部id

• FCE考试21336
• fce考试- 21336

药理学

指示

治疗hyperprolactinemic障碍,特发性或由于泌乳素瘤镇(促腺瘤)。也可以用于管理帕金森综合症的症状作为单一疗法在初始症状管理或作为一个兼职期间左旋多巴治疗晚期疾病。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 高泌乳素血症
• 特发性hyperprolactinemic障碍

相关的治疗

• 抑制生理哺乳

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

卡麦角林刺激位于多巴胺能受体导致大量的药理效应。从两个多巴胺亚科五种多巴胺受体类型已确定。多巴胺D1受体亚由D₁和D₅subreceptors,与动作障碍有关。多巴胺D2受体亚由D₂D₃和D₄subreceptors,与改善运动障碍的症状。因此,受体激动剂活动具体D2受体亚科,主要是D₂和D₃受体亚型,多巴胺的主要目标是抗帕金森病的代理。人们认为,突触后D2刺激主要负责抗帕金森病的多巴胺受体激动剂的影响,而突触前D2刺激所带来的神经保护作用。这半合成麦角导数有力的多巴胺受体激动剂活动D₂- - - D₃受体。也展示:兴奋剂活动(为了减少绑定亲和力)5 -羟色胺(5 -)_{2 b},5 -₂,5 -_{1 d},多巴胺₄,5 -₁,多巴胺₁,5 -_{1 b}和5 -_2摄氏度α受体拮抗剂活动_{2 b},α₂,α_2摄氏度受体。帕金森综合症的表现时,大约有80%的黑多巴胺活动大脑的途径。这个纹状体参与调节协调肌肉活动强度(如运动、平衡、行走),损失的活动可能导致肌张力障碍(急性肌肉收缩),震颤麻痹(包括动作迟缓的症状、震颤、刚度和扁平的影响),akathesia(内心的不安),迟发性运动障碍(不随意肌运动通常与长期亏损多巴胺活动),和安定药恶性综合征,体现完整的黑堵塞发生时。高边缘通路的大脑中的多巴胺活动引起幻觉和妄想;这些副作用的多巴胺受体激动剂是表现在精神分裂症患者中overractivity大脑的这个区域。多巴胺受体激动剂的迷幻药的副作用也可能是由于5₂激动。tuberoinfundibular通路起源于大脑的下丘脑和脑垂体的终止。在这个途径,多巴胺抑制lactotrophs垂体前叶分泌催乳素。tuberoinfundibular通路活动增加的多巴胺能抑制催乳素的分泌。

的作用机制

多巴胺D₂受体与G 7-transmembrane G蛋白耦合的受体相关_我蛋白质。在lactotrophs,刺激多巴胺的D₂导致抑制腺苷酸环化酶,降低细胞内营浓度和块IP3-dependent Ca的释放^{2 +}从细胞内的商店。减少细胞内钙含量也可能通过抑制钙离子涌入带来电压门控钙通道,而不是通过抑制腺苷酸环化酶。beplayapp此外,受体磷酸化激活块页/ p44 MAPK和减少MAPK / ERK激酶磷酸化。抑制MAPK似乎是由c-Raf和B-Raf-dependent抑制MAPK / ERK激酶。Dopamine-stimulated脑下垂体生长激素释放是由一种减少细胞内钙流入通过电压门控钙通道而不是通过腺苷酸环化酶抑制。刺激多巴胺的维₂受体在黑途径导致改善协调肌肉活动的运动障碍。卡麦角林是一个长效多巴胺受体D2受体具有高亲和力受体激动剂。受体结合的研究表明,卡麦角林对多巴胺D1低亲和力,α₁,α₂-肾上腺素能和5₁- 5 -₂5 -羟色胺受体。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体2 b	受体激动剂	人类
U多巴胺D3受体	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体2	受体激动剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体1 d	受体激动剂	人类
U多巴胺D4受体	受体激动剂	人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D5受体	受体激动剂	人类
U多巴胺D1受体	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1 b	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体7	拮抗剂	人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体	粘结剂	人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体	粘结剂	人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体	粘结剂	人类
Ubeta 1肾上腺素能受体	粘结剂	人类
Uβ2肾上腺素能受体	粘结剂	人类
UD(1)多巴胺受体	受体激动剂	人类

吸收

初步的效果是,然而,绝对生物利用度是未知的。

的体积分布

不可用

蛋白结合

适度绑定(40%到42%)人血浆蛋白质concentration-independent的方式。

新陈代谢

肝。卡麦角林广泛代谢,主要通过水解尿素酰基脲键的一部分。细胞色素p - 450介导的代谢似乎很小。主要的尿液中代谢物鉴定是6-allyl-8b-carboxy-ergoline(4 - 6%的剂量)。其他三个被确定尿液的代谢物(少于3%的剂量)。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 卡麦角林
  • 6-allyl-8b-carboxy-ergoline

路线的消除

放射性卡麦角林的口服给药后5个健康的志愿者,大约22%和60%的剂量在20天内排泄的尿液和粪便,分别。不到4%的剂量是尿液中排泄不变。

半衰期

消除半衰期从尿12名健康受试者的数据估计介于63到69小时。

间隙

• 肾cl = 0008升/分钟
• nonrenal cl = 3.2 L / min

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

超剂量可能会产生鼻塞、晕厥或幻觉。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加卡麦角林结合1时,2-Benzodiazepine。
Abametapir	卡麦角林的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	卡麦角林的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	卡麦角林的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	卡麦角林的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
醋丁洛尔	卡麦角林醋丁洛尔vasoconstricting活动可能会增加。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当卡麦角林与Aceclofenac相结合。
Acemetacin	高血压的风险或严重性可以增加当卡麦角林与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合卡麦角林。
18beplay下载	卡麦角林的新陈代谢可以增加与对乙酰氨基酚相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。卡麦角林部分通过CYP3A4代谢途径。因此共同服用葡萄柚,CYP3A4抑制剂,其血清浓度可能会增加。
• 圣约翰草的),运动则要谨慎。卡麦角林部分通过CYP3A4代谢途径。因此共同服用圣约翰草,CYP3A4诱导物,可能会降低其血清浓度。
• 有或没有食物。带着卡麦角林食品可以减少胃的刺激。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品图片

国际/其他品牌

提篮(辉瑞)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
卡麦角林行动	平板电脑	0.5毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2007-11-06	不适用
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克	口服	钴的实验室	不适用	不适用
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	绿岩,	2006-03-01	2006-03-01
Dostinex	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	法玛西亚普强公司LLC	1996-12-23	2010-06-01
Dostinex	平板电脑	0.5毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2000-06-30	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-cabergoline	平板电脑	0.5毫克	口服	Apotex公司	2017-03-23	不适用
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	Mylan制药	2013-12-02	2015-08-31
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2005-12-29	不适用
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	Par制药公司。	2005-12-29	不适用
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2019-10-23	不适用
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-04-14	2017-05-24
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	Actavis制药公司	2008-04-21	2015-06-30
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2014-09-22	不适用
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	Teva制药美国公司。	2007-03-07	不适用
卡麦角林	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2018-08-09	不适用

类别

ATC代码

N04BC06——卡麦角林

• N04BC——多巴胺受体激动剂
• N04B——多巴胺能代理
• N04——ANTI-PARKINSON药物
• N -神经系统

G02CB03——卡麦角林

• G02CB——Prolactine抑制剂
• G02C——其他妇科
• G02——其他妇科
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 代理产生高血压
• 生物碱
• Anti-Dyskinesia代理
• Anti-Parkinson药物
• 抗抑郁的药物
• 抗肿瘤的药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺药物
• 多巴胺受体激动剂
• Ergolines
• 麦角生物碱和衍生品
• Ergot-derivative多巴胺受体受体激动剂
• 泌尿道系统和性激素
• 稠环杂环化合物,
• 狭窄的药物治疗指数
• 神经系统
• 神经递质代理
• 22基板
• 22基板和一个狭窄的治疗指数
• Prolactine抑制剂
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺5-HT1受体受体激动剂
• 5 -羟色胺5-HT2受体受体激动剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 5 -羟色胺受体受体激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为麦角酸和衍生品。这些生物碱结构基于麦角酸骨架。

王国

有机化合物

超类

生物碱和衍生品

类

Ergoline和衍生品

子课

麦角酸和衍生品

直接父

麦角酸和衍生品

选择父母

Indoloquinolines/Benzoquinolines/叫/Quinoline-3-carboxamides/3-alkylindoles/Piperidinecarboxamides/Isoindoles和衍生品/n -尿素酶/Aralkylamines/苯环型的 /吡咯/Heteroaromatic化合物/Dicarboximides/氨基酸和衍生品/三烷基胺/Azacyclic化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organopnictogen化合物

显示10

基

3-alkylindole/3-piperidinecarboxamide/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/碳酸衍生物 /羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/吲哚或衍生品/Indoloquinoline/Isoindole或衍生品/麦角酸或衍生品/n -尿素/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/Piperidinecarboxamide/吡咯/叫/喹啉/Quinoline-3-carboxamide/三级脂肪胺/叔胺/尿素/酰脲

显示28日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

N-acylurea (CHEBI: 3286)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

LL60K9J05T

化学文摘号

81409-90-7

InChI关键

KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H37N5O2 c1-5-11-30-17-19 (25 (32) 31 (26 (33) 27-6-2) 13-8-12-29 (3) 4) 14-21-20-9-7-10-22-24 (20) 18 (16-28-22) 15 - 23 (21) 30 / h5、7、9、16、19、21、23、28 H, 1、6、8、11 - 15号,17个h2, 2-4H3, (33) H, 27日/ t19, 21 - 23 - m1 / s1

国际命名

1 -[3 -(二甲胺基)丙基]3-ethyl-1 - [(2 r, 4 r, 7 r) 6 - 6 (prop-2-en-1-yl) 11-diazatetracyclo [7.6.1.0 ^ {2, 7} 0 ^ {12、16}] hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carbonyl]尿素

微笑

[H] [C@@] 12 cc3 = CNC4 = CC = CC (= C34) [C@@] 1 ([H]) C [C@H] (CN2CC = C) C (= O) N (CCCN (C) C) C = O NCC

引用

合成参考

US4526892

一般引用

1. E的联赛中牧师P,托洛萨队:[卡麦角林治疗帕金森病)。Neurologia。2003; 18 (4): 202 - 9。(文章]
2. Curran MP,佩里厘米:卡麦角林:回顾其使用治疗帕金森病。药。2004;64 (18):2125 - 41。(文章]
3. Bracco F,等待的人群,Chouza C,杜邦E, Gershanik O,马蒂美索摩根富林明,Montastruc杰:长效的早期帕金森病的多巴胺受体激动剂卡麦角林:5年的最终结果,双盲,levodopa-controlled学习。中枢神经系统药物。2004;18 (11):733 - 46。(文章]
4. 伊藤Arai宫城M, N, Taya F, F,小松Y,小岛,Isaji M:卡麦角林、长效多巴胺D2受体激动剂,reserpine-treated啮齿动物。生物制药公牛。1996年11月,19 (11):1499 - 502。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014393

KEGG药物

D00987

KEGG化合物

C08187

PubChem化合物

54746年

PubChem物质

46508571

ChemSpider

49452年

BindingDB

50426497

RxNav

47579年

ChEBI

3286年

ChEMBL

CHEMBL1201087

锌

ZINC000003800008

治疗目标数据库

DAP000251

网页

PA448708

药理学指南

三磷酸鸟苷药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

卡麦角林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	肢端肥大症/库兴氏病/倾倒综合征/异位ACTH分泌(EAS)肿瘤/黑色素瘤为阴性bRAF/黑色素瘤不利于国家管制当局方面/神经内分泌肿瘤/垂体肿瘤/前列腺癌	1
4	完成	治疗	肢端肥大症	3
4	完成	治疗	其他药物和药物不良反应	1
4	完成	治疗	女性不孕	1
4	完成	治疗	帕金森病(PD)	1
4	终止	治疗	帕金森病(PD)	1
4	未知的状态	治疗	体外受精(IVF)	1
3	完成	预防	卵巢过度刺激综合征(主要)	2
3	完成	预防	卵巢过度刺激	1
3	完成	治疗	Corticotroph腺瘤/库兴氏病	1

药物经济学

制造商

• Impax实验室公司
• teva制药公司的Ivax制药公司子
• Par制药有限公司
• 沃森实验室公司
• 法玛西亚普强公司

外包商

• Amerisource卫生服务集团。
• 钴制药公司。
• Finetech制药有限公司
• 绿岩有限责任公司
• 莫非斯堡医药护理供应
• Par制药
• 辉瑞公司
• 梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	4毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑	口服	0.5毫克

价格

单元描述	成本	单位
卡麦角林0.5毫克的平板电脑	37.39美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	102 - 104°C	不可用
水溶度	不溶性	不可用
logP	2.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.064毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.97	ALOGPS
logP	2.58	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.25	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.32	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	71.682	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	133.5米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	52.53	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9383
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6583
22基板	底物	0.7972
我22抑制剂	抑制剂	0.8903
22抑制剂二世	抑制剂	0.7698
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5339
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.812
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7438
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6336
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7733
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7396
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7124
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8341
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6476
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8712
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5619
致癌性	Non-carcinogens	0.8542
生物降解	没有准备好可生物降解	0.846
大鼠急性毒性	2.8786 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6224
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5309

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。多巴胺D2受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

钾离子通道调节活动

特定的功能

多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。

基因名字

DRD2

Uniprot ID

P14416

Uniprot名字

D(2)多巴胺受体

分子量

50618.91哒

引用

1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
2. Lombardi G、F Varsaldi Miglio G,帕皮尼MG,等待的人群,Canonico PL:卡麦角林阻止坏死神经元死亡在氧化应激的体外模型。欧元J杂志。2002年12月20日,457 (2):95 - 8。(文章]
3. Kageyama K, Nigawara T, Kamata Y,高桥T, Anzai J,铃木,Osamura年,须T: macroprolactinoma隐性生长激素生产。Endocr j . 2002年2月,49 (1):41-7。(文章]
4. E的联赛中牧师P,托洛萨队:[卡麦角林治疗帕金森病)。Neurologia。2003; 18 (4): 202 - 9。(文章]
5. Curran MP,佩里厘米:卡麦角林:回顾其使用治疗帕金森病。药。2004;64 (18):2125 - 41。(文章]
6. 伊藤Arai宫城M, N, Taya F, F,小松Y,小岛,Isaji M:卡麦角林、长效多巴胺D2受体激动剂,reserpine-treated啮齿动物。生物制药公牛。1996年11月,19 (11):1499 - 502。(文章]
7. 市川K,小岛M:卡麦角林的药理作用与帕金森症。日本Yakurigaku Zasshi。2001年6月,117 (6):395 - 400。(文章]
8. 卡麦角林Linazasoro G:转换从多巴胺受体激动剂:一个开放性试验128年晚期帕金森患者的疾病。Neuropharmacol。2008; 1 - 2月19到24 (1):31。doi: 10.1097 / wnf.0b013e318067bcc4。(文章]

细节 2。5 -羟色胺受体2 b

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……

基因名字

HTR2B

Uniprot ID

P41595

Uniprot名字

5 -羟色胺受体2 b

分子量

54297.41哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
3. 谢里夫NA: Serotonin-2受体受体激动剂作为小说眼低血压的代理和他们的细胞和分子机制的行动。咕咕叫药物靶点。2010年8月,11 (8):978 - 93。(文章]
4. 谢里夫NA,麦克劳克林,凯莉CR, Katoli P, Drace C,侯赛因年代,Crosson C, C环面,詹GL,“真麦酒运动”组织C:卡麦角林:药理学,眼部低血压的研究在多个物种,房水动态调制的猕猴猴的眼睛。Exp眼研究》2009年3月,88 (3):386 - 97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日。(文章]
5. 艾伦黄XP,分散化V, Yadav PN,是的,罗根SC,汉森BJ, Revankar C、M穿长袍的人,多赛特C,罗斯提单:并行功能活动分析揭示了valvulopathogens强有力的5 -羟色胺受体受体激动剂(2 b):对药物安全评价的影响。摩尔杂志。2009年10月,76(4):710 - 22所示。doi: 10.1124 / mol.109.058057。Epub 2009 7月1。(文章]

细节 3所示。多巴胺D3受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

g蛋白耦合胺受体的活动

特定的功能

多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。

基因名字

DRD3

Uniprot ID

P35462

Uniprot名字

D(3)多巴胺受体

分子量

44224.335哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
3. 谢里夫NA,麦克劳克林,凯莉CR, Katoli P, Drace C,侯赛因年代,Crosson C, C环面,詹GL,“真麦酒运动”组织C:卡麦角林:药理学,眼部低血压的研究在多个物种,房水动态调制的猕猴猴的眼睛。Exp眼研究》2009年3月,88 (3):386 - 97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日。(文章]

细节 4所示。5 -羟色胺受体2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

病毒受体的活动

特定的功能

g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……

基因名字

HTR2A

Uniprot ID

P28223

Uniprot名字

5 -羟色胺受体2

分子量

52602.58哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
3. 谢里夫NA: Serotonin-2受体受体激动剂作为小说眼低血压的代理和他们的细胞和分子机制的行动。咕咕叫药物靶点。2010年8月,11 (8):978 - 93。(文章]
4. 谢里夫NA,麦克劳克林,凯莉CR, Katoli P, Drace C,侯赛因年代,Crosson C, C环面,詹GL,“真麦酒运动”组织C:卡麦角林:药理学,眼部低血压的研究在多个物种,房水动态调制的猕猴猴的眼睛。Exp眼研究》2009年3月,88 (3):386 - 97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日。(文章]

细节 5。Alpha-2B肾上腺素能受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

肾上腺素结合

特定的功能

α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…

基因名字

ADRA2B

Uniprot ID

P18089

Uniprot名字

Alpha-2B肾上腺素能受体

分子量

49565.8哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
3. 谢里夫NA,麦克劳克林,凯莉CR, Katoli P, Drace C,侯赛因年代,Crosson C, C环面,詹GL,“真麦酒运动”组织C:卡麦角林:药理学,眼部低血压的研究在多个物种,房水动态调制的猕猴猴的眼睛。Exp眼研究》2009年3月,88 (3):386 - 97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日。(文章]
4. D组壁刻证明Newman-Tancredi,库萨克,Audinot V,尼古拉•摩根大通De Ceuninck F, Boutin是的,文澜MJ:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。二世。多巴胺受体激动剂和拮抗剂性质的亚型D(2)——受体α(1)/α(2)肾上腺素能受体。J Exp其他杂志》2002年11月,303(2):805 - 14所示。(文章]

细节 6。5 -羟色胺受体1 d

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…

基因名字

HTR1D

Uniprot ID

P28221

Uniprot名字

5 -羟色胺受体1 d

分子量

41906.38哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]

细节 7所示。多巴胺D4受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

Sh3域绑定

特定的功能

多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……

基因名字

DRD4

Uniprot ID

P21917

Uniprot名字

D(4)多巴胺受体

分子量

48359.86哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. D组壁刻证明Newman-Tancredi,库萨克,Audinot V,尼古拉•摩根大通De Ceuninck F, Boutin是的,文澜MJ:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。二世。多巴胺受体激动剂和拮抗剂性质的亚型D(2)——受体α(1)/α(2)肾上腺素能受体。J Exp其他杂志》2002年11月,303(2):805 - 14所示。(文章]

细节 8。Alpha-2A肾上腺素能受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

Thioesterase绑定

特定的功能

α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……

基因名字

ADRA2A

Uniprot ID

P08913

Uniprot名字

Alpha-2A肾上腺素能受体

分子量

48956.275哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
3. D组壁刻证明Newman-Tancredi,库萨克,Audinot V,尼古拉•摩根大通De Ceuninck F, Boutin是的,文澜MJ:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。二世。多巴胺受体激动剂和拮抗剂性质的亚型D(2)——受体α(1)/α(2)肾上腺素能受体。J Exp其他杂志》2002年11月,303(2):805 - 14所示。(文章]

细节 9。5 -羟色胺受体1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……

基因名字

HTR1A

Uniprot ID

P08908

Uniprot名字

5 -羟色胺受体1

分子量

46106.335哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
3. 谢里夫NA,麦克劳克林,凯莉CR, Katoli P, Drace C,侯赛因年代,Crosson C, C环面,詹GL,“真麦酒运动”组织C:卡麦角林:药理学,眼部低血压的研究在多个物种,房水动态调制的猕猴猴的眼睛。Exp眼研究》2009年3月,88 (3):386 - 97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日。(文章]

细节 10。Alpha-2C肾上腺素能受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质homodimerization活动

特定的功能

α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。

基因名字

ADRA2C

Uniprot ID

P18825

Uniprot名字

Alpha-2C肾上腺素能受体

分子量

49521.585哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
3. D组壁刻证明Newman-Tancredi,库萨克,Audinot V,尼古拉•摩根大通De Ceuninck F, Boutin是的,文澜MJ:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。二世。多巴胺受体激动剂和拮抗剂性质的亚型D(2)——受体α(1)/α(2)肾上腺素能受体。J Exp其他杂志》2002年11月,303(2):805 - 14所示。(文章]

细节 11。多巴胺D5受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

g蛋白耦合胺受体的活动

特定的功能

多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。

基因名字

DRD5

Uniprot ID

P21918

Uniprot名字

D (1 b)多巴胺受体

分子量

52950.5哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. Kvernmo T,哈特,汉堡E:回顾多巴胺受体激动剂的受体结合和药代动力学特性。其他。2006年8月,28 (8):1065 - 78。(文章]
3. 市川K,小岛M:卡麦角林的药理作用与帕金森症。日本Yakurigaku Zasshi。2001年6月,117 (6):395 - 400。(文章]

细节 12。多巴胺D1受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

g蛋白耦合胺受体的活动

特定的功能

多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。

基因名字

DRD1

Uniprot ID

P21728

Uniprot名字

D(1)多巴胺受体

分子量

49292.765哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
3. Kvernmo T,哈特,汉堡E:回顾多巴胺受体激动剂的受体结合和药代动力学特性。其他。2006年8月,28 (8):1065 - 78。(文章]
4. 市川K,小岛M:卡麦角林的药理作用与帕金森症。日本Yakurigaku Zasshi。2001年6月,117 (6):395 - 400。(文章]

细节 13。5 -羟色胺受体1 b

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…

基因名字

HTR1B

Uniprot ID

P28222

Uniprot名字

5 -羟色胺受体1 b

分子量

43567.535哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]

细节 14。5 -羟色胺受体2摄氏度

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…

基因名字

HTR2C

Uniprot ID

P28335

Uniprot名字

5 -羟色胺受体2摄氏度

分子量

51820.705哒

引用

1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
3. 谢里夫NA: Serotonin-2受体受体激动剂作为小说眼低血压的代理和他们的细胞和分子机制的行动。咕咕叫药物靶点。2010年8月,11 (8):978 - 93。(文章]
4. 谢里夫NA,麦克劳克林,凯莉CR, Katoli P, Drace C,侯赛因年代,Crosson C, C环面,詹GL,“真麦酒运动”组织C:卡麦角林:药理学,眼部低血压的研究在多个物种,房水动态调制的猕猴猴的眼睛。Exp眼研究》2009年3月,88 (3):386 - 97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日。(文章]

细节 15。5 -羟色胺受体7

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……

基因名字

HTR7

Uniprot ID

P34969

Uniprot名字

5 -羟色胺受体7

分子量

53554.43哒

引用

1. 谢里夫NA,麦克劳克林,凯莉CR, Katoli P, Drace C,侯赛因年代,Crosson C, C环面,詹GL,“真麦酒运动”组织C:卡麦角林:药理学,眼部低血压的研究在多个物种,房水动态调制的猕猴猴的眼睛。Exp眼研究》2009年3月,88 (3):386 - 97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日。(文章]

细节 16。Alpha-1A肾上腺素能受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

粘结剂

通用函数

蛋白质heterodimerization活动

特定的功能

这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

基因名字

ADRA1A

Uniprot ID

P35348

Uniprot名字

Alpha-1A肾上腺素能受体

分子量

51486.005哒

引用

1. D组壁刻证明文澜MJ, Maiofiss L,库萨克,Audinot V, Boutin是的,Newman-Tancredi答:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。即绑定配置文件的多变量分析14药物21本机和克隆人类受体亚型。J Exp其他杂志》2002年11月,303 (2):791 - 804。(文章]
2. PDSP Ki数据库(链接]

细节 17所示。Alpha-1B肾上腺素能受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

粘结剂

通用函数

蛋白质heterodimerization活动

特定的功能

这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

基因名字

ADRA1B

Uniprot ID

P35368

Uniprot名字

Alpha-1B肾上腺素能受体

分子量

56835.375哒

引用

1. D组壁刻证明文澜MJ, Maiofiss L,库萨克,Audinot V, Boutin是的,Newman-Tancredi答:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。即绑定配置文件的多变量分析14药物21本机和克隆人类受体亚型。J Exp其他杂志》2002年11月,303 (2):791 - 804。(文章]
2. PDSP Ki数据库(链接]

细节 18岁。Alpha-1D肾上腺素能受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

粘结剂

通用函数

Alpha1-adrenergic受体活动

特定的功能

这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。

基因名字

ADRA1D

Uniprot ID

P25100

Uniprot名字

Alpha-1D肾上腺素能受体

分子量

60462.205哒

引用

1. D组壁刻证明文澜MJ, Maiofiss L,库萨克,Audinot V, Boutin是的,Newman-Tancredi答:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。即绑定配置文件的多变量分析14药物21本机和克隆人类受体亚型。J Exp其他杂志》2002年11月,303 (2):791 - 804。(文章]
2. PDSP Ki数据库(链接]

细节 19所示。beta 1肾上腺素能受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

粘结剂

通用函数

受体信号传导蛋白活性

特定的功能

该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……

基因名字

ADRB1

Uniprot ID

P08588

Uniprot名字

beta 1肾上腺素能受体

分子量

51322.1哒

引用

1. D组壁刻证明文澜MJ, Maiofiss L,库萨克,Audinot V, Boutin是的,Newman-Tancredi答:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。即绑定配置文件的多变量分析14药物21本机和克隆人类受体亚型。J Exp其他杂志》2002年11月,303 (2):791 - 804。(文章]
2. PDSP Ki数据库(链接]

细节 20.β2肾上腺素能受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

粘结剂

通用函数

蛋白质homodimerization活动

特定的功能

该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…

基因名字

ADRB2

Uniprot ID

P07550

Uniprot名字

β2肾上腺素能受体

分子量

46458.32哒

引用

1. D组壁刻证明文澜MJ, Maiofiss L,库萨克,Audinot V, Boutin是的,Newman-Tancredi答:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。即绑定配置文件的多变量分析14药物21本机和克隆人类受体亚型。J Exp其他杂志》2002年11月,303 (2):791 - 804。(文章]
2. PDSP Ki数据库(链接]

细节 21。D(1)多巴胺受体(蛋白质组)

类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

g蛋白耦合胺受体的活动

特定的功能

多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。

---

组件:

的名字	UniProt ID
D(1)多巴胺受体	P21728
D (1 b)多巴胺受体	P21918

引用

1. D组壁刻证明文澜MJ, Maiofiss L,库萨克,Audinot V, Boutin是的,Newman-Tancredi答:微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。即绑定配置文件的多变量分析14药物21本机和克隆人类受体亚型。J Exp其他杂志》2002年11月,303 (2):791 - 804。(文章]
2. PDSP Ki数据库(链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03