卡莫司汀的亚硝基脲表示姑息疗法作为一个代理或与其他批准建立了联合治疗化疗药物在治疗脑瘤,多发性骨髓瘤,何杰金氏病和非霍奇金淋巴瘤。虽然普遍认为,卡莫司汀烷基化物DNA和RNA,它不是与其他alkylators交叉耐药。与其他亚硝基脲一样,它也可能抑制几个关键酶过程由carbamoylation氨基酸的蛋白质。

的作用机制

卡莫司汀导致DNA和RNA交叉连接,导致DNA合成的抑制RNA生产和RNA翻译(蛋白质合成)。卡莫司汀还结合并修改(carbamoylates)谷胱甘肽还原酶。这将导致细胞死亡。

目标	行动	生物
一个核糖核酸	其他/未知	人类
一个谷胱甘肽还原酶、线粒体	抑制剂	人类
一个DNA	其他/未知	人类

吸收

5到28%的生物利用度

的体积分布

不可用

蛋白结合

80%

新陈代谢

肝与活性代谢物和快速。代谢物在等离子体可能会持续好几天。

路线的消除

大约60%到70%的总剂量是96小时在尿液中排出,呼吸二氧化碳的大约10%。beplayapp

半衰期

15 - 30分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服LD₅₀在老鼠和老鼠是20毫克/公斤,45毫克/公斤,分别。副作用包括白血球减少症、血小板减少症、恶心。毒性作用包括肺纤维化(20 - 0%)和骨髓毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	卡莫司汀的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir	卡莫司汀的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	卡莫司汀的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合卡氮芥。
Abiraterone	卡莫司汀的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少卡莫司汀的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少卡莫司汀的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以减少苊香豆醇的代谢与卡氮芥相结合。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢时可以减少与卡氮芥相结合。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加卡莫司汀的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免紫锥菊。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Becenun/Carmubris/Carustine (Curacell生物技术)/Nitrumon

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
BiCNU	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	《马可福音》的制药公司	1975-12-31	不适用
BiCNU	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	传统制药公司d / b / a Avet制药公司。	2013-04-04	不适用
Bicnu	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2009-06-01	2015-09-30
卡莫司汀	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	300毫克/ 100毫升	静脉注射	协议医疗公司。	2022-08-18	不适用
卡莫司汀	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	50毫克/ 20毫升	静脉注射	协议医疗公司。	2022-08-18	不适用
注射用卡莫司汀USP	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	不适用	不适用
卡莫司汀Obvius	注射,粉的解决方案	100毫克	静脉注射	Obvius投资帐面价值	2020-12-16	不适用
Gliadel	晶片	7.7毫克/ 1	腔内	卫材有限	1996-09-24	2010-05-14
Gliadel	晶片	7.7毫克/ 1	腔内	阿伯制药	2012-12-13	不适用
Gliadel晶片	晶片	7.7毫克	Intralesional	卫材有限	2002-07-02	2015-03-02

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Reddy博士的实验室。	2021-10-04	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	山德士公司的。	2021-05-26	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	传统制药公司d / b / a Avet制药公司。	2019-10-01	不适用
卡莫司汀	为解决方案;工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Zydus美国制药公司。	2020-12-24	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Athenex制药部门,Llc。	2022-07-11	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Meitheal制药有限公司	2021-08-02	不适用
卡莫司汀	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Amneal制药有限责任公司	2018-10-22	不适用
卡莫司汀	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	STI制药有限责任公司	2019-05-16	不适用
卡莫司汀	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	比起年轻制药、有限责任公司	2022-06-25	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	传统制药公司d / b / a Avet制药公司。	2021-03-01	不适用

类别

ATC代码

L01AD01——卡莫司汀

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物被称为亚硝基脲类。这些是包含硝基化合物和一群尿素N N相连,与一般结构R1N (R2) C (= O) N (R3) N = O。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 有机碳酸和衍生品
子课: 尿素酶
直接父: 亚硝基脲
选择父母: 氨基脲/Nitrosamides/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/烷基氯化物
基: 脂肪族无环化合物/烷基氯/卤代烷/羰基/碳氢化合物的衍生物/Nitrosamide/亚硝基脲/有机n-nitroso化合物/有机氮的化合物/有机亚硝基的化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 有机氯化合物,N-nitrosoureas (CHEBI: 3423)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: U68WG3173Y
化学文摘号: 154-93-8
InChI关键: DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H9Cl2N3O2 c6-1-3-8-5 (11) 10 (9 - 12) 4-2-7 / h1-4H2 (H 8 11)
国际命名: 1,3 -二(2-chloroethyl) 1-nitrosourea
微笑: ClCCNC (= O) N (CCCl) N = O

引用

一般引用

FDA批准的药物产品:BiCNU(卡氮芥)静脉注射(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014407
KEGG药物: D00254
KEGG化合物: C06873
PubChem化合物: 2578年
PubChem物质: 46506980
ChemSpider: 2480年
BindingDB: 50015950
RxNav: 2105年
ChEBI: 3423年
ChEMBL: CHEMBL513
锌: ZINC000003830387
治疗目标数据库: DAP000041
网页: PA448810
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 卡莫司汀

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	弥漫型大b细胞淋巴瘤复发激活b细胞类型/耐火材料弥漫型大b细胞淋巴瘤激活b细胞类型	1
3	完成	治疗	星形细胞瘤/多形性胶质母细胞瘤(GBM)/神经胶质瘤	1
3	完成	治疗	乳腺癌	1
3	完成	治疗	中枢神经系统肿瘤	3
3	完成	治疗	弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)	1
3	完成	治疗	多形性胶质母细胞瘤(GBM)	2
3	完成	治疗	白血病/淋巴瘤	1
3	完成	治疗	白血病/嗜中性白血球减少症	1
3	完成	治疗	淋巴瘤	5
3	完成	治疗	恶性肿瘤的眼睛,大脑和中枢神经系统的其他部分	1

药物经济学

制造商

卫材公司
布里斯托尔实验室公司div迈尔斯布里斯托尔有限公司

外包商

百时美施贵宝公司。
卫材公司。
米德约翰逊和有限公司
MGI制药

剂型

形式	路线	强度
工具包	静脉注射	100毫克/ 30毫升
粉	注射用药物的	100毫克
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
注入,解决方案		100毫克
粉	注射用药物的	102毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案	静脉注射	100毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	100毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	100毫克
粉,为解决方案	静脉注射;注射用药物的	100毫克
为解决方案;工具包	静脉注射	100毫克/ 30毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	静脉注射	100毫克/ 30毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	静脉注射	300毫克/ 100毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	静脉注射	50毫克/ 20毫升
晶片	腔内	7.7毫克/ 1
植入物	Intralesional	7.7毫克
晶片	Intralesional	7.7毫克
晶片		7.7毫克

价格

单元描述	成本	单位
Gliadel晶片8 7.7毫克晶圆盒子	22611.26美元	盒子
Gliadel晶片	3667.95美元	每一个
Bicnu 100毫克瓶	205.69美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	31°C	PhysProp
水溶度	4000 mg / L (25°C)	默克公司(1989)
logP	1.53	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.53毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.24	ALOGPS
logP	1.02	Chemaxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.36	Chemaxon
pKa最强(基本)	-5.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	61.77²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	46.98米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	18.8³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9533
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5621
22基板	Non-substrate	0.7552
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.797
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8778
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8177
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7656
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8491
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.672
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9031
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9131
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9577
致癌性	致癌物质	0.688
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5596
大鼠急性毒性	3.9975 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.7278
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.919

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。核糖核酸

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

其他/未知

引用

林SH, LR jonkleinberg:卡莫司汀晶片:本地化交付中枢神经系统恶性肿瘤的化疗药物。专家抗癌其他牧师。2008年3月,8 (3):343 - 59。doi: 10.1586 / 14737140.8.3.343。(文章]

细节 2。谷胱甘肽还原酶、线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 辅酶ii绑定
特定的功能: 保持高水平的降低细胞溶质中谷胱甘肽。
基因名字: GSR
Uniprot ID: P00390
Uniprot名字: 谷胱甘肽还原酶、线粒体
分子量: 56256.565哒

引用

Akella党卫军,哈里斯C:吡啶核苷酸通量与谷胱甘肽氧化培养鼠孕体。天线转换开关Toxicol May-Jun 1999; 13(3): 203 - 13所示。(文章]
Kirsch JD,正义与发展党,施皮茨博士,Krieg问:积累二硫化谷胱甘肽介导NF-kappaB激活免疫刺激期间CpG DNA。反义核酸药物开发。2002年10月,12 (5):327 - 40。(文章]
施Vallyathan V,大型摩根富林明,X,中间人NS:增强代矿物粉尘引起的吞噬细胞的自由基。和细胞杂志。1992年4月,6 (4):404 - 13。(文章]
布罗迪AE,里德DJ:二硫化谷胱甘肽降低叔丁基氢过氧化物治疗后肿瘤线粒体。化学生物相互作用。1992年9月28日,84 (2):125 - 32。(文章]
Jopperi-Davis KS, Park女士,罗杰斯路,回来CH Jr Lim本土知识,史密斯简历:区划的抑制肝脏谷胱甘肽还原酶活动1,二(2-chloroethyl) -N-nitrosourea (BCNU) Sprague-Dawley老鼠和费舍尔- 344。Toxicol。2004年3月7日,147 (3):219 - 28。(文章]
Doroshenko N, P Doroshenko:谷胱甘肽还原酶抑制剂卡氮芥诱导PC12细胞Ca2 +的涌入。欧元J杂志。2004年8月16日,497 (1):17-24。(文章]
鲍威尔SR,普利亚CD:谷胱甘肽还原酶的抑制效果卡莫司汀对中枢神经系统氧中毒。J Exp其他杂志》1987年1月,240 (1):111 - 7。(文章]
普利亚CD,鲍威尔SR:抑制细胞抗氧化剂:有毒细胞损伤的可能机制。环境卫生教谕。1984年8月,57:307-11。(文章]

细节 3所示。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

其他/未知

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Johannessen TC, Bjerkvig R, Tysnes BB: DNA修复和癌症干细胞样细胞在神经胶质瘤耐药——潜在的合作伙伴吗?癌症治疗牧师2008年10月,34 (6):558 - 67。doi: 10.1016 / j.ctrv.2008.03.125。2008年5月22日Epub。(文章]
林SH, LR jonkleinberg:卡莫司汀晶片:本地化交付中枢神经系统恶性肿瘤的化疗药物。专家抗癌其他牧师。2008年3月,8 (3):343 - 59。doi: 10.1586 / 14737140.8.3.343。(文章]
Drablos F, Feyzi E、Aas PA、Vaagbo CB,卡夫B, Bratlie女士,Pena-Diaz J, Otterlei M, Slupphaug G, Krokan他:烷基化损伤DNA和RNA,修复机制和医学意义。DNA修复(Amst)。2004年11月2、3 (11):1389 - 407。(文章]
张问,Ohannesian DW, Kreklau EL,埃里克森LC:调制的二- (2-chloroethyl) 1-nitrosourea利用锤头核糖酶在人类肿瘤细胞耐药性旨在降低O6-methylguanine DNA甲基转移酶信使rna。J Exp其他杂志》2001年7月,298 (1):141 - 7。(文章]
许他决断力,Y, Kobune M,吴M,凯利先生,台塑和人类OGG1马丁WJ二:大肠杆菌DNA损伤和细胞毒性减少BCNU人类肺细胞。是杂志肺细胞摩尔杂志。2002年1月,282 (1):L50-5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03

卡莫司汀

识别

结构卡氮芥(DB00262)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用