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Olmesartan

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总结

Olmesartan是一种血管紧张素受体阻滞剂(ARB)，用于治疗高血压。

品牌名称
Azor, Benicar, Benicar Hct, Olmetec, Olmetec Plus, Tribenzor
通用名称
Olmesartan
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00275
背景

奥美沙坦属于血管紧张素受体阻滞剂(ARB)家族的药物，该家族还包括替米沙坦，坎地沙坦，洛沙坦，缬沙坦,irbesartan．arb选择性结合血管紧张素受体1 (AT1)，阻止蛋白质血管紧张素II结合并发挥其高血压作用，包括血管收缩、醛固酮和ADH的刺激和合成、心脏刺激、钠的肾重吸收等。总的来说，奥美沙坦的生理作用导致血压降低，醛固酮水平降低，心脏活动减少，钠排泄增加。

奥美沙坦还影响肾素-血管紧张素醛固酮系统(RAAS)， RAAS在止血和调节肾脏、血管和心脏功能中发挥重要作用。通过AT1受体阻断RAAS的药物阻断抑制RAAS内部的负调控反馈，这是心血管疾病、心力衰竭和肾脏疾病的发病和进展的一个促进因素。特别是，心力衰竭与RAAS的慢性激活有关，导致不适当的液体潴留、血管收缩，最终导致左心室功能进一步下降。ARBs已被证明对心脏有保护作用，可改善心功能，减少后负荷，增加心排血量，防止心室肥厚和重构。4

相比之下，血管紧张素转换酶抑制剂(ACEi)类药物(其中包括药物如雷米普利，赖诺普利,联合培)通过抑制血管紧张素转换成血管紧张素II。然而，这并不能阻止体内所有血管紧张素II的形成。血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)家族药物的独特之处在于它阻断所有血管紧张素II的活性，无论它是在哪里或如何合成的。

奥美沙坦通常用于高血压和2型糖尿病肾病的治疗，特别是不能耐受ACE抑制剂的患者。ARBs如奥美沙坦已在许多大型临床结果试验中显示，可改善心血管结局，包括降低心肌梗死、中风、心力衰竭进展和住院的风险。5，6，7，8，9，10，11，12与其他ARBs一样，由于其肾脏保护作用，奥美沙坦阻断RAAS可减缓糖尿病肾病的进展。13，14，15

口服奥美沙坦是作为前药奥美沙坦美多西米尔生产的，可迅速转化在活的有机体内有药理活性的奥美沙坦。1它由第一三共制药公司开发，并于2002年获得批准。3.，18

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:446.5016
单一同位素的:446.206638728
化学公式
C24H26N6O3.
同义词
  • (4) - 1-hydroxy-1-methylethyl 2-propyl-1——{[2 - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}1 h-imidazole-5-carboxylic酸
  • (4) - hydroxy-1-methylethyl 2-propyl-1 - {[2 ' - (1 h-tetrazol-5-yl) 1, 1 ' -biphenyl-4-yl)甲基}1 h-imidazole-5-carboxylic酸
  • Olmesartan
外部id
  • de - 092
  • rnh - 6270

药理学

指示

奥美沙坦适用于单独或与其他抗高血压药物联合治疗高血压。23，24，7

奥美沙坦也被适应症外用于2型糖尿病相关肾病、心力衰竭和心肌梗死后的治疗，特别是不能耐受ACE抑制剂的患者。6，15，16ARBs如奥美沙坦已在许多大型临床结果试验中显示，可改善心血管结局，包括降低心肌梗死、中风、心力衰竭进展和住院的风险。5，6，7，8，9，10，11，12与其他ARBs一样，由于其肾脏保护作用，奥美沙坦阻断RAAS可减缓糖尿病肾病的进展。13，14，15

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

总的来说，奥美沙坦的生理作用导致血压降低，醛固酮水平降低，心脏活动减少，钠排泄增加。

容量或盐耗尽患者的低血压

肾素-血管紧张素醛固酮系统激活的患者，如容量和/或盐耗尽患者(例如，正在接受大剂量利尿剂治疗的患者)，在开始使用奥美沙坦治疗后可能会出现症状性低血压。在严密的医疗监督下开始治疗。如果确实发生低血压，将患者置于仰卧位，必要时给予生理盐水静脉输注。短暂性低血压反应并不是进一步治疗的禁忌症，一旦血压稳定，通常可以毫无困难地继续治疗。23，24

瓣膜狭窄:理论上有一种担忧，即主动脉狭窄患者可能有冠状动脉灌注减少的特殊风险，因为他们的后负荷没有减少那么多。24

肾功能受损

作为抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的结果，使用奥美沙坦治疗的易感个体可能会发生肾功能变化。对于肾功能可能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重充血性心力衰竭患者)，使用血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗与少尿和/或进行性氮血症相关，很少与急性肾功能衰竭和/或死亡相关。在接受奥美沙坦治疗的患者中可能会出现类似的结果。

在单侧或双侧肾动脉狭窄患者应用ACE抑制剂的研究中，已报道血清肌酐或尿素氮(BUN)升高。目前还没有在单侧或双侧肾动脉狭窄患者中长期使用奥美沙坦美多西米尔，但可能会有类似的结果。23，24

Sprue-like肠病

据报道，在开始用药后数月至数年服用奥美沙坦的患者出现严重的慢性腹泻伴体重大幅下降。患者的肠道活检常显示绒毛状萎缩。如果患者在使用奥美沙坦治疗期间出现这些症状，应排除其他病因。在没有发现其他病因的情况下，考虑停用奥美沙坦美多西米尔。23，24

电解质失衡

奥美沙坦medoxomil含有奥美沙坦，一种抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物。抑制RAS的药物可引起高钾血症。定期监测血清电解质。23，24

作用机制

奥美沙坦属于血管紧张素受体阻滞剂(ARB)家族的药物，该家族还包括替米沙坦，坎地沙坦，洛沙坦，缬沙坦,irbesartan．arb选择性结合血管紧张素受体1 (AT1)，阻止蛋白质血管紧张素II的结合和发挥其高血压作用。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压剂，可引起血管收缩，刺激醛固酮的合成和释放，刺激心脏和肾重吸收钠。奥美沙坦通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合来阻断血管紧张素II的血管收缩作用。因此，它的作用是独立于血管紧张素II合成的途径。23总的来说，奥美沙坦的生理作用导致血压降低，醛固酮水平降低，心脏活动减少，钠排泄增加。

奥美沙坦对肾素-血管紧张素醛固酮系统(RAAS)也有影响，RAAS在止血和调节肾脏、血管和心脏功能方面发挥重要作用。通过AT1受体阻断RAAS的药物阻断抑制RAAS内部的负调控反馈，这是心血管疾病、心力衰竭和肾脏疾病的发病和进展的一个促进因素。特别是，心力衰竭与RAAS的慢性激活有关，导致不适当的液体潴留、血管收缩，最终导致左心室功能进一步下降。ARBs已被证明对心脏有保护作用，可改善心功能，减少后负荷，增加心排血量，防止心室肥厚和重构。4

目标 行动 生物
一个1型血管紧张素II受体
拮抗剂
 人类
吸收

口服时，前药奥美沙坦美多西米尔在胃肠道中被迅速吸收并代谢为奥美沙坦。与medoxomil酯化的目的是将奥美沙坦的生物利用度从4.5%提高到28.6%。1

口服10-160 mg奥美沙坦1-3小时后达到峰值血药浓度0.22-2.1 mg/L, AUC为1.6-19.9mgh/L。2奥美沙坦的药代动力学已被观察到在治疗范围内几乎是线性和剂量依赖的。1奥美沙坦的稳态水平是在3 - 5天内每天给药一次后达到的。22

配送量

17我22

蛋白结合

奥美沙坦与血浆蛋白高度结合。99%的剂量被发现为结合状态，没有渗透到红细胞中。22

新陈代谢

奥美沙坦美多司米在胃肠道吸收过程中被酯水解为奥美沙坦而迅速完全生物活化。这种快速的首过代谢被血浆或排泄物中缺乏可测量量的奥美沙坦美多西米尔所证实。1这种首过代谢不是由细胞色素酶驱动的，因此它不期望通过这种机制与其他药物相互作用。2

具有药理活性的部分似乎不进行进一步的代谢。1，18

淘汰路线

奥美沙坦的主要排出途径是通过粪便排出。从系统生物可利用剂量中，约10-16%在尿液中被消除。beplayapp1

半衰期

据报道，多次口服后，平均血浆奥美沙坦半衰期为10-15小时。1

间隙

总血浆清除率为1.3 L/h，肾清除率为0.6 L/h。22

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

据报道，奥美沙坦在狗体内的LD50更大，为1500 mg/kg。当有副交感神经刺激时，过量表现为低血压、心动过速和心动过缓。如果用药过量，建议进行支持性治疗。标签

奥美沙坦在致癌和生育研究中被证明是安全的。然而,在在体外诱变研究显示有可能诱导细胞染色体畸变，并在小鼠淋巴瘤试验中检测出胸苷激酶突变阳性。标签

通路
通路 类别
奥美沙坦作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
醋丁洛尔 奥美沙坦可增加乙酰丁胺醇的降压活性。
Aceclofenac 当奥美沙坦联合乙酰氯芬酸时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当奥美沙坦联合阿西美辛时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 奥美沙坦联合乙酰水杨酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
Alclofenac 当奥美沙坦联合Alclofenac时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin 当Aldesleukin联合Olmesartan时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alfentanil 阿芬太尼可能降低奥美沙坦的降压活性。
Alfuzosin 阿富佐辛可增加奥美沙坦的降压活性。
Aliskiren 阿利斯克伦联合奥美沙坦可增加高钾血症的风险或严重程度。
Almotriptan 阿莫曲坦可能降低奥美沙坦的降压活性。
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Olmesartan medoxomil 6 m97xtv3hd 144689-63-4 UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Erastapex (Apex Pharma)/高尔基(美国高尔基研究实验室有限公司)/Olmy (Zydus Cadila)/Olsar (Unichem实验室)/Olvance(兰伯西实验室有限公司)/WinBP(雅培医疗保健有限公司)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Olmesartan行动 平板电脑 40毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
Olmesartan行动 平板电脑 20毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
Benicar 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2002-04-25 不适用 美国国旗
Benicar 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2002-04-25 2018-10-31 美国国旗
Benicar 片剂，覆膜 40毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2003-08-06 不适用 美国国旗
Benicar 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-10-04 2014-10-04 美国国旗
Benicar 片剂，覆膜 40毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2002-04-25 2017-12-31 美国国旗
Benicar 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 珂赛特制药公司 2022-09-01 不适用 美国国旗
Benicar 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 第一三共株式会社 2002-04-25 2024-03-31 美国国旗
Benicar 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 伊利湖医疗和外科供应Dba优质护理产品有限公司 2012-02-22 2017-06-01 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-olmesartan 平板电脑 40毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2020-05-06 不适用 加拿大的国旗
Ach-olmesartan 平板电脑 20毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2020-05-06 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan 平板电脑 40毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-olmesartan 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2017-05-30 不适用 加拿大的国旗
Apo-olmesartan 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2017-05-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-olmesartan 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-olmesartan 平板电脑 5毫克 口服 Auro制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-olmesartan 平板电脑 40毫克 口服 Auro制药公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-olmesartan 平板电脑 20毫克 口服 Auro制药公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 雅阁医疗保健公司 2019-06-27 不适用 加拿大的国旗
Ach-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(20毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 雅阁医疗保健公司 2019-06-27 不适用 加拿大的国旗
Ach-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 雅阁医疗保健公司 2019-06-27 不适用 加拿大的国旗
扮演Olmesartan HCT Olmesartan medoxomil(20毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 梯瓦加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
扮演Olmesartan HCT Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 梯瓦加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
扮演Olmesartan HCT Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 梯瓦加拿大有限公司 2017-05-01 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(40毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-olmesartan Hctz Olmesartan medoxomil(20毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿梅利尔20 mg/ Filmtabletten 5 mg Olmesartan medoxomil(20毫克)+氨氯地平(5毫克) 片剂，覆膜 口服 美纳里尼国际运营卢森堡公司 2008-12-17 不适用 奥地利国旗

类别

ATC代码
C09DA08 -奥美沙坦和利尿剂 C09DX03 -奥美沙坦，氨氯地平和氢氯噻嗪 C09CA08 -奥美沙坦美多西米尔 C09DB02 -奥美沙坦，氨氯地平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为联苯及其衍生物的有机化合物类。这是一种有机化合物，含有由碳碳键连接在一起的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
联苯及其衍生物
直接父
联苯及其衍生物
选择父母
苯四唑及其衍生物/1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑类/Carbonylimidazoles/n -咪唑类/叔醇/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
再看4个
基
1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑/酒精/芳香醇/芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/羧酸/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物
再展示15个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
biphenylyltetrazole (CHEBI: 48416）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 w1iqp3u10
化学文摘号
144689-24-7
InChI关键
VTRAEEWXHOVJFV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H26N6O3 c1-4-7-19-25-21 (24 (2,3) 33) 20 (23 (31) 32) 30 (19) 14-15-10-12-16 (13-11-15) 14-15-10-12-16 (17) 14-15-10-12-16 / h5-6, 8日至13日,33 H, 4, 7, 14个h2, 1-3H3, (H、31、32)(H, 26日,27日,28日,29)
国际命名
(4) - 2-hydroxypropan-2-yl 2-propyl-1 -{[2”(h - 1、2、3,4-tetrazol-5-yl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基}1 h-imidazole-5-carboxylic酸
微笑
CCCC1 =数控(= C (N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C = CC = C1) C1 = NN = NN1) C (O) = O) C (C) (C) O

参考文献

合成参考
US20060069141
一般引用
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  15. Haller H, Ito S, Izzo JL Jr, Januszewicz A, Katayama S, Menne J, Mimran A, Rabelink TJ, Ritz E, Ruilope LM, Rump LC, Viberti G:奥美沙坦对2型糖尿病患者微量白蛋白尿的延缓或预防作用中华外科杂志2011年3月10日;364(10):907-17。doi: 10.1056 / NEJMoa1007994。［文章]
  16. Stevens PE, Levin A:慢性肾脏疾病的评估和管理:肾脏疾病概要:改善全球结果2012临床实践指南。安实习医学2013年6月4日;158(11):825-30。doi: 10.7326 / 0003-4819-158-11-201306040-00007。［文章]
  17. 加拿大卫生部产品专著:奥美沙坦口服片[链接]
  18. FDA批准药品:Benicar (olmesartan medoxomil)口服片剂[链接]
  19. FDA批准药品:口服阿佐尔(苯磺酸氨氯地平/奥美沙坦美多西咪尔)片[链接]
  20. FDA批准药品:口服Benicar HCT(奥美沙坦/氢氯噻嗪)片[链接]
  21. FDA批准药品:口服Tribenzor (olmesartan medoxomil/氨氯地平苯磺酸/氢氯噻嗪)片[链接]
  22. FDA临床药理学和生物制药评论:Benicar(奥美沙坦美多西咪尔)[链接]
  23. FDA标签-奥美沙坦[文件]
  24. 加拿大卫生专著-奥美沙坦[文件]
人体代谢组数据库
HMDB0014420
KEGG药物
D01204
PubChem化合物
158781
PubChem物质
46508275
ChemSpider
139674
BindingDB
50241364
RxNav
321064
ChEBI
48416
ChEMBL
CHEMBL1516
锌
ZINC000000538621
治疗靶点数据库
DAP001412
网页
PA164742950
PDBe配体
洞螈
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Olmesartan
PDB项
4 zud
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 血脂异常/高血压(高血压) 1
4 完成 预防 BMI >27 kg/m2/高血压(高血压)/肥胖/吗 1
4 完成 预防 心血管疾病(CVD)/糖尿病/高血压(高血压) 1
4 完成 预防 心血管疾病(CVD)/高血压(高血压) 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压，原发性高血压 1
4 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1
4 完成 治疗 奥美沙坦在健康中国志愿者中的药物相互作用 1
4 完成 治疗 血脂异常/高血压(高血压) 1
4 完成 治疗 健康人士(HS) 1
4 完成 治疗 高血压(高血压) 15

药物经济学

制造商
  • 第一三共株式会社
  • 第一三共制药
外包商
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • 第一三共制药
  • DispenseXpress Inc .)
  • 分发解决方案
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 内科医生Total Care公司
  • 护理质量
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 先灵葆雅有限公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜 口服 5毫克
片剂，覆膜 口服 10毫克
片剂，覆膜 口服 20毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 10毫克
片剂，覆膜 口服
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 20毫克
片剂，覆膜 口服 40毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑 口服 5毫克
片剂，覆膜 口服 20.00毫克
片剂，覆膜 口服 40.00毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
价格
单元描述 成本 单位
贝尼卡片剂5毫克 12.81美元 平板电脑
Benicar hct 40-25 mg片剂 4.93美元 平板电脑
Benicar hct 40-12.5 mg片剂 4.67美元 平板电脑
Benicar hct 20-12.5 mg片剂 3.94美元 平板电脑
贝尼卡片剂40毫克 3.74美元 平板电脑
贝尼卡片剂20毫克 2.97美元 平板电脑
Olmetec 20毫克片 1.04美元 平板电脑
Olmetec 40毫克片 1.04美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2061607 没有 1999-01-19 2012-02-20 加拿大的国旗
US5616599 是的 1997-04-01 2016-10-25 美国国旗
US6878703 是的 2005-04-12 2022-05-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 177.6ºC “化学物质”
沸点(℃) 800ºC在760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 不溶性 FDA化学品报告
logP 0.73 FDA药理学报告
pKa 4.３ FDA化学品报告
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0105毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.98 ALOGPS
logP 2.16 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 0.89 Chemaxon
pKa(最强基础) 5.33 Chemaxon
生理上的电荷 －2 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 129.812 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 137.32米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 47.523. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 - 0.8719
Caco-2渗透 - 0.6865
22基板 底物 0.7247
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5917
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6029
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.807
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7429
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8602
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5149
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.782
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.5816
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8059
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.6604
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7409
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8396
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6203
致癌性 Non-carcinogens 0.6871
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6599 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9254
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6427
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a6r - 0692700000 - 11 - f020dfbb889ac85e4e

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.1型血管紧张素II受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
血管紧张素受体。通过与G蛋白结合介导其作用，激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素II受体
分子量
41060.53哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]
  2. Koike H, Sada T, Mizuno M:血管紧张素II型AT1受体拮抗剂olmesartan medoxomil的体外和体内药理学。中华外科杂志2001年6月19(1):S3-14。［文章]
  3. Ochiai K, Hu Q, Lee J, Mansoor A, Liu J, Wang X, Gong G, Murakami Y, Ishibashi Y, Shimada T, Zhang J: AT1拮抗剂olmesartan medoxomil在心肌梗死后LV重塑中的功能和生物能量影响。《心血管药物杂志》2006年5月;47(5):686-94。［文章]
  4. 华纳GT，贾维斯B:奥美沙坦美多西米。药。2002;62(9):1345 - 53年;讨论1354 - 6。［文章]
  5. Mire DE, Silfani TN, Pugsley MK:血管紧张素受体阻滞剂olmesartan medoxomil的结构和功能特征的综述。《心血管药物杂志》2005 11月;46(5):585-93。［文章]
  6. 李志强，李志强，李志强，等。奥美沙坦美多西米联合氢氯噻嗪在健康人体内的药代动力学。临床药物研究。2006;26(1):29-34。［文章]

转运蛋白

细节 1.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Weiss J, Sauer A, Divac N, Herzog M, Schwedhelm E, Boger RH, Haefeli WE, Benndorf RA:血管紧张素受体1型阻阻剂与atp结合盒式转运体的相互作用。生物危害药物处置。2010 3月31日(2-3):150-61。doi: 10.1002 / bdd.699。［文章]
  2. Nakagomi-Hagihara R, Nakai D, Kawai K, Yoshigae Y, Tokui T, Abe T, Ikeda T: OATP1B1, OATP1B3和mrp2参与新型血管紧张素II阻滞剂olmesartan的肝胆转运。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):862-9。Epub 2006年2月24日。［文章]
细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Nakagomi-Hagihara R, Nakai D, Kawai K, Yoshigae Y, Tokui T, Abe T, Ikeda T: OATP1B1, OATP1B3和mrp2参与新型血管紧张素II阻滞剂olmesartan的肝胆转运。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):862-9。Epub 2006年2月24日。［文章]
细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Nakagomi-Hagihara R, Nakai D, Kawai K, Yoshigae Y, Tokui T, Abe T, Ikeda T: OATP1B1, OATP1B3和mrp2参与新型血管紧张素II阻滞剂olmesartan的肝胆转运。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):862-9。Epub 2006年2月24日。［文章]
细节 4.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月5日06:33