目标	行动	生物
一个DNA	夹层	人类
一个DNA拓扑异构酶2- α	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚家族H成员2	抑制剂	人类
U-1-酸性糖蛋白1	不可用	人类
U血清白蛋白	不可用	人类

吸收

吸收不良

配送量

不可用

蛋白结合

96 - 98%

新陈代谢

广泛，主要肝，转化为谷胱甘肽缀合物。

淘汰路线

不可用

半衰期

8 - 9小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

过量的症状包括恶心和呕吐，腹泻，一些心脏毒性(很少)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Amsacrine与Abatacept联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当阿昔单抗联合安司精时，出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	当Acenocoumarol与Amsacrine联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄毒素可降低安草碱的心脏毒性活性。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与安草碱联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Amsacrine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	7型腺病毒活疫苗与安菌素联合使用可增加感染的风险或严重程度。
Aldesleukin	当Aldesleukin联合Amsacrine时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alefacept	当alfacept与Amsacrine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Amsacrine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Amsacrine葡萄糖酸	M4P91439UZ	80277-07-2	XXNAQBNJPZNRSZ-IFWQJVLJSA-N
Amsacrine盐酸盐	U66HX4K4CO	54301-15-4	WDISRLXRMMTXEV-UHFFFAOYSA-N
Amsacrine甲磺酸	7 lwq0t63ua	54301-16-5	KIDGPIWSXHBPDH-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Amekrin/AMSA P-D/Amsidine/Amsidyl

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Amsa Pd	液体	50 mg / mL	静脉注射	探照灯制药公司	1983-12-31	不适用

类别

ATC代码

Amsacrine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为吖啶类的有机化合物。这些是含有吖啶部分的有机化合物，是一种线性三环杂环，由一个吡啶环连接两个苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类及其衍生物
子课: Benzoquinolines
直接父: 吖啶
选择父母: 4-aminoquinolines/Sulfanilides/Aminophenyl醚/Methoxyanilines/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳醚/氨基吡啶及其衍生物/Organosulfonamides

展示8个
基: 4-aminoquinoline/吖啶/烷基芳基醚/胺/Aminophenyl醚/氨基比林/氨基喹啉/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺/苯甲醚

显示26个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 芳香醚、磺胺、吖啶(CHEBI: 2687）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 00 dpd30soy
化学文摘号: 51264-14-3
InChI关键: XCPGHVQEEXUHNC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H19N3O3S / c1-27-20-13-14 (24 - 28 (25) 26) 11-12-19 (20) 11-12-19 (15) 11-12-19 (18) 21 / h3-13, 24 H, 1-2H3, (H, 22、23)
国际命名: N - {4 - [(acridin-9-yl)氨基]3-methoxyphenyl} methanesulfonamide
微笑: COC1 = C (NC2 = C3C = CC = CC3 = NC3 = CC = CC = C23) C = CC (NS (C) (= O) = O) = C1

参考文献

一般引用

链接(链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014421
KEGG药物: D02321
KEGG化合物: C01553
PubChem化合物: 2179
PubChem物质: 46507539
ChemSpider: 2094
BindingDB: 87351
RxNav: 739
ChEBI: 2687
ChEMBL: CHEMBL43
锌: ZINC000003812923
治疗靶点数据库: DAP000046
网页: PA10309
PDBe配体: 反潜战
维基百科: Amsacrine

PDB项

4 g0u

化学物质

下载 (48.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性非淋巴细胞白血病	1
3.	完成	治疗	白血病	1
3.	完成	治疗	白血病/骨髓增生异常综合征(MDS)	1
3.	完成	治疗	白血病/嗜中性白血球减少症	1
3.	招聘	治疗	复发或难治性急性髓系白血病(AML)	1
3.	未知的状态	治疗	白血病/嗜中性白血球减少症	1
2、3	主动不招聘	治疗	白血病	1
1、2	完成	治疗	白血病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	静脉注射	50 mg / mL
注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	235°C	PhysProp
水溶度	< 1毫克/毫升	不可用
logP	3.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00317毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.66	ALOGPS
logP	3.16	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.82	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.44	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	80.32²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	107.69米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	41.65^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.667
Caco-2渗透	+	0．5
22基板	Non-substrate	0.766
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5625
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7178
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8983
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7427
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8266
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5159
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.9051
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.8098
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.2509 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7711
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7355

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

夹层

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板，也是信使rna生成的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Gabelica V, Rosu F, De Pauw E, Antoine R, Tabarin T, Broyer M, Dugourd P: DNA阴离子与共价或非共价结合发色团的电子光脱离解离。中国生物化学学报。2007年11月;18(11):1990-2000。Epub 2007 8月22日。［文章］
Capranico G, Guano F, Moro S, Zagotto G, Sissi C, Gatto B, Zunino F, Menta E, Palumbo M:用双烯二烯/安圣辛同源物在共价拓扑异构酶II-DNA复合体上绘制药物相互作用。生物化学杂志，1998 5月22日;273(21):12732-9。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	9940	N/A	N/A	A27559

细节 2.DNA拓扑异构酶2- α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素结合
特定的功能: 通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的分裂是必要的。
基因名字: TOP2A
Uniprot ID: P11388
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶2- α
分子量: 174383.88哒

参考文献

Finlay GJ, Atwell GJ, Baguley BC:简单苯胺衍生物抑制拓扑异构酶II毒性amsacrine的作用:药物-蛋白质相互作用的证据。生态学报1999;11(6):249-54。［文章］
Ferlin MG, Marzano C, Chiarelotto G, Baccichetti F, Bordin F:几种取代吖啶和氮杂吖啶衍生物的合成及其抗增殖活性。欧洲医学化学杂志2000 9月35(9):827-37。［文章］
Matsumoto Y, Takano H, Kunishio K, Nagao S, Fojo T:在依赖泊苷(VP-16)耐药的人癌细胞系中拓扑异构酶IIalpha的低磷酸化与羧基末端截断相关。中华肿瘤学杂志2001,7(7):799-805。［文章］
Lee MS, Wang JC, Beran M:两个独立的抗amsacine人髓系白血病细胞系在人拓扑异构酶II的170 kDa形式中具有相同的点突变。中华分子生物学杂志，1992 2月20日;223(4):837-43。［文章］
王春春，刘艳霞，刘志刚，王志刚，王志刚:超表达DNA拓扑异构酶II对酵母细胞中Amsacrine和etoposide过敏反应的影响。癌症决议1992年8月15日;52(16):4467-72。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Arimondo P, Boukarim C, Bailly C, Dauzonne D, Monneret C:两种依赖泊苷-amsacrine缀合物的设计:拓扑异构酶II和管状聚合抑制及其与细胞毒性的关系。抗癌药物，2000 Dec;15(6):413-21。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	208.93	N/A	N/A	A27558
IC 50 (nM)	210	N/A	N/A	A27557

细节 3.钾电压门控通道亚家族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚家族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

Thomas D, Hammerling BC, Wu K, Wimmer AB, Ficker EK, Kirsch GE, Kochan MC, Wible BA, Scholz EP, Zitron E, Kathofer S, Kreye VA, Katus HA, Schoels W, Karle CA, Kiehn J: DNA拓扑异构酶II抑制剂amsacrine对心脏HERG电流的抑制:作用模式。中国药物学杂志，2004年6月刊;142(3):485-94。Epub 2004 5月17日。［文章］

细节 4.-1-酸性糖蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: -1-酸性糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

参考文献

冯建平，张志刚，张志刚。蛋白质结合对抗肿瘤吖啶衍生物及相关抗癌药物体外活性的影响。中国药物学杂志。2000;45(5):417-22。［文章］

细节 5.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

冯建平，张志刚，张志刚。蛋白质结合对抗肿瘤吖啶衍生物及相关抗癌药物体外活性的影响。中国药物学杂志。2000;45(5):417-22。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:不同的多药耐药调节剂组通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分。生物化学与生物物理学报。2004年3月19日;315(4):942-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月02日09:01

Amsacrine

识别

Amsacrine结构(DB00276)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献