丙吡胺

识别

总结

丙吡胺是一种1A类抗心律失常药物，用于治疗危及生命的室性心律失常。

品牌名称

Norpace, Rythmodan

通用名称

丙吡胺

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00280

背景

一种I类抗心律失常药物(直接干扰心脏膜的去极化，从而作为膜稳定剂)，对心脏具有类似胍的抑制作用。它还具有一些抗胆碱能和局部麻醉的性质。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

二吡酰胺结构(DB00280)

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重量

平均:339.4745
单一同位素的:339.231062565

化学公式

C₂₁H₂₉N_3.O

同义词

• Disopiramida
• 丙吡胺
• Disopyramidum

药理学

指示

用于治疗有记录的室性心律失常，如持续性室性心动过速、室性预激和心律失常。这是一种Ia类抗心律失常药物。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 心室性心律失常

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

双吡嗪是一种抗心律失常药物，用于治疗有记录的室性心律失常，如危及生命的持续室性心动过速。在治疗性血浆水平上，双嘧胺可缩短窦房结的恢复时间，延长心房的有效不应期，对房室结的有效不应期影响极小。对av - node和His-Purkinje传导时间或QRS持续时间影响不大。然而，副通路传导延长。

作用机制

双吡嗪是一种1A型抗心律失常药物(即，类似于普鲁卡因酰胺和奎尼丁)。它抑制了快速钠通道。在动物实验中，双吡嗪可降低自动性增强的细胞舒张期去极化率(4期)，降低上搏速度(0期)，增加正常心肌细胞的动作电位持续时间，降低梗死心肌和邻近正常灌注心肌之间的不适应性差异，对α或β肾上腺素能受体无影响。

目标	行动	生物
一个钠通道蛋白5型亚基α	抑制剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
U钾电压门控通道亚家族D成员2	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚家族D成员3	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚家族H成员2	抑制剂	人类
U-1-酸性糖蛋白2	不可用	人类

吸收

接近完成

配送量

不可用

蛋白结合

50% - -65%

新陈代谢

肝

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 丙吡胺
  • mono-isopropyl-disopyramide

淘汰路线

在健康男性中，给定剂量的双吡酰胺beplayapp中约50%作为不变药物随尿液排出，约20%作为单- n -脱烷基代谢物排出，10%作为其他代谢物排出。

半衰期

6.7小时(范围4-10小时)

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

LD₅₀=580毫克/公斤

通路

通路	类别
二吡酰胺作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加双吡嗪的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir	Disopyramide可能降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abametapir	双吡拉米与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	双吡拉米与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	双吡拉米与阿比特龙合用可提高血药浓度。
阿卡波糖	双吡嗪联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	双吡酰胺可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低双吡嗪的排泄率，从而导致血清中双吡嗪水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低双吡嗪的排泄率，从而导致血清中双吡嗪水平升高。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻醇与双吡嗪联用可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免饮酒。
• 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
丙吡胺磷酸盐	N6BOM1935W	22059-60-5	CGDDQFMPGMYYQP-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Dicorantil(赛诺菲)/Isorythm(搜索引擎)/Lispine (Sawai Seiyaku)/Ritmodan(赛诺菲)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
磷酸二吡酰胺ER	胶囊，缓释	150毫克/ 1	口服	ETHEX	2007-02-23	不适用
Norpace	胶囊，凝胶包覆	100毫克/ 1	口服	物资管理	1982-07-20	不适用
Norpace	胶囊，凝胶包覆	150毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1982-07-20	2012-06-30
Norpace	胶囊，凝胶包覆	150毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1977-09-01	不适用
Norpace	胶囊，凝胶包覆	150毫克/ 1	口服	物资管理	1982-07-20	不适用
Norpace	胶囊，凝胶包覆	100毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1977-09-01	不适用
Norpace Cap 100mg	胶囊	100毫克	口服	罗伯茨制药	1994-12-31	1999-08-11
Norpace Cap 150mg	胶囊	150毫克	口服	罗伯茨制药	1994-12-31	1999-08-11
Norpace CR	胶囊，缓释	100毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1982-07-20	不适用
Norpace CR	胶囊，缓释	150毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1982-07-20	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	1985-05-31	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	梅恩制药公司	2022-04-01	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	美德医药股份有限公司	2011-07-05	2012-07-18
丙吡胺磷酸盐	胶囊	100毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国有限公司	1990-09-30	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	100毫克/ 1	口服	AvKARE	2014-01-03	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊，凝胶包覆	150毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2019-04-23	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1985-05-31	2002-06-30
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	1985-05-31	2017-11-30
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	1985-05-31	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	100毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	1985-05-31	不适用

类别

ATC代码

C01BA03 -二吡酰胺

• C01BA -抗心律失常药，Ia类
• C01b -抗心律失常，I类和iii类
• C01心脏疗法
• C -心血管系统

药物类别

• 产生心动过速的药物
• 抗心律失常的药物
• 抗心律失常，I类
• 抗心律失常药，Ia类
• 抗胆碱能药物
• 降血糖剂
• 心脏治疗
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• 最高风险qtc延长剂
• Hypoglycemia-Associated代理
• 膜传输调制器
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 负Inotrope
• OCT1抑制剂
• OCT2抑制剂
• 吡啶
• QTc延长剂
• 钠通道阻滞剂
• 电压门控钠通道阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为非那明的一类有机化合物。这些是含有苯那敏部分的化合物，其结构特征是存在2-苄基吡啶与二甲基(丙基)胺相连，形成二甲基[3-苯基-3-(吡啶-2-基)丙基]胺骨架。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶及其衍生物

子课

苯吡胺

直接父

苯吡胺

选择父母

Aralkylamines/苯和取代衍生物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Carboximidic酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

胺/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

叔氨基化合物，单羧酸酰胺，吡啶(CHEBI: 4657）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

GFO928U8MQ

化学文摘号

3737-09-5

InChI关键

UVTNFZQICZKOEM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H29N3O c1-16 (2) 24 (17 (3) 4) 15-13-21 (20 (22) 25, 18-10-6-5-7-11-18) 19-12-8-9-14-23-19 / h5-12, 14日16-17H, 13日15 H2, 1-4H3, (H2, 22日,25)

国际命名

4 - (bis (propan-2-yl)氨基)2-phenyl-2 butanamide (pyridin-2-yl)

微笑

CC (C) N (CCC (C O (N) =) (C1 = CC = CC = C1) C1 =数控= CC = C1) C (C) C

参考文献

合成参考

库西克，J.W.和索斯，H.W.;美国专利3,225,054;1965年12月21日;被分配给西尔公司

US3225054

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014425

KEGG药物

D00303

KEGG化合物

C06965

PubChem化合物

3114

PubChem物质

46508226

ChemSpider

3002

BindingDB

50028893

RxNav

3541

ChEBI

4657

ChEMBL

CHEMBL517

治疗靶点数据库

DAP000504

网页

PA449373

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

丙吡胺

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD)	1
3.	终止	治疗	心房纤颤/心脏衰竭	1
不可用	未知的状态	治疗	心房纤颤/生活质量(QOL)	1

药物经济学

制造商

• Kv药业有限公司
• Gd searle有限公司
• Interpharm公司
• 美国伊瓦制药公司
• 互惠医药有限公司
• 迈兰制药公司
• 山德士公司
• Superpharm公司
• 梯瓦制药美国有限公司
• 沃森实验室公司

外包商

• 美源健康服务公司
• Ethex公司。
• GD Searle LLC
• 凯撒基金会医院
• KV药业有限公司
• Murfreesboro药物护理供应
• 制药利用管理计划VA公司。
• 法玛西亚公司。
• 内科医生Total Care公司
• 沙丘包装有限公司
• 梯瓦制药工业有限公司
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂	口服	100毫克
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	150毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	150毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆	口服	100毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆	口服	150毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	100毫克/ 1
片剂，缓释	口服	150毫克
平板电脑		250毫克
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	150毫克
片剂，缓释	口服	250毫克
片剂，缓释	口服	250毫克/ SRT

价格

单元描述	成本	单位
Norpace CR 150毫克12小时胶囊	2.35美元	胶囊
诺佩斯胶囊150毫克	2.26美元	胶囊
诺佩斯CR 100mg 12小时胶囊	1.98美元	胶囊
诺佩斯胶囊150毫克	1.94美元	胶囊
诺佩斯cr 100mg胶囊	1.91美元	胶囊
诺佩斯胶囊100毫克	1.62美元	胶囊
磷酸二吡酰胺胶囊150毫克	0.96美元	胶囊
双吡酰胺胶囊150毫克	0.82美元	胶囊
磷酸二吡酰胺胶囊100毫克	0.72美元	胶囊
双吡酰胺胶囊100毫克	0.69美元	胶囊
Rythmodan胶囊150毫克	0.43美元	胶囊
Rythmodan胶囊100毫克	0.3美元	胶囊

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	94.5 -95°C	库西克，J.W.和索斯，H.W.;美国专利3,225,054;1965年12月21日;被分配给西尔公司
水溶度	44.9毫克/升	不可用
logP	2.58	曼霍尔德等人(1993)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0493毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.21	ALOGPS
logP	3.47	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.19	Chemaxon
pKa(最强基础)	10.42	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	59.222	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	102.3米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	38.823.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9529
血脑屏障	+	0.9508
Caco-2渗透	+	0.557
22基板	底物	0.5492
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8677
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8535
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5702
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7975
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.6906
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8236
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8626
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8258
致癌性	Non-carcinogens	0.8873
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.9764 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.996
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6168

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0005 - 2920000000 - e596d22799910844ad71

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月19日22:55