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文拉法辛

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总结

文拉法辛是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)，用于治疗严重抑郁症、广泛性或社交焦虑障碍和恐慌障碍。

品牌名称
文拉法辛的患者
通用名称
文拉法辛
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00285
背景

文拉法辛是一种抗抑郁药和血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)。它的活性代谢产物，desvenlafaxine它的原理是阻断血清素和去甲肾上腺素的再摄取，这两种物质是调节情绪的关键神经递质。文拉法辛被正式批准用于治疗成人重度抑郁症(MDD)、广泛性焦虑障碍(GAD)、社交焦虑障碍和恐慌障碍。17该药物的直接配方，即Effexor，于1993年首次获得FDA批准，随后于1997年推出了缓释配方Effexor XR。11

在加拿大，文拉法辛多年来一直被用作重度抑郁症、广泛性焦虑症、社交焦虑障碍和恐慌障碍的一线治疗药物。它也被认为是强迫症(OCD)的二线治疗。2，5文拉法辛也被研究用于预防偏头痛，1，3.为了减轻与更年期相关的血管舒缩症状，6以及神经性疼痛的治疗(尽管只有很少的证据证明这种情况有效)。4

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:277.4018
单一同位素的:277.204179113
化学公式
C17H27没有2
同义词
  • Venlafaxina
  • 文拉法辛
  • Venlafaxinum

药理学

指示

文拉法辛适用于重度抑郁症(MDD)、广泛性焦虑障碍(GAD)、社交焦虑障碍(SAD)和恐慌障碍的治疗。17

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

文拉法辛是一种抗抑郁药，通过增加突触中的神经递质水平来改善各种精神疾病的症状。文拉法辛不介导毒蕈碱、组胺能或肾上腺素能作用。17

作用机制

文拉法辛治疗各种精神疾病的确切作用机制尚未完全阐明;然而，文拉法辛及其活性代谢物o -去甲基文拉法辛(ODV)可在突触前末端有效且选择性地抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。7，11，17这导致突触上可刺激突触后受体的神经递质水平增加。13提示文拉法辛对5 -羟色胺的选择性是去甲肾上腺素的30倍:文拉法辛最初在低剂量时抑制5 -羟色胺的再摄取，在高剂量时，除抑制5 -羟色胺外，还抑制去甲肾上腺素的再摄取。11，12文拉法辛和ODV也是多巴胺再摄取的弱抑制剂。17

目标 行动 生物
一个钠依赖性血清素转运体
抑制剂
 人类
一个钠依赖性去甲肾上腺素转运体
抑制剂
 人类
U钠依赖性多巴胺转运体
抑制剂
 人类
吸收

文拉法辛口服后吸收良好，绝对生物利用度约为45%。在质量平衡研究中，单次口服文拉法辛至少有92%被吸收。每天口服两次文拉法辛速释制剂150mg后，C马克斯是150 ng/mL和T马克斯5.5小时。C马克斯和T马克斯分别为260 ng/mL和9 h。文拉法辛缓释制剂的吸收速度较慢，但吸收程度与速释制剂相同。每日一次文拉法辛缓释制剂75 mg后，C马克斯225 ng/mL, T马克斯是两个小时。C马克斯和T马克斯分别为290 ng/mL和3 h。17

食物不影响文拉法辛或其活性代谢物o -去甲基文拉法辛(ODV)的生物利用度。17

配送量

文拉法辛稳态表观分布体积为7.5±3.7 L/kg, ODV为5.7±1.8 L/kg。17

蛋白结合

文拉法辛和ODV分别有27%和30%与血浆蛋白结合。17

新陈代谢

吸收后，文拉法辛在肝脏中经历广泛的系统前代谢。它主要通过cyp2d6介导的去甲基化形成其活性代谢物o -去甲基文拉法辛(ODV)。17文拉法辛也可以通过CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4介导n -去甲基化形成n -去甲基化文拉法辛(NDV)，但这是一个较小的代谢途径。8ODV和NDV经CYP2C19、CYP2D6和/或CYP3A4进一步代谢形成N, o -二去甲基文拉法辛(NODV)9NODV可进一步代谢生成N, N, O-tridesmethylvenlafaxine，随后可能发生葡萄糖醛酸化作用。10

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

约87%的文拉法辛剂量在48小时内以不变文拉法辛(5%)、未偶联ODV(29%)、偶联ODV(26%)或其他少量非活性代谢物(27%)的形式从尿液中回收。17

半衰期

文拉法辛的表观消除半衰期为5±2小时，ODV为11±2小时。17

间隙

文拉法辛稳态时平均±SD血浆表观清除率为1.3±0.6 L/h/kg, ODV为0.4±0.2 L/h/kg。17

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

口服LD50雌性大鼠350 mg/kg，雄性大鼠700 mg/kg。16

有报告称文拉法辛单独或与其他药物(包括酒精)联合使用急性过量。在这些急性过量病例中，服用的剂量高达通常治疗剂量的数倍。嗜睡是最常见的症状，此外还有其他症状，如四肢感觉异常、中度头晕、意识改变、恶心、呕吐、手脚麻木、冷热期(在过量事件后几天发生)、低血压、惊厥、窦性和室性心动过速、横纹肌溶解、眩晕、肝坏死、心电图改变(如QT间期延长、束支阻滞、QRS延长)、血清素综合征和死亡。17

目前还没有文拉法辛过量的解药。过量的病例通过或不通过对症治疗、住院和活性炭进行管理。17

回顾性研究表明，文拉法辛过量致死性结局的风险高于SSRI类抗抑郁药，但低于三环类抗抑郁药。17

通路
通路 类别
文拉法辛代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 (,) 一个等位基因 效果直接研究 该基因型患者文拉法辛代谢降低。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 (——;T)/(-。-) T删除/T缺失，纯合子 效果直接研究 该基因型患者文拉法辛代谢降低。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 全基因缺失，纯合子 效果直接研究 该基因型患者文拉法辛代谢降低。 细节
多药耐药蛋白 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在使用文拉法辛治疗重度抑郁症时，缓解的可能性增加 细节
多药耐药蛋白 --- (C, C)/(C; T) T > c 效果直接研究 该基因型患者使用文拉法辛不良事件的风险增加 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良，剂量要求低，恶心、呕吐、腹泻 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当文拉法辛与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 文拉法辛可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abametapir 文拉法辛与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 文拉法辛与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 当Abciximab联合文拉法辛时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib 文拉法辛可能会增加Abemaciclib的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Abiraterone 文拉法辛与阿比特龙联用可降低代谢。
阿卡波糖 文拉法辛联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与文拉法辛联用可降低代谢。
Aceclofenac 文拉法辛可提高乙酰氯芬酸的抗血小板活性。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。文拉法辛与其他中枢神经系统活性药物(包括酒精)联合使用的安全性尚未得到评估。
  • 避免圣约翰草。共同管理圣约翰草可能导致增加血清素能活性和血清素综合征的风险增加。
  • 随食物服用。与食物一起服用有助于减轻胃肠不适。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸文拉法辛 7 d7rx5a8mo 99300-78-4 QYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Elafax
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
扮演文拉法辛XR 胶囊，缓释 37.5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大的国旗
扮演文拉法辛XR 胶囊，缓释 150毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大的国旗
扮演文拉法辛XR 胶囊，缓释 75毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大的国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 37.5毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 100毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 75毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1993-12-01 2011-05-31 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 50毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 75毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 37.5毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1993-12-01 2011-05-31 美国国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 25毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-venlafaxine XR 胶囊，缓释 37.5毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大的国旗
Apo-venlafaxine XR 胶囊，缓释 150毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大的国旗
Apo-venlafaxine XR 胶囊，缓释 75毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-venlafaxine XR 胶囊，缓释 75毫克 口服 Auro制药公司 2016-03-14 不适用 加拿大的国旗
Auro-venlafaxine XR 胶囊，缓释 37.5毫克 口服 Auro制药公司 2016-03-14 不适用 加拿大的国旗
Auro-venlafaxine XR 胶囊，缓释 150毫克 口服 Auro制药公司 2016-03-14 不适用 加拿大的国旗
Dom-venlafaxine XR 胶囊，缓释 150毫克 口服 统治配药学的 2013-05-30 不适用 加拿大的国旗
Dom-venlafaxine XR 胶囊，缓释 75毫克 口服 统治配药学的 2013-05-23 不适用 加拿大的国旗
Dom-venlafaxine XR 胶囊，缓释 37.5毫克 口服 统治配药学的 2013-05-23 不适用 加拿大的国旗
文拉法辛的患者 平板电脑 50毫克/ 1 口服 直接的处方 2016-02-02 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N06AX16 -文拉法辛
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为茴香醚的一类有机化合物。这些是含有甲氧基苯或其衍生物的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
酚醚
子课
苯甲醚
直接父
苯甲醚
选择父母
含苯氧基的化合物/茴香醚/环己醇/Aralkylamines/烷基芳醚/叔醇/1, 3-aminoalcohols/三烷基胺/环醇及其衍生物/Organopnictogen化合物
展示更多
基
1, 3-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/循环酒精/环己醇/醚
再看12个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
叔醇，叔氨基化合物，单甲氧基苯，环己醇(CHEBI: 9943）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
GRZ5RCB1QG
化学文摘号
93413-69-5
InChI关键
PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H27NO2 c1-18 (2) 13 - 16 (17 (19) 11-5-4-6-12-17) 14-7-9-15 (20-3) 14-7-9-15 / h7-10, 16日19 h, 4 - 6, 11-13H2 1-3H3
国际命名
1 -[2 -(二甲胺基)1 - (4-methoxyphenyl)乙基]cyclohexan-1-ol
微笑
COC1 = CC = C (C = C1) C (CN (C) C) C1 CCCCC1 (O)

参考文献

合成参考

Thomas P. Jerussi, Chrisantha H. Senanayake，“(+)-文拉法辛的衍生物及其制备和使用方法。”美国专利US6197828, 1994年6月发布。

 US6197828
一般引用
  1. Ozyalcin SN, Talu GK, Kiziltan E, Yucel B, Ertas M, Disci R:文拉法辛预防偏头痛的疗效和安全性。头痛。2005年2月;45(2):144-52。(文章］
  2. Kennedy SH, Lam RW, McIntyre RS, Tourjman SV, Bhat V, Blier P, Hasnain M, Jollant F, Levitt AJ, MacQueen GM, McInerney SJ, McIntosh D, Milev RV, Muller DJ, Parikh SV, Pearson NL, Ravindran AV, Uher R:加拿大情绪和焦虑治疗网络(CANMAT) 2016年成人重度抑郁症管理临床指南:第3节。药物治疗。《精神病学杂志》2016年9月61日(9):540-60。doi: 10.1177 / 0706743716659417。Epub 2016年8月2日(文章］
  3. Pringsheim T, Davenport W, Mackie G, Worthington I, Aube M, Christie SN, Gladstone J, Becker WJ:加拿大头痛学会偏头痛预防指南。中华神经科学杂志2012 3月39日(2增刊2):S1-59。(文章］
  4. Gallagher HC, Gallagher RM, Butler M, Buggy DJ, Henman MC:文拉法辛治疗成人神经性疼痛。Cochrane Database Syst Rev. 2015 Aug 23;(8):CD011091。cd011091.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章］
  5. Katzman MA, Bleau P, Blier P, Chokka P, Kjernisted K, Van Ameringen M, Antony MM, Bouchard S, Brunet A, Flament M, Grigoriadis S, Mendlowitz S, O'Connor K, Rabheru K, Richter PM, Robichaud M, Walker JR:焦虑、创伤后压力和强迫症管理的加拿大临床实践指南。BMC精神病学。2014;14增刊1:S1。doi: 10.1186 / 1471 - 244 x - 14 - s1 - s1。Epub 2014年7月2日(文章］
  6. Handley AP, Williams M: SSRI/ snri类药物治疗绝经期妇女血管舒缩症状的疗效和耐受性:一项系统综述。2015年1月27日(1):54-61。doi: 10.1002 / 2327 - 6924.12137。Epub 2014 6月19日。(文章］
  7. Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, hemick - luecke SK, Wong DT:度洛西汀和文拉法辛在体外和体内对血清素和去甲肾上腺素转运体、人血清素受体亚型和其他神经元受体的比较亲和力。神经精神药理学2001,12;25(6):871-80。(文章］
  8. Fogelman SM, Schmider J, Venkatakrishnan K, von Moltke LL, Harmatz JS, Shader RI, Greenblatt DJ:人肝微粒体和cdna转染细胞微粒体体外文lafaxine的O-和n -去甲基化:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药的影响。神经精神药理学1999年5月;20(5):480-90。(文章］
  9. Preskorn S, Patroneva A, Silman H, Jiang Q, Isler JA, Burczynski ME, Ahmed S, Paul J, Nichols AI:文拉法辛缓释和去文拉法辛在大量和不良细胞色素P450 2D6代谢物中的药代动力学比较。中华临床精神药理学杂志。2009 Feb;29(1):39-43。doi: 10.1097 / JCP.0b013e318192e4c1。(文章］
  10. Howell SR, GE, Scatina JA, Sisenwine SF: 14c -文拉法辛在小鼠、大鼠、狗、恒河猴和人体内的代谢倾向。异种生物学报，1993 4月;23(4):349-59。(文章］
  11. Sansone RA, Sansone LA:血清素去甲肾上腺素再摄取抑制剂:药理学比较。临床神经科学。2014 3月11日(3-4):37-42。(文章］
  12. Stahl SM, Grady MM, Moret C, Briley M: SNRIs:它们的药理学、临床疗效和与其他类别抗抑郁药的耐受性比较。中国科学院学报，2005年9月10日(9):732-47。doi: 10.1017 / s1092852900019726。(文章］
  13. Singh D, Saadabadi A:文拉法辛。(文章］
  14. FDA批准药品:Effexor XR®缓释胶囊[链接］
  15. FDA批准的药品:EFFEXOR XR (venlafaxine)缓释胶囊(2021年11月)[链接］
  16. 辉瑞:EFFEXOR(盐酸文拉法辛减味释放剂)MSDS [链接］
  17. FDA批准药品:EFFEXOR XR (venlafaxine缓释)胶囊，口服(2022年8月)[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0005016
KEGG药物
D08670
KEGG化合物
C07187
PubChem化合物
5656
PubChem物质
46504593
ChemSpider
5454
BindingDB
82071
RxNav
39786
ChEBI
9943
ChEMBL
CHEMBL637
治疗靶点数据库
DAP000054
网页
PA451866
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
文拉法辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 Roux-en-Y胃旁路手术/袖胃切除术 1
4 完成 基础科学 抑郁症 1
4 完成 基础科学 健康人士(HS) 1
4 完成 其他 抑郁症 1
4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍/抑郁症 1
4 完成 治疗 背部疼痛/抑郁症 1
4 完成 治疗 双相情感障碍 2
4 完成 治疗 双相情感障碍/抑郁症 1

药物经济学

制造商
  • 惠氏制药公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • Osmotica制药公司
  • 阿特维斯托托瓦有限责任公司
  • Amneal制药
  • Aurobindo制药有限公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • 迈兰制药公司
  • Pliva hrvatska doo
  • 山德士公司
  • 古着制药有限公司
  • Zydus制药美国有限公司
  • 惠氏
外包商
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • AQ制药公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 凯迪拉医疗保健有限公司
  • 卡拉科制药实验室
  • 卡地纳健康
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  • 直接制药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy公司
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  • 棕榈制药公司
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  • 叛军分销公司
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  • 美国统计Rx
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  • 惠氏制药
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剂型
形式 路线 强度
缓释胶囊 口服 150毫克
缓释胶囊 口服 75毫克
胶囊，缓释 口服
平板电脑 口服 37.5毫克
胶囊，缓释 口服 84.85毫克
胶囊，缓释 口服 150毫克
胶囊、包被微丸 150毫克
胶囊、包被微丸 37.5毫克
胶囊，缓释 口服 37.5毫克
胶囊 口服 37.5毫克
胶囊、包被微丸 75毫克
胶囊，缓释 口服 75毫克
胶囊 口服 150毫克
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 75毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 75毫克
胶囊，缓释 口服 150毫克/ 1
胶囊，缓释 口服 37.5毫克/ 1
胶囊，缓释 口服 75毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服
片剂，覆膜，缓释 口服 75毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 75毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 225毫克
平板电脑 口服
片剂，缓释 口服
胶囊 口服
片剂，覆膜 口服 37.5毫克
片剂，覆膜 口服 75毫克
胶囊 口服 75毫克
胶囊，缓释 口服 225毫克
解决方案 口服
平板电脑,涂 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 225毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 75毫克/ 1
片剂，缓释 口服 150毫克/ 1
片剂，缓释 口服 225毫克/ 1
片剂，缓释 口服 37.5毫克/ 1
片剂，缓释 口服 75毫克/ 1
缓释胶囊 口服 75毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 225毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 37.5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 25毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 37.5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 50毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 75毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 150毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 225毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 37.5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 75毫克/ 1
胶囊，缓释 口服 150.0毫克
胶囊，缓释 口服 75.0毫克
片剂，缓释 口服 150毫克
片剂，缓释 口服 75毫克
解决方案 口服 75毫克/毫升
片剂，缓释 口服 225毫克
片剂，缓释 口服 300毫克
片剂，缓释 口服 37.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
文拉法辛HCl 30 225 mg 24小时片瓶 276.98美元 瓶
Effexor XR 30 37.5毫克24小时胶囊瓶 144.33美元 瓶
盐酸文拉法辛3037.5 mg 24小时片瓶 114.46美元 瓶
文法舒30 75 mg片剂一瓶 87.83美元 瓶
文法舒30片25毫克一瓶 74.82美元 瓶
Effexor XR 150毫克24小时胶囊 5.87美元 胶囊
Effexor xr 150毫克胶囊 5.65美元 胶囊
Effexor XR 75毫克24小时胶囊 5.39美元 胶囊
Effexor xr 75mg胶囊 4.76美元 胶囊
盐酸文拉法辛150毫克24小时片 4.72美元 平板电脑
Effexor xr 37.5 mg胶囊 4.63美元 胶囊
盐酸文拉法辛75毫克24小时片 4.42美元 平板电脑
文法索片剂100毫克 2.92美元 平板电脑
文法索75毫克片剂 2.7美元 平板电脑
文法索片剂50毫克 2.6美元 平板电脑
文法索37.5 mg片剂 2.5美元 平板电脑
文法索片剂25毫克 2.4美元 平板电脑
盐酸文拉法辛片100毫克 2.36美元 平板电脑
盐酸文拉法辛75毫克片 2.23美元 平板电脑
Effexor Xr 150毫克缓释胶囊 2.16美元 胶囊
盐酸文拉法辛片50毫克 2.1美元 平板电脑
Effexor Xr 75 mg缓释胶囊 2.05美元 胶囊
盐酸文拉法辛37.5毫克片 2.04美元 平板电脑
盐酸文拉法辛25毫克片 1.98美元 平板电脑
Apo-Venlafaxine Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊
Co文拉法辛Xr 150毫克缓释胶囊 1.2美元 胶囊
Mylan-Venlafaxine Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊
Novo-Venlafaxine Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊
pms -文拉法辛Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊
瑞比-文拉法辛Xr 150毫克缓释胶囊 1.2美元 胶囊
山德士文拉法辛Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊
Apo-Venlafaxine Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊
Co文拉法辛Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊
Mylan-Venlafaxine Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊
Novo-Venlafaxine Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊
pms -文拉法辛Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊
瑞比-文拉法辛Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊
山德士文拉法辛Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊
Effexor Xr 37.5 mg缓释胶囊 1.02美元 胶囊
Apo-Venlafaxine Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊
Co文拉法辛Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊
Mylan-Venlafaxine Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊
Novo-Venlafaxine Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊
pms -文拉法辛Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊
瑞比-文拉法辛Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊
山德士文拉法辛Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5916923 没有 1999-06-29 2013-06-28 美国国旗
CA2126305 没有 2006-10-17 2014-06-20 加拿大的国旗
CA2199778 没有 2005-12-20 2017-03-12 加拿大的国旗
US6403120 是的 2002-06-11 2017-09-20 美国国旗
US6419958 是的 2002-07-16 2017-09-20 美国国旗
US6274171 是的 2001-08-14 2017-09-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 572毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/020699s112lbl.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.23毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.69 ALOGPS
logP 2.74 Chemaxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.42 Chemaxon
pKa(最强基础) 8.91 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 32.72 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 83.02米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 32.333. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9782
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.852
22基板 底物 0.6534
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7031
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8031
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5792
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7583
CYP450 2D6衬底 底物 0.8919
CYP450 3A4衬底 底物 0.7407
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7664
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6876
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.7287
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7199
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8666
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8
致癌性 Non-carcinogens 0.6762
生物降解 未准备好生物可降解 0.9941
大鼠急性毒性 2.5404 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5486
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6627
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - d413fb5f16658fcc5acb
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - 182 - f1032c3f72220679d
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 dj - 0910000000 - 00 - c7a4a25a9bc95faa6db1
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - 7 be3d65db3af35be404e
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - 615322444 - dcf11a7fb8d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0090000000 - d212108d9a8267ed7dad
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - 0 - c4e12d13e69311b26bf
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 -英属维尔京群岛4090000000 - 8 bf2805a95084bfd952a
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 -英属维尔京群岛- 4090000000 - 30 - b9b5dca017215ebaa4
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 9400000000 - 9763935 - e9812b45adddb
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 fabb5e8a0fd59b8420ca——0 -英属维尔京群岛- 6090000000
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LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 9200000000 - 2300 decf19900a1b84e4
MS/MS谱-线性离子阱，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0090000000 - 40 - f0dac6b8ca62d0314f
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 01 - t9 - 0390000000 - 7 - a760936fedd0f48cebf
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 01 - t9 - 2090000000 - 94 fb4781a9910b6b1932
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i e2c800f5f39f048c545a——9140000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i e0fa4c4197355be8d0fa——9400000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 9500000000 - 23 - cbb70f5d3c368966bb
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 9500000000 - 998 e2271dd7ac0572d54
1H NMR谱 一维核磁共振 不适用
[1H,13C]二维核磁共振谱 二维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.钠依赖性血清素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
K (i) = 82海里
通用函数
血清素:钠转运体活性
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
钠依赖性血清素转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. Chen F, Larsen MB, Sanchez C, Wiborg O: s -西酞普兰的s对映体通过变构机制增加抑制剂与人血清素转运蛋白的结合。与其他血清素转运抑制剂的比较。《欧洲神经精神药理学杂志》2005年3月15日(2):193-8。(文章］
  2. Gould GG, Altamirano AV, Javors MA, Frazer A:文拉法辛和其他抗抑郁药对血清素和去甲肾上腺素转运体的慢性治疗效果比较。生物精神病学。2006年3月1日;59(5):408-14。Epub 2005年9月2日(文章］
  3. 尚艳，马建平，马建平，李志强，李志强，李志强，李志强:文lafaxine缓释胶囊对血清素和多巴胺转运蛋白的影响:[123I]2 β -碳甲氧基-3 β -(4-碘苯基)-丙氧基单光子发射计算机断层成像研究。中华临床精神药理学杂志。2007 Feb;27(1):71-5。(文章］
  4. Malizia AL, Melichar JM, Brown DJ, Gunn RN, Reynolds A, Jones T, Nutt DJ:氯丙咪嗪和文lafaxine在人体内血清素再摄取位点的占领。中华精神药理学杂志，1997;11(3):279-81。(文章］
  5. 田秀文，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志，1997年12月11日;340(2-3):249-58。(文章］
  6. Van Ameringen M, Mancini C, Patterson B, Simpson W:社交焦虑障碍的药物治疗:最新进展。中华精神病学杂志2009;46(1):53-61。(文章］
  7. 李文杰，李文杰，李文杰，李文杰:血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛对大鼠体内电生理的影响。神经药理学。2000 july 24;39(10):1800-12。(文章］
  8. Westenberg HG:理解和治疗社交焦虑障碍的最新进展。中国科学院院刊，2009年2月14日(增刊3):24-33。(文章］
  9. sdrup SH, Otto M, Finnerup NB, Jensen TS:抗抑郁药物治疗神经性疼痛。基础临床药物学。2005 Jun;96(6):399-409。(文章］
  10. Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, hemick - luecke SK, Wong DT:度洛西汀和文拉法辛在体外和体内对血清素和去甲肾上腺素转运体、人血清素受体亚型和其他神经元受体的比较亲和力。神经精神药理学2001,12;25(6):871-80。(文章］
细节 2.钠依赖性去甲肾上腺素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
K (i) = 2480海里
通用函数
去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. Vaishnavi SN, Nemeroff CB, Plott SJ, Rao SG, Kranzler J, Owens MJ: Milnacipran:人单胺摄取和转运蛋白结合亲和力的比较分析。《生物精神病学》2004年2月1日;55(3):320-2。(文章］
  2. Mitchell HA, Ahern TH, Liles LC, Javors MA, Weinshenker D:去甲肾上腺素转运体失活对小鼠运动活动的影响。生物精神病学。2006年11月15日;60(10):1046-52。Epub 2006年8月7日。(文章］
  3. Beique JC, Lavoie N, de Montigny C, Debonnel G:文拉法辛和各种再摄取抑制剂对血清素和去甲肾上腺素转运体的亲和力。欧洲药物学杂志，1998 5月15日;349(1):129-32。(文章］
  4. Van Ameringen M, Mancini C, Patterson B, Simpson W:社交焦虑障碍的药物治疗:最新进展。中华精神病学杂志2009;46(1):53-61。(文章］
  5. 李文杰，李文杰，李文杰，李文杰:血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛对大鼠体内电生理的影响。神经药理学。2000 july 24;39(10):1800-12。(文章］
  6. Westenberg HG:理解和治疗社交焦虑障碍的最新进展。中国科学院院刊，2009年2月14日(增刊3):24-33。(文章］
  7. sdrup SH, Otto M, Finnerup NB, Jensen TS:抗抑郁药物治疗神经性疼痛。基础临床药物学。2005 Jun;96(6):399-409。(文章］
  8. Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, hemick - luecke SK, Wong DT:度洛西汀和文拉法辛在体外和体内对血清素和去甲肾上腺素转运体、人血清素受体亚型和其他神经元受体的比较亲和力。神经精神药理学2001,12;25(6):871-80。(文章］
细节 3.钠依赖性多巴胺转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
钠依赖性多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. Dawson LA, Nguyen HQ, Geiger A:文拉法辛对大鼠额叶皮层5-HT和去甲肾上腺素细胞外浓度的影响:通过5-HT1A受体拮抗增强。神经药理学1999年8月;38(8):1153-63。(文章］
  2. 布林M:[文拉法辛的精神药理学概况]。脑。1999年6月;25规格第2号:21-2;23-5讨论。(文章］
  3. Barkin RL, Fawcett J:慢性疼痛的管理挑战:抗抑郁药的作用。2000年1月;7(1):31-47。(文章］
  4. Lemke MR:[多巴胺激动剂的抗抑郁作用。实验和临床结果]。神经科学。2007年1月;78(1):31-8。(文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Fogelman SM, Schmider J, Venkatakrishnan K, von Moltke LL, Harmatz JS, Shader RI, Greenblatt DJ:人肝微粒体和cdna转染细胞微粒体体外文lafaxine的O-和n -去甲基化:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药的影响。神经精神药理学1999年5月;20(5):480-90。(文章］
  2. 林小强，王萍，蔡伟坤，徐丽兰，杨敏，周丹丹，孙敏，何峰，何海红:CYP2D6代谢产物状态和药代动力学与文拉辛临床疗效的关系:系统综述和meta分析。药物精神病学，2018年11月28日。doi: 10.1055 / - 0792 - 1340。(文章］
  3. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  4. FDA批准药品:EFFEXOR XR (venlafaxine缓释)胶囊，口服(2022年8月)[链接］
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。(文章］
  2. Otton SV, Ball SE，张SW, Inaba T, Rudolph RL, Sellers EM: CYP2D6催化文拉法辛体外氧化。中华临床药物学杂志1996 2月;41(2):149-56。(文章］
  3. Ciusani E, Zullino DF, Eap CB, Brawand-Amey M, Brocard M, Baumann P:文拉法辛与卡马西平联合治疗对文拉法辛无反应的抑郁症患者:药代动力学和临床方面。精神药理学杂志2004,12;18(4):559-66。doi: 10.1177 / 026988110401800414。(文章］
  4. FDA批准药品:EFFEXOR XR (venlafaxine缓释)胶囊，口服(2022年8月)[链接］
细节 3.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Fogelman SM, Schmider J, Venkatakrishnan K, von Moltke LL, Harmatz JS, Shader RI, Greenblatt DJ:人肝微粒体和cdna转染细胞微粒体体外文lafaxine的O-和n -去甲基化:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药的影响。神经精神药理学1999年5月;20(5):480-90。(文章］
细节 4.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Fogelman SM, Schmider J, Venkatakrishnan K, von Moltke LL, Harmatz JS, Shader RI, Greenblatt DJ:人肝微粒体和cdna转染细胞微粒体体外文lafaxine的O-和n -去甲基化:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药的影响。神经精神药理学1999年5月;20(5):480-90。(文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Weiss J, Dormann SM, Martin-Facklam M, Kerpen CJ, Ketabi-Kiyanvash N, Haefeli WE:新型抗抑郁药对p -糖蛋白的抑制作用。中华药物学杂志2003,4(1):197-204。(文章］
  2. Uhr M, Grauer MT, Holsboer F: abcb1ab (mdr1ab) p -糖蛋白基因破坏小鼠抗抑郁药物对大脑渗透的差异增强。生物精神病学。2003年10月15日;54(8):840-6。(文章］
  3. Karlsson L, Schmitt U, Josefsson M, Carlsson B, Ahlner J, Bengtsson F, Kugelberg FC, Hiemke C:文拉法辛对异构体及其代谢产物对p -糖蛋白缺失小鼠血脑屏障的穿透作用。《神经精神药理学杂志》2010年9月20日(9):632-40。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2010.04.004。Epub 2010 5月13日。(文章］
  4. Bachmeier CJ, beaulieue - abdelahad D, Ganey NJ, Mullan MJ, Levin GM:文拉法辛诱导药物外排蛋白表达，而非去文拉法辛。生物危害药物处置。2011 May;32(4):233-44。doi: 10.1002 / bdd.753。Epub 2011 3月28日。(文章］
  5. 周艳，张刚，饶志，杨艳，周强，秦红，魏勇，吴旭:文拉法辛固体脂质纳米颗粒通过克服P-gp的外排功能和表达提高脑摄取。Arch Pharm Res. 2015 july;38(7):1325-35。doi: 10.1007 / s12272 - 014 - 0539 - 6。Epub 2015年1月8日。(文章］
细节 2.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Bachmeier CJ, beaulieue - abdelahad D, Ganey NJ, Mullan MJ, Levin GM:文拉法辛诱导药物外排蛋白表达，而非去文拉法辛。生物危害药物处置。2011 May;32(4):233-44。doi: 10.1002 / bdd.753。Epub 2011 3月28日。(文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月8日04:55