博来霉素是一种抗生素被证明有抗肿瘤活性。博来霉素有选择性地抑制脱氧核糖核酸(DNA)的合成。鸟嘌呤与胞嘧啶与mitomycin-induced交联程度有关的内容。在高浓度的药物,细胞RNA和蛋白质合成也受到压制。博来霉素已被证明在体外抑制B细胞、T细胞和巨噬细胞增殖和削弱抗原,以及分泌干扰素γ的TNFa - 2。抗生素抗肿瘤药物的细胞cycle-nonspecific除了博来霉素(G2)和M阶段的主要影响。

的作用机制

虽然确切的博来霉素的作用机制是未知的,现有的证据似乎表明,主要作用方式是一些证据的抑制DNA合成小RNA和蛋白质合成的抑制作用。明显的在体外研究中,博来霉素的DNA-cleaving行为是依赖于氧气和金属离子。相信博来霉素螯合物金属离子(主要是铁)产生一个pseudoenzyme与氧气反应产生超氧化物和氢氧自由基,裂开的DNA。

目标	行动	生物
一个DNA	乳沟	人类
UDNA连接酶1	抑制剂	人类
UDNA连接酶3	抑制剂	人类

吸收

系统性吸收大约是45%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

新陈代谢

肝

路线的消除

据报道,中度严重肾功能衰竭患者排泄尿液中不到20%的剂量。

半衰期

115分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过度暴露可能导致发热、寒战、恶心、呕吐、精神、困惑,和喘息。博来霉素可能导致刺激眼睛、皮肤和呼吸道。它也可能导致皮肤变暗或变厚。它可能会引起过敏反应。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
博来霉素水解酶	推荐- - - - - -	(G, G)	G等位基因	效果直接研究	这个基因型减少了患者生存时间和提高早期复发的频率在使用博来霉素治疗睾丸癌。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	博来霉素可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept	不利影响的风险或严重性博来霉素结合Abatacept时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能会降低博来霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能会降低博来霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
18beplay下载	博来霉素可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加博来霉素的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetyldigitoxin	博来霉素Acetyldigitoxin可能减少cardiotoxic活动。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低博来霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	博来霉素可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	博来霉素可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
博来霉素盐酸盐	7 z9o46ja4a	67763-87-5	BEQASIAARPDOGM-GKQFXSEVSA-O
博来霉素硫酸	7 dp3ntv15t	9041-93-4	WUIABRMSWOKTOF-OCBSMOPSSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Blenoxane	注射,粉的解决方案	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2009-06-01	2010-01-31
Blenoxane	注射,粉的解决方案	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2009-06-01	2010-02-28
Blenoxane Pws 15单元	粉,为解决方案	15单元/ amp	肌内;静脉注射	布里斯托尔实验室的百时美施贵宝公司分工	1973-12-31	2011-10-19
博来霉素	注入,粉、冻干、解决方案	15000 iU / 1	动脉内的;肌内;静脉注射	Amneal制药有限责任公司	2016-06-20	不适用
博来霉素注射	粉,为解决方案	15单元/瓶	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	费森尤斯公司Kabi	2009-03-20	不适用
博来霉素注射USP	粉,为解决方案	15单元/瓶	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
博来霉素注射USP	粉,为解决方案	15单元/瓶	动脉内的;腔内;肌内;静脉注射;皮下	辉瑞加拿大城市	1998-03-12	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
博来霉素	注入,粉、冻干、解决方案	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	贝德福德制药	2003-03-10	2009-02-28
博来霉素	注入,粉、冻干、解决方案	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hikma美国制药公司。	2018-01-09	不适用
博来霉素	粉,为解决方案	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	北极星Rx有限责任公司	2018-12-01	不适用
博来霉素	注入,粉、冻干、解决方案	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2009-02-13	不适用
博来霉素	注射	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Cipla公司美国公司。	2019-03-11	不适用
博来霉素	注入,粉、冻干、解决方案	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2000-04-11	不适用
博来霉素	粉,为解决方案	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Meitheal制药有限公司	2018-08-31	不适用
博来霉素	粉,为解决方案	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	北极星Rx有限责任公司	2018-12-01	不适用
博来霉素	注入,粉、冻干、解决方案	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Teva肠胃外的药品公司。	2000-06-30	不适用
博来霉素	注入,粉、冻干、解决方案	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2015-04-25	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
博来霉素	博来霉素硫酸(15000 iU / 1)	注入,粉、冻干、解决方案	动脉内的;肌内;静脉注射	Amneal制药有限责任公司	2016-06-20	不适用

类别

ATC代码

L01DC01 -博来霉素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为混合糖肤。这些化合物含有碳水化合物组件与混合肽组件。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: Peptidomimetics
子课: 混合肽
直接父: 混合糖肤
选择父母: 组氨酸和衍生品/脂肪酰基的莫诺苷和双糖/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/γ氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/β氨基酸和衍生品/二糖/O-glycosyl化合物/Pyrimidinecarboxylic酸和衍生品/2-heteroaryl甲酰胺

显示26日更
基: 2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/2-heteroaryl甲酰胺/缩醛/酒精/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine/Aralkylamine

显示50多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: Non-ribosomal肽/酮化合物混合动力车(LMPK14000006)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 40 s1vhn69b
化学文摘号: 11056-06-7
InChI关键: OYVAGSVQBOHSSS-WXFSZRTFSA-O
InChI: InChI = 1 s / C55H83N17O21S3 c1-20-33(69 - 46(72 - 44(20) 58) 25(12-31(57) 76) 64-13-24(56) 45(59) 82) 50(86) 71 - 35(41(26-14-61-19-65-26) 91-54-43(39(80) 37(78) 29日(15 - 73)90 - 54岁)92-53-40 (81)42 (93 - 55 (60)88)38 (79)30 (16 - 74)89 - 53)51 (87)66 - 22 (3)36 (77)21 (2)47 (83)70 - 34 (23 (4)75)49 (85)63-10-8-32-67-28 (18-94-32)63-10-8-32-67-28 (17-95-52)48 (84)62-9-7-11-96 6 (5)/ h14, 17日至19日,21 - 25日,29 - 30日,34-43,53-54,64年,73 - 75,77 - 81 h, 7 - 13、15 - 16岁,56个h2, 1-6H3, (H13 - 57, 58岁,59岁,60岁,61,62,63,65,66,69,70,71,72,76,82,83,84,85,86,87,88)/ p + 1 / t21、22 + 23 + 24 - 25 - 29 ?, 30 ? 34、35、36、37 ?, 39 ? 38 ? 40 ?, 41 - 42 ?, 53 ? 43 ? 54吗? / mo / s1
国际命名: (3 - {[2 - (2 - {2 - [(2 s, 3 r) 2 - [(2 s, 3 s, 4 r) 4 - [(2 s, 3 r) - 2 - ({6-amino-2 - [(1) 1 - {((2 s) 2-amino-2-carbamoylethyl)氨基}2-carbamoylethyl] 5-methylpyrimidin-4-yl} formamido) 3 - [(3 - {[4 - (carbamoyloxy) 3, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}4,5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl)氧)3 - (1 h-imidazol-4-yl) propanamido] 3-hydroxy-2-methylpentanamido] 3-hydroxybutanamido]乙基}1,3-thiazol-4-yl) 1, 3-thiazol-4-yl] formamido}丙)dimethylsulfanium
微笑: [H] [C@] (C) (NC (= O) [C@@] ([H]) (NC (= O) C1 =数控数控(N) (= = C1C) [C@H] (CC (N) = O)数控(C@H) (N) C O (N) =) [C@@] ([H]) (OC1OC (CO) C (O) C (O) C1OC1OC (CO) C (O) C (OC (N) = O) C1O) C1 =数控= N1) [C@@H] (O) [C@H] (C) C (= O) N [C@] ([H]) (C (= O) NCCC1 =数控(= CS1) C1 =数控(= CS1) C (= O)可(S +) (C) C) [C@@] ([H]) (C) O

引用

合成参考

Maeda Hamao Umezawa,吴克群Tomohisa一举Yuya Nakayama丰田藤井裕久Nobuyoshi什Hideo Chimura,“小说过程生产博来霉素抗生素。”U.S. Patent USRE0304514, issued October, 1970.

USRE0304514

一般引用

Claussen CA,长EC:核酸识别博来霉素的金属配合物。化学启1999年9月8日,99 (9):2797 - 816。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014435
KEGG化合物: C06854
PubChem化合物: 5360373
PubChem物质: 46509116
ChemSpider: 4514492
BindingDB: 50122169
RxNav: 1622年
ChEBI: 22907年
ChEMBL: CHEMBL403664
治疗目标数据库: DAP000531
网页: PA448645
PDBe配体: BLM
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 博来霉素

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	瘢痕疙瘩的伤疤	1
4	完成	治疗	癌症	1
4	完成	治疗	头部和颈部癌症	1
4	招聘	治疗	小儿何杰金氏病	1
4	未知的状态	筛选	疣(疣)	1
4	未知的状态	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
4	未知的状态	治疗	疤痕	1
4	未知的状态	治疗	静脉畸形	1
3	积极不招聘	治疗	安阿伯IIB阶段霍奇金淋巴瘤/安阿伯市阶段希望霍奇金淋巴瘤/安阿伯IVA期霍奇金淋巴瘤/安阿伯市阶段IVB霍奇金淋巴瘤司长委任/古典霍奇金淋巴瘤/小儿霍奇金淋巴瘤	1
3	积极不招聘	治疗	Extragonadal生殖细胞肿瘤/畸胎瘤/睾丸生殖细胞肿瘤	1

药物经济学

制造商

百时美施贵宝公司有限公司制药研究所
应用制药有限责任公司
贝德福德实验室div本场所实验室公司
Hospira公司
Pharmachemie bv
Teva肠胃外的药品公司

外包商

应用药物
贝德福德实验室
百时美施贵宝公司。
Hospira Inc .)
米德约翰逊和有限公司
日本Kayaku有限公司
Sicor制药
梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案		15毫克
注入,粉、冻干、解决方案
注射,粉的解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
注射,粉的解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	30 (USP 'U) / 1
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	15单元/ amp
注射,粉的解决方案		15毫克
注入,解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15毫克
注射,粉的解决方案
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	15 U
粉	静脉注射	15个国际单位
注入,粉、冻干、解决方案	注射用药物的	15个国际单位
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	15个国际单位
注射	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
注入,粉、冻干、解决方案	动脉内的;肌内;静脉注射	15000 iU / 1
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	30 (USP 'U) / 1
粉,为解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
粉,为解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	30 (USP 'U) / 1
注射,粉的解决方案	注射用药物的	15000 IU /毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的
粉,为解决方案	动脉内的;腔内;肌内;静脉注射;皮下	15单元/瓶
粉,为解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15单元/瓶
注射,粉的解决方案	注射用药物的	15毫克
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射;皮下	15个国际单位
注射,粉的解决方案		15个单元/ 1瓶
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射;皮下	15000 iu /瓶
注射	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下
粉	静脉注射	15个单元/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
Blenoxane 30单位瓶	584.83美元	瓶
Blenoxane 15单元瓶	292.42美元	瓶
博来霉素硫酸30瓶	120.0美元	瓶
博来霉素硫酸瓶15单元	81.6美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	71°C	不可用
水溶度	可溶性	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0277毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.41	ALOGPS
logP	-9.3	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.39	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.65	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	28	Chemaxon
氢供体数	20.	Chemaxon
极地表面面积	627.07²	Chemaxon
可旋转键数	36	Chemaxon
折射性	343.83米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	139.19³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.8877
血脑屏障	- - - - - -	0.9732
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6551
22基板	底物	0.853
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8781
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8454
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9331
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7773
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7966
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6154
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7423
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7035
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8678
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6794
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.67
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8609
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.772
致癌性	Non-carcinogens	0.8957
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8863
大鼠急性毒性	2.6132 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.991
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6172

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

乳沟

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

徐妈妈问,秋山Y, Z, Konishi K,赫克特SM:识别和裂解位点的DNA序列分析绑定由博来霉素强烈。J是化学Soc。2009年2月11日,131(5):2013 - 22所示。doi: 10.1021 / ja808629s。(文章]
周女士,刘LV,所罗门EI:进一步深入的机理与DNA激活博来霉素的反应。《美国国家科学院刊S a . 2008年9月9日;105 (36):13241 - 5。doi: 10.1073 / pnas.0806378105。Epub 2008年8月29日。(文章]
秋山Y,妈妈问,埃德加E, Laikhter,赫克特SM:强大的DNA结合主题对博来霉素的识别。J是化学Soc。2008年7月30日,130 (30):9650 - 1。doi: 10.1021 / ja802905g。Epub 2008 7月3。(文章]
黄Mirabelli CK, Ting, CH,孟淑娟年代,Crooke圣:博来霉素和talisomycin sequence-specific DNA链断开:双线乳沟的机制。癌症研究》1982年7月,42 (7):2779 - 85。(文章]

细节 2。DNA连接酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: DNA连接酶,海豹缺口在DNA复制的双链DNA, DNA重组和DNA修复。
基因名字: LIG1
Uniprot ID: P18858
Uniprot名字: DNA连接酶1
分子量: 101735.11哒

引用

罗斯杰,李维斯KC, Likhotvorik RI,霍伊特DG:基地切除修复所需的蛋白质integrin-mediated抑制bleomycin-induced在小鼠肺内皮细胞DNA断裂。J Exp其他杂志》2007年4月,321(1):318 - 26所示。Epub 2007年1月3。(文章]

细节 3所示。DNA连接酶3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 同种型3函数作为异质二聚体和DNA修复蛋白在细胞核中XRCC1可以纠正缺陷strand-break DNA修复和姐妹染色单体交换与电离rad治疗后……
基因名字: LIG3
Uniprot ID: P49916
Uniprot名字: DNA连接酶3
分子量: 112905.96哒

引用

罗斯杰,李维斯KC, Likhotvorik RI,霍伊特DG:基地切除修复所需的蛋白质integrin-mediated抑制bleomycin-induced在小鼠肺内皮细胞DNA断裂。J Exp其他杂志》2007年4月,321(1):318 - 26所示。Epub 2007年1月3。(文章]

酶

细节 1。博来霉素水解酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Cysteine-type肽酶的活动
特定的功能: BLM水解酶的正常生理作用尚不清楚,但它催化抗肿瘤药物的失活BLM(由水解糖肽)的酰胺键B-aminoalaninamide……
基因名字: BLMH
Uniprot ID: Q13867
Uniprot名字: 博来霉素水解酶
分子量: 52561.93哒

引用

Lazo JS,博兰CJ,施瓦茨PE:博来霉素水解酶活性和细胞毒性在人类肿瘤。癌症研究》1982年10月,42(10):4026 - 31所示。(文章]
Lefterov IM, Koldamova RP, J,国王Lazo JS:人类争光霉素的糖基水解酶需要防止bleomycin-induced染色体损伤。Mutat研究》1998年10月12日,421 (1):1 - 7。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在5月31日,2023 00:21

博来霉素

识别

结构对博来霉素(DB00290)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用