依托咪酯是一种non-barbiturate催眠作用的网状激活系统产生麻醉。依托咪酯是一种咪唑化合物通过GABA似乎抑制中枢神经系统的功能。行动时间介于硫喷妥钠、美索比妥和恢复从单一剂量与小残留快速萧条。巴比妥酸盐和异丙酚,依托咪酯不产生镇痛。在一个循环时间依托咪酯诱导无意识。复苏快速广泛的重新分配的结果和快速的新陈代谢。

的作用机制

依托咪酯结合在一个独特的结合位点与Cl有关^{- - - - - -}在GABA ionopore_一个受体,增加持续时间的Cl^{- - - - - -}ionopore是开着的。GABA在丘脑的突触后抑制作用,因此,长期的。

目标	行动	生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	受体激动剂	人类
一个Alpha-2B肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

76%,主要是血清白蛋白。

新陈代谢

肝。代谢迅速,酯水解活性代谢物。

路线的消除

大约75%的服用剂量在尿液中排出在注射后的第一天。

半衰期

75分钟。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

依托咪酯的不受欢迎的副作用可能会限制它的使用包括注射疼痛、肌阵挛和肾上腺皮质抑制诱导剂量持续4到6个小时。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加依托咪酯结合1时,2-Benzodiazepine。
Abacavir	依托咪酯可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔	依托咪酯的疗效与醋丁洛尔结合使用时可以减少。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性依托咪酯结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性依托咪酯结合Acemetacin时可以增加。
18beplay下载	依托咪酯可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性依托咪酯和乙酰唑胺结合时可以增加。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性依托咪酯结合Acetophenazine时可以增加。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当依托咪酯结合乙酰水杨酸。
Aclidinium	依托咪酯会增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Hypnomidate(詹森)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	亨利·史肯公司	2022-01-06	不适用
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗,Inc .	2010-08-01	不适用
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2005-07-26	不适用
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2006-11-07	2006-11-07
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2010-03-10	2017-06-19
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2005-10-07	2017-05-01
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2006-11-07	2006-11-07
化为醯胺(tm)依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	高频收购公司LLC DBA HealthFirst	2019-12-12	不适用
化为醯胺(tm)依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	高频收购公司LLC DBA HealthFirst	2020-03-31	不适用
依托咪酯	注射	2毫克/ 1毫升	静脉注射	AGILA专业私人有限	2012-02-07	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Athenex制药部门,Llc。	2017-08-01	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2012-02-03	2018-03-31
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2021-08-01	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	40毫克/ 20毫升	静脉注射	AuroMedics制药有限责任公司	2017-02-24	不适用
依托咪酯	注射	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma美国制药公司。	2016-02-25	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Par制药	2014-09-04	2015-01-15
依托咪酯	注射	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma美国制药公司。	2016-02-25	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	美国摄政,INC。	2010-06-30	2017-09-18
依托咪酯	注射	2毫克/ 1毫升	静脉注射	高频收购公司LLC DBA HealthFirst	2020-01-11	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2008-03-31	2008-04-01

类别

ATC代码

N01AX07——依托咪酯

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为carbonylimidazoles。这些是取代咪唑类的咪唑环羰基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 咪唑类
直接父: Carbonylimidazoles
选择父母: n -咪唑类/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidazole-4-carbonyl集团/元羧酸酸或衍生品/单环苯一半

显示7多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 乙酯,咪唑类(CHEBI: 4910)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Z22628B598
化学文摘号: 33125-97-2
InChI关键: NPUKDXXFDDZOKR-LLVKDONJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H16N2O2 / c1-3-18-14 (17) 13-9-15-10-16 (13) 11 (2) 13-9-15-10-16 / h4-11H 3 h2, 1-2H3 / t11 - m1 / s1
国际命名: 乙1 - [(1 r) 1-phenylethyl] 1 h-imidazole-5-carboxylate
微笑: CCOC (= O) C1 = CN = CN1 [C@H] (C) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

道格拉斯·e·雷恩斯“依托咪酯类似物,不抑制肾上腺皮质类固醇合成。”U.S. Patent US20130079381, issued March 28, 2013.

US20130079381

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014437
KEGG药物: D00548
KEGG化合物: C07522
PubChem化合物: 667484年
PubChem物质: 46507012
ChemSpider: 580864年
BindingDB: 50125935
RxNav: 4177年
ChEBI: 4910年
ChEMBL: CHEMBL681
锌: ZINC000000001408
治疗目标数据库: DAP000669
网页: PA164743987
PDBe配体: V8D
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 依托咪酯

PDB项

6 x3v

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	肾上腺皮质的不足/血流动力学不稳定	1
4	完成	预防	诱导麻醉	1
4	完成	筛选	血液动力学/副作用	1
4	完成	支持性护理	手术	1
4	完成	治疗	气道控制/麻醉治疗/并发症/插管	1
4	完成	治疗	麻醉治疗/电休克疗法	1
4	完成	治疗	心肺衰竭/呼吸停止(障碍)	1
4	完成	治疗	胆管癌/黄疸/胰腺癌/胰腺炎	1
4	完成	治疗	有意识的镇静在过程失败	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/瓣膜返流,二尖瓣	1

药物经济学

制造商

Hospira公司
贝德福德实验室div本场所实验室公司
Parenta制药有限公司
Pharmaforce公司

外包商

美国摄政
贝德福德实验室
本场地实验室公司。
Ebewe制药
普通注射剂和疫苗。
Hospira Inc .)

剂型

形式	路线	强度
解决方案	静脉注射	20毫克
注入,乳液	静脉注射	2毫克/毫升
注射	静脉注射	2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	20毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射	40毫克/ 20毫升
解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
乳状液		2毫克/ 1毫升
注入,乳液	静脉注射
注射	静脉注射	20毫克/ 10毫升
乳状液	静脉注射	20毫克
乳状液	注射用药物的	2毫克
注射	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/毫升
注射	静脉注射	20毫克
解决方案	静脉注射	2毫克/毫升
乳状液	静脉注射	2毫克

价格

单元描述	成本	单位
化为醯胺2毫克/毫升瓶	1.55美元	毫升
化为醯胺2毫克/毫升安瓿	1.19美元	毫升
依托咪酯2毫克/毫升瓶	1.18美元	毫升

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	142 - 142.8	Godefroi E.F.和Van Der Eijcken C.A.M.;美国专利3354173;1967年11月21日;分配给詹森Pharrnaceutica NV(比利时)。
水溶度	63.2毫克/升	不可用
logP	3.05	波莫纳(1987)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.477毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.66	ALOGPS
logP	2.5	Chemaxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa最强(基本)	4.25	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	44.12²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	69.59米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	26.43³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9908
血脑屏障	+	0.95
Caco-2渗透	+	0.6275
22基板	Non-substrate	0.7386
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8567
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8597
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7918
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7947
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7671
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5432
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8357
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7989
致癌性	Non-carcinogens	0.8795
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5121
大鼠急性毒性	2.5459 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9622
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8553

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	11000年	N /一个	N /一个	A15478
EC 50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	A27618
EC 50 (nM)	2500年	N /一个	N /一个	A27618
EC 50 (nM)	47000年	N /一个	N /一个	A27618
EC 50 (nM)	64000年	N /一个	N /一个	A27618
集成电路50 (nM)	295000年	N /一个	N /一个	A27618
集成电路50 (nM)	577000年	N /一个	N /一个	A27618

细节 1。γ-氨基丁酸受体亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量: 51801.395哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
马丁LJ,哦GH,英航Orser说道:依托咪酯目标γ-氨基丁酸alpha5亚型受体调节突触可塑性和记忆封锁。麻醉学。2009年11月,111 (5):1025 - 35。doi: 10.1097 / ALN.0b013e3181bbc961。(文章]
德赛R, Ruesch D,福尔曼山:Gamma-amino丁酸型受体突变在beta2N265改变依托咪酯功效,同时保留基底和agonist-dependent活动。麻醉学。2009年10月,111 (4):774 - 84。doi: 10.1097 / ALN.0b013e3181b55fae。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。Alpha-2B肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 肾上腺素结合
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字: ADRA2B
Uniprot ID: P18089
Uniprot名字: Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量: 49565.8哒

引用

Creagh O,托雷斯H,罗德里格斯N, Gatica SR: Alpha-2B肾上腺素能受体介导依托咪酯血流动力学的状况。P R卫生Sci j . 2010年6月,29 (2):91 - 5。(文章]
巴黎,菲利普·M,吨PH值,Steinfath M, Lohse M,朔尔茨J,嗯L:激活α2 b-adrenoceptors介导的心血管效应依托咪酯。麻醉学。2003年10月,99 (4):889 - 95。(文章]

细节 3所示。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

ChEMBL复合成绩单(链接]

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.5	N /一个	N /一个	A27617

细节 1。线粒体细胞色素P450 11 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 类固醇11-beta-hydroxylase活动。除了这个活动,18或19-hydroxylation类固醇雌激素酮和雄烯二酮的芳构化也被归因于cytochro……
基因名字: CYP11B1
Uniprot ID: P15538
Uniprot名字: 线粒体细胞色素P450 11 b1
分子量: 57572.44哒

引用

韦伯MM,朗J, Abedinpour F, Zeilberger K, Adelmann B,恩格尔哈特D:不同的抑制作用的依托咪酯和酮康唑对人类肾上腺类固醇生物合成。Investig。1993年11月,71 (11):933 - 8。(文章]
Hermansson V, V Asp,伯格曼,Bergstrom U,布兰德我:比较CYP-dependent绑定的肾上腺皮质毒物3-methylsulfonyl-DDE和o p的ddd Y-1肾上腺细胞。拱Toxicol。2007年11月,81 (11):793 - 801。2007年5月9日Epub。(文章]
哈恩年代,斯特姆苹果,Fassnacht M,哈特曼RW, Schewe K,科克伦,辛克M, Schirbel, Allolio B:依托咪酯揭露intraadrenal调节肾上腺皮质类固醇生成和扩散的细胞系。霍恩金属底座研究》2010年6月,42 (7):528 - 34。doi: 10.1055 / s - 0030 - 1249629。Epub 2010年3月29日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1.7	N /一个	N /一个	A27617

细节 2。线粒体细胞色素P450 11 b2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 优先催化转换11-deoxycorticosterone通过肾上腺酮醛固酮和18-hydroxycorticosterone。
基因名字: CYP11B2
Uniprot ID: P19099
Uniprot名字: 线粒体细胞色素P450 11 b2
分子量: 57559.62哒

引用

哈恩年代,斯特姆苹果,Fassnacht M,哈特曼RW, Schewe K,科克伦,辛克M, Schirbel, Allolio B:依托咪酯揭露intraadrenal调节肾上腺皮质类固醇生成和扩散的细胞系。霍恩金属底座研究》2010年6月,42 (7):528 - 34。doi: 10.1055 / s - 0030 - 1249629。Epub 2010年3月29日。(文章]

航空公司

细节 1。溶质载体家庭2,促进葡萄糖转运体1成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 异型生物质运输活动
特定的功能: 使便利的葡萄糖转运体。这种同种型可能负责本构或基底葡萄糖吸收。有一个非常广泛的底物特异性;可以传输各种醛糖包括b…
基因名字: SLC2A1
Uniprot ID: P11166
Uniprot名字: 溶质载体家庭2,促进葡萄糖转运体1成员
分子量: 54083.325哒

引用

斯蒂芬森KN, Croxen RL, El-Barbary Fenstermacher JD, Haspel HC:抑制葡萄糖运输和直接交互1型使便利的葡萄糖转运体(GLUT-1)依托咪酯,氯胺酮、异丙酚:与巴比妥类药物进行比较。生物化学杂志。2000年9月1;60 (5):651 - 9。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年4月1日20:23

依托咪酯

识别

结构为依托咪酯(DB00292)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

组件:

引用

酶

引用

引用

航空公司

引用