识别
- 总结
-
Ropivacaine是一个amide-type局部麻醉用于当地或区域麻醉手术期间和短期的急性疼痛管理。
- 品牌名称
-
Naropin
- 通用名称
- Ropivacaine
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00296
- 背景
-
Ropivacaine是aminoamide局部麻醉药物销售Naropin由阿斯利康贸易名称。它存在的外消旋体的S - R-enantiomers,虽然销售形式只提供纯化S对映体。2
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:274.4011
单一同位素的:274.204513464 - 化学公式
- C17H26N2O
- 同义词
-
- (S) - (−) 1-propyl-2 ', 6 ' -pipecoloxylidide
- (S) -ropivacaine
- L-N-n-propylpipecolic acid-2, 6-xylidide
- Ropivacaina
- Ropivacaine
- Ropivacainum
药理学
- 指示
-
Ropivacaine表示在成人患者的感应区域或局部麻醉手术或急性疼痛管理。2
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
- 的作用机制
-
局部麻醉药如ropivacaine块的生成和传导神经冲动,可能通过增加阈值电励磁的神经,减缓神经冲动的传播,通过降低动作电位的上升的速度。具体来说,他们阻止钠离子通道,减少去极化和由此产生的动作电位的机会。一般来说,麻醉的进展有关直径、髓鞘形成,神经纤维传导速度的影响。
目标 行动 生物 一个钠离子通道蛋白类型10亚基α 抑制剂人类 - 吸收
-
Ropivacaine药物动力学是高度依赖于剂量,给药途径,病人的状况。后硬膜外政府ropivacaine经历完整和两相的吸收。2
- 的体积分布
- 蛋白结合
-
Ropivacaine是血浆蛋白结合的94%,主要是为了α1-acid糖蛋白。2
- 新陈代谢
-
Ropivacaine经历广泛的代谢,主要通过CYP1A2-mediated 3-OH-ropivacaine芳香族羟基化。2的主要代谢产物排泄尿液是N-dealkylated代谢物(PPX)和3-OH-ropivacaine。其他确定代谢物包括4-OH-ropivacaine, 3-hydroxy-N-dealkylated (3-OH-PPX)和4-hydroxy-N-dealkylated (4-OH-PPX)代谢产物和2-hydroxy-methyl-ropivacaine(已确认但没有量化)。2
释放PPX 3-hydroxy——, 4-hydroxy-ropivacaine了药理作用在动物模型中不到ropivacaine。2
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
通过静脉注射后,86%的服用剂量ropivacaine在尿液中排出,其中1%由不变父药物。2
- 半衰期
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ropivacaine的平均终端半衰期为1.8±0.7小时后血管内管理和4.2±1小时后硬膜外管理。2
- 间隙
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通过静脉注射后,ropivacaine意味着等离子体间隙387±107毫升/分钟,等离子体的间隙为7.2±1.6 L / min,和肾清除率1毫升/分钟。2
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
系统性高剂量的ropivacaine会导致中枢神经系统(CNS)和心血管效应,与中枢神经系统的影响通常发生在低血浆浓度和额外的心血管效应发生在更高浓度(尽管心血管崩溃可能发生在低浓度)。中枢神经系统影响包括中枢神经系统兴奋紧张,在口腔刺痛,耳鸣、震颤、头晕、视力模糊和癫痫发作。中枢神经系统有镇静作用的影响可能效仿,嗜睡,意识丧失,呼吸抑郁和呼吸暂停。心血管事件可能是由于血氧不足继发于呼吸抑郁和包括低血压、心动过缓、心律失常和/或心脏骤停。2,3
- 通路
-
通路 类别 Ropivacaine行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Ropivacaine加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir Ropivacaine可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。 Abaloparatide 不利影响的风险或严重性Ropivacaine结合Abaloparatide时可以增加。 Abametapir 的血清浓度Ropivacaine时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Ropivacaine结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 高铁血红蛋白症的风险或严重性Abemaciclib结合Ropivacaine时可以增加。 Abiraterone 的血清浓度Ropivacaine阿比特龙结合时可以增加。 醋丁洛尔 不利影响的风险或严重性Ropivacaine时可以增加与醋丁洛尔相结合。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Ropivacaine的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Ropivacaine的排泄率导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ropivacaine盐酸盐 V910P86109 132112-35-7 VSHFRHVKMYGBJL-CKUXDGONSA-N 盐酸Ropivacaine无水 35504 lbe2t 98717-15-8 NDNSIBYYUOEUSV-RSAXXLAASA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Naropin 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 硬膜外 费森尤斯公司Kabi美国LLC 1996-09-24 不适用 我们 Naropin 注入,解决方案 7.5毫克/ 1毫升 硬膜外;围神经的 费森尤斯公司Kabi美国LLC 1996-09-24 不适用 我们 Naropin 解决方案 5毫克/毫升 硬膜外;渗透 Aspen Pharmacare加拿大公司。 1997-04-30 不适用 加拿大 Naropin 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;围神经的 亨利·史肯公司 2022-01-13 不适用 我们 Naropin 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;围神经的 普通注射剂和疫苗,Inc . 2014-03-11 2025-09-30 我们 Naropin 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;围神经的 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2009-08-04 不适用 我们 Naropin 解决方案 2毫克/毫升 硬膜外;渗透 Aspen Pharmacare加拿大公司。 1997-04-30 不适用 加拿大 Naropin 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2009-08-04 不适用 我们 Naropin 解决方案 10毫克/毫升 硬膜外 Aspen Pharmacare加拿大公司。 1997-04-30 不适用 加拿大 Naropin Inj 7.5 mg / ml 液体 7.5毫克/毫升 注射用药物的 阿斯特拉捷利康 1997-04-30 2003-11-18 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ropivacaine盐酸盐 注入,解决方案 7.5毫克/ 1毫升 硬膜外;围神经的 Eugia美国有限责任公司 2016-09-15 不适用 我们 Ropivacaine盐酸盐 注射 5毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;围神经的 百特医疗用品公司 2020-04-09 不适用 我们 Ropivacaine盐酸盐 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;围神经的 Eugia美国有限责任公司 2016-09-15 不适用 我们 Ropivacaine盐酸盐 注射 7.5毫克/ 1毫升 硬膜外;围神经的 萨默塞特疗法,有限责任公司 2018-06-15 不适用 我们 Ropivacaine盐酸盐 注射 10毫克/ 1毫升 硬膜外 事务所Caplin无菌有限 2020-04-24 不适用 我们 Ropivacaine盐酸盐 注射 5毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;围神经的 banca Civica公司。 2022-09-19 不适用 我们 Ropivacaine盐酸盐 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 硬膜外 Sagent制药 2014-09-23 2019-07-31 我们 Ropivacaine盐酸盐 注射 2毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;围神经的 萨默塞特疗法,有限责任公司 2018-06-15 不适用 我们 Ropivacaine盐酸盐 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;围神经的 REMEDYREPACK INC .) 2020-04-08 不适用 我们 Ropivacaine盐酸盐 注入,解决方案 150毫克/ 20毫升 硬膜外;围神经的 Mylan机构有限公司 2019-05-23 2021-03-31 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Dexopin Ropivacaine盐酸盐1(5毫克/毫升)+地塞米松磷酸钠1(10毫克/毫升)+聚乙烯吡咯酮碘1(10毫克/毫升) 工具包 局部 Asclemed美国公司。 2019-06-10 不适用 我们 Ropidex Ropivacaine盐酸盐1(5毫克/毫升)+地塞米松磷酸钠1(10毫克/毫升)+聚乙烯吡咯酮碘1(10毫克/毫升) 工具包 硬膜外;渗透;肌内;静脉注射;围神经的;局部 Asclemed美国公司。 2019-06-10 不适用 我们 Ropivacaine盐酸 Ropivacaine盐酸盐(2 1毫克/毫升) 注入,解决方案 硬膜外 卡佩尔制药公司 2012-05-29 2015-01-14 我们
类别
- ATC代码
- N01BB09——Ropivacaine
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- α氨基酸酰胺
- 选择父母
- Piperidinecarboxamides/苯胺/间二甲苯/N-arylamides/三烷基胺/二羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 显示一个
- 基
- 2-piperidinecarboxamide/Alpha-amino酸酰胺/胺/苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/碳氢化合物的衍生物 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- piperidinecarboxamide ropivacaine (CHEBI: 8890)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7 io5lya57n
- 化学文摘号
- 84057-95-4
- InChI关键
- ZKMNUMMKYBVTFN-HNNXBMFYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H26N2O c1-4-11-19-12-6-5-10-15 17 (19) (20) 18-16-13 (2) 18-16-13 (16) 3 / h7-9 15 H, 4 - 6, 10-12H2, 1-3H3, (H, 18岁,20)/ t15 - / mo / s1
- 国际命名
-
(2 s) - n - (2, 6-dimethylphenyl) 1-propylpiperidine-2-carboxamide
- 微笑
-
CCCN1CCCC [C@H] 1 C (= O) NC1 = C C = CC = C1C (C)
引用
- 合成参考
-
彼得•Jaksch”过程的准备盐酸ropivacaine一水”。U.S. Patent US5959112, issued February, 1970.
US5959112 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014441
- KEGG化合物
- C07532
- PubChem化合物
- 175805年
- PubChem物质
- 46504712
- ChemSpider
- 153165年
- BindingDB
- 50239375
- 35780年
- ChEBI
- 8890年
- ChEMBL
- CHEMBL1077896
- 锌
- ZINC000000897002
- 治疗目标数据库
- DAP001230
- 网页
- PA451271
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Ropivacaine
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 尿道下裂/Urethrocutaneous瘘管 1 4 积极不招聘 治疗 神经阻滞/术后疼痛 1 4 完成 不可用 胆囊切除术/腹腔镜检查 1 4 完成 不可用 选择性外科手术剖腹手术的脊柱 1 4 完成 不可用 肾移植 1 4 完成 不可用 手术,心脏 1 4 完成 基础科学 胎儿心脏节律异常 1 4 完成 基础科学 血液动力学/腰椎硬膜外麻醉治疗/Ropivacaine浓度 1 4 完成 基础科学 周围神经块 1 4 完成 诊断 肺不张/怀孕 1
药物经济学
- 制造商
-
- 应用制药有限责任公司
- 外包商
-
- 应用药物
- 阿斯特拉制药有限公司
- 阿斯利康公司。
- Pharmakon
- Pharmedium
- 剂型
-
形式 路线 强度 工具包 局部 注射 硬膜外;围神经的 注入,解决方案 硬膜外;渗透 2毫克/ 1毫升 注入,解决方案 注射用药物的 注入,解决方案 硬膜外 注射 硬膜外;皮下 2毫克/毫升 液体 注射用药物的 7.5毫克/毫升 注射 硬膜外;皮下 10毫克/毫升 注入,解决方案 硬膜外 10毫克/毫升 注入,解决方案 硬膜外 7.5毫克/毫升 注入,解决方案 硬膜外;渗透 2毫克/毫升 注入,解决方案 囊内的 5毫克/毫升 注入,解决方案 渗透 2毫克/ 1毫升 工具包 硬膜外;渗透;肌内;静脉注射;围神经的;局部 解决方案 注射用药物的 解决方案 注射用药物的 2毫克/毫升 注入,解决方案 注入,解决方案 10毫克/毫升 注入,解决方案 2毫克/毫升 注入,解决方案 5毫克/毫升 注入,解决方案 7.5毫克/毫升 注入,解决方案 硬膜外 2毫克/ 1毫升 注射 硬膜外 10毫克/ 1毫升 注射 硬膜外 7.5毫克/ 1毫升 注射 硬膜外;渗透 2毫克/ 1毫升 注射 硬膜外;渗透 5毫克/ 1毫升 注射 硬膜外;渗透;围神经的 10毫克/ 1毫升 注射 硬膜外;渗透;围神经的 2毫克/ 1毫升 注射 硬膜外;渗透;围神经的 5毫克/ 1毫升 注射 硬膜外;围神经的 7.5毫克/ 1毫升 注入,解决方案 硬膜外 10毫克/ 1毫升 注入,解决方案 硬膜外 200毫克/ 20毫升 注入,解决方案 硬膜外;渗透 5毫克/ 1毫升 注入,解决方案 硬膜外;渗透;围神经的 150毫克/ 30毫升 注入,解决方案 硬膜外;渗透;围神经的 2毫克/ 1毫升 注入,解决方案 硬膜外;渗透;围神经的 40毫克/ 20毫升 注入,解决方案 硬膜外;渗透;围神经的 5毫克/ 1毫升 注入,解决方案 硬膜外;围神经的 150毫克/ 20毫升 注入,解决方案 硬膜外;围神经的 7.5毫克/ 1毫升 注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/ 1毫升 注入,解决方案 注射用药物的 5毫克/ 1毫升 解决方案 硬膜外;渗透 2毫克/毫升 解决方案 硬膜外 10毫克/毫升 解决方案 硬膜外 7.5毫克/毫升 解决方案 硬膜外;渗透 5毫克/毫升 解决方案 硬膜外 2毫克/毫升 注入,解决方案 硬膜外 2毫克/毫升 注射 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Ropivacaine hcl-ns 0.5% 1.84美元 毫升 对于q泵Ropivacaine hcl 0.2% 0.99美元 毫升 Naropin 10毫克/毫升安瓿 0.97美元 毫升 Ropivacaine hcl-ns 0.3% 0.9美元 毫升 对于q Ropivacaine-ns 0.1%泵 0.71美元 毫升 Naropin 7.5毫克/毫升安瓿 0.62美元 毫升 Naropin 5毫克/毫升瓶 0.58美元 毫升 Ropivacaine hcl-ns 0.15% 0.51美元 毫升 Ropivacaine hcl-ns 0.125% 0.48美元 毫升 Naropin 5毫克/毫升安瓿 0.46美元 毫升 Naropin 2毫克/毫升安瓿 0.44美元 毫升 Ropivacaine hcl-ns 0.1% 0.39美元 毫升 Ropivacaine hcl-ns 0.25% 0.34美元 毫升 Ropivacaine hcl-ns 0.2% 0.29美元 毫升 Naropin 2毫克/毫升注入线下 0.23美元 毫升 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5670524 没有 1997-09-23 2014-05-26 我们 US4870086 没有 1989-09-26 2010-09-24 我们 CA2165446 没有 2005-07-05 2014-05-26 加拿大 CA1337549 没有 1995-11-14 2012-11-14 加拿大 US8118802 没有 2012-02-21 2023-05-18 我们 US7857802 没有 2010-12-28 2026-11-28 我们 US7828787 没有 2010-11-09 2025-10-18 我们 US8162915 没有 2012-04-24 2024-05-23 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 53.8毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/020533s038lbl.pdf logP 2.90 HANSCH C ET AL . (1995) pKa 8.07 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/020533s038lbl.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 logP 4.07 Chemaxon pKa最强(酸性) 13.62 Chemaxon pKa最强(基本) 7.82 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 32.342 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 85.59米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 32.673 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9705 血脑屏障 + 0.9377 Caco-2渗透 + 0.5912 22基板 底物 0.8037 我22抑制剂 抑制剂 0.8768 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6339 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6611 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.819 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919 CYP450 3 a4衬底 底物 0.723 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5499 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9246 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8821 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8773 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5902 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6116 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8507 致癌性 Non-carcinogens 0.8763 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9783 大鼠急性毒性 2.2964 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8009 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8438
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钠离子通道的活动
- 特定的功能
- Tetrodotoxin-resistant通道介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的电压差开头……
- 基因名字
- SCN10A
- Uniprot ID
- Q9Y5Y9
- Uniprot名字
- 钠离子通道蛋白类型10亚基α
- 分子量
- 220623.605哒
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
- 田中Furuichi Oda Y, K, K, Hiroi T, Imaoka年代,一个,藤森M, Funae Y:一个新的局部麻醉,代谢ropivacaine,由人类肝细胞色素P450。麻醉学。1995年1月,82 (1):214 - 20。doi: 10.1097 / 00000542-199501000-00026。(文章]
航空公司
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年3月5日01:29