Dapiprazole

识别

通用名称
Dapiprazole
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00298
背景

Dapiprazole(美国贸易名称Rev-Eyes)是一种α-受体阻滞药。发现在眼科的解决方案用于反向瞳孔放大后眼部检查。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:325.4512
单一同位素的:325.226645889
化学公式
C19H27N5
同义词
  • 5、6、7,8-Tetrahydro-3 - (2 - (4 - (o-tolyl) 1-piperazinyl)乙基)-s-triazolo(4, 3)吡啶
  • Dapiprazol
  • Dapiprazole
  • Dapiprazolum

药理学

指示

用于治疗iatrogenically诱导瞳孔放大由肾上腺素(去甲肾上腺素)或parasympatholytic (tropicamide)代理用于某些眼部检查。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Dapiprazole阻滞剂者。它产生减数分裂阻断扩张器上的受体者肌肉的虹膜。Dapiprazole产生任何重大行动睫状肌收缩,因此,没有前房深度的变化镜头的厚度。它不改变眼压在正常的眼睛或眼睛和眼压升高。瞳孔收缩的速度可能有点慢在客户比客户提供蓝色或绿色棕色的虹膜虹膜。

的作用机制

Dapiprazole行为通过阻断alpha1-adrenergic平滑肌受体。它产生减数分裂通过影响虹膜的扩张器肌肉和没有任何重大活动睫状肌收缩,因此不引起显著改变前房深度或透镜的厚度。

目标 行动 生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
一个Alpha-1D肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
一个Alpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
吸收

系统性吸收可以忽略不计。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服LD50是1189 - 2100毫克/公斤的老鼠,老鼠和兔子。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Alfuzosin Dapiprazole可能会增加Alfuzosin的降血压药活动。
Avanafil Dapiprazole可能会增加Avanafil的降血压药活动。
巴氯芬 巴氯芬可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Dapiprazole活动。
Clobazam 的风险或严重性镇静、嗜睡和中枢神经系统时可以增加抑郁Clobazam结合Dapiprazole。
环苯扎林 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当环苯扎林结合Dapiprazole增加。
Daridorexant 中枢神经抑郁的风险或严重性Dapiprazole结合Daridorexant时可以增加。
氟西汀 Dapiprazole可能增加中枢神经系统抑制剂氟西汀(中枢神经系统抑制剂)活动。
氟哌啶醇 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当氟哌啶醇与Dapiprazole相结合。
Lasmiditan 不利影响的风险或严重性Lasmiditan结合Dapiprazole时可以增加。
胃复安 镇静可以增加的风险或严重性结合Dapiprazole胃复安时。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dapiprazole盐酸盐 DS9UJN1I0X 72822-13-0 ZIODNPFQZIHCOE-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Rev-Eyes
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dapiprazole 工具包 25毫克/ 5毫升 眼科 Baradaina,有限责任公司 2019-07-31 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
S01EX02——Dapiprazole
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
苯基哌嗪
选择父母
N-arylpiperazines/Triazolopyridines/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺类/氨基甲苯/N-alkylpiperazines/Aralkylamines/吡啶和衍生品/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物
显示4个
1、2、4-triazole//氨基甲苯/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Dialkylarylamine
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
吡啶,N-arylpiperazine N-alkylpiperazine (CHEBI: 51066)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 rnz8gjo7k
化学文摘号
72822-12-9
InChI关键
RFWZESUMWJKKRN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H27N5 c1-16-6-2-3-7-17 (16) 23-14-12-22 (13-15-23) 23-14-12-22 (18) 19 / h2-3 6-7H, 4 - 5, 8-15H2 1 h3
国际命名
(1)- 2-methylphenyl 4 - (2 - {5 h, 6 h, 7 h, 8 h - (1、2、4) triazolo [4, 3] pyridin-3-yl}乙基)哌嗪
微笑
CC1 = CC = CC = C1N1CCN (CCC2 = NN = C3CCCCN23) CC1

引用

一般引用
  1. FDA批准产品:Dapiprazole工具包(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014443
KEGG药物
D07775
PubChem化合物
3033538
PubChem物质
46508859
ChemSpider
2298190
RxNav
22298年
ChEBI
51066年
ChEMBL
CHEMBL1201216
ZINC000000001246
治疗目标数据库
DAP000298
网页
PA164749109
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dapiprazole
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • Angelini制药有限公司
外包商
  • 美国氰胺有限公司
剂型
形式 路线 强度
工具包 眼科 25毫克/ 5毫升
解决方案/滴 眼科
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 可溶性 不可用
logP 2.3 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.751毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.78 ALOGPS
logP 2.42 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 7.64 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 37.192 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 100.22米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.233 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9832
Caco-2渗透 + 0.5899
22基板 底物 0.657
我22抑制剂 抑制剂 0.8074
22抑制剂二世 抑制剂 0.9107
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7481
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8296
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5563
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5833
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6905
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5324
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.632
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7506
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7338
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.9357
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6215
致癌性 Non-carcinogens 0.8546
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7573 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.6592
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7292
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Eltze M:缩瞳剂药物的亲和力,dapiprazole,α1-adrenoceptor亚型,B和d J制药药物杂志。1997年11月,49 (11):1091 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
引用
  1. Allinson RW,戈贝尔DS,比伯,赫德提单:dapiprazole瞳孔放大的逆转。安角膜切削。1990年4月,22 (4):131 - 138。(文章]
  2. Eltze M:缩瞳剂药物的亲和力,dapiprazole,α1-adrenoceptor亚型,B和d J制药药物杂志。1997年11月,49 (11):1091 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. Allinson RW,戈贝尔DS,比伯,赫德提单:dapiprazole瞳孔放大的逆转。安角膜切削。1990年4月,22 (4):131 - 138。(文章]
  2. Eltze M:缩瞳剂药物的亲和力,dapiprazole,α1-adrenoceptor亚型,B和d J制药药物杂志。1997年11月,49 (11):1091 - 5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:06