识别
- 总结
-
氟氯西林窄谱抗生素,青霉素产生特定的活动对革兰氏阳性生物体在皮肤和软组织感染,除由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的。
- 通用名称
- 氟氯西林
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00301
- 背景
-
抗生素的模拟邻氯青霉素。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:453.872
单一同位素的:453.056147271 - 化学公式
- C19H17ClFN3O5年代
- 同义词
-
- (2 s、5 r, 6 r) 6 - ({[3 - (2-chloro-6-fluorophenyl) 5-methyl-1 2-oxazol-4-yl]羰基}氨基)3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- (3)- 2-Chloro-6-fluorophenyl 5-methyl-4-isoxazolylpenicillin
- Floxacillin
- Flucloxacilina
- 氟氯西林
- Flucloxacilline
- Flucloxacillinum
- 外部id
-
- BRL 2039
- brl - 2039
药理学
- 指示
-
用于治疗敏感微生物细菌感染的。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
氟氯西林是青霉素beta-lactam抗生素用于治疗由敏感细菌引起的感染,通常革兰氏阳性,生物。“青霉素”这个名字可以参考一些可用的青霉素变异,或组织的抗生素源自于青霉素。氟氯西林已经在体外对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌的活动。氟氯西林结果的杀菌活性的抑制细胞壁的合成,并通过氟氯西林绑定介导对青霉素结合蛋白(是)。氟氯西林对水解稳定各种beta-lactamases,包括青霉素酶和cephalosporinases和扩展频谱beta-lactamases。
- 的作用机制
-
通过绑定到特定penicillin-binding蛋白(是)位于细菌细胞壁,氟氯西林抑制细菌细胞壁合成的第三和最后阶段。然后由细菌细胞裂解细胞壁自溶的酶如自溶素;有可能是氟氯西林干扰自溶素抑制剂。
目标 行动 生物 一个Penicillin-binding蛋白1 抑制剂梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型) - 吸收
-
后口服生物利用度是50 - 70%。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
0.75 - 1小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合氟氯西林时可以增加。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合氟氯西林时可以增加。 Acemetacin Acemetacin可能减少氟氯西林的排泄率导致更高的血清水平。 苊香豆醇 苊香豆醇的代谢与氟氯西林结合时可以增加。 阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢与氟氯西林结合时可以增加。 Alectinib 的新陈代谢Alectinib结合氟氯西林时可以增加。 Alpelisib 的新陈代谢Alpelisib结合氟氯西林时可以增加。 Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性氟氯西林结合Ambroxol时可以增加。 阿米卡星 阿米卡星的血清浓度时可以减少与氟氯西林相结合。 氨茶碱 氨茶碱的新陈代谢与氟氯西林结合时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 空腹服用。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 氟氯西林钠 LMG7C674WJ 34214-51-2 PARMJFIQRZRMHG-VICXVTCVSA-M - 国际/其他品牌
- Flopen (Aspen)/Floxapen (GSK)/Fluclox (ACI)/Softapen/Staphylex (Actavis)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Fluclox 250 液体 250毫克/ 5毫升 口服 Ayerst实验室 1981-12-31 1997-08-15 加拿大 
Fluclox 250上限250毫克 胶囊 250毫克/帽 口服 Ayerst实验室 1981-12-31 1997-08-15 加拿大 Fluclox 500上限500毫克 胶囊 500毫克/帽 口服 Ayerst实验室 1981-12-31 1997-08-15 加拿大 fluclox浆125 - 125毫克/ 5毫升 粉,为解决方案 125毫克/ 5毫升 口服 惠氏Ayerst加拿大公司。 1995-12-31 1997-01-14 加拿大 fluclox - 250上限250毫克 胶囊 250毫克/帽 口服 惠氏Ayerst加拿大公司。 1995-12-31 1997-08-14 加拿大
类别
- ATC代码
- J01CR50——青霉素的组合 J01CF05 -氟氯西林
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 二肽
- 选择父母
- 青霉素/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/氯苯/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物/Thiazolidines/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/异恶唑 显示15
- 基
- Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/苯环型的 33展示更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 青霉素(CHEBI: 5098)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- 43 b2m34g2v
- 化学文摘号
- 5250-39-5
- InChI关键
- UIOFUWFRIANQPC-JKIFEVAISA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H17ClFN3O5S c1-7-10 (12 (23-29-7) 11 - 8 (20) 5-4-6-9 (11) 21) 15 (25) 22-13-16 (26) 24-14 (18 (27) 28) 19 (2、3) 30-17 (13) 24 / h4-6, 13 - 14日,17 H, 1-3H3, (H, 22日,25)(H, 27日28)/ t13 -, 14 +, 17 - m1 / s1
- 国际命名
-
(2 s、5 r, 6 r) 6 - [3 - (2-chloro-6-fluorophenyl) 5-methyl-1 2-oxazole-4-amido) 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C1 = C (C) = C1C1 = C (Cl) C = CC = C1F) C = O (O)
引用
- 合成参考
-
Nayler J.H.C.;美国专利3.239307;1966年3月8日;分配给Beecharn集团有限公司,英国。
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014446
- KEGG药物
- D04196
- KEGG化合物
- C11748
- PubChem化合物
- 21319年
- PubChem物质
- 46508276
- ChemSpider
- 20037年
- BindingDB
- 50370590
- 4448年
- ChEBI
- 5098年
- ChEMBL
- CHEMBL222645
- 锌
- ZINC000004102187
- 治疗目标数据库
- DAP001163
- 网页
- PA164781042
- 维基百科
- 氟氯西林
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 蜂窝织炎 1 4 招聘 治疗 骨和关节感染/骨感染/骨髓炎/脓毒性关节炎 1 4 终止 治疗 蜂窝织炎/丹毒 1 4 未知的状态 治疗 脓肿/蜂窝织炎/伤口感染 1 4 撤销 治疗 金黄色葡萄球菌 1 3 完成 治疗 皮肤细菌感染/皮肤病、传染病 1 3 完成 治疗 感染 1 3 完成 治疗 葡萄球菌(美国)葡萄球菌感染 1 3 没有招聘 治疗 蜂窝织炎的腿 1 3 终止 治疗 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉的解决方案 肌肉内的 平板电脑 口服 注射 肌内;注射用药物的 250毫克/克 糖浆 平板电脑,涂膜 500毫克 注射,粉的解决方案 注射用药物的 注射,粉的解决方案 胶囊 口服 平板电脑 口服 1克 平板电脑,涂 液体 口服 250毫克/ 5毫升 胶囊 口服 500毫克/帽 粉,为解决方案 口服 125毫克/ 5毫升 胶囊 口服 250毫克/帽 注射,粉的解决方案 肌肉内的 1克 注射,粉的解决方案 肌内;注射用药物的 1克 注射,粉的解决方案 注射用药物的 1克 糖浆 250毫克/ 5毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 2.58 SANGSTER非常肯定(1994) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0545毫克/毫升 ALOGPS logP 2.69 ALOGPS logP 2.44 Chemaxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.75 Chemaxon pKa最强(基本) -0.93 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 112.742 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 106.85米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 41.693 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9157 血脑屏障 - - - - - - 0.9862 Caco-2渗透 - - - - - - 0.8734 22基板 Non-substrate 0.6184 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8765 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9438 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.965 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8279 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6012 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.926 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6791 致癌性 致癌物质 0.5695 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.0834 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9997 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8323
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 转移酶的活动,将糖基组
- 特定的功能
- 细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
- 基因名字
- pbpA
- Uniprot ID
- Q8XJ01
- Uniprot名字
- Penicillin-binding蛋白1
- 分子量
- 75176.35哒
引用
- Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
- C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
- 莱西RW: beta-lactam抗生素金黄色葡萄球菌耐药机制。Scand J感染说5。1984;42:64 - 71。(文章]
- 曼拉德莱托,Villet R, Bugg TD,梅耶尔C, Arthur M:进化的肽聚糖生物合成抗生素的选择压力下的革兰氏阳性细菌。《启2008年3月,32 (2):386 - 408。doi: 10.1111 / j.1574-6976.2007.00097.x。Epub 2008年2月11日。(文章]
- Barza M:抗菌谱、药理学和治疗使用抗生素。第2部分:青霉素。是J Hosp制药。1977年1月,34 (1):57 - 67。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Huwyler J,赖特MB,古特曼H, Drewe J:诱导细胞色素P450 3 a4和22 isoxazolyl-penicillin抗生素氟氯西林。咕咕叫药物金属底座。2006年2月,7(2):119 - 26所示。(文章]
- 德克SJ, Dohmen F, Vermeulen肺水肿,Commandeur JNM:描述人类动力学的细胞色素p450参与bioactivation氟氯西林:抑制CYP3A-catalysed sulfaphenazole羟基化。Br J杂志。2019年2月,176 (3):466 - 477。doi: 10.1111 / bph.14548。Epub 2018年12月26日。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆汁盐泵出口
- 分子量
- 146405.83哒
引用
- 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023 13:30