去氧孕烯

识别

总结

去氧孕烯是一种用于避孕的合成黄体酮，常与乙炔雌二醇联合使用。

品牌名称

4月28日、Azurette 28日、Bekyree 28日、Caziant 28日、Cesia 28日、Cyred 28日、Emoquette、Enskyce 28日、Freya、Isibloom 28日、Juleber 28日、Kalliga、Kariva 28日、Linessa、Marvelon、Mircette 28日、Pimtrea Pack、Reclipsen、Simliya、Velivet 28日、Viorele 28日、Volnea 28日

通用名称

去氧孕烯

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00304

背景

去孕酮是一种前药，是第三代孕激素¹因此，它是gonane家族的一员，在美国和加拿大获得批准之前，它主要在欧洲使用。⁴它最初是由一项研究产生的，该研究表明，正睾酮中的11- β和11-烷基烯取代基可以增强生物活性。¹⁰去孕酮现在是由天然存在的植物类固醇半合成的。¹⁴在美国，去孕酮只能与炔雌醇．⁵第一个被批准的含有去孕酮的药物是由美国Organon公司于1972年开发的，FDA于1992年批准。¹¹

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

脱孕酮结构(DB00304)

×

关闭

重量

平均:310.473
单一同位素的:310.229665582

化学公式

C₂₂H_30.O

同义词

• 13-Ethyl-11-methylene-18, 19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-17-ol
• 去氧孕烯
• 去氧孕烯
• Desogestrelum

外部id

• ORG 2969
• org - 2969

药理学

指示

口服去孕酮与炔雌醇作为预防怀孕的避孕剂。^标签

去孕酮是口服避孕药的一部分，含有雌激素和黄体酮的混合物，抑制排卵。¹²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关的治疗

• 避孕

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

去孕酮对生殖的影响包括改变黄体生成素和促卵泡激素，降低月经开始，增加阴道液体的粘度;代谢方面包括增加胰岛素分泌和抵抗，增加脂肪酶活性，增加脂肪沉积。⁹去孕酮对脂质的影响已被广泛研究，但结果是相互矛盾的。

去孕酮的主要治疗效果，由于其作用机制，已知与97%的周期抑制排卵有关。这种效果在非母乳喂养妇女的临床试验中得到证实，其中Pearl失败率报告为0.17 / 100女性年。这一结果表明，与其他纯孕激素药片相比，去孕酮更有效。⁶所有的治疗效果都是通过子宫内膜的转变产生的，然后由于其他激素的抑制而抑制排卵。¹⁰

去孕酮已被广泛证实与静脉血栓栓塞风险的增加有关，这是由于血液凝固因子的增加，导致明显的血栓前状态。¹然而，已知去孕酮的作用不会显著影响总胆固醇水平保持在10%的变化范围内，这使得它成为一种具有良好脂质特征的分子。⁴

作用机制

去孕酮被动地进入细胞，选择性地与孕酮受体结合，产生低雄激素活性。⁸它的结合产生了一种类似转录因子的效果，因此，它在mRNA合成中产生了修饰。⁹

去孕酮的活性代谢物，etonogestrel，表现出高孕激素活性与最小的内在雄激素性的结合。^标签

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类
一个雌激素受体	受体激动剂	人类

吸收

口服后，去孕酮被迅速吸收，1.5小时后达到峰值浓度2 ng/ml。据报道，去孕酮的生物利用度在60-80%范围内，AUC为3000 ng.h/ml。¹⁴几乎所有给药剂量都被修改为活性代谢物，etonogestrel．⁷

配送量

去孕酮的表观分布体积为1.5 L/kg。¹⁴

蛋白结合

去孕酮的主要代谢产物主要与白蛋白和性激素结合球蛋白结合。大约96-98%的去孕酮被发现与血浆蛋白结合，其中40-70%被发现与性激素结合球蛋白结合。¹⁴

新陈代谢

去孕酮在肠粘膜和通过肝代谢迅速代谢⁸去孕酮的主要代谢物是etonogestrel这是具有生物活性的代谢物。^2，3.这种修饰是由去孕酮分子C3的羟基化反应描述的。⁷随后，依托孕酮按照类固醇代谢的正常途径代谢。另一方面，由于11-亚甲基侧链，去孕酮不能代谢成其他黄体酮。¹⁴

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 去氧孕烯
  • 2-hydroxydesogestrel
  • 3 alpha-hydroxydesogestrel
    • Etonogestrel
  • 3 beta-hydroxydesogestrel
  • 6-alpha-hydroxydesogestrel
  • 6-beta-hydroxydesogestrel
  • 16-hydroxy-desogestrel
  • Desogestrel-17-sulfate
  • 15-alpha-hydroxydesogestrel
    • 葡萄糖醛酸
  • 3-alpha-OH-desogestrel
  • 3-beta-OH-desogestrel

淘汰路线

去孕酮的消除主要是在肾脏，相当于在胆汁中消除的剂量的6倍左右。beplayapp¹⁴去孕酮只能作为代谢物而不是不变的药物消除，约85%的给药剂量可在6-8天后作为代谢物排出体外。beplayapp¹⁰

半衰期

去孕酮的终末半衰期确定为30小时。¹⁴

间隙

据报道，去孕酮的代谢清除率约为2 ml/min/kg。beplayapp¹⁴

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

大量的去孕酮已被证明产生强烈的激素效应，但缺乏慢性毒性。大鼠口服去孕酮后LD50高于2000 mg/kg。¹⁰过量服用没有严重影响，只有恶心和出血停止的症状。^标签

大多数报告都没有将去孕酮的使用与乳腺癌风险的增加联系起来。据报道，增加的风险与使用时间有关。然而，一些报道表明去孕酮导致宫颈上皮内瘤变的风险增加，但结果仍不确定。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦与地孕酮联用可促进代谢。
Abametapir	去孕酮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	去孕酮与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	当去孕酮与阿昔单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abrocitinib	与去孕酮联用可降低阿布罗替尼的代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与去孕酮合用可降低疗效。
苊香豆醇	当去孕酮与阿辛诺豆蔻酚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚与去孕酮联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺联用可促进去孕酮的代谢。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与去孕酮合用可降低其疗效。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Cerazette(推理法)/Marvelon (Adcock Ingram Pharmaceuticals)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apri	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1)	工具包	口服	全科医疗有限公司	2003-03-10	不适用
Apri 21	去氧孕烯(0.15毫克)+炔雌醇(0.03毫克)	平板电脑	口服	梯瓦加拿大有限公司	2008-09-29	不适用
Apri 28	去氧孕烯(0.15毫克)+炔雌醇(0.03毫克)	平板电脑	口服	梯瓦加拿大有限公司	2008-09-29	不适用
4月28日	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1)	工具包	口服	A-S用药解决方案	1999-10-22	不适用
4月28日	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1)	工具包	口服	梯瓦制药美国有限公司	1999-10-22	不适用
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	设备;平板电脑	口服	梅恩制药公司	2020-10-03	不适用
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	工具包	口服	梅恩制药公司	2016-11-14	2022-03-31
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	工具包	口服	阿特维斯制药公司	2008-12-30	2017-12-31
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)	工具包	口服	Rpk制药公司	2016-11-14	不适用
Bekyree	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	设备;片剂，覆膜	口服	卢平制药公司	2018-01-20	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mercilon	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)	平板电脑	口服	绿洲贸易	2018-11-22	不适用

类别

ATC代码

G03AC09 -去孕酮

• G03AC -孕激素
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03FB10 -去孕酮和雌激素

• G03FB -孕激素和雌激素，顺序制剂
• G03f -孕激素和雌激素的组合
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03AB05 -去孕酮和炔雌醇

• G03AB -孕激素和雌激素，序贯制剂
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03AA09 -去孕酮和炔雌醇

• G03AA -孕激素和雌激素，固定组合
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 复方避孕药(含雌激素及其衍生物)
• 避孕药，女性
• 避孕药，荷尔蒙
• 避孕药、口腔
• 避孕药，口服的，荷尔蒙的
• 避孕药，口服，合成
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 稠环化合物
• 生殖器泌尿系统与性激素
• 全身使用的激素避孕药
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hyperglycemia-Associated代理
• Norpregnanes
• Norpregnenes
• Norsteroids
• 孕激素避孕药
• 黄体酮
• 孕激素和雌激素，序贯制剂
• 生育控制剂
• 性激素和生殖系统调节剂
• 类固醇
• UGT1A1诱导物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为甾体甾体。这是一种基于甾体骨架结构的类固醇。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

类固醇及其衍生物

子课

甾烷类固醇

直接父

甾烷类固醇

选择父母

17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Ynones/叔醇/环醇及其衍生物/乙炔化物/碳氢化合物的衍生品

基

17-hydroxysteroid/乙炔化物/酒精/脂肪族均多环化合物/循环酒精/Delta-4-steroid/Estrane-skeleton/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/有机氧化合物

分子框架

脂肪族均多环化合物

外部描述符

末端乙基化合物，17 -羟基类固醇(CHEBI: 4453）/C21类固醇(葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素)及其衍生物(C07629）/C21类固醇(葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素)及其衍生物(LMST02030104）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

81年k9v7m3a3

化学文摘号

54024-22-5

InChI关键

RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H30O c1-4-21-14-15(3) 20-17-9-7-6-8-16(17) 20-17-9-7-6-8-16(20) 19(21) 12-13-22(21日23)5 - 2 / h2, 8日,23 h, 3 - 4, 6 - 7, 9-14H2, 1 h3 / t17 - 18 - 19 - 20 +, 21、22 / mo / s1

国际命名

(1 r, 3、3 bs、9 ar, 9 b,在11日)-11 a-ethyl-1-ethynyl-10-methylidene-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-1-ol

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (c# C) (C@@) 1 (CC) CC (= C) [C@] 1 [C@@] ([H]) 3 ([H])预备= C3CC [C@@] 21 [H]

参考文献

合成参考

US20130123523

一般引用

1. Park MJ, Jeon GH:使用含有去孕酮的口服避孕药的健康女性发生肺栓塞。妇产科杂志，2017年3月60(2):232-235。doi: 10.5468 / ogs.2017.60.2.232。Epub 2017 3月16日。［文章］
2. 施拉格S，帕多克E，达尔比J，克努森L:避孕在威斯康星州:综述。WMJ。2010年12月,109(6):326 - 31所示。［文章］
3. Shimoni N, Westhoff C:阴道避孕环(NuvaRing)综述。《计划生育卫生保健杂志》2008年10月;34(4):247-50。doi: 10.1783 / 147118908786000370。［文章］
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5. 作者不详:去孕酮。［文章］
6. 退孕酮专用药片的新产品综述。《生育计划与生殖保健杂志》2004年1月30日(1):64;作者回复64-5。［文章］
7. McClamrock HD, Adashi EY:去孕酮的药物动力学。中华妇产科杂志1993年3月;168(3版2):1021-8。［文章］
8. (2008)。弗耶的《药物化学原理》(第6版)。Lippincott Williams & Wilkins。［ISBN: 978-0-7817-6879-5］
9. 王志强，王志强，王志强。(2011)。应用药理学。爱思唯尔健康科学。［ISBN: 978-1-4377-0310-8］
10. 李国强，李国强，李国强(1988)。女性避孕。斯普林格出版社。［ISBN: 978-3-642-73792-3］
11. FDA批准[链接］
12. 国家卫生研究院(链接］
13. FDA批准药品:DESOGEN片(去孕酮和乙炔雌二醇片USP) [链接］
14. 玛德琳(去孕酮和乙基雌二醇)澳大利亚专著[文件］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014449

KEGG药物

D02367

KEGG化合物

C07629

PubChem化合物

40973

PubChem物质

46505739

ChemSpider

37400

BindingDB

50423510

RxNav

22656

ChEBI

4453

ChEMBL

CHEMBL1533

锌

ZINC000004097416

治疗靶点数据库

DAP001209

网页

PA449238

RxList

RxList药物页面

维基百科

去氧孕烯

FDA的标签

下载 (653 KB)

化学物质

下载 (99.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	基础科学	其他骨骼发育和生长障碍	1
4	完成	基础科学	骨;无序、发展与成长	1
4	完成	治疗	寻常痤疮	1
4	完成	治疗	不孕不育	1
4	完成	治疗	经前综合症(PMS)	1
4	招聘	基础科学	避孕	1
4	招聘	治疗	不孕不育/试管婴儿	1
4	终止	不可用	不孕不育	1
4	终止	治疗	子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
4	未知的状态	诊断	出血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 工具论药品

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	75微克
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	75微克
平板电脑,涂	口服	0.075毫克
工具包	口服
片剂，覆膜	口服	0.075毫克
片剂，覆膜	口服	75年MICROGRAMMI
平板电脑	口服
设备;平板电脑	口服
设备;片剂，覆膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	75年MICROGRAMMI
平板电脑,涂	口服
平板电脑，延迟发布	口服	0.075毫克

价格

单元描述	成本	单位
Mircette 28 0.15-0.02/0.01 mg(21/5)片剂包装	79.99美元	disp
卡里瓦28 0.15-0.02/0.01 mg(21/5)片剂包装	62.38美元	disp
Cyclessa 28片Disp Pack	56.39美元	disp
Desogen 28天片	1.86美元	平板电脑
Cyclessa 28天片	1.82美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	109 - 110ºC	范登布鲁克，A.J.;我们。专利3927046;1975年12月16日;分配给阿克苏纳公司
沸点(℃)	428ºC	ChemicalBook
水溶度	< 1毫克/毫升	玛德琳(去孕酮和乙炔雌二醇)澳大利亚专著
logP	5.65	“化学物质”
pKa	13.04	ChemicalBook

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00301毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.３	ALOGPS
logP	4.42	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	17.99	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	20.232	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	95.73米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	37.513.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9941
血脑屏障	+	0.9619
Caco-2渗透	+	0.774
22基板	底物	0.6665
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6013
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8924
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7478
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8183
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3A4衬底	底物	0.6794
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8353
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7484
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9132
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8537
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.764
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6204
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.923
致癌性	Non-carcinogens	0.9213
生物降解	未准备好生物可降解	0.9935
大鼠急性毒性	2.3315 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7135
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7626

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:06