Ibutilide

识别

总结

Ibutilide第三类抗心律失常的代理用于正确的心房颤动、心房扑动,可视为替代复律法。

品牌名称
Corvert
通用名称
Ibutilide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00308
背景

Ibutilide是第三类抗心律失常的代理在静脉注射配方。是表示急性心房扑动的转换和最近发生房颤正常窦性心律(NSR)。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:384.576
单一同位素的:384.244663718
化学公式
C20.H36N2O3年代
同义词
  • Ibutilid
  • Ibutilida
  • Ibutilide
  • Ibutilidum
  • N -(4 -{4 -[(庚基)氨基乙酯]1-hydroxybutyl}苯)methanesulfonamide
外部id
  • U 70226 E

药理学

指示

表示对心房颤动或心房扑动的快速转换最近出现窦性节律。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Ibutilide延长动作电位持续时间和增加体内心房和心室耐火度,即。,第三类电生理学的影响。电压钳研究表明ibutilide,摩尔浓度,延迟复极化激活的缓慢,内向电流(主要是钠),而不是通过阻断外向钾电流,这是其他大多数第三类那儿行为的机制。

的作用机制

Ibutilide III是一个‘纯粹的’类抗心律失常的药物,使用静脉注射心房扑动和颤动。在细胞水平上施加两个主要行动:感应持久Na +当前敏感dihydropyridine Ca2 +通道阻滞剂和强有力的抑制心脏快速延迟整流K+钾离子通道电流,通过绑定在毛孔。换句话说,Ibutilide结合和改变hERG钾离子通道的活动推迟内向整流钾(IKr)通道和l型钙通道(dihydropyridine敏感)

目标 行动 生物
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
激活剂
人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1
激活剂
人类
一个电压门控钾通道亚科2 H成员
抑制剂
人类
U压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
激活剂
人类
U压敏电阻器钙通道gamma 1亚基
激活剂
人类
U钾离子通道亚K成员1
抑制剂
人类
U钾离子通道亚科6 K成员
抑制剂
人类
U电压门控钾通道亚科6 H成员
抑制剂
人类
U电压门控钾通道亚7 H成员
抑制剂
人类
UATP-sensitive内向整流钾通道11
抑制剂
人类
吸收

快速静脉注射后

的体积分布
  • 11 L /公斤
蛋白结合

40%

新陈代谢

主要是肝脏。八个代谢物检测到了ibutilide代谢分析的尿液。这些代谢产物被认为是形成主要由o-oxidation随后连续b-oxidation ibutilide庚侧链的。的八个代谢物,只有o-hydroxy代谢物具有第三类电生理学的属性相似的ibutilide体外分离兔心肌模型。

路线的消除

在健康男性志愿者,大约82%的0.01毫克/公斤剂量的[beplayapp14 c] ibutilide延胡索酸酯是在尿液中排出(约7%的剂量不变ibutilide),其余部分(约19%)在粪便中恢复。

半衰期

6小时(范围从12小时)

间隙
  • 29毫升/分钟/公斤
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

动物急性过量导致中枢神经系统毒性;值得注意的是,中枢神经系统抑郁,快速喘气呼吸,和抽搐。老鼠的静脉半数致死量超过50毫克/公斤,在毫克/米2基础,至少人类最大推荐剂量的250倍。

通路
通路 类别
Ibutilide行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Ibutilide可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔 Ibutilide可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Ibutilide的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Ibutilide的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 Ibutilide可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Ibutilide的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetyldigitoxin Ibutilide arrhythmogenic Acetyldigitoxin活动可能会增加。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Ibutilide的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Ibutilide可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Ibutilide时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ibutilide延胡索酸酯 9 l5x4m5l6i 122647-32-9 PCIOHQNIRPWFMV-WXXKFALUSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Corvert 解决方案 0.1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞加拿大城市 2000-11-28 不适用 加拿大的国旗
Corvert 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 Pharmacia & Upjohn公司LLC 1995-12-28 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ibutilide延胡索酸酯 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 属Medix Inc .) 2010-01-12 2017-12-31 美国国旗
Ibutilide延胡索酸酯 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 围场实验室有限公司 2010-01-13 2014-07-31 美国国旗
Ibutilide延胡索酸酯 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2010-01-11 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01BD05——Ibutilide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylbutylamines。这些化合物包含phenylbutylamine一半,它由苯基取代的第四butan-1-amine碳。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
Phenylbutylamines
直接父
Phenylbutylamines
选择父母
Sulfanilides/Aralkylamines/Organosulfonamides/有机磺胺类药/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/二级醇/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
显示一个
酒精//Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
显示14个吧
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
有机氨基化合物,苯(CHEBI: 5856)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
2436年vx1u9b
化学文摘号
122647-31-8
InChI关键
ALOBUEHUHMBRLE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H36N2O3S c1-4-6-7-8-9-16-22 (5 - 2) 17-10-11-20 (23) 17-10-11-20 (15-13-18) (24) 25 / h12-15第21到26日23 h, 4, 16-17H2 1-3H3
国际命名
N -(4 -{4 -[(庚基)氨基乙酯]1-hydroxybutyl}苯)methanesulfonamide
微笑
CCCCCCCN (CC)预备(O) C1 = CC = C (NS (C) (= O) = O) C = C1

引用

合成参考
US5155268A
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014453
KEGG药物
D00648
KEGG化合物
C07753
PubChem化合物
60753年
PubChem物质
46507904
ChemSpider
54755年
BindingDB
50131432
RxNav
41289年
ChEBI
5856年
ChEMBL
CHEMBL533
治疗目标数据库
DAP000279
网页
PA449958
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ibutilide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 长QT综合征(LQTS) 1
4 完成 治疗 心房纤颤 1
4 招聘 预防 异常,药物引起的/长QT综合征(LQTS) 1
4 招聘 治疗 异常,药物引起的/长QT综合征(LQTS) 1
2 完成 预防 长期在心电图QT间隔和突然死亡 1
不可用 完成 治疗 持续性心房颤动(房颤) 1
不可用 终止 治疗 心房纤颤/持续性心房颤动(房颤) 1
不可用 未知的状态 基础科学 心房纤颤/肺静脉消融 1

药物经济学

制造商
  • 法玛西亚普强公司
  • 美国Bioniche制药有限责任公司
  • Pharmaforce公司
外包商
  • Bioniche制药
  • Generamedix Inc .)
  • 围场实验室
  • 法玛西亚公司。
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 0.1毫克/毫升
解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Corvert 1 10毫克/毫升瓶 54.27美元 毫升
Ibutilide嬉笑1 10毫克/毫升瓶 33.6美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5155268 没有 1992-10-13 2009-12-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 100毫克/毫升 不可用
logP 4.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00473毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.72 ALOGPS
logP 2.54 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.72 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 69.642 Chemaxon
可旋转键数 13 Chemaxon
折射性 109.18米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 46.453 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9964
血脑屏障 + 0.9363
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6669
22基板 底物 0.6142
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7689
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8893
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8738
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8131
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5472
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7721
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8256
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8114
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7115
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7974
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8467
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7092
致癌性 Non-carcinogens 0.6799
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9945
大鼠急性毒性 2.5314 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.5736
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7592
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1C
Uniprot ID
Q13936
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
分子量
248974.1哒
引用
  1. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
  2. 培养RH,王尔德MI,马卡姆:Ibutilide。回顾其药理特性和临床潜在的急性心房扑动和颤动的管理。药。1997年8月,54 (2):312 - 30。(文章]
  3. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
基因名字
CACNB1
Uniprot ID
Q02641
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1
分子量
65712.995哒
引用
  1. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
  2. 培养RH,王尔德MI,马卡姆:Ibutilide。回顾其药理特性和临床潜在的急性心房扑动和颤动的管理。药。1997年8月,54 (2):312 - 30。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能
成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量
126653.52哒
引用
  1. 佩里M, de Groot MJ, Helliwell R,全新D, Tristani-Firouzi M, Sanguinetti MC, Mitcheson J:结构性因素HERG通道块clofilium和ibutilide。摩尔杂志。2004年8月,66 (2):240 - 9。(文章]
  2. 佩里M, Stansfeld PJ, Leaney J、木材C, de Groot MJ,全新D,拍摄的乔丹,Mitcheson JS:结合药物相互作用的内腔HERG通道:分子从clofilium和ibutilide类似物的结构活性关系。摩尔杂志。2006年2月,69(2):509 - 19所示。Epub 2005年11月16日。(文章]
  3. 沃伯特C, Schimpf R, Veltmann C, Borggrefe M:短QT综合征。赫兹。2007年5月,32 (3):206 - 10。(文章]
  4. 沃伯特C, Schimpf R, Veltmann C, Giustetto C,卫F, Borggrefe M:短QT综合征的临床特点和治疗。专家Cardiovasc牧师。”2005年7月,3 (4):611 - 7。(文章]
  5. 杨T,斯奈德D,登DM:药物阻止我(kr):人类心律失常模型系统和相关性。J Cardiovasc杂志。2001年11月,38 (5):737 - 44。(文章]
  6. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
压敏电阻器的α2 /δ亚基钙通道调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。扮演着一个很重要的角色,激发-…
基因名字
CACNA2D1
Uniprot ID
P54289
Uniprot名字
压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
分子量
124566.93哒
引用
  1. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
  2. 培养RH,王尔德MI,马卡姆:Ibutilide。回顾其药理特性和临床潜在的急性心房扑动和颤动的管理。药。1997年8月,54 (2):312 - 30。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
这种蛋白质的亚基dihydropyridine钙通道(设计马力)敏感。在兴奋收缩偶联过程中发挥作用。骨骼肌DHP-sensitive Ca(2 +)通道只能函数…
基因名字
CACNG1
Uniprot ID
Q06432
Uniprot名字
压敏电阻器钙通道gamma 1亚基
分子量
25028.105哒
引用
  1. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
  2. 培养RH,王尔德MI,马卡姆:Ibutilide。回顾其药理特性和临床潜在的急性心房扑动和颤动的管理。药。1997年8月,54 (2):312 - 30。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
钠离子通道的活动
特定的功能
钾离子通道,导致被动跨膜运输和监管的静止膜电位在脑星形胶质细胞,但也在肾脏和其他组织(PubMe…
基因名字
KCNK1
Uniprot ID
O00180
Uniprot名字
钾离子通道亚K成员1
分子量
38142.775哒
引用
  1. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
  2. 培养RH,王尔德MI,马卡姆:Ibutilide。回顾其药理特性和临床潜在的急性心房扑动和颤动的管理。药。1997年8月,54 (2):312 - 30。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
钾离子泄漏通道的活动
特定的功能
展品外整改生理K(+)梯度和温和内向整流对称K(+)条件。
基因名字
KCNK6
Uniprot ID
Q9Y257
Uniprot名字
钾离子通道亚科6 K成员
分子量
33746.8哒
引用
  1. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
  2. 培养RH,王尔德MI,马卡姆:Ibutilide。回顾其药理特性和临床潜在的急性心房扑动和颤动的管理。药。1997年8月,54 (2):312 - 30。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
成孔(α)单元的电压门控钾通道。引出一个缓慢激活,整流电流(相似)。通道属性可能被阵营和调制单元组装。
基因名字
KCNH6
Uniprot ID
Q9H252
Uniprot名字
电压门控钾通道亚科6 H成员
分子量
109923.705哒
引用
  1. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
  2. 培养RH,王尔德MI,马卡姆:Ibutilide。回顾其药理特性和临床潜在的急性心房扑动和颤动的管理。药。1997年8月,54 (2):312 - 30。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
成孔(α)单元的电压门控钾通道。通道属性可能被阵营和调制单元组装。
基因名字
KCNH7
Uniprot ID
Q9NS40
Uniprot名字
电压门控钾通道亚7 H成员
分子量
134998.525哒
引用
  1. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
  2. 培养RH,王尔德MI,马卡姆:Ibutilide。回顾其药理特性和临床潜在的急性心房扑动和颤动的管理。药。1997年8月,54 (2):312 - 30。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
这种受体是由G蛋白。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入细胞而不是。他们的电压…
基因名字
KCNJ11
Uniprot ID
Q14654
Uniprot名字
ATP-sensitive内向整流钾通道11
分子量
43540.375哒
引用
  1. Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
  2. 培养RH,王尔德MI,马卡姆:Ibutilide。回顾其药理特性和临床潜在的急性心房扑动和颤动的管理。药。1997年8月,54 (2):312 - 30。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新6月03号,2023 08:16