Ibutilide
识别
- 总结
-
Ibutilide第三类抗心律失常的代理用于正确的心房颤动、心房扑动,可视为替代复律法。
- 品牌名称
-
Corvert
- 通用名称
- Ibutilide
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00308
- 背景
-
Ibutilide是第三类抗心律失常的代理在静脉注射配方。是表示急性心房扑动的转换和最近发生房颤正常窦性心律(NSR)。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:384.576
单一同位素的:384.244663718 - 化学公式
- C20.H36N2O3年代
- 同义词
-
- Ibutilid
- Ibutilida
- Ibutilide
- Ibutilidum
- N -(4 -{4 -[(庚基)氨基乙酯]1-hydroxybutyl}苯)methanesulfonamide
- 外部id
-
- U 70226 E
药理学
- 指示
-
表示对心房颤动或心房扑动的快速转换最近出现窦性节律。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Ibutilide延长动作电位持续时间和增加体内心房和心室耐火度,即。,第三类电生理学的影响。电压钳研究表明ibutilide,摩尔浓度,延迟复极化激活的缓慢,内向电流(主要是钠),而不是通过阻断外向钾电流,这是其他大多数第三类那儿行为的机制。
- 的作用机制
-
Ibutilide III是一个‘纯粹的’类抗心律失常的药物,使用静脉注射心房扑动和颤动。在细胞水平上施加两个主要行动:感应持久Na +当前敏感dihydropyridine Ca2 +通道阻滞剂和强有力的抑制心脏快速延迟整流K+钾离子通道电流,通过绑定在毛孔。换句话说,Ibutilide结合和改变hERG钾离子通道的活动推迟内向整流钾(IKr)通道和l型钙通道(dihydropyridine敏感)
目标 行动 生物 一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C 激活剂人类 一个压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1 激活剂人类 一个电压门控钾通道亚科2 H成员 抑制剂人类 U压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1 激活剂人类 U压敏电阻器钙通道gamma 1亚基 激活剂人类 U钾离子通道亚K成员1 抑制剂人类 U钾离子通道亚科6 K成员 抑制剂人类 U电压门控钾通道亚科6 H成员 抑制剂人类 U电压门控钾通道亚7 H成员 抑制剂人类 UATP-sensitive内向整流钾通道11 抑制剂人类 - 吸收
-
快速静脉注射后
- 的体积分布
-
- 11 L /公斤
- 蛋白结合
-
40%
- 新陈代谢
-
主要是肝脏。八个代谢物检测到了ibutilide代谢分析的尿液。这些代谢产物被认为是形成主要由o-oxidation随后连续b-oxidation ibutilide庚侧链的。的八个代谢物,只有o-hydroxy代谢物具有第三类电生理学的属性相似的ibutilide体外分离兔心肌模型。
- 路线的消除
-
在健康男性志愿者,大约82%的0.01毫克/公斤剂量的[beplayapp14 c] ibutilide延胡索酸酯是在尿液中排出(约7%的剂量不变ibutilide),其余部分(约19%)在粪便中恢复。
- 半衰期
-
6小时(范围从12小时)
- 间隙
-
- 29毫升/分钟/公斤
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
动物急性过量导致中枢神经系统毒性;值得注意的是,中枢神经系统抑郁,快速喘气呼吸,和抽搐。老鼠的静脉半数致死量超过50毫克/公斤,在毫克/米2基础,至少人类最大推荐剂量的250倍。
- 通路
-
通路 类别 Ibutilide行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Ibutilide可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。 醋丁洛尔 Ibutilide可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Ibutilide的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Ibutilide的排泄率导致更高的血清水平。 18beplay下载 Ibutilide可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Ibutilide的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 Acetyldigitoxin Ibutilide arrhythmogenic Acetyldigitoxin活动可能会增加。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Ibutilide的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium Ibutilide可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Ibutilide时可以增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ibutilide延胡索酸酯 9 l5x4m5l6i 122647-32-9 PCIOHQNIRPWFMV-WXXKFALUSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Corvert 解决方案 0.1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞加拿大城市 2000-11-28 不适用 加拿大 Corvert 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 Pharmacia & Upjohn公司LLC 1995-12-28 不适用 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ibutilide延胡索酸酯 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 属Medix Inc .) 2010-01-12 2017-12-31 我们 Ibutilide延胡索酸酯 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 围场实验室有限公司 2010-01-13 2014-07-31 我们 Ibutilide延胡索酸酯 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2010-01-11 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C01BD05——Ibutilide
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylbutylamines。这些化合物包含phenylbutylamine一半,它由苯基取代的第四butan-1-amine碳。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- Phenylbutylamines
- 直接父
- Phenylbutylamines
- 选择父母
- Sulfanilides/Aralkylamines/Organosulfonamides/有机磺胺类药/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/二级醇/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 显示一个
- 基
- 酒精/胺/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物 显示14个吧
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氨基化合物,苯(CHEBI: 5856)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2436年vx1u9b
- 化学文摘号
- 122647-31-8
- InChI关键
- ALOBUEHUHMBRLE-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H36N2O3S c1-4-6-7-8-9-16-22 (5 - 2) 17-10-11-20 (23) 17-10-11-20 (15-13-18) (24) 25 / h12-15第21到26日23 h, 4, 16-17H2 1-3H3
- 国际命名
-
N -(4 -{4 -[(庚基)氨基乙酯]1-hydroxybutyl}苯)methanesulfonamide
- 微笑
-
CCCCCCCN (CC)预备(O) C1 = CC = C (NS (C) (= O) = O) C = C1
引用
- 合成参考
- US5155268A
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014453
- KEGG药物
- D00648
- KEGG化合物
- C07753
- PubChem化合物
- 60753年
- PubChem物质
- 46507904
- ChemSpider
- 54755年
- BindingDB
- 50131432
- 41289年
- ChEBI
- 5856年
- ChEMBL
- CHEMBL533
- 治疗目标数据库
- DAP000279
- 网页
- PA449958
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Ibutilide
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 长QT综合征(LQTS) 1 4 完成 治疗 心房纤颤 1 4 招聘 预防 异常,药物引起的/长QT综合征(LQTS) 1 4 招聘 治疗 异常,药物引起的/长QT综合征(LQTS) 1 2 完成 预防 长期在心电图QT间隔和突然死亡 1 不可用 完成 治疗 持续性心房颤动(房颤) 1 不可用 终止 治疗 心房纤颤/持续性心房颤动(房颤) 1 不可用 未知的状态 基础科学 心房纤颤/肺静脉消融 1
药物经济学
- 制造商
-
- 法玛西亚普强公司
- 美国Bioniche制药有限责任公司
- Pharmaforce公司
- 外包商
-
- Bioniche制药
- Generamedix Inc .)
- 围场实验室
- 法玛西亚公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 静脉注射 解决方案 静脉注射 0.1毫克/毫升 解决方案 注射用药物的 注入,解决方案 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Corvert 1 10毫克/毫升瓶 54.27美元 毫升 Ibutilide嬉笑1 10毫克/毫升瓶 33.6美元 毫升 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5155268 没有 1992-10-13 2009-12-28 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 100毫克/毫升 不可用 logP 4.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00473毫克/毫升 ALOGPS logP 4.72 ALOGPS logP 2.54 Chemaxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.72 Chemaxon pKa最强(基本) 10.4 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 69.642 Chemaxon 可旋转键数 13 Chemaxon 折射性 109.18米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 46.453 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9964 血脑屏障 + 0.9363 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6669 22基板 底物 0.6142 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7689 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8893 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8738 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8131 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5472 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7721 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8256 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8114 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7115 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7974 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8467 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7092 致癌性 Non-carcinogens 0.6799 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9945 大鼠急性毒性 2.5314 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.5736 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7592
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
激活剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
- 基因名字
- CACNA1C
- Uniprot ID
- Q13936
- Uniprot名字
- 压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
- 分子量
- 248974.1哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
激活剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
- 基因名字
- CACNB1
- Uniprot ID
- Q02641
- Uniprot名字
- 压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1
- 分子量
- 65712.995哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
- 特定的功能
- 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
- 基因名字
- KCNH2
- Uniprot ID
- Q12809
- Uniprot名字
- 电压门控钾通道亚科2 H成员
- 分子量
- 126653.52哒
引用
- 佩里M, de Groot MJ, Helliwell R,全新D, Tristani-Firouzi M, Sanguinetti MC, Mitcheson J:结构性因素HERG通道块clofilium和ibutilide。摩尔杂志。2004年8月,66 (2):240 - 9。(文章]
- 佩里M, Stansfeld PJ, Leaney J、木材C, de Groot MJ,全新D,拍摄的乔丹,Mitcheson JS:结合药物相互作用的内腔HERG通道:分子从clofilium和ibutilide类似物的结构活性关系。摩尔杂志。2006年2月,69(2):509 - 19所示。Epub 2005年11月16日。(文章]
- 沃伯特C, Schimpf R, Veltmann C, Borggrefe M:短QT综合征。赫兹。2007年5月,32 (3):206 - 10。(文章]
- 沃伯特C, Schimpf R, Veltmann C, Giustetto C,卫F, Borggrefe M:短QT综合征的临床特点和治疗。专家Cardiovasc牧师。”2005年7月,3 (4):611 - 7。(文章]
- 杨T,斯奈德D,登DM:药物阻止我(kr):人类心律失常模型系统和相关性。J Cardiovasc杂志。2001年11月,38 (5):737 - 44。(文章]
- Doggrell SA,汉考克斯JC: Ibutilide——最近的分子的见解和越来越多的证据用于心房扑动和颤动。专家当今Investig药物。2005,14 (5):655 - 69。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
激活剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 压敏电阻器的α2 /δ亚基钙通道调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。扮演着一个很重要的角色,激发-…
- 基因名字
- CACNA2D1
- Uniprot ID
- P54289
- Uniprot名字
- 压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
- 分子量
- 124566.93哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
激活剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 这种蛋白质的亚基dihydropyridine钙通道(设计马力)敏感。在兴奋收缩偶联过程中发挥作用。骨骼肌DHP-sensitive Ca(2 +)通道只能函数…
- 基因名字
- CACNG1
- Uniprot ID
- Q06432
- Uniprot名字
- 压敏电阻器钙通道gamma 1亚基
- 分子量
- 25028.105哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钠离子通道的活动
- 特定的功能
- 钾离子通道,导致被动跨膜运输和监管的静止膜电位在脑星形胶质细胞,但也在肾脏和其他组织(PubMe…
- 基因名字
- KCNK1
- Uniprot ID
- O00180
- Uniprot名字
- 钾离子通道亚K成员1
- 分子量
- 38142.775哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钾离子泄漏通道的活动
- 特定的功能
- 展品外整改生理K(+)梯度和温和内向整流对称K(+)条件。
- 基因名字
- KCNK6
- Uniprot ID
- Q9Y257
- Uniprot名字
- 钾离子通道亚科6 K成员
- 分子量
- 33746.8哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾离子通道的活动
- 特定的功能
- 成孔(α)单元的电压门控钾通道。引出一个缓慢激活,整流电流(相似)。通道属性可能被阵营和调制单元组装。
- 基因名字
- KCNH6
- Uniprot ID
- Q9H252
- Uniprot名字
- 电压门控钾通道亚科6 H成员
- 分子量
- 109923.705哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾离子通道的活动
- 特定的功能
- 成孔(α)单元的电压门控钾通道。通道属性可能被阵营和调制单元组装。
- 基因名字
- KCNH7
- Uniprot ID
- Q9NS40
- Uniprot名字
- 电压门控钾通道亚7 H成员
- 分子量
- 134998.525哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾离子通道的活动
- 特定的功能
- 这种受体是由G蛋白。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入细胞而不是。他们的电压…
- 基因名字
- KCNJ11
- Uniprot ID
- Q14654
- Uniprot名字
- ATP-sensitive内向整流钾通道11
- 分子量
- 43540.375哒
引用
药物在2005年6月13日,十三24 /更新6月03号,2023 08:16