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卷曲霉素

识别

总结

卷曲霉素是一种氨基糖苷类抗生素作为辅助药物的肺结核。

品牌名称
Capastat
通用名称
卷曲霉素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00314
背景

环肽抗生素与紫霉素相似。它是由链霉菌属capreolus。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1321.4123
单一同位素的:1320.698394286
化学公式
C50H88年N28O15
同义词
  • Capreomicina
  • 卷曲霉素

药理学

指示

用于治疗肺结核结合其他药物。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

卷曲霉素是一种氨基糖苷类抗生素家族的成员。这些抗生素杀死各种细菌的能力,包括细菌负责导致肺结核(TB)。

的作用机制

卷曲霉素是知之甚少的确切的作用机beplayapp制,但它被认为是抑制蛋白质合成绑定到70年代核糖体单位。细菌细胞中的卷曲霉素也绑定到组件导致异常蛋白质的生产。这些蛋白质对于细菌的生存是必要的。因此这些异常蛋白质的生产最终致命的细菌。

目标 行动 生物
一个16 s / 23 s rRNA (cytidine-2 ' - o)甲基转移酶TlyA
抑制剂
 结核分枝杆菌(写明ATCC 25618 / H37Rv应变)
吸收

不是大量从胃肠道吸收,必须管理非肠道。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

当1克剂量的卷曲霉素是肌肉的正常志愿者,52%在12小时在尿液中排出。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

低血钾、低钙血症、低镁症和电解质紊乱类似巴特氏综合征患者已报告发生在卷曲霉素的毒性。皮下半数致死量(LD50)在老鼠身上是514毫克/公斤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少卷曲霉素的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少卷曲霉素的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少卷曲霉素的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性卷曲霉素结合苊香豆醇。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低卷曲霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加卷曲霉素的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰胆碱 乙酰胆碱的治疗效果与卷曲霉素结合使用时可以减少。
Acetyldigitoxin 不利影响的风险或严重性卷曲霉素结合Acetyldigitoxin时可以增加。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低卷曲霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少卷曲霉素的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
硫酸卷曲霉素 9 h8d3j7v21 1405-37-4 TUATYNXRYJTQTQ-RIQUSILOSA-N
国际/其他品牌
Capastat(阿肯合并)/卷曲霉素(百时美施贵宝)/Helpomycin (Unifarm)/Kapocin(麦克劳德)/Lykocin (Lyka实验室有限公司)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Capastat Pws Im 1 g瓶 粉,为解决方案 1克/瓶 肌肉内的 礼来公司和有限公司 1994-12-31 1997-08-13 加拿大的国旗
Capastat硫酸 注射,粉的解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 阿肯 2009-08-01 不适用 美国国旗
Capastat硫酸 注射,粉的解决方案 1 g / 2毫升 肌内;静脉注射 礼来公司和有限公司 1971-10-01 2011-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
硫酸卷曲霉素 注射,粉的解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 海蜃美国制药公司 2018-10-18 2020-03-13 美国国旗

类别

ATC代码
J04AB30——卷曲霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
寡肽
选择父母
环肽/Macrolactams/α氨基酸酰胺/β氨基酸和衍生品/n -胺/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/二羧酸酰胺/尿素酶/胍
显示10
基
1、4、5,6-tetrahydropyrimidine/酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生品/Azacycle/β氨基酸或衍生品
显示28日更
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
232年hyx66hc
化学文摘号
11003-38-6
InChI关键
VCOPTHOUUNAYKQ-WBTCAYNUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H44N14O8.C25H44N14O7 c26-4-1-2-11(27)(41) 32-8-14-20(43) 6 - 17日35-15 (9-34-25 (30)47)21 (44)39-18 (13-3-5-31-24 (29)38-13)23 (46)33-7-12 (28)19 (42)37-16 (10-40)22 (45)36-14;1-11-19 (41)36-15 (9-32-17 (40)7 - 12 (27)3-2-5-26)21 (43)37-16 (10-34-25 (30)46)22 (44)39-18 (14-4-6-31-24 (29)38-14)23 (45)33-8-13 (28)20 (42)35-11 / h9、11 - 14, 16, 18岁,40 H, 1 - 8, 10日26-28H2, (H, 32岁,41)(H, 33岁,46)(H, 35岁,43)(45 H, 36岁)(H, 37岁的42)(H, 39岁,44)(H3、29、31日,38)(H3, 30岁,34岁,47);10 - 15、18 H, 2 - 9, 26-28H2, 1 H3 (H, 32岁,40)(45 H, 33岁)(H, 35岁,42)(H, 36岁,41)(H, 37岁的43)(H, 39岁,44)(H3、29、31日,38)(H3, 30岁,34岁,46)/ b15-9 +; 16-10 + / t11 - 12 - 13 + 14, 16 - 18岁,11、12、13、14 + 15 - 18 - / m00 / s1
国际命名
(3 s) 3, 6-diamino-N - {((2 s, 5 s, 8 e, 11年代,15秒)15-amino-11 - [(4 r) 2-amino-3, 4、5、6-tetrahydropyrimidin-4-yl] 8 - [(carbamoylamino) methylidene] 2 -(羟甲基)3、6、9、12日16-pentaoxo-1, 4、7、10、13-pentaazacyclohexadecan-5-yl)甲基}hexanamide;(3 s) 3, 6-diamino-N - {((2 s, 5 s, 8 e, 11年代,15秒)15-amino-11 - [(4 r) 2-amino-3, 4、5、6-tetrahydropyrimidin-4-yl] 8 - (carbamoylamino) methylidene 2-methyl-3, 6, 9日,12日,16-pentaoxo-1, 4、7、10、13-pentaazacyclohexadecan-5-yl)甲基}hexanamide
微笑
[H] [C@@] 1 (CCN = C (N) N1) [C@] 1 ([H])数控(= O) \ C (NC (= O) [C@H](数控(= O) C [C@@H] (N) CCCN)数控(= O) [C@H] (C)数控(= O) [C@@H] (N) CNC1 = O)数控(N) = = C / O . [H] [C@@] 1 (CCN = C (N) N1) [C@] 1 ([H])数控(= O) \ C (NC (= O) [C@H](数控(= O) C [C@@H] (N) CCCN)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@@H] (N) CNC1 = O)数控(N) = = C / O

引用

合成参考

迈克尔·乔治·托马斯·伊丽莎白·安妮Felnagle米歇尔·蕾妮Rondon安德鲁·大卫·迪,”不等的卷曲霉素的生产和代新卷曲霉素衍生物通过代谢工程”。U.S. Patent US20090104658, issued April 23, 2009.

 US20090104658
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014459
KEGG药物
D00135
KEGG化合物
C01790
PubChem化合物
3000502
PubChem物质
46508514
ChemSpider
2272094
RxNav
78903年
ChEBI
3371年
ChEMBL
CHEMBL2303634
治疗目标数据库
DAP000892
网页
PA164746226
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
卷曲霉素
FDA的标签
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化学物质
下载 (131 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
0 终止 治疗 骨髓炎 1
不可用 完成 不可用 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
不可用 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病 1
不可用 招聘 不可用 结核病 1

药物经济学

制造商
  • 阿肯公司
外包商
  • 阿肯。
  • 礼来公司& Co。
剂型
形式 路线 强度
粉,为解决方案 肌肉内的 1克/瓶
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 1 g / 1
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 1 g / 2毫升
价格
单元描述 成本 单位
硫酸Capastat 1通用瓶 25.54美元 瓶
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 硫酸氢盐盐溶于水。 不可用
logP -9.609 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.48毫克/毫升 ALOGPS
logP -3.2 ALOGPS
logP -11年 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.62 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.3 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体数 14 Chemaxon
氢供体数 14 Chemaxon
极地表面面积 378.422 Chemaxon
可旋转键数 19 Chemaxon
折射性 162.2米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 65.973 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6871
血脑屏障 - - - - - - 0.9287
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6762
22基板 底物 0.8642
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.742
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9864
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7924
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6651
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8065
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5716
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9053
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8828
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9196
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.881
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9435
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9907
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6035
致癌性 Non-carcinogens 0.894
生物降解 没有准备好可生物降解 0.991
大鼠急性毒性 2.5199 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8741
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.671
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。16 s / 23 s rRNA (cytidine-2 ' - o)甲基转移酶TlyA
类
蛋白质
生物
结核分枝杆菌(写明ATCC 25618 / H37Rv应变)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
作为主机逃税因素,大大加剧了M的发病机理。结核病通过调节适应性免疫反应抑制host-protective Th1和Th17细胞因子反应以及自噬(PubMed: 25847237)。催化的2 ' -O-methylation核苷酸C1409 16 s rRNA, C1920 23 s rRNA (PubMed: 16857584, PubMed: 20854656)。很可能参与核糖体生物起源(PubMed: 21443791)。也表现出体外溶血性活动,通过绑定和oligomerizing宿主细胞膜(PubMed: 20854656, PubMed: 9611795)。
特定的功能
核糖核酸绑定
基因名字
tlyA
Uniprot ID
P9WJ63
Uniprot名字
16 s / 23 s rRNA (cytidine-2 ' - o)甲基转移酶TlyA
分子量
28073.885哒
引用
  1. 傅LM, Shinnick TM:全基因组勘查卷曲霉素的药物作用在结核分枝杆菌使用Affymetrix寡核苷酸GeneChips。J感染。2007年3月,54 (3):277 - 84。doi: 10.1016 / j.jinf.2006.05.012。Epub 2006 7月5。(文章]
  2. 约翰森SK、地磁CE Plikaytis BB,杜思韦特史:卷曲霉素结合在核糖体亚基接口使用tlyA-encoded 2的16 S -O-methylations和23 S rrna。摩尔细胞。2006年7月21日,23 (2):173 - 82。(文章]
  3. 马特Akbergenov R, Shcherbakov D, T, Duscha年代,Meyer M,威尔逊DN,公开配方EC:选择性的分子基础的化合物卷曲霉素和紫霉素。Antimicrob代理Chemother。2011年10月;55 (10):4712 - 7。doi: 10.1128 / AAC.00628-11。Epub 2011年7月18日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:14