吉非替尼

识别

总结

吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂作为一线疗法治疗非小细胞肺癌(NSCLC)满足特定的基因突变的标准。

品牌名称

艾瑞莎

通用名称

吉非替尼

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00317

背景

吉非替尼(原始编码ZD1839)是一种药物用于治疗某些类型的癌症。代理以类似方式埃罗替尼(销售特罗凯)吉非替尼突变蛋白在恶性肿瘤细胞中选择性的目标。它是由阿斯利康贸易名义销售艾瑞莎。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:446.902
单一同位素的:446.152096566
化学公式: C₂₂H₂₄ClFN₄O₃

同义词

4 - (3 ' -chloro-4 ' -fluoroanilino) 7-methoxy-6 -喹唑啉(3-morpholinopropoxy)
吉非替尼
(N) - 3-chloro-4-fluorophenyl 7-methoxy-6 - (3 - (4-morpholinyl)丙氧基)4-quinazolinamine

外部id

ZD 1839
zd - 1839
ZD1839

药理学

指示

继续治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者铂类或多烯紫杉醇化疗失败后。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

转移性非小细胞肺癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

吉非替尼可以抑制细胞内大量的酪氨酸激酶的磷酸化与跨膜细胞表面受体,包括酪氨酸激酶与表皮生长因子受体(EGFR-TK)。表皮生长因子受体表达在细胞表面的许多正常细胞和癌细胞。

的作用机制

吉非替尼是一种抑制剂的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶结合的三磷酸腺苷(ATP)绑定的酶。表皮生长因子受体通常显示在某些人类癌细胞过表达,如肺癌和乳腺癌细胞。过度会导致增强的Ras激活抗凋亡信号转导级联,随后导致增加肿瘤细胞的生存和不受控制的细胞增殖。吉非替尼是第一个选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂也称为Her1或ErbB-1。通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶,下游信号级联也抑制,导致抑制恶性细胞增殖。

目标	行动	生物
一个表皮生长因子受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后吸收缓慢平均生物利用度为60%。等离子体峰值水平发生post-administration 3 - 7小时。食物不会影响吉非替尼的生物利用度。

的体积分布

1400 L (IV管理)

蛋白结合

90%主要是血清白蛋白和α1-acid糖蛋白药物浓度(独立)。

新陈代谢

主要通过CYP3A4肝。三个站点的生物转化已确定:N-propoxymorpholino-group新陈代谢,methoxy-substituent的脱甲基喹唑啉,卤代苯基氧化脱氟作用。

路线的消除

消除是新陈代谢(主要是CYP3A4)和排泄粪便。通过粪便排泄主要是(86%),肾消除药物和代谢物占不到4%的服用剂量。

半衰期

48小时内(IV管理)

间隙

595毫升/分钟(IV管理)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

吉非替尼500毫克的急性毒性的临床研究也一直保持在低水平。在临床研究中,单剂量12000毫克/米²(beplayapp约80倍的临床推荐剂量毫克/米²基础)是致命的老鼠。这一半剂量没有造成小鼠的死亡率。过量的症状包括腹泻、皮疹。

通路

通路	类别
吉非替尼作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	推荐- - - - - -	(一个;C)	一个等位基因	美国存托凭证直接研究	这个患者基因型与吉非替尼有腹泻的风险增加。	细节
表皮生长因子受体	L858R	(G, G)/(G, T)	T > G	效果直接研究	表皮生长因子受体的多态性的存在与吉非替尼的反应率更高。	细节
表皮生长因子受体	G719A / C	(T, T)/(G, T)/(,)/(一个;G)/(C, C)/(C、G)	G > C或T	效果直接研究	表皮生长因子受体的多态性的存在与吉非替尼的反应率更高。	细节
表皮生长因子受体	L861Q	(,)/(一个;T)/(G, G)/(G, T)	T >或G	效果直接研究	表皮生长因子受体的多态性的存在与吉非替尼的反应率更高。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6混合基因结构	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g > A/-1584 c > G…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 40	不可用	1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68 b	不可用	相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g > A/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	Abaloparatide可以减少使用时的治疗效果与吉非替尼。
Abametapir	吉非替尼的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	吉非替尼的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	吉非替尼可能会降低Abemaciclib的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abiraterone	吉非替尼的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib	吉非替尼的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
醋丁洛尔	吉非替尼的新陈代谢时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	吉非替尼可能会增加苊香豆醇的抗凝活动。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的血清浓度可以增加时结合吉非替尼。
Adalimumab	吉非替尼的新陈代谢结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免葡萄柚产品。
有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
吉非替尼Mylan	平板电脑,涂膜	250毫克	口服	Mylan制药有限公司	2020-12-16	不适用
吉非替尼Mylan	平板电脑,涂膜	250毫克	口服	Mylan制药有限公司	2020-12-16	不适用
艾瑞莎	平板电脑,涂膜	250毫克	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
艾瑞莎	平板电脑,涂	250毫克/ 1	口服	阿斯利康制药公司	2015-07-13	不适用
艾瑞莎	平板电脑,涂膜	250毫克	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
艾瑞莎	平板电脑	250毫克	口服	阿斯特拉捷利康	2003-12-17	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-gefitinib	平板电脑	250毫克	口服	Apotex公司	2017-10-18	不适用
Jamp吉非替尼	平板电脑	250毫克	口服	Jamp制药公司	2020-12-23	不适用
Nat-gefitinib	平板电脑	250毫克	口服	Natco制药有限公司	2019-11-13	不适用
山德士吉非替尼的	平板电脑	250毫克	口服	山德士加拿大的注册	2019-06-26	不适用

类别

ATC代码

L01EB01——吉非替尼

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为quinazolinamines。这些都是杂环芳香族化合物包含quianazoline一部分替换一个或多个胺组。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 苯并二嗪
直接父: Quinazolinamines
选择父母: 苯胺和取代苯胺类/苯甲醚/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/氯苯/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物/吗啉/Imidolactams

显示10
基: 烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺类/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle

显示26日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 喹唑啉、吗啉(CHEBI: 49668)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S65743JHBS
化学文摘号: 184475-35-2
InChI关键: XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H24ClFN4O3 / c1-29-20-13-19-16(12-21(20) 31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28) 22(26-14-25-19) 27-15-3-4-18(24) 17(23) 11 - 15号/ h3-4 11-14H, 2, 5-10H2, 1 h3 (H, 25日,26日27)
国际命名: (N) - 3-chloro-4-fluorophenyl 7-methoxy-6 - [3 - (morpholin-4-yl)丙氧基]quinazolin-4-amine
微笑: COC1 = C (OCCCN2CCOCC2) C = C2C (NC3 = CC (Cl) = C (F) C = C3) =数控= NC2 = C1

引用

合成参考

US5770599

一般引用

Pao W,米勒V, Zakowski M, Doherty J, Politi K, Sarkaria我,辛格B, Heelan R, Rusch V,富尔顿L,狂欢节E,库弗尔D,威尔逊R,克丽丝,Varmus H:表皮生长因子受体基因突变的肺癌是常见的“从不吸烟者”和相关的敏感性肿瘤吉非替尼和埃罗替尼。《美国国家科学院刊S a . 2004年9月7日;101(36):13306 - 11所示。Epub 2004年8月25日。(文章]
Sordella R,贝尔DW,哈伯哒,Settleman J: Gefitinib-sensitizing肺癌表皮生长因子受体突变激活抗凋亡途径。科学。2004年8月20日,305 (5687):1163 - 7。Epub 2004年7月29日。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014462
KEGG药物: D01977
PubChem化合物: 123631年
PubChem物质: 46508649
ChemSpider: 110217年
BindingDB: 5447年
RxNav: 328134年
ChEBI: 49668年
ChEMBL: CHEMBL939
锌: ZINC000019632614
治疗目标数据库: DAP000657
网页: PA131301952
PDBe配体: 愤怒
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 吉非替尼

PDB项

2伊藤/2密度/2 itz/3 ug2/4 i22/4 wkq/5 y7z/5日元

FDA的标签

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化学物质

下载 (59.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	白种人的EGFR突变阳性患者晚期非小细胞肺癌	1
4	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	2
4	招聘	治疗	腺癌/癌/非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	终止	治疗	表皮生长因子受体激活突变/转移性非小细胞肺癌	1
4	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	未知的状态	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	2
3	积极不招聘	治疗	局部晚期或转移性表皮生长因子受体感光突变积极的非小细胞肺癌	1
3	积极不招聘	治疗	转移性非小细胞肺癌	1
3	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	3
3	完成	治疗	肺腺癌/Adenosquamous细胞肺癌/支气管肺泡细胞肺癌/大细胞肺癌/肺鳞状细胞癌/IB期非小细胞肺癌/阶段活动花絮非小细胞肺癌/IIB期非小细胞肺癌/阶段iii a非小细胞肺癌	1

药物经济学

制造商

英国阿斯利康有限公司

外包商

阿斯利康公司。
基因泰克公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	250毫克
平板电脑,涂膜	口服	250毫克
平板电脑,涂膜	口服	250.00毫克
平板电脑	口服	250毫克
平板电脑,涂	口服	250毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
特罗凯150毫克片剂	163.98美元	平板电脑
特罗凯100毫克片剂	144.98美元	平板电脑
艾瑞莎250毫克片剂	68.08美元	平板电脑
特罗凯25毫克的平板电脑	52.78美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5457105	没有	1995-10-10	2013-01-19
CA2215732	没有	2002-04-09	2016-04-23
CA2086968	没有	1998-06-23	2013-01-08
US5770599	没有	1998-06-23	2017-05-05

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	少可溶性(< pH4)	不可用
logP	3.2	不可用
pKa	5.4和7.2	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.027毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.02	ALOGPS
logP	3.75	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.11	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.85	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	68.74²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	117.51米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	46.11³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9961
血脑屏障	+	0.9759
Caco-2渗透	+	0.5934
22基板	底物	0.693
我22抑制剂	抑制剂	0.7361
22抑制剂二世	抑制剂	0.923
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5543
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7853
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6447
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6354
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7516
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6272
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6536
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.644
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.8206
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9309
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5
致癌性	Non-carcinogens	0.9218
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5141 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.758
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8019

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0193000000 - 38 - bb088cc8af6a0e12a4
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 1511900000 - d0570bedf59699989575

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	A27749
集成电路50 (nM)	1	7.5	23	A27738
集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	A27743/A27751/A27752
集成电路50 (nM)	21	N /一个	N /一个	A27747
集成电路50 (nM)	22	N /一个	N /一个	A27744
集成电路50 (nM)	23	N /一个	N /一个	A27741
集成电路50 (nM)	33	N /一个	N /一个	A27740/A27746/A27748/A27750
集成电路50 (nM)	39	N /一个	N /一个	A27742
Kd (nM)	1.8	N /一个	N /一个	A27739
Kd (nM)	35.3	N /一个	N /一个	A27745

细节 1。表皮生长因子受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: EGF家族的受体酪氨酸激酶结合配体,激活几个信号级联将细胞外的信号转换成适当的细胞反应。已知的配体包括EGF、TG……
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

引用

Ciardiello F,卡普托R, R,比达V, Pomatico G, De平静的年代,比安科AR, Tortora G:抗肿瘤效应和增强作用的细胞毒性药物在人类癌症细胞活动zd - 1839(艾瑞莎)、表皮生长因子receptor-selective酪氨酸激酶抑制剂。癌症研究杂志2000;6 (5):2053 - 63。(文章]
Albanell J, Codony-Servat J,红色的F, Del Campo JM Sauleda年代,Anido J, Raspall G, Giralt J, Rosello J,尼科尔森RI, Mendelsohn J, Baselga J:激活细胞外signal-regulated激酶:协会与表皮生长因子受体/转化生长因子α表达在头颈部鳞状细胞癌和抑制抗表皮生长因子受体的治疗方法。癌症研究》2001年9月1;61 (17):6500 - 10。(文章]
尼科尔森国际扶轮,Hutcheson IR,哈泼我,布兰登JM,巴罗D,麦克勒兰德RA,琼斯,他Wakeling AE,哎呀JM:调制endocrine-resistant表皮生长因子受体,雌激素受体阳性乳腺癌。遗传代数Endocr癌症。2001年9月,8 (3):175 - 82。(文章]
恐鸟MM,低音部,Averbuch SD,罗森N:酪氨酸激酶抑制剂ZD1839(艾瑞莎)抑制HER2-driven信号和抑制HER2-overexpressing肿瘤细胞的生长。癌症研究》2001年10月1日;61 (19):7184 - 8。(文章]
Arteaga CL,约翰逊DH:酪氨酸激酶inhibitors-ZD1839(艾瑞莎)。当今11月杂志。2001;13 (6):491 - 8。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

李江,赵M,他P,伊达尔戈M,贝克SD:微分新陈代谢吉非替尼和埃罗替尼的人类细胞色素P450酶。癌症研究杂志2007年6月15日,13 (12):3731 - 7。(文章]

细节 2。细胞色素P450 1 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

引用

李江,赵M,他P,伊达尔戈M,贝克SD:微分新陈代谢吉非替尼和埃罗替尼的人类细胞色素P450酶。癌症研究杂志2007年6月15日,13 (12):3731 - 7。(文章]
链接(链接]

细节 3所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

链接(链接]

细节 4所示。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

链接(链接]

细节 5。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Filppula, Neuvonen PJ,后方JT:体外评价时间抑制CYP2C8和CYP3A活性的影响通过14个蛋白激酶抑制剂。药物金属底座Dispos。2014年7月,42 (7):1202 - 9。doi: 10.1124 / dmd.114.057695。Epub 2014年4月8日。(文章]
Alfieri RR, Galetti M, Tramonti年代,安德烈奥利R, Mozzoni P, Cavazzoni,博M, Fumarola C,莫尼卡,Galvani E,迪帕尔马G,被认为,铁道部M, Tiseo M,玛丽E, Ardizzoni, Petronini PG:表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的代谢酶细胞色素P450 1 a1 EGFR-wild类型非小细胞肺癌细胞系。摩尔癌症。2011年11月23日,10:143。doi: 10.1186 / 1476-4598-10-143。(文章]

细节 6。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Swaisland HC, Cantarini MV,富R,霍尔特:探索之间的关系表达细胞色素P450酶和吉非替尼药物动力学。45 Pharmacokinet。2006; (6): 633 - 44。doi: 10.2165 / 00003088-200645060-00006。(文章]
Swaisland HC,史密斯Ranson M, RP,利百特J, Laight, McKillop D,野生MJ:药代动力学的药物相互作用与利福平吉非替尼,伊曲康唑和美托洛尔。Pharmacokinet。2005; 44 (10): 1067 - 81。doi: 10.2165 / 00003088-200544100-00005。(文章]
木村Suzumura T, T, Kudoh年代,Umekawa K,经营着M,松浦K,田中H, Mitsuoka年代,Yoshimura N,基拉Y, Nakai T, CYP2D6 Hirata K:减少函数与gefitinib-induced皮疹在非小细胞肺癌患者。BMC癌症。2012年12月4日,12:568。doi: 10.1186 / 1471-2407-12-568。(文章]
Takimoto T,木岛T,大谷Y, Nonen年代,Namba Y, Mori M,横田年代,凌沛学,Komuta K,田J,导演F M,古河道Tsuruta N, Fujio Y Azuma J,立花我Kumanogoh答:CYP2D6基因多态性和gefitinib-induced肝毒性。肺癌。2013年9月,14 (5):502 - 7。doi: 10.1016 / j.cllc.2013.03.003。2013年5月9日Epub。(文章]
艾瑞莎(吉非替尼)口服用平板电脑- FDA标签(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

细节 2。Alpha-1-acid糖蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不可用
特定的功能: 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

沈J, Carcaboso,哈伯德KE,光明使者,永利HG,帕内塔JC,水域厘米,Elmeliegy妈,斯图尔特CF: Compartment-specific磷酸腺苷盒式转运蛋白的角色定义微分topotecan分布在大脑实质和脑脊液。癌症研究》2009年7月15日;69 (14):5885 - 92。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 0700。Epub 2009年6月30日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	A27753
集成电路50 (nM)	1260年	N /一个	N /一个	A27753

细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

引用

Ozvegy-Laczka C, Hegedus T, Varady G, Ujhelly O, Schuetz JD, Varadi,克里G, Orfi L, Nemet K, Sarkadi B:酪氨酸激酶抑制剂的高亲和性交互ABCG2耐多药转运体。摩尔杂志。2004年6月,65 (6):1485 - 95。(文章]
一个Y, Ongkeko WM: ABCG2:癌症干细胞的药物抗性的关键吗?专家当今药物金属底座Toxicol。2009; 12月5 (12):1529 - 42。doi: 10.1517 / 17425250903228834。(文章]
沈J, Carcaboso,哈伯德KE,光明使者,永利HG,帕内塔JC,水域厘米,Elmeliegy妈,斯图尔特CF: Compartment-specific磷酸腺苷盒式转运蛋白的角色定义微分topotecan分布在大脑实质和脑脊液。癌症研究》2009年7月15日;69 (14):5885 - 92。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 0700。Epub 2009年6月30日。(文章]
片山野口K, Kawahara H,个性,K, Mitsuhashi J,杉本Y: Substrate-dependent双向调制P-glycoprotein-mediated耐药性的埃罗替尼。癌症科学。2009年9月,100 (9):1701 - 7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。2009年5月12日Epub。(文章]
施Z, Parmar年代,彭XX,沈T,罗比RW,贝茨,傅LW,邵Y,陈YM藏F,陈Z:表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂AG1478和埃罗替尼逆转ABCG2-mediated耐药性。肿瘤防治杂志众议员2009;2月21 (2):483 - 9。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:10

吉非替尼

识别

结构对吉非替尼(DB00317)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

引用

航空公司

转运蛋白

引用

引用