识别

总结

双氢麦角胺是一种麦角生物碱用于治疗急性偏头痛和丛集性头痛。

品牌名称
Dhe-45、Migranal Trudhesa
通用名称
双氢麦角胺
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00320
背景

9、10 alpha-dihydro的导数麦角胺。双氢麦角胺用作流产治疗偏头痛。10它的使用在很大程度上取代了药物在当前治疗由于类的更大的选择性和更有利的副作用。

最近的设计中已经作了一些改进鼻内交付设备允许更大的双氢麦角胺交付解决方案vasculature-rich上鼻腔。7最近批准的精密嗅觉交付技术推动Neuropharma技术与Cmax增加三倍和4倍在AUC尽管解决方案制定的75%的强度现有鼻内的产品。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:583.6774
单一同位素的:583.279469319
化学公式
C33H37N5O5
同义词
  • 7 (2 r, 4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5, 8-dioxo-3-oxa-6, 9-diazatricyclo [7.3.0.02 6] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo [7.6.1.02 7.012 16] hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carboxamide
  • 5‘-benzyl-12 -hydroxy-2 -methyl-3, 6英尺,18-trioxo-9, 10-dihydroergotaman
  • 9日10-dihydro-12‘-hydroxy-2 -methyl-5”——(phenylmethyl) ergotoman-3 ', 6 ', 18-trione
  • 9日,10-dihydroergotamine
  • Dihidroergotamina
  • Dihydroergotamin
  • 双氢麦角胺
  • Dihydroergotaminum
  • Diidroergotamina
外部id
  • 图- 0004
  • MAP0004

药理学

指示

双氢麦角胺(她)所有的公式表示为有或无先兆偏头痛的急性治疗成人。8,9,10以注射形式,她也表示急性治疗丛集性头痛的发作。8

她不表示是偏头痛预防偏瘫的管理或基部的偏头痛。8,9,10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

她表示对偏头痛的急性治疗有或没有光环和丛集性头痛发作的急性治疗。8,9,10它被认为发挥治疗效果通过神经和血管的机制。35 -羟色胺受体激动剂活动可能有助于减少glutamatergic三叉神经系统活动和随后的皮质去极化被认为参与神经系统病理生理学的偏头痛。2相同的5 -羟色胺受体激动剂活动也会导致血管收缩,产生胸闷的特点的副作用,可能导致治疗效果抵消血管舒张由于降钙素相关基因肽(CGRP怎样)释放在偏头痛发作。3

的作用机制

她有几个拟议的机制可能导致其作为流产治疗偏头痛的治疗效果。首先,她对5 -羟色胺(5 ht)的年代受体激动剂作用1 b受体的平滑肌颅脉管系统可以提供救济通过血管收缩的血管通常成为扩张由于释放CGRP怎样在偏头痛发作。3,4她的日常行动受体者通过这种机制可能会进一步做出贡献。剩下的机制被认为通过影响提供救济的神经性原因偏头痛症状。她在5 -受体激动剂作用1 b和5 -1 d受体抑制疼痛的信号通过ventroposteromedial丘脑三叉神经感觉神经元。进一步的行动在5 -1 b和5 -1 d5 -受体的激动剂活性1 f三叉神经核caudalis减少传入信号的三叉神经感觉神经元导致中枢敏化。成功的实验化合物选择性定位51 f受体现象支持了这一机制。最后,在5 -行动1 d三叉神经终端受体抑制释放血管活性的神经肽认为导致疼痛和炎症在偏头痛发作。她是5 - 10倍少效力1 b比其前任麦角胺受体减少心血管副作用的发生率。5值得注意的是,她缓慢地扩散,从受体导致不可靠的预测来自血浆浓度的影响。4

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体1 b
受体激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体1 f
受体激动剂
人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1 e
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2 b
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
人类
Ualpha -肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
Uα2肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
U多巴胺D2受体
受体激动剂
人类
U多巴胺D3受体
受体激动剂
人类
U多巴胺D4受体
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体4
受体激动剂
人类
Uβ3肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
吸收

当交付鼻内,她的生物利用度约40%的达峰时间30 - 60分钟。10,4。口服剂型由于1%基本上是不成功的生物利用度由于高度的初步的新陈代谢。4肌内和静脉注射100%生物利用度的最高温度分别为1 - 2分钟和24到34分钟。4,6

的体积分布

她有一个稳态分布的800 L。10,8

蛋白结合

她是93%的血浆蛋白10,8

新陈代谢

她是在肝脏代谢四确定代谢物。8“-β-hydroxy双氢麦角胺是主要的代谢物和一个活跃equipotency肾上腺素和5 -受体。108“-β-hydroxy双氢麦角胺存在等离子体浓度她的5 - 7倍。4剩余的代谢物Dihydrolysergic酸,Dihydrolysergic酰胺,第四个代谢物形成通过脯氨酸的氧化开环被认为是次要的代谢物。鼻内政府之后,它已经发现,代谢产物代表等离子AUC的20 - 30%。10,4

路线的消除

她主要是通过肝脏代谢消除胆汁排泄紧随其后。10,46 - 7%的单一肌内剂量在尿液中排出。4

半衰期

她表现出一个两相的消除有一半0.7 - 1 h和13 h的生命。4

间隙

她的总间隙是1.5 L / h与肾清除率贡献0.1 L / h。10

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括麻木、麻刺感、疼痛、脸色惨白与外围脉冲减少或缺乏;呼吸道抑郁;血压的增加或减少,通常的顺序;混乱、谵妄、抽搐、昏迷;和/或不同程度的恶心、呕吐和腹痛。10在过量的情况下,温暖应该应用于受灾地区和血管舒张。应该联系当地中毒控制中心详细信息在麦角过量的情况下。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加双氢麦角胺时加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir 血清浓度的双氢麦角胺时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢双氢麦角胺结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合双氢麦角胺。
Acalabrutinib 的新陈代谢时可以减少双氢麦角胺结合Acalabrutinib。
醋丁洛尔 双氢麦角胺醋丁洛尔vasoconstricting活动可能会增加。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性双氢麦角胺结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性双氢麦角胺结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合双氢麦角胺。
18beplay下载 双氢麦角胺的新陈代谢可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制双氢麦角胺通过CYP3A4代谢通路,因此,可能会增加血清水平的双氢麦角胺。如果co-administering谨慎使用。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
甲磺酸双氢麦角胺 81年axn7r2qt 6190-39-2 ADYPXRFPBQGGAH-UMYZUSPBSA-N
酒石酸双氢麦角胺 76年f2r89o7x 5989-77-5 FXDJFTCVYTUARH-YZPGULDNSA-N
国际/其他品牌
Dihydergot (Sandoz)/Ergont (Sigmapharm)/Ergotonin/Ikaran(皮埃尔·法布尔)/Orstanorm (Amdipharm)/Trudhesa(推动NeuroPharma, Inc .)/Verladyn (Verla)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
D.H.E. 45 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 诺华制药 2001-10-03 2017-09-07 美国国旗
D.H.E. 45 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 博士伦健康我们,LLC 2001-10-03 不适用 美国国旗
双氢麦角胺(她),1毫克/毫升 液体 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Sterimax公司 1946-12-31 不适用 加拿大的国旗
甲磺酸双氢麦角胺注入USP 液体 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 山德士加拿大的注册 1999-12-23 2017-08-01 加拿大的国旗
Migranal 喷雾 4毫克/ 1毫升 博士伦健康我们,LLC 1997-12-08 不适用 美国国旗
Migranal喷鼻剂4毫克/毫升 液体 0.5毫克/行为 Sterimax公司 1996-11-05 不适用 加拿大的国旗
Trudhesa 喷雾,计量 4毫克/ 1毫升 推动制药公司。 2021-09-24 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲磺酸双氢麦角胺 注射 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 贝德福德制药 2003-09-04 2011-08-31 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 喷雾 4毫克/ 1毫升 Hikma制药USA Inc . (dba Leucadia制药) 2020-04-14 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 CENEXI HSC 2020-04-14 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Padagis美国有限责任公司 2003-04-29 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Provepharm Inc .) 2021-09-30 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 喷雾 4毫克/ 1毫升 海滨制药 2013-03-18 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Sagent制药 2022-09-15 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 围场实验室有限责任公司。 2020-05-18 2021-09-30 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 阿波罗医药公司。 2020-04-14 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 喷雾 4毫克/ 1毫升 Amneal制药纽约有限责任公司 2022-01-10 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N02CA51 -双氢麦角胺,组合 N02CA01 -双氢麦角胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为麦角胺,双氢麦角胺和衍生品。这些都是有机化合物包含麦角胺一半,由苄基取代基结构特征与哌嗪环ergopeptine骨干。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
Ergoline和衍生品
子课
麦角酸和衍生品
直接父
麦角胺、双氢麦角胺和衍生品
选择父母
混合肽/二肽/Lysergamides/Indoloquinolines/Benzoquinolines/Quinoline-3-carboxamides//N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/3-alkylindoles/Piperidinecarboxamides
显示20多
1,4-diazinane/3-alkylindole/3-piperidinecarboxamide/链烷醇胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide//氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物
显示43更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
麦角生物碱(CHEBI: 4562)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
436年o5hm03c
化学文摘号
511-12-6
InChI关键
LUZRJRNZXALNLM-JGRZULCMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H37N5O5 / c1-32(35-29(39) 21-15-23-22-10-6-11-24-28(22) 20第16 - 25(17-34-24)(23)36(2)21页)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38岁42)43-32 / h3-6, 8 - 11, 17日,21日,23日,25日至27日,34岁的42小时,7日,12日至16日,18个h2, 1-2H3, (H, 35岁,39)/ t21、23、25、26 + 27 + 32 - 33 + m1 / s1
国际命名
7 (2 r, 4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5, 8-dioxo-3-oxa-6, 9-diazatricyclo [7.3.0.0 ^ {2,6}] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo [7.6.1.0 ^ {2, 7} 0 ^ {12、16}] hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1) N1C (= O) [C@] (C) (NC (= O) [C@H] 3 cn (C) (C@) 4 ([H]) CC5 = CNC6 = CC = CC (= C56) (C@@) 4 ([H]) C3) O (C@@) 21 O

引用

一般引用
  1. 什鲁斯伯里某人,库克RO,泰勒G,爱德华兹C,斋月NM:甲磺酸双氢麦角胺管理的安全性和药物动力学通过小说(节奏)吸入器。头痛。2008年3月,48 (3):355 - 67。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2007.01006.x。Epub 2007年12月28日。(文章]
  2. 查尔斯:偏头痛的病理生理学:对临床管理的影响。柳叶刀神经。2018年2月,17 (2):174 - 182。doi: 10.1016 / s1474 - 4422 (17) 30435 - 0。Epub 2017年12月8日。(文章]
  3. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  4. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  5. 沙利文HJ, Tursi,摩尔K,坎贝尔,弗洛伊德C,吴C:绑定交互麦角胺和双氢麦角胺5 -羟色胺受体1 b (5-HT1b)使用分子动力学模拟和动态网络分析。J化学正模型。2020年3月23日,60 (3):1749 - 1765。doi: 10.1021 / acs.jcim.9b01082。Epub 2020 3月2。(文章]
  6. Silberstein SD,古里SH:双氢麦角胺:回顾制定方法的急性治疗偏头痛。中枢神经系统药物。2013年5月,27 (5):385 - 94。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0061 - 2。(文章]
  7. Silberstein SD、什鲁斯伯里某人Hoekman J:双氢麦角胺(她)——那么现在:叙述审查。头痛。2020年1月;60 (1):40-57。doi: 10.1111 / head.13700。Epub 2019年11月17日。(文章]
  8. FDA批准的药物产品:D.H.E. 45(甲磺酸双氢麦角胺)注射链接]
  9. FDA批准的药物产品:Migranal(甲磺酸双氢麦角胺)鼻喷雾剂链接]
  10. FDA批准的药物产品:TRUDHESA(甲磺酸双氢麦角胺)鼻喷雾剂链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014465
KEGG药物
D07837
KEGG化合物
C07798
PubChem化合物
10531年
PubChem物质
46507711
ChemSpider
10091年
BindingDB
50295557
RxNav
3418年
ChEBI
4562年
ChEMBL
CHEMBL1732
ZINC000003978005
治疗目标数据库
DAP000078
网页
PA164743028
PDBe配体
2转基因
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
双氢麦角胺
PDB项
4室内空气品质
FDA的标签
下载 (412 KB)
化学物质
下载 (53.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 偏头痛 1
3 积极不招聘 治疗 偏头痛/偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 1
3 完成 治疗 偏头痛 2
3 完成 治疗 偏头痛/偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 2
3 暂停 治疗 偏头痛 1
2 终止 治疗 儿童偏头痛 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 4
1 完成 治疗 偏头痛 1
1 完成 治疗 偏头痛/偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 2
1、2 完成 治疗 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
  • Valeant药品国际
  • 贝德福德实验室
  • 围场实验室公司
外包商
  • 贝德福德实验室
  • Draxis专业制药公司。
  • Mipharm S.P.A.
  • 诺华公司
  • 围场实验室
  • 规定的药品
  • Valeant有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
平板电脑
液体 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
喷雾,计量 4毫克/ 1毫升
解决方案 口服
胶囊
喷雾
喷雾 4毫克/ 1毫升
喷雾 4毫克/毫升
液体 0.5毫克/行为
液体 4毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
D.H.E. 45 1毫克/毫升溶液1毫升安瓿 124.61美元 安瓿
D.H.E. 45 1毫克/毫升安瓿 120.88美元 毫升
Migranal 4毫克/毫升溶液1毫升玻璃容器 94.46美元 容器
Migranal鼻喷雾剂 90.83美元 毫升
D.h.e。451mg/ml ampul 54.46美元 毫升
双氢麦角胺1毫克/毫升 38.0美元 毫升
甲磺酸双氢麦角胺1毫克/毫升溶液1毫升安瓿 36.4美元 安瓿
Migranal 4毫克/毫升喷雾 11.17美元 喷雾
双氢麦角胺(她)1毫克/毫升 4.18美元 毫升
甲磺酸双氢麦角胺1毫克/毫升 3.9美元 毫升
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5169849 没有 1992-12-08 2009-12-08 美国国旗
US9919117 没有 2018-03-20 2033-03-17 美国国旗
US10507295 没有 2019-12-17 2032-12-25 美国国旗
US10940278 没有 2021-03-09 2033-01-23 美国国旗
US9550036 没有 2017-01-24 2032-09-05 美国国旗
US11185497 没有 2021-11-30 2039-01-04 美国国旗
US11266799 没有 2016-11-05 2036-11-05 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.229毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.04 ALOGPS
logP 2.71 Chemaxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.71 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.39 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 118.212 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 159.39米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 63.553 Chemaxon
数量的戒指 8 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8348
血脑屏障 - - - - - - 0.9817
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7956
22基板 底物 0.8223
我22抑制剂 抑制剂 0.556
22抑制剂二世 抑制剂 0.8388
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8229
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7227
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.895
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.712
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.591
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.897
致癌性 Non-carcinogens 0.9549
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9961
大鼠急性毒性 2.9503 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9365
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5788
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (10.9 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. Willems电子战,揣恩M, De Vries P, heiliger JP, Villalon厘米,Saxena公关:药理证明alpha1-and alpha2-adrenoceptors调解颈动静脉吻合的血管收缩麻醉的猪。Br J杂志。1999年7月,127 (5):1263 - 71。(文章]
  2. Villalon厘米,百夫长,Willems电子战,Arulmani U, Saxena公关,瓦尔迪维亚低频:5-HT1B和α2受体/ 2 c-adrenoceptors调解颈外动脉血管收缩双氢麦角胺。欧元J杂志。2004年1月26日,484 (2):287 - 90。(文章]
  3. 马布吉MG,莫斯科维茨:证据5-HT1B / 1 d受体介导antimigraine舒马曲坦和双氢麦角胺等的影响。头痛。1991年9月,11 (4):165 - 8。(文章]
  4. Yu XJ, Waeber C, Castanon N, Scearce K,母鸡R, Macor我,Chauveau J,马莫斯科维茨:5-Carboxamido-tryptamine, cp - 122288和双氢麦角胺但不舒马曲坦,cp - 93129, serotonin-5-O-carboxymethyl-glycyl -tyrosinamide块硬脑膜的血浆蛋白缺乏5-hydroxytryptamine1B受体基因敲除小鼠的外渗。49摩尔杂志。1996;(5):761 - 5。(文章]
  5. Pauwels PJ,葡果棕榈C, Dupuis DS, Colpaert FC:互动5-HT1B / D和h 5-HT1A重组受体配体:内在活性和调制蛋白激活状态。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1998年5月,357 (5):490 - 9。(文章]
  6. 沙利文HJ, Tursi,摩尔K,坎贝尔,弗洛伊德C,吴C:绑定交互麦角胺和双氢麦角胺5 -羟色胺受体1 b (5-HT1b)使用分子动力学模拟和动态网络分析。J化学正模型。2020年3月23日,60 (3):1749 - 1765。doi: 10.1021 / acs.jcim.9b01082。Epub 2020 3月2。(文章]
  7. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  8. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 勒,武泰R, Van Gompel P个L, Vanhoenacker P, Haegeman G, Luyten WH,莱森我:织alniditan的性质,舒马曲坦和双氢麦角胺人类5-HT1B 5-HT1D受体表达各种哺乳动物细胞系。Br J杂志。1998年4月,123 (8):1655 - 65。(文章]
  3. 马布吉MG,莫斯科维茨:trigemino-vascular系统和偏头痛。中华医学杂志(巴黎)。1992年4月,40 (4):313 - 7。(文章]
  4. 布吉毫克,Dimitriadou V, Theoharides TC,马莫斯科维茨:5 -羟色胺受体受体激动剂的流产治疗血管性头痛块肥大细胞、内皮细胞和血小板活化后大鼠硬脑膜内三叉神经的刺激。大脑研究》1992年6月26日,583 (2):137 - 49。(文章]
  5. Silberstein SD,麦克罗里DC:麦角胺和双氢麦角胺:历史,药理学和功效。头痛。2003年2月,43 (2):144 - 66。(文章]
  6. 霍耶D, Lery H, Waeber C, Bruinvels, Nozulak J,帕拉西奥斯JM:“5-HT1R 5-HT1D网站?在大脑兔子证据5-HT1D结合位点。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1992年9月,346 (3):249 - 54。(文章]
  7. Villalon厘米,百夫长,Willems电子战,Arulmani U, Saxena公关,瓦尔迪维亚低频:5-HT1B和α2受体/ 2 c-adrenoceptors调解颈外动脉血管收缩双氢麦角胺。欧元J杂志。2004年1月26日,484 (2):287 - 90。(文章]
  8. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  9. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  10. FDA批准的药物产品:D.H.E. 45(甲磺酸双氢麦角胺)注射链接]
  11. FDA批准的药物产品:TRUDHESA(甲磺酸双氢麦角胺)鼻喷雾剂链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种生物碱的受体和精神物质。配体结合引起构象改变三角…
基因名字
HTR1F
Uniprot ID
P30939
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 f
分子量
41708.505哒
引用
  1. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  2. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. Villalon厘米,百夫长,Willems电子战,Arulmani U, Saxena公关,瓦尔迪维亚低频:5-HT1B和α2受体/ 2 c-adrenoceptors调解颈外动脉血管收缩双氢麦角胺。欧元J杂志。2004年1月26日,484 (2):287 - 90。(文章]
  2. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  3. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  2. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:D.H.E. 45(甲磺酸双氢麦角胺)注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种生物碱的受体和精神物质。配体结合引起构象改变三角…
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 e
分子量
41681.57哒
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  2. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  2. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:D.H.E. 45(甲磺酸双氢麦角胺)注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Etienne Schaerlinger B, Hickel P, N, Guesnier L, L Maroteaux:受体激动剂的双氢麦角胺5-HT2B和5-HT2C受体antimigraine疗效及其可能的相关性。Br J杂志。2003年9月,140 (2):277 - 84。Epub 2003年8月11日。(文章]
  3. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  4. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  2. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:D.H.E. 45(甲磺酸双氢麦角胺)注射链接]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

组件:
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  2. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:D.H.E. 45(甲磺酸双氢麦角胺)注射链接]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……

组件:
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  2. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:D.H.E. 45(甲磺酸双氢麦角胺)注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  2. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:D.H.E. 45(甲磺酸双氢麦角胺)注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
  2. 拉米雷斯玫瑰花MB, Labruijere年代,Villalon厘米,Maassen Vandenbrink答:激活5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体antimigraine药物的作用机制。当今Pharmacother专家。2013年8月,14日(12):1599 - 610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013 7月2。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:D.H.E. 45(甲磺酸双氢麦角胺)注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR4
Uniprot ID
Q13639
Uniprot名字
5 -羟色胺受体4
分子量
43760.975哒
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。
基因名字
ADRB3
Uniprot ID
P13945
Uniprot名字
β3肾上腺素能受体
分子量
43518.615哒
引用
  1. Dahlof C, Maassen Van Den边缘:舒马曲坦麦角胺、二甲麦角新碱和双氢麦角胺,基础科学在偏头痛治疗的关系。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。(文章]

细节
1。细胞色素P450 3 a4
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 小Moubarak, Rosenkrans CF,约翰逊ZB:调制的细胞色素P450新陈代谢由麦角新碱和双氢麦角胺。兽医哼Toxicol。2003年2月,45 (1):6 - 9。(文章]
  2. 周问,燕XF,张ZM评选,潘WS,曾史:合理处方药物在治疗或类似结构类胃肠道疾病治疗:药物代谢及其相关交互。世界杂志。2007年11月14日,13 (42):5618 - 28。(文章]
  3. 双氢麦角胺FDA标签(文件]

转运蛋白

细节
1。22 - 1
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 郑伊健年代,Kim RB Leake BF, Dantzig啊,Schuetz如Lan磅,Yasuda K,谢泼德RL,冬天马,Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton山:22的三维定量构效关系的抑制剂。摩尔杂志。2002年5月,61 (5):964 - 73。(文章]
  2. Yasuda K,局域网磅,Sanglard D, Furuya K, Schuetz JD, Schuetz如:相互作用的细胞色素P450 3 22的抑制剂。J Exp其他杂志》2002年10月,303 (1):323 - 32。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年3月5日01:29