氟尿苷或嘧啶抗代谢药模拟是通过破坏细胞分裂的过程s阶段,有选择性地针对快速分裂的细胞。由于结构相似,抗代谢物作为pyrimidine-like分子和防止纳入正常的嘧啶DNA。生物转化成功之后,氟尿苷转化为一个活跃的组件,flurouracil,街区的酶将胞嘧啶核苷转化为脱氧的导数。Flurouracil身体也阻止了合并胸腺嘧啶核苷酸的DNA链通过他们的位置,进一步防止DNA合成。

的作用机制

氟尿苷快速进行分解代谢形成5 -氟尿嘧啶,药物的活性成分。5 -氟尿嘧啶主要是通过干扰DNA合成;然而,它也可能抑制欺诈的形成通过物理并入RNA的RNA。也是一种抑制剂的核糖甙phophorylase,防止利用RNA合成的成品尿嘧啶。氟尿苷也可以形成5-fluoro-2 -deoxyuridine-5的磷酸盐(FUDR-MP)的一磷酸氟尿苷抑制thymidylate合成酶deoxyuridylic酸甲基化的扮演了一个角色在DNA合成胸苷酸。FUDR-MP从而干扰DNA合成。

目标	行动	生物
一个Thymidylate合酶	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

在产品下面查看合作伙伴的反应

氟尿苷

路线的消除

药物氟尿苷可以排泄不变,尿素,氟尿嘧啶,a-fluoro-bureidopropionic酸,dihydrofluorouracil, a-fluoro-b-guanidopropionic酸和a-fluoro-b-alanine通过肾脏。氟尿苷也可能作为呼吸二氧化碳排出。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服,老鼠LD₅₀:215毫克/公斤。过量的症状,包括恶心,呕吐,腹泻,胃肠溃疡和出血,和骨髓抑郁症(包括血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏症)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	氟尿苷可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept	不利影响的风险或严重性可以增加当氟尿苷与Abatacept相结合。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合氟尿苷。
Abrocitinib	的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合氟尿苷。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少氟尿苷的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少氟尿苷的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以减少的新陈代谢苊香豆醇结合氟尿苷。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低氟尿苷的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加氟尿苷的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	的新陈代谢时可以减少Acetohexamide结合氟尿苷。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

FUDR(梅恩)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fdur	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 5毫升	动脉内的	Hospira全球公司。	1970-12-18	2009-04-05

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
氟尿苷	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 1	动脉内的	Cerona疗法公司。	2022-06-09	不适用
氟尿苷	注入,粉、冻干、解决方案	100毫克/毫升	动脉内的	贝德福德制药	2000-10-16	2012-08-31
氟尿苷	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 5毫升	动脉内的	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2001-03-15	不适用
氟尿苷	注入,粉、冻干、解决方案	100毫克/毫升	动脉内的	Hikma美国制药公司。	2018-02-15	不适用

类别

ATC代码

L01BC09 -氟尿苷

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为嘧啶2》-deoxyribonucleosides。这些化合物组成的嘧啶与核糖,缺乏一个羟基在位置2。
王国: 有机化合物
超类: 核苷、核苷酸和类似物
类: 嘧啶核苷
子课: 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
直接父: 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
选择父母: Pyrimidones/Halopyrimidines/Hydroxypyrimidines/芳基氟化物/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

显示6更
基: 酒精/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Halopyrimidine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Hydroxypyrimidine

显示16个更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,核苷类似物,嘧啶2脱氧核苷(CHEBI: 60761)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 039年lu44i5m
化学文摘号: 50-91-9
InChI关键: ODKNJVUHOIMIIZ-RRKCRQDMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C9H11FN2O5 c10-4-2-12 (9 (16) 11 - 8 (4) 15) 7-1-5 (14) 6 (3-13) 17-7 / h2, 5 - 7, 13-14H, 1、3 h2 (H, 11、15、16) / t5 -, 6 + 7 + / mo / s1
国际命名: 5-fluoro-1 - [(2 r, 4 s, 5 r) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
微笑: OC (C@H) 1 O [C@H] (C [C@@H] 1 O) N1C = C (F) C (= O) NC1 = O

引用

合成参考

美国专利3041335。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014467
KEGG药物: D04197
KEGG化合物: C11736
PubChem化合物: 5790年
PubChem物质: 46508645
ChemSpider: 5586年
BindingDB: 50340678
RxNav: 4488年
ChEBI: 60761年
ChEMBL: CHEMBL917
锌: ZINC000003813010
治疗目标数据库: DAP001245
网页: PA449652
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 氟尿苷

化学物质

下载 (40.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	结肠直肠癌/转移性癌	2
3	没有招聘	治疗	肝脏转移性肿瘤/转移性结直肠癌(CRC)	1
3	招聘	治疗	结肠直肠癌/海/肝脏转移性肿瘤	1
3	招聘	治疗	转移性结直肠癌(CRC)	1
3	终止	治疗	结肠直肠癌/转移性癌	1
3	未知的状态	治疗	结肠直肠癌/转移性癌	1
2	积极不招聘	治疗	胆管癌/结肠直肠癌	1
2	积极不招聘	治疗	Cholangiocellular癌/Cholangiolar癌/肝内胆管癌/外围胆管癌	1
2	积极不招聘	治疗	结肠直肠癌/转移性癌	1
2	积极不招聘	治疗	肝癌	1

药物经济学

制造商

应用制药有限责任公司
贝德福德实验室div本场所实验室公司
Hospira公司

外包商

应用药物
贝德福德实验室
本场地实验室公司。
Ethex公司。
Hospira Inc .)

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	动脉内的	500毫克/ 5毫升
注射	动脉内的	0.5 gr
注入,粉、冻干、解决方案	动脉内的	100毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	动脉内的	500毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
氟尿苷500毫克瓶	144.0美元	瓶
Fudr 500毫克瓶	121.06美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	150.5°C	PhysProp
水溶度	1.19 e + 004 mg / L	不可用
logP	-1.16	HANSCH C ET AL . (1995)
pKa	7.44	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	40.8毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.2	ALOGPS
logP	-1.3	Chemaxon
日志	-0.78	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.08	Chemaxon
pKa最强(基本)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	99.1²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	51.26米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	20.95³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9589
血脑屏障	+	0.768
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8988
22基板	Non-substrate	0.7043
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.854
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.888
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8956
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.805
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8668
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5459
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9125
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9159
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9235
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9162
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8926
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8378
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6041
致癌性	Non-carcinogens	0.7542
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9528
大鼠急性毒性	2.5247 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9508
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7771

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.43 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 00 - lr - 9600000000 - 155 a97133c7827d2a1ce
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 001 - i - 3900000000 - 44 - f00976f508bab47f36
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 00 - kb - 2910000000 - 2 efae68e874a5fdba01c
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Thymidylate合酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: Thymidylate合酶活性
特定的功能: 导致线粒体thymidylate新创生物合成途径。
基因名字: TYMS
Uniprot ID: P04818
Uniprot名字: Thymidylate合酶
分子量: 35715.65哒

引用

弗格森PJ,柯林斯O,院长NM,围捕J,李CS,医学博士文森特Koropatnick J:反义下调thymidylate合成酶的抑制增长和增强细胞毒性5-FUdR,研究者用Tomudex海拉细胞。Br J杂志。1999年8月,127 (8):1777 - 86。(文章]
日本久保田公司T(理论依据:低剂量CDDP /研究者用治疗]。甘,Kagaku Ryoho。1999年10月,26 (11):1536 - 41。(文章]
Kuwa K,坂本年代,Sassa年代,Yoshimura年代,Maemura M, Nakayama T:影响长期管理UFT +亚叶酸在结直肠肿瘤诱导1,2-dimethylhydrazine老鼠。外科杂志1999;11 - 12月19 b (6): 5139 - 42。(文章]
Kuwa K,坂本年代,Mitamura T,奖赏H,铃木年代,福岛M:低剂量甲酰四氢叶酸的影响与5 -氟尿嘧啶衍生物在结直肠肿瘤诱导,2-dimethylhydrazine老鼠。外科杂志1999;11 - 12月19 b (6): 5143 - 8。(文章]
村上Y, Kazuno H, Emura T, Tsujimoto H,铃木N,福岛M:不同的获得性耐药机制在人类大肠癌细胞氟嘧啶。Int J杂志。2000年8月,17 (2):277 - 83。(文章]

酶

细节 1。胸苷磷酸化酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 转移酶活动,转移pentosyl组
特定的功能: 可能有一个角色在维持血管的完整性。对内皮细胞生长促进活动,体内血管生成活性在v和内皮细胞趋化现象的活动…
基因名字: TYMP
Uniprot ID: P19971
Uniprot名字: 胸苷磷酸化酶
分子量: 49954.965哒

引用

BIRNIE GD, KROEGER H,海德堡C:氟嘧啶的研究。十八。5-FLUORO-2退化核苷磷酸化酶的脱氧尿苷和相关化合物。生物化学。1963 May-Jun; 2:566 - 72。(文章]
Tsume Y, Hilfinger JM,美沙酮GL:增强癌细胞的生长抑制,二肽高活性氟尿苷:运输车亲和力和代谢稳定性增加。摩尔制药。2008;9月- 10月5(5):717 - 27所示。doi: 10.1021 / mp800008c。Epub 2008 7月25。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

枪,Coskun U, Boruban C, Gunel N, Babaoglu MO, Sencan O, Bozkurt,美国莱恩,哈桑M, Zengil H, Yasar U: 5 -氟尿嘧啶的抑制作用在癌症患者细胞色素P450 2 c9活动。98年2月基本Toxicol杂志》2006;(2):197 - 200。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_304.x。(文章]
布朗MC:华法林和5 -氟尿嘧啶不良互动:病例报告和文献之回顾。化疗。1999;9月- 10月45 (5):392 - 5。doi: 10.1159 / 000007230。(文章]
Gilbar PJ, Brodribb TR:苯妥英和氟尿嘧啶交互。安Pharmacother。2001年11月,35 (11):1367 - 70。doi: 10.1345 / aph.1A051。(文章]
Karadag O, Babaoglu MO, Altundag K, Elkiran T, Yasar U, Bozkurt答:5-Fluorouracil-induced冠状动脉痉挛:可能抑制超极化因子CYP2C酶产生的原因?肿瘤。2004;66 (6):510 - 1。doi: 10.1159 / 000079506。(文章]
更新:氟尿苷(链接]

航空公司

细节 1。Thyroxine-binding球蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 主要血清中甲状腺激素运输蛋白质。
基因名字: SERPINA7
Uniprot ID: P05543
Uniprot名字: Thyroxine-binding球蛋白
分子量: 46324.12哒

引用

FDA CYTOMEL(碘塞罗宁)标签(文件]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:06

氟尿苷

识别

结构氟尿苷(DB00322)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

航空公司

引用