Metixene

识别

通用名称
Metixene
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00340
背景

Metixene(或methixene)是一种抗胆碱能作为抗帕金森病的代理。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:309.468
单一同位素的:309.155120431
化学公式
C20.H23NS
同义词
  • Methixen
  • Methixene
  • Metisene
  • Metixene
  • Metixene
  • Metixeno
  • Metixenum
外部id
  • 60 SJ 1977

药理学

指示

用于治疗帕金森症的症状。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Metixene是三级antimuscarinic用行动与阿托品相似;它还具有抗组胺剂和直接止痉挛的属性。它用于治疗帕金森症的症状,包括减轻其他药物引起的锥体外系综合征如吩噻嗪类,但是,像其他antimuscarinics一样,对迟发型运动困难这是没有益处的。Metixene已经停止。

的作用机制

帕金森症被认为源于兴奋胆碱能和抑制性之间的失衡在纹状体(多巴胺)系统。集中的作用机制活跃的抗胆碱能药物,如metixene被认为与竞争对抗乙酰胆碱的毒蕈碱的受体在纹状体,然后恢复平衡。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体
拮抗剂
人类
吸收

在口服后的胃肠道吸收,但吸收的程度尚不清楚。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。通过sulfoxydation和去甲基代谢发生。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

过量的迹象包括扩张和缓慢的学生,温暖,干燥的皮肤,面部冲洗,减少口腔分泌物,咽,鼻子,和支气管,恶臭气息,温度升高,心动过速、心律失常,降低肠声音、尿潴留、精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉,错觉,混乱,不连贯,搅拌,多动症,共济失调,失去记忆、偏执、斗志和癫痫发作。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Aclidinium 不利影响的风险或严重性Metixene结合Aclidinium时可以增加。
腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性Metixene结合腺苷。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Metixene结合Alfentanil时可以增加。
Alloin Alloin的治疗效果与Metixene结合使用时可以减少。
金刚烷胺 不利影响的风险或严重性可以增加当Metixene结合金刚烷胺。
Ambenonium Metixene的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。
Amisulpride 的治疗效果时可以减少Metixene醇和四种结合使用。
阿米替林 不利影响的风险或严重性可以增加当Metixene结合阿米替林。
Amitriptylinoxide 不利影响的风险或严重性Metixene结合Amitriptylinoxide时可以增加。
异戊巴比妥 不利影响的风险或严重性可以增加当Metixene结合异戊巴比妥。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Metixene盐酸盐 FRK5BSL54S 7081-40-5 RSXZRFHNNTTWCB-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Cholinfall/Methixart/Tremaril/Tremarit

类别

ATC代码
N04AA03——Metixene
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为噻吨。这些是有机多环化合物含有噻吨一半,这是一种芳香的三轮车来自氧杂蒽代替一个硫原子的氧原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzothiopyrans
子课
1-benzothiopyrans
直接父
噻吨
选择父母
Diarylthioethers/Aralkylamines/哌啶/苯环型的/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
哌啶、噻吨(CHEBI: 51024)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
32 vy6l26zw
化学文摘号
4969-02-2
InChI关键
MJFJKKXQDNNUJF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H23NS c1-21-12-6-7-15(程度)13-18-16-8-2-4-10-19 (16)13-18-16-8-2-4-10-19 (18)20 / h2-5、8、15、18 h、6 - 7, 12-14H2 1 h3
国际命名
1-methyl-3 - [(9 h-thioxanthen-9-yl)甲基]哌啶
微笑
CN1CCCC (CC2C3 = CC = CC = C3SC3 = CC = CC = C23) C1

引用

一般引用
  1. 链接(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014484
KEGG药物
D01871
PubChem化合物
4167年
PubChem物质
46508970
ChemSpider
4023年
BindingDB
79211年
RxNav
29682年
ChEBI
51024年
ChEMBL
CHEMBL1201342
治疗目标数据库
DAP000346
网页
PA164783811
维基百科
Metixene

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 诺华制药集团
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) < 25°C PhysProp
沸点(°C) 173°C 7.00 e-02毫米汞柱 PhysProp
水溶度 可溶性HCl盐 不可用
logP 4.7 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000102毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.51 ALOGPS
logP 5.06 Chemaxon
日志 -6.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.34 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 1 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 3.242 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 97.17米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.653 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9825
血脑屏障 + 0.995
Caco-2渗透 + 0.7863
22基板 底物 0.81
我22抑制剂 抑制剂 0.51
22抑制剂二世 抑制剂 0.8379
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.8034
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7575
CYP450 2 d6衬底 底物 0.7452
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5709
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8941
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9516
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.9146
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.951
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6914
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8216
致癌性 Non-carcinogens 0.9644
生物降解 没有准备好可生物降解 0.973
大鼠急性毒性 2.4059 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.6823
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8044
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
策展人评论
Metixene antimuscarinic产生了广泛的影响,但目前有限的数据准确的受体及其子单元。
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……

组件:
引用
  1. 作者不明:评价一个解痉剂。Methixene盐酸盐(tr)。《美国医学协会杂志》上。1966年3月7日,195 (10):851。doi: 10.1001 / jama.1966.03100100103030。(文章]
  2. ABRUZZI W:使用盐酸METHIXENE缓解胃肠功能紊乱。J新药。1965;3 - 4月5(2):109 - 13所示。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1965.tb00233.x。(文章]
  3. 克拉克年代,干草,脉管CJ:治疗作用的盐酸methixene帕金森震颤和新的tremor-recording换能器的描述。Br J Chemother杂志》1966年2月,26 (2):345 - 50。doi: 10.1111 / j.1476-5381.1966.tb01913.x。(文章]
  4. 诺里斯JW,脉管CJ: Mehixene盐酸和帕金森震颤。43 Acta神经Scand。1967; (4): 535 - 8。doi: 10.1111 / j.1600-0404.1967.tb05760.x。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 15