Clobazam

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总结

Clobazam是一种苯二氮卓类药物作为辅助治疗癫痫与Lennox-Gastaut综合症有关。

品牌名称

Onfi, Sympazan

通用名称

Clobazam

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00349

背景

Clobazam属于1,5-benzodiazepine类的药物和不同的名字,Onfi, Frisium, Urbanyl等等。⁹。Clobazam在1966年首次合成于1969年首次出版,偶然的合成和发现后第一个苯二氮利眠宁在1950年代。¹²与年长1 4-benzodiazepines clobazam有更好的副作用,特别是减少镇静剂和失忆的效果。^15,9这可能是因为clobazam高亲和力的α₂GABA的亚基_一个比α受体,介导抗焦虑效果,₁亚基,介导镇静的效果。⁹此外,clobazam被认为是部分GABA受体激动剂_一个受体,而不是大众化的完整受体受体激动剂和1一样,4-benzodiazepines,从而可能解释镇静效果的降低发病率。^16,17

Clobazam自1975年以来市场定位为抗焦虑和抗惊厥的自1984年以来。^1,22011年10月21日,FDA批准clobazam作为辅助治疗癫痫与Lennox-Gastaut综合症在成人和儿童两岁以上。¹⁴2005年,clobazam也收到了来自加拿大卫生部批准作为广义的附加治疗tonic-clonic,肌阵挛,焦点意识受损发作。¹⁸

类型

小分子

组

批准,非法

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Clobazam (DB00349)

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重量

平均:300.74
单一同位素的:300.066555377

化学公式

C₁₆H₁₃ClN₂O₂

同义词

• 1-phenyl-5-methyl-8-chloro-1、2、4、5-tetrahydro-2 4-dioxo-3H-1 5-benzodiazepine
• 7-Chloro-1-methyl-5-phenyl-1, 5-dihydro-benzo [b] [1,4] diazepine-2 4-dione
• Clobazam
• Clobazamum

外部id

• H 4723
• h - 4723
• HR 376
• 人力资源- 376
• LM 2717
• lm - 2717

药理学

指示

Clobazam表示相关的辅助治疗癫痫Lennox-Gastaut综合症(LGS)患者2岁以上。²³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 焦虑
• Catamenial癫痫
• 难治性癫痫持续状态
• 癫痫发作
• 癫痫持续状态

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Clobazam属于苯二氮类药物。²³GABA Clobazam行为_一个受体增加GABAnergic传播,特别是神经元的氯离子电导。⁹这将导致神经细胞超极化,导致动作电位阈值的增加,减少神经元的放电频率。^11,12因此,一般的中枢神经系统的神经元活动是抑郁;因此,clobazam可以用来治疗疾病引起的过度兴奋性动作电位。¹²

clobazam 20毫克的影响以及间隔80毫克每日两次管理在高职院校学前教育专业在随机评估,evaluator-blinded,安慰剂和active-controlled莫西沙星(400毫克)平行彻底QT 280年健康受试者的研究。在一项研究中证明能力检测小影响,片面的95%置信区间的上限为最大placebo-adjusted基于Fridericia baseline-corrected高职院校学前教育专业低于10 ms校正方法,监管的门槛问题。因此,剂量最大推荐剂量的两倍,clobazam没有任何临床相关程度上间隔延长高职院校学前教育专业。²³

的作用机制

clobazam行动的确切机制,一个1,5-benzodiazepine并不完全清楚,但被认为涉及GABA ergic神经传递的增强作用产生的约束力的苯二氮GABA的网站_一个受体。²³具体来说,clobazam结合α的接口₂和γ₂GABA的亚基_一个受体。⁹它有一个巨大的亲和力为α₂比α亚基₁亚基相对于其他1、4苯二氮卓类。¹⁰绑定clobazam GABA的_一个受体导致氯离子通道的开放,导致大量的氯,因此超极化的神经元。⁹

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

等离子体峰值水平(Cmax)和曲线下的面积(AUC) clobazam dose-proportional在10 - 80毫克的剂量范围单一或multiple-dose ONFI管理局。基于群体药代动力学分析,clobazam的药物代谢动力学情况是线性从5 - 160毫克/天。²³

Clobazam口服后迅速而广泛地吸收。浓度达到峰值的时间(T_马克斯)clobazam禁食条件下平板电脑的范围从0.5到4小时后单或multiple-dose政府。clobazam片剂的相对生物利用度比口服溶液为100%左右。在单剂量口服悬挂在禁食条件下,管理的最高温度范围从0.5到2个小时。基于接触(C_马克斯和AUC) clobazam clobazam平板电脑和悬挂在禁食条件下被证明有类似的生物利用度。clobazam平板电脑管理与食品或苹果酱碎时不影响吸收。虽然没有研究,口服生物利用度的口头悬挂在美联储的条件下不太可能受到影响。²³

的体积分布

Clobazam是亲脂性的和迅速分布到全身。在稳态表观分布容积约100 L。²³

蛋白结合

clobazam体外血浆蛋白结合和N-desmethylclobazam大约80 - 90%和70%,分别。²³

新陈代谢

Clobazam广泛在肝脏代谢通过去甲基和羟基化形成的两个主要代谢产物,N-desmethylclobazam (norclobazam)和4 ' -hydroxyclobazam分别与大约2%的剂量恢复在尿液和粪便作为改变药物的1%。^23,13去甲基反应主要由CYP3A4催化,在较小程度上CYP2C19和CYP2B6。N-desmethylclobazam,一个活跃的代谢产物,是人类的主要循环代谢物,在治疗剂量,等离子体浓度比母体化合物高出3 - 5倍。基于动物和体外受体结合数据,估计的相对效力N-desmethylclobazam比母体化合物从1/5到同等的效力。主要由CYP2C19 N-desmethylclobazam广泛羟化。N-desmethylclobazam及其代谢物组成~ 94%总与毒品有关的组件的尿液。²³。的形成4 -hydroxyclobazam是通过CYP2C18 CYP2C19。¹³

多态CYP2C19是主要贡献者N-desmethylclobazam药物的代谢活跃。CYP2C19代谢差,等级的N-desmethylclobazam高出5倍在血浆和尿液中2 - 3重高于CYP2C19广泛的代谢。²³

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Clobazam
  • N-desmethylclobazam
    • 4 ' -hydroxy-N-desmethylclobazam
  • 4 ' -hydroxyclobazam
    • 4 ' -hydroxy-N-desmethylclobazam

路线的消除

N-desmethylclobazam及其代谢物组成~ 94%总与毒品有关的组件的尿液。单一口服剂量的放射性标记的药物后,大约11%的剂量是在粪便中排出,大约82%是由尿排出。²³

半衰期

估计是消除半衰期(t½) clobazam和N-desmethylclobazam 36-42小时71 - 82小时,分别。²³

间隙

经过20至40毫克/天clobazam总局口头间隙计算是1.9到2.3 L / h。⁸

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

新生儿的母亲在怀孕晚期使用苯二氮卓类已报告体验镇静和/或新生儿戒断症状(见警告和注意事项(5.8)和临床方面的考虑)。可用的数据发表的观察性研究孕妇暴露于苯二氮卓类不报告一个清晰的苯二氮卓类和重大出生缺陷之间的联系。²³

管理clobazam怀孕的老鼠和兔子器官发生期间或在怀孕和哺乳期大鼠导致发育毒性,包括增加胎儿畸形的发生率和死亡率,在等离子体接触clobazam及其主要活性代谢物,N-desmethylclobazam,低于预期在病人的治疗剂量。数据为其他苯二氮卓类建议长期影响的可能性在动物神经行为和免疫功能后产前暴露于苯二氮平类药物在临床相关的剂量。ONFI应该使用在怀孕期间只有母亲的潜在好处证明胎儿的潜在风险。建议孕妇和育龄妇女对胎儿的潜在风险。²³

苯二氮平类药物穿过胎盘和可能产生呼吸道抑郁,在新生儿张力减退,镇静。监测新生儿暴露clobazam怀孕期间或劳动镇静的迹象,呼吸衰竭张力减退,进食问题。怀孕期间监测新生儿暴露clobazam撤军的迹象。相应的管理这些新生儿(见警告和注意事项(5.8))。²³

后台主要出生缺陷和流产的风险表示人口是未知的。所有怀孕有一个背景出生缺陷的风险,损失,或其他不良结果。在美国一般人群,估计背景主要出生缺陷和流产的风险临床公认怀孕2 - 4%和15 - 20%,分别。²³

管理clobazam老鼠交配之前和期间和早期妊娠导致负面影响生育力和早期胚胎发育在等离子体曝光clobazam及其主要活性代谢物,N-desmethylclobazam,低于人类MRHD(见临床前毒理学(13.1))。²³

在一项研究中clobazam(36 0, 4日,或120毫克/公斤/天)是通过老鼠幼年时期的发展(产后天14 - 48),负面影响增长(降低骨密度和骨的长度)和行为(改变电动机活动和听觉惊吓反应;学习赤字)观察高剂量。对骨密度的影响,但不是行为,是可逆的药物时停止。少年毒性水平没有影响(36毫克/公斤/天)与等离子体接触(AUC) clobazam及其主要活性代谢物,N-desmethylclobazam,比预期少在儿科患者的治疗剂量。²³

在老鼠身上,口服clobazam(0、6、12或24毫克/公斤/天)2年没有导致增加肿瘤。最高剂量测试大约是3倍的人类最大推荐剂量(MRHD) 40毫克/天,基于身体表面积(mg / m2)。²³

老鼠,口服clobazam 2年来导致增加在甲状腺肿瘤(卵泡细胞腺瘤和癌)和肝脏(肝细胞腺瘤)中、高剂量。低剂量,而不是与增加肿瘤有关,与等离子体接触(AUC) clobazam及其主要活性代谢物,N-desmethylclobazam,不到MRHD在人类身上。²³

N-desmethylclobazam Clobazam和主要活性代谢产物,对基因毒性不利,基于体外的数据从一个电池(细菌回复突变,哺乳动物clastogenicity)和体内小鼠微核检测。²³

在生育研究clobazam(350,或750毫克/公斤/天,对应于12日84年,口腔人类最大推荐剂量的181倍,MRHD,基于mg / m2的40毫克/天身体表面)是口头管理之前,雄性和雌性老鼠交配和继续在女性怀孕期间天6,增加异常精子和胚胎植入前损失观察在最高剂量测试。没有影响水平对大鼠生育力和早期胚胎发育与等离子体接触(AUC) clobazam及其主要活性代谢物,N-desmethylclobazam,低于那些在人类人类最大推荐剂量的40毫克/天。²³

Clobazam是苯二氮卓类药物、中枢神经系统抑制剂与一个潜在的滥用和成瘾。虐待是有意的,非治疗药物的使用,甚至有一次,因其理想的心理或生理的影响。是故意使用,滥用药物的治疗目的,一个人在某种程度上规定由卫生保健提供者或其他比来说,这不是规定。药物成瘾是一个集群行为、认知和生理现象,可能包括一个强烈愿望采取药物,困难在控制药物使用(例如,继续吸毒尽管有害后果,给予更高的优先级比其他活动和义务)吸毒,和可能的公差或身体依赖性。甚至规定可能使病人服用苯二氮卓类药物的滥用和误用的风险。苯二氮平类药物的滥用和误用可能导致成瘾。²³

滥用和误用的苯二氮卓类通常(但不总是)涉及的使用剂量大于最大推荐剂量,通常包括同时使用其他药物,酒精,和/或非法物质,这是与频率的增加严重不良的结果,包括呼吸道抑郁,过量,或死亡。苯二氮卓类通常由个体寻求滥用药物和其他物质,由个人和成瘾障碍(见警告和注意事项(5.2))。²³

以下不良反应发生与苯二氮卓类药物滥用和/或滥用:腹痛,失忆,厌食、焦虑、攻击性、共济失调、视力模糊、混乱,抑郁,去抑制、定向障碍、眩晕、兴奋,集中和记忆受损、消化不良、易怒、肌肉疼痛、口齿不清,震动和眩晕。²³

以下严重不良反应的发生与苯二氮卓类药物滥用和/或滥用:谵妄,偏执,自杀意念和行为,癫痫、昏迷、呼吸困难和死亡。与多重药物相关死亡是更经常使用(尤其是苯二氮卓类与阿片类药物和酒精等其他中枢神经系统抑制剂)。²³

世界卫生组织流行病学数据库包含药物滥用的报道,滥用和过量与clobazam有关。²³

从持续治疗Clobazam可能产生身体依赖性。身体依赖性是一个国家发展的生理适应重复用药,通过戒断症状和体征后突然停药或显著减少药物剂量。突然停药或快速减少剂量的苯二氮卓类或管理flumazenil,苯二氮拮抗剂,可能导致急性戒断反应,包括癫痫发作,可危及生命。²³

患者的风险增加撤军苯二氮卓类药物停药后不良反应或快速剂量减少包括那些服用高剂量(即。、更高的和/或更频繁的剂量)和使用那些持续时间较长(见警告和注意事项(5.3))。在临床试验中,例依赖clobazam突然停药后的报告。²³

急性戒断症状和体征与苯二氮卓类包括异常不自主运动、焦虑、视力模糊、人格解体,抑郁,现实感丧失,头晕,疲劳,胃肠道不良反应(如恶心、呕吐、腹泻、体重减轻、食欲下降),头痛、听觉过敏,高血压、易怒、失眠、记忆障碍,肌肉疼痛和僵硬,恐慌症,畏光,坐立不安,心动过速,震颤。更严重急性戒断症状和体征,包括危及生命的反应,包括紧张症、抽搐、震颤性谵妄、抑郁、幻觉、躁狂、精神病、癫痫和自杀倾向。²³

旷日持久的戒断综合征与苯二氮卓类的特点是焦虑、认知障碍、抑郁、失眠、蚁走感、运动症状(例如,弱点,震颤、肌肉抽搐),感觉异常,耳鸣持续超过4到6周后最初的苯二氮撤军。旷日持久的戒断症状可能会持续几周超过12个月。结果,可能会有困难区分潜在的重新崛起或延续的戒断症状症状的苯二氮被使用。²³

宽容clobazam可能发展继续治疗。宽容是一种生理状态,其特征是减少重复政府(即后对药物反应。高剂量的药物需要产生同样的效果,曾经获得低剂量)。宽容的疗效clobazam可能发展;然而,几乎没有遗忘反应有抗药性和其他认知障碍引起的苯二氮卓类。²³

抑郁过剂量的苯二氮卓类的特点是中枢神经系统从困倦到昏迷。在轻度至中度情况下,症状包括嗜睡,困惑,构音障碍,嗜睡,催眠状态,减少反射,共济失调,张力减退。很少,矛盾或disinhibitory反应(包括焦虑、易怒、易冲动、暴力行为、困惑、不安、兴奋,和爱说话)可能发生。在严重过剂量的情况下,患者可能产生呼吸道抑郁和昏迷。过剂量的苯二氮卓类与其他中枢神经系统抑制剂相结合(包括酒精和阿片类药物)可能是致命的(见警告和注意事项(5.2))。明显异常(降低或升高)血压、心率、呼吸速率提高了担心额外的药物和/或参与过剂量的酒精。²³

苯二氮管理过剂量,采用一般支持性措施,包括静脉输液和气道维护。Flumazenil,特定的苯二氮受体拮抗剂表示完全或部分逆转的苯二氮卓类镇静作用的苯二氮卓类药物过量使用的管理,可以导致戒断症状和不良反应,包括癫痫,尤其是在混合环境中过量使用药物,增加癫痫的风险(如三环和四环的抗抑郁药物)和患者长期使用苯二氮和身体依赖性。与flumazenil撤军癫痫发作的风险可能增加患者的癫痫。Flumazenil是禁忌的患者得到了苯二氮控制一个潜在的威胁生命的条件(例如,癫痫持续状态)。如果决定使用flumazenil,它应该作为兼职,不是代替,支持超剂量苯二氮卓类药物的管理。看到flumazenil注射处方信息。²³

考虑接触毒药帮助热线(1-800-222-1222)或医学毒理学家额外过剂量管理建议。²³

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2	(,)/(一个;G)	G > A / C	美国存托凭证直接研究	这个基因型患者减少了clobazam代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g > A	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g > A	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 3	不可用	636 g > A	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g > A	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >…显示所有	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	美国存托凭证推断出	Clobazem代谢成N-desmethylclobazem (NCLB)主要由CYP3A4。NCLB法案主要是由2 c19代谢。那些有一个2 c19 * 2等位基因突变(1 * / 2 *)是NCLB的中间代谢。那些有两个(2 * / *)突变将在comparisone NCLB代谢不佳广泛的代谢(1 * 1 / *)。NCLB的水平可以在贫穷的代谢,高出5倍和两倍的中间代谢与人广泛的代谢。的安全性和有效性clobazem可能会影响到多态CYP2C19 * 2的表达。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
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• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

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整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	的风险或严重性镇静、嗜睡和中枢神经系统时可以增加抑郁Clobazam加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Clobazam可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Clobazam时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Clobazam结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Clobazam时可以增加。
Abrocitinib	的血清浓度Clobazam时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Clobazam时可以增加。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Clobazam相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Clobazam的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Clobazam的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免饮酒。酒精clobazam吸收增加50%。
• 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Aedon(赛诺菲-安万特)/Castilium(赛诺菲-安万特)/Clobam(广场)/Clobamax (Sherfarma)/Frisium(赛诺菲-安万特)/Grifoclobam(智利)/Mystan(日本住友)/Noiafren(赛诺菲-安万特)/Sederlona/Urbanil(赛诺菲-安万特)/Urbanol(赛诺菲-安万特)/Urbanyl(赛诺菲-安万特)/Venium (Hudson)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Clobazam-10	平板电脑	10毫克	口服	箴Doc Limitee	2003-12-09	2017-05-05
Frisium选项卡10毫克	平板电脑	10毫克/选项卡	口服	赫斯特加拿大公司。	1991-12-31	1996-08-29
Frisium平板电脑10毫克	平板电脑	10毫克	口服	Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司	1997-03-24	2018-08-31
Frisium平板电脑10毫克	平板电脑	10毫克	口服	赫斯特Roussel加拿大公司。	1994-12-31	1999-08-11
Onfi	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Lundbeck公司。它是一家	2011-10-21	2011-10-31
Onfi	悬架	2.5毫克/ 1毫升	口服	Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司	2012-12-14	不适用
Onfi	平板电脑	20毫克/ 1	口服	Lundbeck公司。它是一家	2011-10-21	2011-10-31
Onfi	平板电脑	20毫克/ 1	口服	Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司	2013-12-10	不适用
Onfi	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Lundbeck公司。它是一家	2011-10-21	2011-10-31
Onfi	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司	2013-12-10	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-clobazam	平板电脑	10毫克	口服	Apotex公司	2001-11-28	不适用
Clobazam	平板电脑	20毫克/ 1	口服	山德士公司的。	2018-10-23	不适用
Clobazam	悬架	2.5毫克/ 1毫升	口服	提升实验室有限责任公司	2021-05-07	不适用
Clobazam	平板电脑	10毫克/ 1	口服	West-Ward制药集团。	2018-10-22	不适用
Clobazam	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Upsher-Smith实验室有限责任公司	2018-10-22	不适用
Clobazam	平板电脑	10毫克/ 1	口服	美国医疗包装	2018-12-31	不适用
Clobazam	平板电脑	10毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2019-09-07	不适用
Clobazam	平板电脑	20毫克/ 1	口服	出台制药有限公司	2018-10-22	不适用
Clobazam	悬架	2.5毫克/ 1毫升	口服	弧形制药公司。	2020-02-24	不适用
Clobazam	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Bionpharma Inc .)	2017-10-20	不适用

类别

ATC代码

N05BA09——Clobazam

• N05BA -苯二氮衍生品
• N05B——抗焦虑药
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 抗焦虑药物
• 抗惊厥药物
• Benzazepines
• 苯二氮卓类和苯二氮衍生品
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2B6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C18基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• GABA代理
• GABA受体激动剂
• -受体受体激动剂
• 稠环杂环化合物,
• 神经系统
• 神经递质代理
• 22基板
• Psycholeptics
• 精神药品
• 镇静性代理
• UGT1A4抑制剂
• UGT1A6抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为苯二氮卓类的类。这些有机化合物含有苯环融合的同分异构体diazepine(不饱和七人杂环和两个氮原子取代两个碳原子)。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯二氮平类药物

子课

不可用

直接父

苯二氮平类药物

选择父母

1,4-diazepines/苯和取代衍生品/芳基氯化物/1,3-dicarbonyl化合物/三级羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organochlorides /有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示两个

基

1,3-dicarbonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯二氮/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物 /碳氢化合物的衍生物/内酰胺/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Para-diazepine/三级羧酸酰胺

显示13

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

有机氯化合物,4-benzodiazepinone (CHEBI: 31413)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

2 mro291b4u

化学文摘号

22316-47-8

InChI关键

CXOXHMZGEKVPMT-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H13ClN2O2 / c1-18-13-8-7-11 (17) 9-14 (13) 19 (16 (21) 10 - 15 (18) 20) 12-5-3-2-4-6-12 / h2-9H 10 h2、h3 1

国际命名

7-chloro-1-methyl-5-phenyl-2 3 4、5-tetrahydro-1H-1 5-benzodiazepine-2 4-dione

微笑

CN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) N (C2 = CC = CC = C2) C = O CC1 = O

引用

合成参考

豪普特曼,K.H.韦伯K.-H。Zeile, K。,Danneberg, P. and Giesemann, R.; South African Patent 68/0803; February 7,1968; assigned to Boehringer lngelheim GmbH, Germany.

一般引用

1. 弗莱彻C:[在耳鼻喉科学研究的抗焦虑药,clobazam心身咽表现)。51 Sem跳其他。1975年4月;(4):261 - 3。(文章]
2. 作者不明:Clobazam治疗难治性癫痫:加拿大的经验。一个回顾性研究。加拿大Clobazam合作集团。Epilepsia。1991 May-Jun; 32 (3): 407 - 16。(文章]
3. Wildin JD Pleuvry BJ,马维尔通用电气、Onon T,米林顿李:呼吸和镇静效果clobazam和氯硝西泮的志愿者。Br中国新药杂志。1990年2月,29 (2):169 - 77。(文章]
4. 基尔帕特里克C,埋葬R, Fullinfaw R, R:模具Clobazam治疗癫痫。Exp神经。1987;23:139-44。(文章]
5. Giarratano M,史坦利K, Benbadis SR: Clobazam用于治疗癫痫。当今Pharmacother专家。2012年2月,13(2):227 - 33所示。doi: 10.1517 / 14656566.2012.647686。Epub 2012年1月13日。(文章]
6. 杨LP,斯科特LJ: Clobazam: Lennox-Gastaut综合症患者。中枢神经系统药物。2012年11月,26 (11):983 - 91。doi: 10.1007 / s40263 - 012 - 0007 - 0。(文章]
7. 沃尔泽M, Bekersky我,布卢姆RA,托尔伯特D:药代动力学药物clobazam之间的相互作用和药物代谢的细胞色素P450同功酶。药物治疗。2012年4月,32 (4):340 - 53。doi: 10.1002 / j.1875-9114.2012.01028.x。Epub 2012年3月15日。(文章]
8. 托尔伯特D,拉森F: Clobazam临床药物动力学的一个全面的概述。中国新药杂志。2019年1月,59 (1):7-19。doi: 10.1002 / jcph.1313。Epub 2018 10月4。(文章]
9. Gauthier AC,马特森RH: Clobazam:一个安全、有效的,新发现的治疗癫痫。中枢神经系统>其他。2015年7月,21 (7):543 - 8。doi: 10.1111 / cns.12399。Epub 2015年4月28日。(文章]
10. 詹森HS Nichol K,李D,艾伯特B: Clobazam及其活性代谢物N-desmethylclobazam显示明显更大的亲和力α(2)-和α(1)gaba (A)受体复合物。《公共科学图书馆•综合》。2014年2月12日,9 (2):e88456。doi: 10.1371 / journal.pone.0088456。eCollection 2014。(文章]
11. 中村F,铃木,西村年代,八木K, Seino M: clobazam及其活性代谢物对GABA-activated洋流的影响在老鼠大脑中神经元的文化。Epilepsia。1996年8月,37 (8):728 - 35。doi: 10.1111 / j.1528-1157.1996.tb00643.x。(文章]
12. Stafstrom CE, Carmant L:癫痫发作和癫痫:概述神经科学家。冷泉Harb教谕地中海。2015年6月1;5 (6):a022426。doi: 10.1101 / cshperspect.a022426。(文章]
13. Giraud C, Tran,雷伊E,文森特•J Treluyer JM,脑桥G:体外表征clobazam代谢的细胞色素P450酶重组:CYP2C19的重要性。药物金属底座Dispos。2004年11月,32 (11):1279 - 86。(文章]
14. Guerreiro CA: Clobazam:凤凰药物(从很古老的全新)。印度J地中海研究》2014年8月,140 (2):163 - 4。(文章]
15. Sankar R:生理GABA (A)受体及其关系的作用机制,5-benzodiazepine clobazam。中枢神经系统药物。2012年3月1;26 (3):229 - 44。doi: 10.2165 / 11599020-000000000-00000。(文章]
16. Pernea M,在癫痫Sutcliffe AG): Clobazam及其使用。Pediatr众议员2016年6月15日,8 (2):6516。doi: 10.4081 / pr.2016.6516。eCollection 2016年6月15日。(文章]
17. 福克纳马:全面概述:疗效、耐受性和成本效益的clobazam Lennox-Gastaut综合症。中国风险等。2015年6月8日;11:905-14。doi: 10.2147 / TCRM.S55930。eCollection 2015。(文章]
18. Humayun MJ, Samanta D,卡森RP: Clobazam。。(文章]
19. 田边T, Awaya Y, Matsuishi T, Iyoda K, Nagai T,栗原市M,山本K, Minagawa K, Maekawa凯西:管理和预防癫痫持续状态严重肌阵挛癫痫儿童在婴儿期(SMEI;Dravet综合征),在日本全国范围的问卷调查。大脑开发。2008年11月,30 (10):629 - 35。doi: 10.1016 / j.braindev.2008.03.002。(文章]
20. 帕克Sivakumar年代,易卜拉欣M, D Jr,诺里斯G,沙,默罕默德·W: Clobazam:一个有效的附加治疗难治性癫痫持续状态。Epilepsia。2015年6月,56 (6):e83-9。doi: 10.1111 / epi.13013。2015年5月12日Epub。(文章]
21. 费利M,卡尔弗特R,吉布森J: Clobazam catamenial癫痫。一个模型来评估抗惊厥药物。柳叶刀》。1982年7月10;2 (8289):71 - 3。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (82) 91691 - 9。(文章]
22. Rickels K,布朗,科恩D,哈里斯H,霍尔维茨,Lindenbaum EJ,罗斯哈,魏因斯托克R,怀斯曼K, Zal M: Clobazam和安定的焦虑。中国新药杂志。1981年7月,30 (1):95 - 100。doi: 10.1038 / clpt.1981.132。(文章]
23. FDA批准的药物产品:ONFI®(clobazam)平板电脑,用于口服,文明链接]
24. DailyMed标签:ONFI (clobazam)口服暂停或平板电脑,文明(链接]
25. Clobazam MSDS LGC [链接]
26. Clobazam (T3D4564) [链接]
27. 加拿大卫生部批准的药物产品:APO-CLOBAZAM (Clobazam)平板电脑,用于口腔(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014493

KEGG药物

D01253

PubChem化合物

2789年

PubChem物质

46506115

ChemSpider

2687年

BindingDB

50247888

RxNav

21241年

ChEBI

31413年

ChEMBL

CHEMBL70418

锌

ZINC000000001175

治疗目标数据库

DAP000672

网页

PA10888

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Clobazam

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	焦虑/癫痫病	1
4	招聘	治疗	耐药性癫痫	1
4	未知的状态	治疗	癫痫病	2
4	未知的状态	治疗	难治性癫痫	1
3	完成	基础科学	背痛腰	1
3	完成	治疗	癫痫病/癫痫、广义/癫痫发作	1
3	完成	治疗	Lennox-Gastaut综合症	1
3	完成	治疗	疼痛	1
3	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
3	终止	治疗	Dravet综合征(DS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	2.5毫克/ 1毫升
悬架	口服	2.5毫克/ 1毫升
悬架	口服	1毫克/毫升
悬架	口服
胶囊
平板电脑	口服
平板电脑	口服	10毫克/选项卡
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
电影	口服	10毫克/ 1
电影	口服	20毫克/ 1
电影	口服	5毫克/ 1
悬架	口服	0.25克

价格

单元描述	成本	单位
Apo-Clobazam 10毫克的平板电脑	0.23美元	平板电脑
Novo-Clobazam 10毫克的平板电脑	0.23美元	平板电脑
Pms-Clobazam 10毫克的平板电脑	0.23美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8603514	没有	2013-12-10	2024-04-03
US8765167	没有	2014-07-01	2024-02-20
US11541002	没有	2019-09-05	2039-09-05

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	182 - 185ºC	L44888
水溶度	188毫克/升	L44983
logP	2.12	HENCZI, M ET AL . (1995), L44973

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.164毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.14	ALOGPS
logP	2.55	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.82	Chemaxon
pKa最强(基本)	-6.7	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	40.622	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	80.3米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	30.073	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.99
血脑屏障	+	0.9904
Caco-2渗透	+	0.7487
22基板	Non-substrate	0.5733
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5462
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9204
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7373
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7058
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8607
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6871
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6829
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5296
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8908
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5791
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7008
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5308
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7846
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.7313 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9896
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8651

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 pb9 a76f30f353b3407df0c6——6392000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 3 - b46d60abcc8dfacf4d8
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0019000000 - 71512 - d7a18cf60430dd9
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i e687a1e3760fb870dbc9——0092000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i d450ded1f22039f00b63——0090000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 ab9 e4211cbc2957a587e3d3——0190000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 05 - fr - 0590000000 - 51 - f4fa0445c2d047ef6b
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 g4j a89e1c91bfa7b974be48——1960000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 014 j - 4920000000 - 93 c0877b3acf519d2b98
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 016 u - 7900000000 - bc29714be08b6ae4120b
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - hi6 - 9600000000 - 7 - c6a3974d95a0015757e

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在08年3月,2023 04:55