识别

总结

Methylergometrine是一种麦角生物碱,用于预防和控制分娩前后子宫无力和出血。

品牌名称
Methergine
通用名称
Methylergometrine
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00353
背景

麦草碱的同源物,多含一个CH2基团。(默克指数,第11版)

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:339.4314
单一同位素的:339.194677059
化学公式
C20.H25N3.O2
同义词
  • 9日10-Didehydro-N -[1 -(羟甲基)丙基]-D-lysergamide
  • d -麦角酸1-丁醇酰胺
  • Ergotyl
  • Methylergobasin
  • Methylergometrin
  • Methylergometrine
  • Methylergometrine
  • Methylergometrinum
  • Methylergonovine
  • Metilergometrina
  • Metilergometrinio
外部id
  • 我277

药理学

指示

用于预防和控制阴道分娩后出血过多

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

甲基麦角碱是一种半合成麦角生物碱,是麦角碱的衍生物,用于预防和控制产后和流产后出血。总的来说,所有麦角生物碱的作用似乎都是由于它们作为肾上腺素能、多巴胺能和色胺能受体的部分激动剂或拮抗剂而产生的。影响范围取决于药剂、剂量、种类、组织和实验或生理条件。麦角的所有生物碱都能显著增加子宫的运动活性。小剂量后,收缩的力度或频率增加,或两者都增加,但随后是正常程度的放松。随着剂量的增加,收缩变得更加有力和持久,静息张力明显增加,并可导致持续的挛缩。

作用机制

甲基麦角新碱直接作用于子宫平滑肌,通过结合多巴胺D1受体并产生拮抗作用,增加节律性收缩的音调、速率和振幅。因此,它诱导快速和持续的破伤风子宫强直效应,缩短第三阶段的分娩和减少失血。

目标 行动 生物
一个多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体2B 不可用 人类
吸收

口服(60%生物利用度)和肌注(78%生物利用度)后吸收迅速。

配送量
  • 56.1±0 l
蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝性,具有广泛的首过代谢。

淘汰路线

麦角生物碱大多通过肝脏代谢和排泄排出,口服后生物利用度下降可能是肝脏首过代谢的结果。

半衰期

3.39小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

过度暴露的体征和症状:高血压、癫痫、头痛、低血压、恶心和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 甲麦角新碱与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib 与麦角新碱联用可降低阿贝昔利的代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与甲基麦角新碱联用可降低代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加甲基麦角新碱的血管收缩活性。
Aceclofenac 甲麦角新碱联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 甲麦角新碱联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 Acenocoumarol与甲基麦角新碱合用可提高血清浓度。
乙酰水杨酸 甲基麦角新碱联合乙酰水杨酸可增加高血压的风险或严重程度。
阿苯达唑 阿苯达唑与甲基麦角新碱联用可降低代谢。
Alclofenac 甲基麦角新碱联合Alclofenac可增加高血压的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。葡萄柚通过CYP3A4途径抑制甲基麦角新碱的代谢,因此可能增加血清甲基麦角新碱水平。联合用药时要谨慎。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Methylergometrine顺丁烯二酸盐 IR84JPZ1RK 57432-61-8 NOFOWWRHEPHDCY-DAUURJMHSA-N
Methylergometrine酒石酸 5 edh242u9o 6209-37-6 KUTMUWFMKWZQBW-UQJJQXDBSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Basofortina(诺华)/Bledstop (Caprifarmindo)/Demergin(演示)/Ergogin (Cipla公司)/Ergomed (Medlink)/Ergomin (Alico Impex)/Ergotyl (Sandoz)/Expogin (L.B.S.)/Glomethyl (Metiska)/Ingagen-M (Inga)/Mem(艾琳)/Mergot (Lloyd)/Mergotrex (Rotexmedica)/Metenarin/Metermin (Cadila)/Methergin(诺华)/Methergin(诺华)/Metherinal (Landson)/Metherspan(调理素)/美利文(Kimia Farma)/Methylergobrevin (Hemofarm)/Methylergometrin (Spofa)/Metilat (Metiska)/Metiler (Adeka)/Metilergometrina(意大利Hospira)/Metrine (T - P药物)/Metrol (sim)/Metvell (Novell)/肌精(Ethica industrii Farmasi)/Myometril(东方化工厂)/Neo-ergo(东方)/Partan M(望田)/Pospargin (Kalbe)/Satergin(平板电脑)/Usamema(图标)/Utergin (Svizera)/子宫(磅)/特尔金(Münir Sahin)/Uterowin (Bestochem)/Utesel (Osel)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 1946-11-19 不适用 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 诺华制药 1946-11-19 2013-04-01 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 Apotheca公司。 2006-12-27 不适用 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 Pd Rx制药公司 1946-11-19 2016-04-13 美国国旗
Methergine 注入,解决方案 0.2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 诺华制药 2002-01-28 2015-03-01 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1946-11-19 2007-06-30 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 Pd Rx制药公司 1946-11-19 2016-04-13 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 点胶解决方案有限公司 1946-11-19 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Methergine 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 卢平制药公司 2016-04-04 不适用 美国国旗
Methergine 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2016-06-23 2017-05-24 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 Amneal制药纽约有限责任公司 2018-09-12 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 AvPAK 2021-01-05 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 西沃德制药公司 2018-07-03 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 2011-08-01 2018-08-21 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 卢平制药 2011-06-15 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 药剂师制药有限责任公司 2011-08-01 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 注射 0.2毫克/ 1毫升 静脉注射 A-S用药解决方案 2016-11-07 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 注入,解决方案 0.2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 药剂师制药有限责任公司 2010-11-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
G02AC01甲基麦角新碱和催产素 G02AB01 -甲基麦角新碱
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一种有机化合物,称为lysergamides。这些是麦角酸的酰胺。
王国
有机化合物
超类
生物碱及其衍生物
麦角碱及其衍生物
子课
麦角酸及其衍生物
直接父
Lysergamides
选择父母
Indoloquinolines/Benzoquinolines/Quinoline-3-carboxamides//3-alkylindoles/异吲哚及其衍生物/Aralkylamines/苯环型的/Heteroaromatic化合物/吡咯
展示9
3-alkylindole/酒精//氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/羰基
显示24个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
W53L6FE61V
化学文摘号
113-42-8
InChI关键
UNBRKDKAWYKMIV-QWQRMKEZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H25N3O2 c1-3-14 (11-24) 22-20 (25) 13-7-16-15-5-4-6-17-19 (15) 12 8 - 18 (16) 23 (9-21-17) (2) 10 - 13 / h4-7, 9日,13 - 14日,18日,21日,24 H, 3, 8日10-11H2, 1-2H3, (25) H, 22日/ t13, 14 +, 18 - m1 / s1
国际命名
7 (4 r, r) - n - [(2 s) 1-hydroxybutan-2-yl] 6-methyl-6 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16)、2、9、12日14-pentaene-4-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 cc3 = CNC4 = CC = CC (= C34) C1 = C [C@H] (CN2C) C (= O) N [C@@H] (CC)有限公司

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014497
KEGG药物
D00680
PubChem化合物
8226
PubChem物质
46507746
ChemSpider
7933
BindingDB
50330860
RxNav
6883
ChEBI
92607
ChEMBL
CHEMBL1201356
ZINC000095619105
治疗靶点数据库
DAP000978
网页
PA450461
PDBe配体
H8D
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Methylergometrine
PDB项
6干/7 um7
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 产后出血(PPH)/子宫弛缓 1
4 完成 预防 Bloodloss/产后出血(PPH) 1
4 完成 预防 出血 1
4 完成 预防 子宫无力出血 1
4 完成 治疗 贫血/出血 1
4 完成 治疗 低血压/子宫弛缓 1
1 完成 预防 剖腹产 1
0 撤销 治疗 产后出血(PPH)/子宫弛缓/子宫张力障碍 1
不可用 完成 预防 子宫内膜炎 1

药物经济学

制造商
  • 诺华制药公司
  • Pharmaforce公司
外包商
  • 美国摄政
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • C.B.舰队有限公司
  • 卡地纳健康
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 凯撒基金会医院
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 诺华公司
  • Pharmaforce Inc .)
  • 内科医生Total Care公司
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
剂型
形式 路线 强度
注射
片剂,糖衣 口服
注入,解决方案 肌肉内的
解决方案 0.2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.2毫克/毫升
溶液/滴 口服 0.25毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 0125毫克
解决方案 肌内;静脉注射 0.2毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 0.2毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 0.2毫克/ 1
注入,解决方案 0.2毫克/毫升
溶液/滴 口服
解决方案 口服
平板电脑,涂 口服
注入,解决方案
平板电脑,涂 口服 0.125毫克
片剂,覆膜 口服
片剂,覆膜 口服 0.125毫克
解决方案 肌内;静脉注射
解决方案 肌肉内的 0.2毫克/毫升
片剂,糖衣 口服 0125毫克
价格
单元描述 成本 单位
吗啡0.2 mg/ml安瓿 7.81美元 毫升
甲基山茱萸碱0.2 mg/ml小瓶 5.28美元 毫升
阿司匹林0.2 mg片 1.42美元 平板电脑
诺forms fem除臭栓剂 0.29美元 栓剂
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 172°C PhysProp
水溶度 25毫克/毫升 不可用
logP 1.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.204毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.74 ALOGPS
logP 1.59 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.93 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 68.362 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 99.58米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 38.733. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.6556
Caco-2渗透 - 0.8726
22基板 底物 0.8604
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.874
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8959
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7798
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8316
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8979
CYP450 3A4衬底 底物 0.664
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8641
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8959
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5734
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 未准备好生物可降解 0.8422
大鼠急性毒性 3.5304 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9614
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5889
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Reyes FD, Mozzachiodi R, Baxter DA, Byrne JH:在海兔进食行为的食欲经典条件反射的体外模拟强化:多巴胺拮抗剂的阻断。中国农业科学。2005 05 - 06;12(3):216-20。[文章
  4. 陈晓明,陈晓明,陈晓明,陈晓明:多巴胺能突触介导的神经元变化与操作性条件反射相似。神经生理学杂志,1999年4月;81(4):1983-7。[文章
  5. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5-羟色胺受体2B
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL: 5-HT(2B)受体可能参与芬氟拉明和其他血清素能药物相关的心脏瓣膜病的证据。发行量。2000年12月5日;102(23):2836-41。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 胡晓明,杨晓明,杨晓明,等。麦角激素和二氢麦角胺对细胞色素P450代谢的调节作用。兽医毒物。2003 Feb;45(1):6-9。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:07