Aztreonam

识别

总结

Aztreonam是一个beta-lactam抗生素用于治疗选择aztreonam敏感革兰氏阴性细菌。

品牌名称

Azactam, Cayston

通用名称

Aztreonam

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00355

背景

单环beta-lactam抗生素最初分离色素细菌violaceum。耐beta-lactamases并用于革兰氏阴性感染,特别是脑膜,膀胱和肾脏。它可能导致重复感染的革兰氏阳性生物体。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Aztreonam (DB00355)

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重量

平均:435.433
单一同位素的:435.051853925

化学公式

C₁₃H₁₇N₅O₈年代₂

同义词

• (Z) 2 - ((((2-Amino-4-thiazolyl) (((2 s, 3 s) 2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)[氨基甲酰)亚甲基)氨基)氧)2-methylpropionic酸
• 2 - ({[z (1) 1 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 - {((2 s, 3 s) 2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]氨基}2 - oxoethylidene]氨基}氧)2-methylpropanoic酸
• Aztreonam
• Aztreonam
• Aztreonamum

外部id

• 康力斯集团1020
• 26776平方
• 平方- 26776

药理学

指示

治疗以下敏感革兰氏阴性微生物引起的感染:泌尿道感染、下呼吸道感染、败血症、皮肤和皮肤结构感染、腹腔感染、妇科感染。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 骨和关节感染
• 囊性纤维化(CF)
• 发热性中性粒细胞减少
• 妇科感染
• 腹部感染
• 下呼吸道感染(下呼吸道感染)
• 骨髓炎
• 脓毒性关节炎
• 败血症
• 皮肤感染
• 尿路感染
• 简单的淋病

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Aztreonam最初是一种单环beta-lactam的抗生素(monobactam)隔绝色素细菌violaceum。Aztreonam有力的和特定的活动在体外对革兰氏阴性需氧病原体包括的范围广泛铜绿假单胞菌。它没有有用的活动对革兰氏阳性细菌或厌氧菌,但对革兰氏阴性需氧菌非常广泛,包括铜绿假单胞菌。这给了它的绰号“需氧革兰氏阴性细菌的灵丹妙药”。Aztreonam,不像大多数beta-lactam抗生素,不诱发beta-lactamase活动及其分子结构赋予高度的耐水解beta-lactamases(如青霉素酶和cephalosporinases)由大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性病菌;因此,通常积极对抗革兰氏阴性需氧微生物由beta-lactamases耐抗生素水解。它积极反对许多multiply-resistant其他抗生素的菌株,如某些头孢菌素、青霉素、氨基糖甙类。Aztreonam保持抗菌活性在6到8体外的pH值范围,以及在人类血清和厌氧条件下的存在。

的作用机制

aztreonam结果的杀菌作用的抑制细菌细胞壁合成由于高亲和力的aztreonam青霉素结合蛋白3 (PBP3)。通过绑定PBP3, aztreonam抑制细菌细胞壁合成的第三和最后阶段。然后由细菌细胞裂解细胞壁自溶的酶如自溶素。可能aztreonam干扰自溶素抑制剂。

目标	行动	生物
一个Penicillin-binding蛋白3	抑制剂	枯草芽孢杆菌(168株)
一个Beta-lactamase	电位器	枸橼酸杆菌属freundii
UBeta-lactamase Toho-1	底物	大肠杆菌

吸收

不到1%从胃肠道吸收后口服。完全吸收后肌肉内的管理。

的体积分布

• 12.6升

蛋白结合

血清蛋白结合平均为56%,与剂量无关。肾功能受损,36 43%。

新陈代谢

大约6 - 16%的水解代谢活性代谢物beta-lactam债券,导致一种open-ring化合物。

路线的消除

在健康受试者,aztreonam在尿液中排出同样的积极的管状分泌和肾小球滤过。beplayapp尿排泄的单一注射用药物的剂量被注射后12小时基本完成。

半衰期

的血清半衰期aztreonam平均1.7小时(1.5 - 2.0)肾功能正常的受试者,独立的剂量。在老年患者和肾功能受损的患者,平均血清半衰期aztreonam增加(分别为4.7到6小时和2.1小时)。

间隙

• 91毫升/分钟(健康)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Aztreonam可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Aztreonam的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Aztreonam的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Aztreonam结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Aztreonam的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Aztreonam的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Aztreonam的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aztreonam可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Aztreonam可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Aztreonam的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Aztreonam赖氨酸	XNM7LT65NP	827611-49-4	KPPBAEVZLDHCOK-JHBYREIPSA-N

国际/其他品牌

Azenam(贵族)/Aztram(山西C & Y)/Aztreo (Zydus Cadila)/Bencipen (AC Farma)/Primbactam (Menarini)/Trezam (Glenmark)/Vebac(华氏)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Azactam	注射,粉的解决方案	1 g / 1	肌内;静脉注射	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2010-04-01	不适用
Azactam	注射,粉的解决方案	2 g / 1	肌内;静脉注射	Elan制药	2009-06-01	2013-03-14
Azactam	注入,解决方案	1 g / 50毫升	静脉注射	Elan制药	2009-06-01	2012-02-04
Azactam	注入,解决方案	1 g / 50毫升	静脉注射	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2010-04-01	2019-06-26
Azactam	注射,粉的解决方案	1 g / 1	肌内;静脉注射	Elan制药	2009-06-01	2013-03-14
Azactam	注射,粉的解决方案	2 g / 1	肌内;静脉注射	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2010-04-01	不适用
Azactam	注射,粉的解决方案	1 g / 1	肌内;静脉注射	卡地纳健康	2009-06-01	2011-11-30
Azactam	注入,解决方案	2 g / 50毫升	静脉注射	Elan制药	2009-06-01	2012-02-03
Azactam	注入,解决方案	2 g / 50毫升	静脉注射	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2010-04-01	2019-06-26
Cayston	粉,对悬架	75毫克	呼吸(吸入)	吉里德科学爱尔兰加州大学	2016-09-20	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aztreonam	注入,粉、冻干、解决方案	1 g / 1	肌内;静脉注射	Hospira公司。	2022-01-24	不适用
Aztreonam	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 1	肌内;静脉注射	应用药物,有限责任公司	2009-11-05	2010-06-25
Aztreonam	注入,粉、冻干、解决方案	2 g / 1	肌内;静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2009-11-05	不适用
Aztreonam	注入,粉、冻干、解决方案	2 g / 1	肌内;静脉注射	Hospira公司。	2022-01-24	不适用
Aztreonam	注入,粉、冻干、解决方案	1 g / 1	肌内;静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2009-11-05	不适用

类别

ATC代码

J01DF01——Aztreonam

• J01DF——Monobactams
• J01D——其他BETA-LACTAM抗菌药物
• J01——系统性使用抗菌药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 酰胺
• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身用抗菌药物
• Antiinfectives系统使用
• beta-Lactams
• 药物主要是肾排泄
• 稠环杂环化合物,
• 内酰胺
• Monobactam抗菌
• Monobactams
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为monobactams。这些化合物包括beta-lactam环是孤独而不是融合到另一个戒指。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

内酰胺

子课

β-内酰胺

直接父

Monobactams

选择父母

N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/2,4-disubstituted噻唑/2-amino-1, 3-thiazoles/Heteroaromatic化合物/有机硫酸和衍生品/二羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷/羧酸/Azacyclic化合物 /一元羧酸和衍生品/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/羰基化合物/一级胺/有机:既/有机氧化物

显示7多

基

1,3-thiazol-2-amine/2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂 /羰基/甲酰胺组/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Monobactam/元羧酸酸或衍生品/N-acyl-alpha氨基酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机硫酸或衍生品/有机两性离子/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯胺/二羧酸酰胺/噻唑

显示20多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

monobactam (CHEBI: 161680)/Monobactams (C06840)

受影响的生物

• 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII

G2B4VE5GH8

化学文摘号

78110-38-0

InChI关键

WZPBZJONDBGPKJ-VEHQQRBSSA-N

InChI

InChI = 1 s / C13H17N5O8S2 c1-5-7(10(20) 18(5) 28(23、24) 25)拿下(19)8 (6-4-27-12 (14)15)17-26-13 (2,3)11 (21)22 / h4-5 7 H, 1-3H3, (H2, 14、15) (19) H, 16日(H, 21日22日)(H, 23日,24日,25日)/ b17-8——/ t5 - 7 - / mo / s1

国际命名

(2 s, 3 s) 3 - [2 - (2 z) (2-azaniumyl-1 3-thiazol-4-yl) 2 - [(1-carboxy-1-methylethoxy)亚氨基的]acetamido] 2-methyl-4-oxoazetidine-1-sulfonate

微笑

C [C@H] 1 [C@H] (NC (= O) C (= N / OC (C) (C) C = O O) \ C2 = CSC ([NH3 +]) = N2) C (= O) n1 ([O -]) (= O) = O

引用

合成参考

尼尔·g·安德森,卡尔·f·安德森,“三角洲aztreonam形式和准备。”U.S. Patent US4826973, issued January, 1983.

US4826973

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014499

KEGG药物

D00240

KEGG化合物

C06840

PubChem化合物

9568617

PubChem物质

46505419

ChemSpider

4674940

BindingDB

50240480

RxNav

1272年

ChEBI

161680年

ChEMBL

CHEMBL158

锌

ZINC000003830264

治疗目标数据库

DAP000117

网页

PA448523

PDBe配体

AZR

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Aztreonam

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	肺移植的并发症	1
4	完成	治疗	囊性纤维化(CF)/感染/假单胞菌感染	1
4	完成	治疗	感染	1
4	终止	治疗	气管造口术感染	1
3	完成	治疗	急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)	1
3	完成	治疗	细菌感染	2
3	完成	治疗	皮肤细菌感染/皮肤病、传染病	1
3	完成	治疗	复杂的皮肤和软组织感染	1
3	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	3
3	完成	治疗	囊性纤维化(CF)/铜绿假单胞菌	1

药物经济学

制造商

• 吉利德科技公司
• 百时美施贵宝公司
• 百时美施贵宝公司有限公司
• 应用制药有限责任公司

外包商

• 应用药物
• 巴克斯特国际公司。
• 本场地实验室公司。
• 百时美施贵宝公司。
• 卡地纳健康
• 雌激素受体施贵宝公司儿子LLC
• Elan制药公司。
• 吉利德科技公司。

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射	1 g / 1
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射	2 g / 1
注入,解决方案	静脉注射	1 g / 50毫升
注入,解决方案	静脉注射	2 g / 50毫升
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射	1克
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	1 g / 1
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	2 g / 1
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	500毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	1克
粉,为解决方案	呼吸(吸入)	75毫克/瓶
粉,为解决方案	呼吸(吸入)	75毫克/毫升
粉,对悬架	呼吸(吸入)	75毫克
解决方案	呼吸(吸入)
注射,粉的解决方案
粉,为解决方案	呼吸(吸入)

价格

单元描述	成本	单位
通用Azactam 2瓶	81.4美元	瓶
Cayston 75毫克inhal解决方案	63.24美元	毫升
通用Azactam 1瓶	40.78美元	瓶
Azactam-iso-osmot 2通用/ 50毫升	1.6美元	毫升
Azactam-iso-osmot 1通用/ 50毫升	0.8美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA1340253	没有	1998-12-15	2015-12-15
CA1338670	没有	1996-10-22	2013-10-22
US7208141	没有	2007-04-24	2021-12-20
US7427633	没有	2008-09-23	2021-12-20
US8399496	没有	2013-03-19	2021-12-20
US7214364	没有	2007-05-08	2021-12-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0429毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.04	ALOGPS
logP	-3.1	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	-1.5	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.91	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	10	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	206.032	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	102.09米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	39.953	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9601
血脑屏障	- - - - - -	0.9657
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5885
22基板	Non-substrate	0.6472
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8047
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6293
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9324
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7736
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8142
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5784
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8562
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8404
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9023
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8306
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8763
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9005
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6319
致癌性	致癌物质	0.5839
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8146
大鼠急性毒性	1.9822 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9967
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8329

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。Penicillin-binding蛋白3

类

蛋白质

生物

枯草芽孢杆菌(168株)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

青霉素绑定

特定的功能

不可用

基因名字

pbpC

Uniprot ID

P42971

Uniprot名字

Penicillin-binding蛋白3

分子量

74405.915哒

引用

1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
3. Rittenbury女士:为什么aztreonam是如何工作的。杂志Gynecol。。1990; 171年增刊:南港。(文章]
4. 模拟CN Jurkovich GJ,干DJ,麦尔房车:抗生素endotoxin-releasing属性在创伤患者的临床意义。拱Surg. 1995年11月,130 (11):1234 - 40;讨论1240 - 1。(文章]
5. 布什Fung-Tomc J, K, Minassian B, B Kolek Flamm R, Gradelski E,邦纳D:抗菌活性的bms - 180680,一个新的catechol-containing monobactam。Antimicrob代理Chemother。1997年5月,41 (5):1010 - 6。(文章]

细节 2。Beta-lactamase

类

蛋白质

生物

枸橼酸杆菌属freundii

药理作用

是的

行动

电位器

通用函数

Beta-lactamase活动

特定的功能

这种蛋白质是丝氨酸beta-lactamase头孢菌素的底物特异性。

基因名字

ampC

Uniprot ID

P05193

Uniprot名字

Beta-lactamase

分子量

41974.99哒

引用

1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
3. Nordmann Poirel L, L克娜,Fortineau N, P: Integron-encoded GES-type extended-spectrum beta-lactamase增加活动向aztreonam铜绿假单胞菌。Antimicrob代理Chemother。2005年8月,49 (8):3593 - 7。(文章]
4. 迪亚兹N,苏亚雷斯D, Sordo TL:分子动力学模拟的丙级beta-lactamase枸橼酸杆菌属freundii:洞察基酰化的催化剂。生物化学。2006年1月17日,45 (2):439 - 51。(文章]
5. Mirelis B,里维拉,米罗E,台面RJ,纳瓦罗F,科尔P:一个简单的表型分化方法获得和染色体之间AmpC beta-lactamases大肠杆菌。Enferm Infecc Microbiol。2006 Jun-Jul; 24 (6): 370 - 2。(文章]

细节 3所示。Beta-lactamase Toho-1

类

蛋白质

生物

大肠杆菌

药理作用

未知的

行动

底物

通用函数

Beta-lactamase活动

特定的功能

有很强的cefotaxime-hydrolyzing活动。

基因名字

bla

Uniprot ID

Q47066

Uniprot名字

Beta-lactamase Toho-1

分子量

31446.6哒

引用

1. Ishii Y, Ohno,田口H, Imajo年代,石黑浩M, Matsuzawa H:克隆和序列的基因编码一个cefotaxime-hydrolyzing类beta-lactamase从大肠杆菌分离。Antimicrob代理Chemother。1995年10月,39 (10):2269 - 75。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2005年6月13日,十三24 /更新6月03号,2023 08:16