导航

Vinorelbine

识别

总结

Vinorelbine是长春花生物碱用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSLC)和与其他药物在局部晚期非小细胞肺癌。

通用名称
Vinorelbine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00361
背景

Vinorelbine anti-mitotic化疗药物,用于治疗多种恶性肿瘤,包括乳腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)5。它最初批准了1990年在美国的非小细胞肺癌的治疗13。

这是一个第三代长春花生物碱。第三代药物的介绍(紫杉烷类vinorelbine、吉西他滨)铂结合改善晚期NSCLC患者的生存期,与各种药物的结果非常相似。治疗毒性联合治疗设置是相当大的2。

完成了一项研究的清除率vinorelbine对个体与各种单一的多形核的突变。发现有4.3倍的变化vinorelbine间隙穿过人群,建议一个强大的遗传学这种药的间隙的影响7。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:778.947
单一同位素的:778.394164715
化学公式
C45H54N4O8
同义词
  • 5 ' -Noranhydrovinblastine
  • Vinorelbin
  • Vinorelbina
  • Vinorelbine
  • Vinorelbinum
外部id
  • 2307千瓦基地

药理学

指示

酒石酸Vinorelbine表示成人治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC),作为单一疗法或结合其他化疗药物5。

用于复发或难治性霍奇金淋巴瘤,结合其他化疗药物14。

纤维瘤或攻击性纤维瘤病的治疗,结合甲氨蝶呤14。

治疗复发或转移性鳞状细胞的头部和颈部癌症14。

治疗复发性卵巢癌14。

转移性乳腺癌的治疗,患者以前对待anthracyline和/或紫杉烷的疗法14。

治疗her2阳性,trastuzumab-resistant,晚期乳腺癌患者先前接受紫杉烷,结合曲妥珠单抗和everolimus14。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Vinorelbine是一种半合成vinca-alkaloid广泛的抗肿瘤活性。vinca-alkaloids考虑主轴毒药。他们工作通过干扰微管蛋白的聚合,蛋白质负责构建微管系统在细胞分裂增殖的癌细胞11。

的作用机制

长春花生物碱结构相似化合物由两个multi-ringed单元、vindoline,catharanthine。Vinorelbine酒石酸长春花生物碱中,catharanthine组件结构修改的目标吗9,10。

这种结构性修改导致独特的药理学特性。的抗肿瘤活性vinorelbine酒石酸被认为是欠的抑制有丝分裂中期通过与微管蛋白的相互作用5。

Vinorelbine是一个干扰有丝分裂纺锤体毒染色体隔离在有丝分裂期间,也称为细胞分裂。它停顿的细胞G2 / M阶段,当出席浓度接近一半最大抑制浓度(IC50)。微管蛋白微管,来源于聚合物,vinorelbine的主要目标。

化学改性用于生产vinorelbine允许开放的8人catharanthine环的形成都与微管蛋白共价和可逆的债券11。

不同的相对贡献microtubule-associated蛋白质生产的微管蛋白不同神经组织和增殖细胞,这具有重要功能的影响。vinorelbine绑定具体的能力有丝分裂而不是其它微管已被证明,可能表明,神经毒性不太可能成为一个问题,而不是行动的分子机制11。

与其他anti-microtubule代理,vinorelbine贡献在恶性肿瘤细胞中细胞凋亡。这一过程发生的确切机制是复杂的,很多细节尚未阐明。微管结构的混乱的影响,包括肿瘤抑制基因的诱导p53和激活/失活的蛋白激酶参与重要的信号通路,包括p21 WAF1 / CIP1和Ras /皇家空军,PKC / PKA。这些分子的变化导致磷酸化和因此失活的细胞凋亡抑制剂Bcl2。反过来,这导致减少之间形成的形成Bcl2和pro-apoptotic基因伯灵顿,刺激细胞凋亡的顺序11。

Vinorelbine酒石酸也可能干扰氨基酸、环腺苷酸、谷胱甘肽代谢calmodulin-dependent Ca + +把atp酶活性、细胞呼吸、核酸和脂类的生物合成5。

目标 行动 生物
一个微管蛋白β链
拮抗剂
抑制剂
 人类
吸收

Vinorelbine迅速吸收与血清浓度在2小时内到达峰值5。

Vinorelbine高度绑定到淋巴细胞和血小板也绑定到α1-acid糖蛋白,白蛋白和脂蛋白4。

的体积分布

广泛分布的体积很大,表明没有血管的分布4。

稳态的体积分布值的范围从25.4到40.1 L /公斤,根据一项研究7。

广泛分布,最高金额中消除器官如肝脏和肾脏,心脏和大脑中最小的7。

蛋白结合

80 - 90%6

新陈代谢

Vinorelbine经历大幅肝消除人类。两种代谢物vinorelbine已确定在人类血液,血浆、尿液;vinorelbine N-oxide deacetylvinorelbine。Deacetylvinorelbine已经证明vinorelbine在人体内的主要代谢产物,并已被证明具有抗肿瘤活性与vinorelbine相似9,10。

Vinorelbine代谢成另外两个小的代谢物,20 -hydroxyvinorelbine和Vinorelbine 6氧化10。

治疗剂量的vinorelbine(30毫克/平方米)产量非常小,如果有的话,可量化的水平在血液或尿液的代谢物。vinorelbine的代谢是由肝细胞色素P450 CYP3A同功酶的亚科8,4。

的肝脏代谢的主要路线提供药物,患者肝损害可能证明与标准剂量增加毒性,然而,没有可用的数据。同样,细胞色素P450酶作用的贡献vinorelbine新陈代谢有着潜在的影响在接受其他药物的病人中通过这种途径代谢11。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Vinorelbine经历大幅肝消除人类,大量人类恢复静脉注射后在粪便管理5。

尿排泄的药物占不到20%不变的静脉注射剂量,与粪便消除占一个额外的30%到60%4。

通过静脉注射放射性vinorelbine之后,大约18%和46%的放射性恢复在尿液和粪便管理,分别7。

半衰期

终端相半衰期平均27.7到43.6小时;平均等离子许可范围从0.97到1.26 L /人力资源/公斤4。

间隙

的等离子体间隙vinorelbine很高,接近人类肝血流量一样,及其分布量非常大,表明广泛的血管外的分布。相比,长春花碱和长春新碱4。

清除被发现在0.29 - 1的范围。/26L/ per kg in 4 clinical trials of patients receiving 30 mg/m2 of vinorelbine12。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

由于广泛的这种药物的副作用、毒性分为器官系统5。

血液:粒细胞减少是主要dose-limiting酒石酸vinorelbine治疗的毒性;它通常是可逆的,不累积。在一项研究中,粒细胞减少导致住院治疗发烧和/或败血症的8%的非小细胞肺癌和乳腺癌患者的9%5。传染性(感染性)发生在大约1%的患者死亡。beplayapp3或4级贫血发生在约1%的肺癌和大约14%的乳腺癌患者。beplayapp输血管理,18%的患者接受了酒石酸vinorelbine疗法。发现3和4级血小板减少的发生率小于1%5。

神经系统:轻度至中度可能发生周围神经病变。感觉异常和感觉减退的症状最常见的神经毒性的药物。深部腱反射(DTR)的损失发生在不到5%的患者,根据一项研究。严重的周围神经病变的发展是罕见的5。

皮肤:脱发据报道只有12%的患者,据报告通常是温和的。beplayappVinorelbine酒石酸是一个温和的发泡剂,导致注射部位反应。症状包括红斑、注射部位疼痛,静脉变色发生在大约1/3的病人。beplayapp化学沿静脉静脉炎、注射部位出现的附近,据报道5。

呼吸系统:气短被报道在3%的非小细胞肺癌和乳腺癌患者的9%,严重的在每个病人人口的2%。间质肺的变化记录在几个病人5。

胃肠道:轻度或中度恶心症状发生在32%的非小细胞肺癌患者和47%的乳腺癌vinorelbine酒石酸。严重恶心是很少发生(在非小细胞肺癌和乳腺癌患者中,1%和3%)。止吐药不是常规的预防性管理患者单vinorelbine酒石酸。便秘发生在约28%的非小细胞肺癌和乳腺癌患者的38beplayapp%。麻痹性肠梗阻的发生率低于2%的病人。呕吐、腹泻、厌食和性口炎是轻度或中度和发生在不到20%的患者的研究5。

肝:瞬态海拔肝酶的报道没有临床症状。心血管疾病:胸痛在5%的非小细胞肺癌和乳腺癌患者的8%。大多数报告胸痛的患者心血管疾病史或胸内肿瘤。有罕见的报道心肌梗塞;然而,这些没有被证明绝对归因于vinorelbine酒石酸8。

其他:肌无力(无力)发生在约25%的非小细胞肺癌患者和41%的乳腺癌患者。beplayapp通常这是轻度或中度但显示与累积剂量线性增加8。

其他几个毒性报道在大约5%的患者包括下巴疼痛,肌痛、关节痛、头痛、吞咽困难和皮疹。出血性膀胱炎(膀胱炎症与尿中带血)和抗利尿激素分泌不当综合征都在不到1%的患者报告。这些实体主要症状的治疗8。

Vinorelbine的致癌潜力尚未充分研究。Vinorelbine已经证明可能影响染色体数目和染色体结构体内(多倍体在骨髓细胞从中国仓鼠和积极观察小鼠微核测试)8。

通路
通路 类别
Vinorelbine行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Vinorelbine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Vinorelbine结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Vinorelbine时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Vinorelbine结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Vinorelbine时可以减少。
苊香豆醇 出血的风险或严重性苊香豆醇结合Vinorelbine时可以增加。
18beplay下载 的新陈代谢Vinorelbine可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Vinorelbine结合乙酰唑胺。
Acetophenazine Vinorelbine可能会增加Acetophenazine的毒害神经的活动。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin可能减少cardiotoxic Vinorelbine活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,并可能增加vinorelbine的血清水平。
  • 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP3A4代谢,并可能减少vinorelbine的血清水平。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Vinorelbine酒石酸 253年gqw851q 125317-39-7 CILBMBUYJCWATM-KRQCOKQWSA-N
国际/其他品牌
Bendarelbin (Bendalis)/Eberelbin (Ebewe)/Eunexon (AC Farma)/Eurovinorelbin (Lapharm)/Filcrin (Filaxis)/Navelbin(皮埃尔·法布尔)/Navildez (Cryopharma)/Navin (Cancernova)/Navirel (medac)/Neocitec (Sandoz)/Renovel (Mustafa Nevzat)/Riborelbin (Ribosepharm)/Vilne (Dosa医生)/Vinelbine (GP-Pharm)/Vinorayne (Hospira)/Vinorel (Eriochem)/勃固Vinorgen ()/Vinotel(费森尤斯公司)/Zinavin (Novamed)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Navelbine 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 皮埃尔·法布尔制药公司加拿大公司 1994-12-31 2012-10-01 加拿大的国旗
Navelbine 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 皮埃尔•法布尔制药有限公司 2005-11-15 2021-10-31 美国国旗
Vinorelbine注入 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2009-03-31 2021-07-20 加拿大的国旗
Vinorelbine注入,USP 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 通用医疗合作伙伴公司 2017-08-01 不适用 加拿大的国旗
Vinorelbine注入,USP 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Vinorelbine注入,USP 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2021-06-25 不适用 加拿大的国旗
Vinorelbine酒石酸 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 皮埃尔·法布尔实验室 2011-08-31 2014-06-01 美国国旗
Vinorelbine酒石酸 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 皮埃尔·法布尔实验室 2005-11-15 2014-06-01 美国国旗
注射用酒石酸Vinorelbine 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 2007-05-09 不适用 加拿大的国旗
注射用酒石酸Vinorelbine 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 辉瑞加拿大城市 2004-12-22 2021-04-06 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aj-vinorelbine 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Vinorelbine 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)。 2012-09-01 2016-08-31 美国国旗
Vinorelbine 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Actavis制药有限公司 2015-03-01 不适用 美国国旗
Vinorelbine 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan机构 2012-09-01 2016-08-31 美国国旗
Vinorelbine 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 比起年轻制药、有限责任公司 2019-08-08 不适用 美国国旗
Vinorelbine 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-02-11 2012-12-31 美国国旗
Vinorelbine 注入,解决方案,集中精神 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2003-03-01 2012-11-30 美国国旗
Vinorelbine 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)。 2012-09-01 2016-08-31 美国国旗
Vinorelbine 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2014-09-15 不适用 美国国旗
Vinorelbine 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2007-04-02 2019-05-31 美国国旗

类别

ATC代码
L01CA04——Vinorelbine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为长春花生物碱。与二聚的这些生物碱化学结构组成的一个吲哚核(catharanthine),和一个dihydroindole核(vindoline)连接在一起。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
类
长春花生物碱
子课
不可用
直接父
长春花生物碱
选择父母
Ibogan-type生物碱/咔唑/3-alkylindoles/三羧基的酸和衍生品/Dialkylarylamines/苯甲醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/N-alkylpyrrolidines/叔醇
显示11个
基
3-alkylindole/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的
显示29日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机heterotetracyclic化合物、有机heteropentacyclic化合物、醋酸酯、甲基酯,长春花生物碱(CHEBI: 480999)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q6C979R91Y
化学文摘号
71486-22-1
InChI关键
GBABOYUKABKIAF-IELIFDKJSA-N
InChI
InChI = 1 s / C45H54N4O8 c1-8-27-19-28-22-44(40(51) 55-6 36-30(25-48(汽车)28)29-13-10-11-14-33(29)所在)32-20-31-34(21-35(32)54-5)47(4)中山(31)16-18-49-17-12-15-42(之二、37(43)49)39(57 26(3)50)45(38岁,53)41 (52)56-7 / h10-15月19 - 21日,28日37-39,46岁,53 h, 8 - 9, 16 - 22-25H2, 1-7H3 / t28 - 37 - 38 + 39 + 42 +, + 43、44、45 / mo / s1
国际命名
甲基(1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r 19日)-11 - (acetyloxy) 12-ethyl-4 - [(12, 14 r) 16-ethyl-12 - (methoxycarbonyl) 1, 10-diazatetracyclo [12.3.1.0 ^ 11} {3 0 ^ {4 9}] octadeca-3 (11), 4, 6, 8, 15-pentaen-12-yl] 10-hydroxy-5-methoxy-8-methyl-8, 16-diazapentacyclo [10.6.1.0 ^ {1, 9} 0 ^ {2, 7} 0 ^ {16、19}] nonadeca-2, 4, 6, 13-tetraene-10-carboxylate
微笑
[H] [C@@] 12 n (C) C3 = CC (OC) = C (C = C3 (C@@) 11 ccn3cc = C [C@] (CC) ([C@@] 13 [H]) [C@@] ([H]) (OC (C) = O) (C@) 2 (O) C = O OC) [C@] 1 (C (C@@) 2 ([H]) CN (CC (CC) = C2) CC2 = C1NC1 = CC = CC = C21) C = O OC

引用

一般引用
  1. 马蒂,Fumoleau P,亚丁的,卢梭Y, Merrouche Y,罗比G,正在西纳克我,Puozzo C:口服vinorelbine药物动力学和绝对生物利用度研究实体肿瘤患者。安11月杂志。2001;12 (11):1643 - 9。(文章]
  2. Piccirillo MC,丹尼尔·G, Di Maio M,布莱斯J, De Feo说G,德尔Giudice, Perrone F,其答:Vinorelbine非小细胞肺癌。专家当今药物Saf。2010; 9 (3): 493 - 510。doi: 10.1517 / 14740331003774078。(文章]
  3. Bahadori F, G Topcu,厄罗古鲁女士,Onyuksel H:一个新的vinorelbine lipid-based纳米配方。aap PharmSciTech。2014年10月,15 (5):1138 - 48。doi: 10.1208 / s12249 - 014 - 0146 - 3。2014年5月29日Epub。(文章]
  4. Wargin佤邦,卢卡斯VS: vinorelbine的临床药物动力学(Navelbine)。Semin 10月杂志。1994;21(生理10):21-7。(文章]
  5. Vinorelbine酒石酸(链接]
  6. 安大略癌症治疗-药物配方vinorelbine专著(链接]
  7. 预测Vinorelbine癌症患者的药代学和药效学(链接]
  8. 地中海Vinorelbine注射,每日(链接]
  9. vinorelbine代谢途径(Navelbine®)在人类:描述的代谢物HPLC-MS /女士[链接]
  10. 长春花生物碱药物动力学(链接]
  11. 临床评估Vinorelbine [链接]
  12. Vinorelbine FDA药理学复习(链接]
  13. 药品批准包(链接]
  14. Navelbine, PDR (链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014505
KEGG药物
D08680
PubChem化合物
44424639
PubChem物质
46507772
ChemSpider
4470974
RxNav
39541年
ChEBI
480999年
ChEMBL
CHEMBL553025
锌
ZINC000085536958
治疗目标数据库
DAP000765
网页
PA451881
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Vinorelbine
FDA的标签
下载 (102 KB)
化学物质
下载 (155 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 乳腺癌 1
4 完成 治疗 转移性非小细胞肺癌 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2
4 没有招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 招聘 治疗 转移性乳腺癌 2
4 招聘 治疗 原发性乳腺癌 1
3 积极不招聘 治疗 乳腺癌 1
3 积极不招聘 治疗 转移性乳腺癌 3
3 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 5
3 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(腺癌) 1

药物经济学

制造商
  • 皮埃尔·法布尔药剂
  • Actavis风险有限责任公司
  • 应用制药有限责任公司
  • 百特医疗集团麻醉和重症监护
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • Ebewe制药ges mbh nfg公斤
  • Hospira公司
  • Teva肠胃外的药品公司
外包商
  • 应用药物
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • Ebewe制药
  • Hospira Inc .)
  • 皮埃尔·法布尔
  • Sagent制药
  • Sicor制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 注射用药物的
胶囊 口服 40毫克
胶囊 口服 80毫克
注射 静脉注射
胶囊 口服 20毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 30毫克
解决方案,集中 静脉注射 50毫克
注入,解决方案 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 10毫克/毫升
胶囊、液体填充 口服 20毫克
胶囊、液体填充 口服 30毫克
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 50毫克
注射 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 50毫克/ 5毫升
胶囊、液体填充 口服 20.00毫克
胶囊、液体填充 口服 30.00毫克
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 10毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Navelbine 50毫克/ 5毫升瓶 42.0美元 毫升
Vinorelbine 50毫克/ 5毫升瓶 27.6美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 181 - 183 化学物质
水溶度 10毫克/毫升的水 化学物质
logP 4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0122毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.39 ALOGPS
logP 4.65 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.87 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.66 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 133.872 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 216.99米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 84.313 Chemaxon
数量的戒指 9 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.974
血脑屏障 - - - - - - 0.8815
Caco-2渗透 + 0.5602
22基板 底物 0.9283
我22抑制剂 抑制剂 0.7488
22抑制剂二世 抑制剂 0.7388
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6979
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8513
CYP450 2 d6衬底 底物 0.6471
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7247
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8415
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7863
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8369
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8381
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8095
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6672
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8064
致癌性 Non-carcinogens 0.9299
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.8350 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9014
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5171
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。微管蛋白β链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
微管蛋白是微管的主要组成部分。它结合两个摩尔的三磷酸鸟苷,一个在一个可替换的站点恕不退换β链和一个网站的α链。
基因名字
TUBB
Uniprot ID
P07437
Uniprot名字
微管蛋白β链
分子量
49670.515哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Kruczynski,巴雷特JM, Etievant C, Colpaert F, Fahy J,希尔BT:抗有丝分裂的vinflunine tubulin-interacting属性,一种新型氟化长春花生物碱。生物化学杂志。1998年3月1;55 (5):635 - 48。(文章]
  4. 张哦,Garrow GC:试点研究的vinorelbine (Navelbine)和紫杉醇(紫杉醇)难治性乳腺癌和肺癌患者。4月Semin杂志。1995;22 (2 5 5):66 - 70;讨论70 - 1。(文章]
  5. 塞弗P, Dumontet C(第三类:β微管蛋白表达nonsmall细胞肺癌)。Mal牧师和。2010年4月27日(4):383 - 6。doi: 10.1016 / j.rmr.2010.03.006。Epub 2010年3月25日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Le Guellec C, Lacarelle B,铸塑酚醛塑料J,杜兰,抗癌药物的抑制影响dextromethorphan-O-demethylase活动在人类肝脏微粒体。癌症Chemother杂志。1993;32 (6):491 - 5。(文章]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 桑德琳D, Wisniewski年代,雷诺C,彼得•JD Le来往P Monteil H,杰尔F:利福平的药物动力学的影响vinorelbine micropig。May-Jun外科杂志2003;23 (3):2741 - 4。(文章]
  2. Beulz-Riche D,译:P, Puozzo C, Sautel F, Filaquier C, C暴发户,Ratanasavanh D:描述人类的细胞色素P450 vinorelbine同功酶参与代谢。Fundam杂志。2005;10月19日(5):545 - 53。doi: 10.1111 / j.1472-8206.2005.00367.x。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月31日12:54