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氯氮平

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总结

氯氮平是一种耐抗精神病药物用于治疗精神分裂症和减少精神分裂症患者自杀风险。

品牌名称
Clozaril、Fazaclo Versacloz
通用名称
氯氮平
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00363
背景

三环dibenzodiazepine,归类为非典型抗精神病剂。这几种类型的中枢神经系统受体结合,并显示一个独特的药理。氯氮平是血清素拮抗剂,具有较强的绑定到5 - 2 a / c受体亚型。也表现出强烈的亲和力一些多巴胺受体,但只显示弱对抗多巴胺D2受体,受体通常认为调节安定的活动。粒细胞缺乏症是一个主要的不利影响与政府相关的代理。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:326.823
单一同位素的:326.129824335
化学公式
C18H19ClN4
同义词
  • Clozapin
  • Clozapina
  • 氯氮平
  • Clozapinum
外部id
  • 高频1854
  • hf - 1854
  • LX 100 - 129
  • W 108

药理学

指示

难治性精神分裂症患者使用。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氯氮平是一种精神代理属于benzisoxazole的化学类衍生品和治疗精神分裂症的指示。氯氮平是一种选择性单胺能的拮抗剂具有高亲和力的5 -羟色胺2型(5 ht2),多巴胺2型(D2), 1和2肾上腺素能和H1类受体。氯氮平作为其他受体的拮抗剂,但效力较低。在除了多巴胺和5 ht受体拮抗2与受体亲和力可以解释一些其他的治疗和氯氮平的副作用。氯氮平的拮抗毒蕈碱的M1-5或许可以解释其抗胆碱能受体的影响。氯氮平的拮抗组胺H1受体与这种药物可以解释观察到的嗜睡。氯氮平的肾上腺素的a1受体拮抗作用可以解释观察到的直立性低血压的药物。

病人应该被建议关于过敏反应的风险与氯氮平使用粒细胞缺乏症和心肌炎等。9氯氮平引起粒细胞缺乏症,减少绝对中性粒细胞计数或白细胞计数,地方病人感染的风险增加。8,9粒细胞缺乏症是最可能发生前3 - 6个月的治疗,但它仍然可以发生在多年的治疗。机制被认为是对中性粒细胞dose-independent和免疫介导的反应。6病人被严格监控实验室测试(全血细胞计数与微分),确保如果发生粒细胞缺乏症是发现和治疗。9测试是最初每隔一周完成,但扩展到两周的间隔6个月,然后四周间隔12个月如果实验室结果已经在一个合适的范围内。监测参数可能会改变如果有任何中断治疗。在加拿大,病人的实验室报告值为血液监测制造商,在美国,病人的实验室值报告雷姆(风险评估和减灾战略)计划。7这些程序函数通知任何显著的保健提供者的白细胞下降/中性粒细胞计数,或者如果有一个低于一个阈值水平。患者进入“红色”区(WBC < 2 x109 / L或ANC < 1.5 x109 / L)通常不应该回头挑战。Clozapine-induced心肌炎是一种过敏反应通常发生在氯氮平治疗的第三周和氯氮平的患者的2%左右。beplayapp5监控病人的肌钙蛋白、CRP在基线心电图,28天接受治疗。遵循适当的后续步骤指南根据病人的实验室结果。如果发生心肌炎,病人不应该回头挑战与氯氮平。

的作用机制

氯氮平抗精神病的行动可能是介导通过结合antogistic效应在D2受体在额叶皮层边缘通路和5-HT2A受体。D2对抗缓解阳性症状而5-HT2A对抗减轻阴性症状。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 b
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 d
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 e
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体3
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体6
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体7
拮抗剂
 人类
N组胺H1受体
拮抗剂
 人类
N组胺H4受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-2C肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
 人类
U特异性神经元水泡蛋白质calcyon
未知的
 人类
U谷胱甘肽S-transferase P 不可用 人类
吸收

快速,几乎完成了。

的体积分布

不可用

蛋白结合

97%(绑定到血清蛋白质)

新陈代谢

肝

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

大约50%的服用剂量是排泄的尿液和粪便的30%。

半衰期

8小时(范围4 - 12小时)

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

氯氮平进行黑盒警告粒细胞缺乏症。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白G (I) / G (S) / G (T)亚基β3 推荐- - - - - - (T, T) TT等位基因 美国存托凭证直接研究 这个基因型患者体重增加与氯氮平。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6混合基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g > A/-1584 c > G…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g > A/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合氯氮平。
Abacavir 氯氮平的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir 氯氮平的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 氯氮平的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢时可以增加Abemaciclib结合氯氮平。
Abiraterone 血清氯氮平的浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合氯氮平。
Acalabrutinib 的新陈代谢时可以增加Acalabrutinib结合氯氮平。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少使用时的治疗效果与氯氮平。
醋丁洛尔 的新陈代谢时可以减少醋丁洛尔结合氯氮平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP1A2和CYP3A4代谢,并可能降低氯氮平血清水平。
  • 限制咖啡因摄入量。咖啡因可以降低氯氮平的新陈代谢。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸氯氮平 80862 u56a3 54241-01-9 ARWPDHKDEREYEE-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Azaleptine (Arpimed)/Cloment (Pharmaplan)/Clonex (Adeka)/Clopin(华美)/Clopine(道格拉斯)/Clopsine (Psicofarma)/Clorazem (Remedica)/Lanolept (Lannacher)/Lapenax(诺华)/Leponex(诺华)/Lodux(骑士)/Lozapin(激流)/Luften(灯塔)/Mezapin (Panbiotic)/折射(新月)/Refraxol (AC Farma)/Sensipin (Beximco)/Sequax (Ivax)/Sizopin(太阳)/Sizopril (Meprofarm)/Syclop(布朗&伯克菲尔)/Syzopin (Psyco的补救措施)/Tanyl (Novamed)/Uspen (Yu盛)/Zapen (Psipharma)/Zapenia (Incepta)/Zapine生物科技(台湾)/Ziproc(激流)/Zopin精神(印度)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氯氮平 平板电脑 100毫克/ 1 口服 心材制药 2019-04-15 不适用 美国国旗
氯氮平 平板电脑 200毫克/ 1 口服 心材制药 2019-07-30 不适用 美国国旗
氯氮平 平板电脑 100毫克/ 1 口服 山德士公司的。 2016-05-06 2021-03-31 美国国旗
氯氮平 平板电脑 25毫克/ 1 口服 心材制药 2019-04-15 不适用 美国国旗
氯氮平 平板电脑 100毫克/ 1 口服 TEVA制药美国 2008-03-17 2008-03-17 美国国旗
氯氮平 平板电脑 50毫克/ 1 口服 心材制药 2019-07-30 不适用 美国国旗
氯氮平 平板电脑 25毫克/ 1 口服 山德士公司的。 2016-05-06 2021-06-30 美国国旗
氯氮平片 平板电脑 25毫克 口服 Innomar公司战略。 不适用 不适用 加拿大的国旗
氯氮平片 平板电脑 100毫克 口服 Innomar公司战略。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Clozaril 平板电脑 25毫克/ 1 口服 HLS疗法(美国)有限公司 2016-05-06 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aa-clozapine 平板电脑 100毫克 口服 Aa制药有限公司 2004-01-27 不适用 加拿大的国旗
Aa-clozapine 平板电脑 200毫克 口服 Aa制药有限公司 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
Aa-clozapine 平板电脑 25毫克 口服 Aa制药有限公司 2004-01-27 不适用 加拿大的国旗
Aa-clozapine 平板电脑 50毫克 口服 Aa制药有限公司 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
Auro-clozapine 平板电脑 50毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-clozapine 平板电脑 200毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-clozapine 平板电脑 25毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-clozapine 平板电脑 100毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
氯氮平 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1999-07-08 不适用 美国国旗
氯氮平 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2007-05-10 2022-05-31 美国国旗

类别

ATC代码
N05AH02 -氯氮平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为dibenzodiazepines。这些包含dibenzodiazepine基化合物,包括两个苯通过diazepine环连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
Dibenzodiazepines
直接父
Dibenzodiazepines
选择父母
1,4-benzodiazepines/N-methylpiperazines/Imidolactams/苯环型的/芳基氯化物/三烷基胺/仲胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboxamidines/Azacyclic化合物
显示三个
基
1,4-benzodiazepine/1,4-diazinane/脒/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羧酸脒
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
N-methylpiperazine N-arylpiperazine,有机氯化合物,苯二氮(CHEBI: 3766)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
J60AR2IKIC
化学文摘号
5786-21-0
InChI关键
QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H19ClN4 c1-22-8-10-23 (11-9-22) 18-14-4-2-3-5-15 (14) 18-14-4-2-3-5-15 (19) 12 - 17 (16) 21-18 / h2-7, 12日20 h, 8-11H2 1 h3
国际命名
6-chloro-10——(4-methylpiperazin-1-yl) 2、9-diazatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (15), 3, 5, 7, 9, 11, 13-heptaene
微笑
C1 = NC2 CN1CCN (CC1) = CC (Cl) = CC = C2NC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

污物,j·和·亨泽尔,f;我们。专利3539573;1970年11月10日。

 US3539573
一般引用
  1. Alvir JM,利伯曼JA Safferman AZ,施维默杰,Schaaf JA: Clozapine-induced粒细胞缺乏症。在美国的发病率和危险因素。郑传经地中海J。1993年7月15日,329 (3):162 - 7。(文章]
  2. Vaddadi KS,该组织海军——E, Vaddadi G:精神分裂症患者血硒浓度低氯氮平。Br中国新药杂志。2003年3月,55 (3):307 - 9。(文章]
  3. Naheed M,绿色B:专注于氯氮平。咕咕叫地中海Res当今。2001;17 (3):223 - 9。(文章]
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  5. Ronaldson KJ,菲茨杰拉德PB,泰勒AJ, Topliss DJ,麦克尼尔JJ:一个新的监控协议clozapine-induced心肌炎基于75例病例和94例对照分析。欧斯特N Z J精神病学。2011年6月,45 (6):458 - 65。doi: 10.3109 / 00048674.2011.572852。Epub 2011年4月27日。(文章]
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  7. 保华EP,李EY、凯弗雷AR:氯氮平与血液不良反应:风险评估和减灾战略项目的影响。健康中国。2020年5月7日,10 (3):70 - 75。doi: 10.9740 / mhc.2020.05.070。eCollection 2020年5月。(文章]
  8. 冰斗N, Barreto年代,Chandavarkar R:氯氮平监测在临床实践:超出了强制性要求。中国Psychopharmacol > 2016年11月30日,14 (4):323 - 329。doi: 10.9758 / cpn.2016.14.4.323。(文章]
  9. Clozaril®(氯氮平)平板电脑(包插入)。宾夕法尼亚州Rosemont: HLS疗法(美国)有限公司2017链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014507
KEGG药物
D00283
KEGG化合物
C06924
PubChem化合物
2818年
PubChem物质
46506474
ChemSpider
10442628
BindingDB
50001884
RxNav
2626年
ChEBI
3766年
ChEMBL
CHEMBL42
锌
ZINC000019796155
治疗目标数据库
DAP000029
网页
PA449061
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
氯氮平
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 卫生服务研究 精神分裂症 1
4 完成 治疗 滥用大麻/大麻依赖/双重诊断/精神分裂症 1
4 完成 治疗 滥用大麻/双重诊断/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 治疗 恐慌症 1
4 完成 治疗 精神病/精神分裂症 1
4 完成 治疗 精神病/精神分裂症/精神分裂症,童年 1
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 2
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍 1
4 完成 治疗 精神分裂症 8

药物经济学

制造商
  • 阿祖尔医药第三国际有限公司
  • Caraco制药实验室有限公司
  • teva制药公司的Ivax制药公司子
  • Mylan制药有限公司
  • Par制药
  • 山德士公司
  • 诺华制药集团
外包商
  • 阿拉莫制药有限责任公司
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Avanir制药
  • AzurPharma Inc .)
  • Caraco制药实验室
  • 卡地纳健康
  • Cima实验室公司。
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • Ivax制药
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • 纽曼分销商公司。
  • 诺华公司
  • Novopharm有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 资源优化和创新公司
  • 沙丘包装公司。
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
剂型
形式 路线 强度
悬架 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 100毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 12.5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 150毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 200毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 105毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 50毫克/ 1
悬架 口服 50毫克/毫升
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
悬架 口服 50毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Fazaclo 100毫克odt 6.55美元 平板电脑
氯氮平200毫克片剂 6.32美元 平板电脑
Clozaril 100毫克片剂 5.84美元 平板电脑
氯氮平100毫克片剂 3.33美元 平板电脑
Apo-Clozapine 100毫克片剂 2.77美元 平板电脑
Gen-Clozapine 100毫克片剂 2.77美元 平板电脑
Fazaclo 25 mg odt 2.4美元 平板电脑
Fazaclo 25毫克的平板电脑 2.19美元 平板电脑
Clozaril 25毫克的平板电脑 1.96美元 平板电脑
Fazaclo 12.5毫克odt 1.79美元 平板电脑
氯氮平50毫克的平板电脑 1.65美元 平板电脑
氯氮平25毫克的平板电脑 1.28美元 平板电脑
Apo-Clozapine 25毫克的平板电脑 0.69美元 平板电脑
Gen-Clozapine 25毫克的平板电脑 0.69美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 美国国旗
US6221392 没有 2001-04-24 2018-04-09 美国国旗
US6024981 没有 2000-02-15 2018-04-09 美国国旗
US6106861 没有 2000-08-22 2017-12-05 美国国旗
US8057811 没有 2011-11-15 2028-05-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 183 - 184°C PhysProp
水溶度 11.8毫克/升 不可用
logP 3.23 HANSCH C ET AL . (1995)
pKa 7.5 EL TAYAR N ET AL。(1985)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.186毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.67 ALOGPS
logP 3.4 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.9 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.35 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 30.872 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 97.36米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.753 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9904
血脑屏障 + 0.9614
Caco-2渗透 + 0.6151
22基板 底物 0.8684
我22抑制剂 抑制剂 0.6791
22抑制剂二世 抑制剂 0.7407
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.8049
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7509
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6088
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5722
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9432
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9137
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.571
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9106
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 3.0838 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8189
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7164
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0090000000 - bc2ca4d5a76a5facf897
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 986 - bc19f7e7e8602d005
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - b9 - 0049000000 - d6315d4aeb74c251e939
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0090000000 - 27 - fd28450826291cc8c6
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0290000000 - 474 b25ea27690471db0f
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0970000000 - a58015260aaddb4245bd
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0930000000 - 3 - ccfd048a34fdb4f594f
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 7 - df53c42e3b1618bfdec
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0049000000 - 7522 - cc8ebf988effc792
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0090000000 - bd138be4ae488c201ed3
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0190000000 - 68 c8b78f304c38b7b7b5
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0980000000 - a9dd724f32c02059c510
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0930000000 - 61 - c0f65f163824ddd594
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0090000000 - da747a0572aa2c21683f
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 002 f - 0930000000 - 614883 - dbe075268cf23a
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - b9 - 0298000000 - 50 - d2ee0b52827fd1aee3
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 2690000000 - daaa74a4f85f5e8b5926

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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细节 1。多巴胺D2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. 绿色AI,所罗门女士,布兰诺MJ,罗林斯K:治疗精神分裂症和共病物质使用障碍。中枢神经系统神经Disord咕咕叫药物目标。2002年4月;1 (2):129 - 39。(文章]
  2. Weizman T, CG,支持者MM, Rigai T,布洛赫米,施赖伯年代:antinociceptive醇和四种效应在老鼠通过阿片肽介导机制。欧元J杂志。2003年10月8日,478 (2):155 - 9。(文章]
  3. 年轻的RM,劳福德BR,巴恩斯M,伯顿SC,里奇T,病房工作,高贵的EP:催乳素水平抗精神病药物治疗精神分裂症患者携带DRD2 * A1等位基因。Br J精神病学。2004年8月,185:147-51。(文章]
  4. 斯通豪斯啊,琼斯FS:溴麦角环肽和氯氮平调节小鼠纹状体多巴胺受体2基因表达。J摩尔> 2005;25 (1):29-36。(文章]
  5. Takano, Suhara T, Kusumi我,高桥Y, Y的Asai Yasuno F, Ichimiya T,井上M, Sudo Y,小山T:多巴胺D2受体占用的时间进程与中、高血浆氯氮平浓度。学监Neuropsychopharmacol生物精神病学杂志。2006年1月,30 (1):75 - 81。Epub 2005年7月22日。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。5 -羟色胺受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. 戈尔茨坦JM:喹硫平延胡索酸酯(思瑞康):一个新的非典型抗精神病药物。今天药物(巴克)。1999年3月,35 (3):193 - 210。(文章]
  2. 麦当劳LM,莫兰点,Vythelingum GN,约瑟夫MH,斯蒂芬森JD,灰色是:由两个5-HT2A增强潜在抑制受体拮抗剂只有在接触前和调节。精神药理学(Berl)。2003年9月,169(3 - 4):321 - 31所示。Epub 2002年8月9日。(文章]
  3. Broderick PA,希望阿,Okonji C, Rahni DN,周Y:氯氮平和可卡因的影响在伏隔核多巴胺和血清素释放精神兴奋药行为和退出。学监Neuropsychopharmacol生物精神病学杂志。2004年1月,28 (1):157 - 71。(文章]
  4. 黑便士,舒尔特E,豪斯曼C,贝克尔R, Remschmidt H, Krieg JC,韦德尔H:氯氮平的影响及其代谢物5-HT2受体系统在大脑皮层和海马细胞体外。学监Neuropsychopharmacol生物精神病学杂志。2004年3月,28 (2):297 - 302。(文章]
  5. 拒绝前进C, Mazzanti C, Vu R,藤本K,高盛D:血清素中间表型的相互关系函数,冲动,和5-HT2A候选人等位基因:His452Tyr。摩尔精神病学。2004年9月,9 (9):871 - 8。(文章]
  6. 莱森我,詹森点,Megens AA, Schotte答:利培酮:一种新型抗精神病药物与平衡serotonin-dopamine对抗,受体入住率概要和药理活性。中国精神病学。1994年5月,55增刊:5 - 12。(文章]
细节 3所示。多巴胺D1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 4所示。多巴胺D3受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 5。多巴胺D4受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 赵,赵JP,张YH,雪ZM评选,陈JD,陈XG:多巴胺D4受体基因第三外显子多态性和个人间的变化对氯氮平的回应。Int J > 2005年11月,115(11):1539 - 47岁。(文章]
  3. 冲向M,科沃特博士,谢长廷GC,米勒L, Uchic我,Chang R,马•Donnelly-Roberts DL, Namovic MT,米勒TR,湿润的JM,沼泽K,斯图尔特AO, JD,布里奥尼·莫兰RB: 2 - [4 - (3 4-Dimethylphenyl) piperazin-1-ylmethyl] 1 h benzoimidazole (a - 381393),选择性多巴胺D4受体拮抗剂。神经药理学。2005年7月,49(1):112 - 21所示。Epub 2005 4月1。(文章]
  4. Kuballa G,诺瓦克P, Labus L, Bortel,那里好J, Swoboda M, Kwiecinski, Kostrzewa RM,布鲁斯R:中央nafadotride、多巴胺D3受体拮抗剂,老鼠。与氟哌啶醇、氯氮平。杂志众议员2005 3;57 (2):161 - 9。(文章]
  5. Glatt SJ, Faraone SV Tsuang MT:精神分裂症与DRD4无关48-base-pair-repeat长度或个人等位基因:一个荟萃分析的结果。生物精神病学杂志。2003年9月15日,54 (6):629 - 35。(文章]
  6. 帕特尔,查普曼KL,马斯顿D, Hutson PH值,Ragan CI:药理和功能描述的多巴胺D4受体大鼠视网膜。神经药理学。2003年6月,44(8):1038 - 46所示。(文章]
细节 6。5 -羟色胺受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 渡边Hagino Y, M:氯氮平对老鼠大脑中血清素和多巴胺的流出:5-HT1A受体的作用。杂志杂志。2002年12月,80 (12):1158 - 66。(文章]
  2. 周YH, Halldin C, Farde L:氯氮平入住率5-HT1A受体的灵长类动物大脑:宠物研究。精神药理学(Berl)。2003年3月,166 (3):234 - 40。Epub 2003年2月13日。(文章]
  3. D组壁刻证明Newman-Tancredi铆钉JM,库萨克,Touzard M, Chaput C,马里尼L,文澜MJ:比较的海马G蛋白激活5 - (1 A)受体受体激动剂和非典型抗精神病药物氯氮平S16924。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2003年9月,368 (3):188 - 99。Epub 2003年8月16日。(文章]
  4. Zahorodna A、B Bobula Grzegorzewska M, Tokarski K,赫斯克:重复政府的影响氯氮平、氟哌啶醇的影响的激活5 -(1)、五(2)和5(4)受体在大鼠额叶皮质。杂志杂志。2004年6月,55 (2):371 - 9。(文章]
  5. Tomic M, Kundakovic M, Butorovic B, B Janac Andric D, Roglic G, Ignjatovic D, Kostic-Rajacic S:药理评价选择arylpiperazines与非典型抗精神病药物的潜力。地中海Bioorg化学。2004年8月16日,14 (16):4263 - 6。(文章]
细节 7所示。5 -羟色胺受体1 b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 8。5 -羟色胺受体1 d
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 9。5 -羟色胺受体1 e
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种生物碱的受体和精神物质。配体结合引起构象改变三角…
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 e
分子量
41681.57哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 10。5 -羟色胺受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体ligand-gate……
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 11。5 -羟色胺受体2摄氏度
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. 位址,女士Airey直流,兰伯特W,伯内特PW,哈里森PJ, Sanders-Bush E:快速的新的分析方法来检测RNA编辑显示antipsychotic-induced serotonin-2C成绩单的变化。摩尔杂志。2005年9月,68 (3):711 - 9。2005年5月25日Epub。(文章]
  2. Navailles年代,De Deurwaerdere P, Spampinato U:氯氮平、氟哌啶醇不同改变的本构活动中心serotonin2C受体体内。生物精神病学杂志。2006年3月15日,59 (6):568 - 75。Epub 2005年9月22日。(文章]
细节 12。5 -羟色胺受体6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 13。5 -羟色胺受体7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 14。组胺H1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Roegge CS, Perraut C,郝X,莱文艾德:组胺H1受体参与前脉冲抑制和记忆功能:抗精神病药物氯氮平的行为的相关性。物化学Behav杂志》2007年4月,86 (4):686 - 92。Epub 2007年2月22日。(文章]
  3. 莱森我,詹森点,Megens AA, Schotte答:利培酮:一种新型抗精神病药物与平衡serotonin-dopamine对抗,受体入住率概要和药理活性。中国精神病学。1994年5月,55增刊:5 - 12。(文章]
细节 15。组胺H4受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H4组胺受体的子类可以调解组胺信号在外围组织。显示本构行为的显著水平(自发活动缺乏agoni……
基因名字
HRH4
Uniprot ID
Q9H3N8
Uniprot名字
组胺H4受体
分子量
44495.375哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Sugata Y,绒M,藤原T,松本R,服部年宏H,山本M, Nishibori M, Nishizaki凯西:组胺H4受体受体激动剂比H4激动有更多的活动在人类T细胞抗原的反应。免疫学。2007年6月,121 (2):266 - 75。Epub 2007年3月7日。(文章]
  3. 史密特RA, Lim HD, Stegink B,风湿性关节炎,他每IJ,他们接待员:组胺H4受体结合位点的特征。第1部分。合成和药理评价dibenzodiazepine衍生品。J地中海化学。2006年7月27日,49 (15):4512 - 6。(文章]
  4. 刘足立N, K,题材,Nishibori M, Arai T:抑制缺血/再灌注组胺H4受体刺激大鼠肝损伤。欧元J杂志。2006年8月21日,544 (3):181 - 7。Epub 2006年6月29日。(文章]
细节 16。Alpha-1A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 17所示。Alpha-1B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 18岁。Alpha-2A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 19所示。Alpha-2B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 20.Alpha-2C肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 21。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 22。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 23。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 24。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 25。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 26岁。特异性神经元水泡蛋白质calcyon
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
未知的
通用函数
网格蛋白轻链绑定
特定的功能
与网格蛋白轻链和刺激网格蛋白自组装和clathrin-mediated内吞作用。
基因名字
佳力
Uniprot ID
Q9NYX4
Uniprot名字
特异性神经元水泡蛋白质calcyon
分子量
23433.49哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 27。谷胱甘肽S-transferase P
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能
结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。调节消极CDK5活动通过p25 / p35区域易位,防止神经退化。
基因名字
问题
Uniprot ID
P09211
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferase P
分子量
23355.625哒
引用
  1. Boerma JS、Vermeulen NP Commandeur约:应用CYP102A1M11H作为蛋白加合物的生成工具活性药物的代谢物。化学Res Toxicol。2011年8月15日,24日(8):1263 - 74。doi: 10.1021 / tx2001515。Epub 2011年6月16日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Brosen凯西:药物的相互作用和细胞色素P450系统。细胞色素P450 1 a2的角色。Pharmacokinet。1995; 29增刊1:20-5。(文章]
  2. 王B,周科幻:合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (31):4066 - 218。(文章]
  3. 方J, Coutts RT。麦凯纳KF,贝克GB:说明个体的细胞色素P450酶参与代谢的氯氮平。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1998年11月,358 (5):592 - 9。(文章]
  4. Carrillo JA,贝尼特斯J:临床上重要的药代动力学膳食咖啡因和药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2000年8月,39 (2):127 - 53。(文章]
  5. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 2。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 柴提米,穆雷M: CYP-mediated氯氮平交互:他们是如何预测的?咕咕叫药物金属底座。2007年5月,8(4):307 - 13所示。(文章]
  2. TI之前,贝克GB:细胞色素P450系统和第二代抗精神病药物之间的相互作用。J精神病学> 2003年3月,28 (2):99 - 112。(文章]
  3. 费舍尔V, Vogels B, G毛雷尔,泰恩RE:抗精神病药物氯氮平是人类微粒体代谢的多态和重组细胞色素P450 2 d6。J Exp其他杂志》1992年3月,260 (3):1355 - 60。(文章]
  4. 氯氮平治疗和CYP2D6、CYP1A2和CYP3A4基因型(链接]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
酶作用是基于体外研究结果。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 荣格F,理查森TH, Raucy杰,约翰逊EF:安定新陈代谢由cDNA-expressed人类2 c p450:识别P4502C18 P4502C19低K (M)安定N-demethylases。药物金属底座Dispos。1997年2月,25 (2):133 - 9。(文章]
  2. 柴提米,穆雷M: CYP-mediated氯氮平交互:他们是如何预测的?咕咕叫药物金属底座。2007年5月,8(4):307 - 13所示。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. TI之前,Chue PS, Tibbo P,贝克GB:药物代谢和非典型抗精神病药物。Neuropsychopharmacol欧元。1999年6月,9 (4):301 - 9。(文章]
  2. 方J, Coutts RT。麦凯纳KF,贝克GB:说明个体的细胞色素P450酶参与代谢的氯氮平。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1998年11月,358 (5):592 - 9。(文章]
  3. 环BJ, Binkley SN, Vandenbranden M, Wrighton山:体外抗精神病剂之间的相互作用与人类细胞色素P450 CYP2C9奥氮平,CYP2C19、CYP2D6 CYP3A。Br中国新药杂志。1996年3月,41 (3):181 - 6。(文章]
  4. 柴提米,穆雷M: CYP-mediated氯氮平交互:他们是如何预测的?咕咕叫药物金属底座。2007年5月,8(4):307 - 13所示。(文章]
  5. 氯氮平治疗和CYP2D6、CYP1A2和CYP3A4基因型(链接]
细节 5。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 环BJ, Binkley SN, Vandenbranden M, Wrighton山:体外抗精神病剂之间的相互作用与人类细胞色素P450 CYP2C9奥氮平,CYP2C19、CYP2D6 CYP3A。Br中国新药杂志。1996年3月,41 (3):181 - 6。(文章]
  2. 方J, Coutts RT。麦凯纳KF,贝克GB:说明个体的细胞色素P450酶参与代谢的氯氮平。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1998年11月,358 (5):592 - 9。(文章]
  3. TI之前,Chue PS, Tibbo P,贝克GB:药物代谢和非典型抗精神病药物。Neuropsychopharmacol欧元。1999年6月,9 (4):301 - 9。(文章]
  4. Piatkov我Caetano D,阿舒尔Y,刘SL,科埃略,琼斯T,阮T, Boyages年代,麦克莱恩M: CYP2C19 * 17预防代谢并发症氯氮平治疗。世界精神病学杂志。2017年10月,18 (7):521 - 527。doi: 10.1080 / 15622975.2017.1347712。Epub 2017年7月18日。(文章]
细节 6。细胞色素P450 2 a6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
支持这种酶作用的信息一项研究的文献是有限的。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
引用
  1. Dragovic年代,Gunness P, Ingelman-Sundberg M, Vermeulen NP, Commandeur约:描述人细胞色素p450参与bioactivation氯氮平。药物金属底座Dispos。2013年3月,41 (3):651 - 8。doi: 10.1124 / dmd.112.050484。Epub 2013年1月7日。(文章]
细节 7所示。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 方J, Coutts RT。麦凯纳KF,贝克GB:说明个体的细胞色素P450酶参与代谢的氯氮平。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1998年11月,358 (5):592 - 9。(文章]
细节 8。二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
三甲胺单氧酶活动
特定的功能
参与等多种外源性物质的氧化代谢的药物和杀虫剂。它N-oxygenates主要脂肪烷基胺和二、三级胺。扮演一个三角…
基因名字
FMO3
Uniprot ID
P31513
Uniprot名字
二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3
分子量
60032.975哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
细节 9。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
细节 10。细胞色素P450 1 a1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
引用
  1. TI之前,Chue PS, Tibbo P,贝克GB:药物代谢和非典型抗精神病药物。Neuropsychopharmacol欧元。1999年6月,9 (4):301 - 9。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 迪瓦恩博尔顿DW, CL, HL斯通,马科维茨JS:体外22亲和力为非典型和传统抗精神病药物。生命科学。2002年5月31日,71 (2):163 - 9。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:10