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总结

Cidofovir是一种抗病毒药物,用于治疗艾滋病患者巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。

品牌名称
Vistide
通用名称
Cidofovir
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00369
背景

Cidofovir是一种可注射的抗病毒药物,用于治疗诊断为艾滋病的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。它通过选择性抑制病毒DNA合成来抑制巨细胞病毒复制。标签它是由基列最初于1996年被FDA批准,但此后已停产。1

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:279.187
单一同位素的:279.062021707
化学公式
C8H14N3.O6P
同义词
  • ({[(S) 1 - (4-amino-2-oxo-1 2-dihydropyrimidin-1-yl) 3-hydroxypropan-2-yl)氧}甲基)膦酸
  • (S) - (3 - (4-amino-2-Oxopyrimidin-1 (2 h) - yl) 1-hydroxypropan-2-yloxy) methylphosphonic酸
  • (S) 1 - (3-Hydroxy-2-phosphonomethoxypropyl)胞嘧啶
  • (S) 1 - [3-Hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶
  • (S) 1 - [3-Hydroxy-2 - (phosphonylmethoxy)丙基]胞嘧啶
  • (S) -HPMPC
  • (((S) 2) - 4-Amino-2-oxo-2H-pyrimidin-1-yl 1-hydroxymethyl-ethoxymethyl]膦酸
  • [[(S) - 2 - (4-amino-2-oxo-1 (2 h)嘧啶基)1 -(羟甲基)乙氧基)甲基]膦酸
  • 1 - (S) - [3-Hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶
  • 1 - [(S) 3-hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶
  • CDV
  • Cidofovir
  • Cidofovir无水
  • Cidofovirum
外部id
  • GS 0504
  • GS 504
  • HPMPC

药理学

指示

获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者巨细胞病毒视网膜炎的治疗

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

西多福韦是一种新型抗病毒药物。它被归类为核苷酸类似物,对巨细胞疱疹病毒(CMV)视网膜炎感染有活性。大多数成年人感染巨细胞病毒。西多福韦通过选择性抑制病毒DNA合成来抑制巨细胞病毒(CMV)复制。

作用机制

西多福韦通过选择性抑制病毒DNA聚合酶起作用。生化数据支持西多福韦二磷酸选择性抑制CMV DNA聚合酶,西多福韦的活性细胞内代谢产物。Cidofovir二磷酸抑制疱疹病毒聚合酶的浓度比抑制人类细胞DNA聚合酶α、β和γ所需浓度低8- 600倍(1,2,3)。将西多福韦掺入正在生长的病毒DNA链中,可降低病毒DNA合成的速度。

目标 行动 生物
一个DNA聚合酶催化亚基
抑制剂
HHV-5
吸收

100%

配送量
  • 537±126 mL/kg[维思定不含丙苯乙酯]
  • 410±102 mL/kg[维斯tide与PROBENECID合用]
蛋白结合

6%

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

2.4至3.2小时

间隙
  • 179 +/- 23.1 mL/min/1.73 m2[不含PROBENECID]
  • 148 +/- 38.8 mL/min/1.73 m2 [WITH PROBENECID]
的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

肾脏损伤,白细胞数量下降,血小板减少

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Cidofovir可降低Abacavir的排泄率,从而导致血清中Abacavir水平升高。
Aceclofenac 当西多福韦联合乙酰氯芬酸时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当西多福韦联合阿西美辛时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
18beplay下载 西多福韦可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加西多福韦的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 当西多福韦联合乙酰水杨酸时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 西多福韦可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine 西多福韦可能降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷 当西多福韦联合阿昔洛韦时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
阿德福伟 当西多福韦联合阿德福韦酯时,肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cidofovir二水合物 JIL713Q00N 149394-66-1 FPKARFMSZDBYQF-ILKKLZGPSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vistide 注射,溶液,浓缩 75毫克/毫升 静脉注射 吉利德科学公司 2016-09-08 2015-01-19 欧盟旗帜
Vistide 注射 75毫克/毫升 静脉注射 吉利德科学公司 1996-06-26 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cidofovir 注入,解决方案 75毫克/毫升 静脉注射 Mylan Institutional LLC 2013-06-03 不适用 美国国旗
Cidofovir二水合物 注入,解决方案 375毫克/ 5毫升 静脉注射 Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司 2012-08-06 不适用 美国国旗
Mar-cidofovir 解决方案 375毫克/ 5毫升 静脉注射 Marcan制药公司 2018-07-11 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
西多福韦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为嘧啶的有机化合物。这些化合物含有一个嘧啶环,而嘧啶环上有一个酮。嘧啶是一个6元环,由4个碳原子和2个氮中心在1环和3环的位置组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
二嗪
子课
嘧啶及其衍生物
直接父
Pyrimidones
选择父母
氨基嘧啶及其衍生物/Imidolactams/Hydropyrimidines/有机膦酸/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/主要醇/Organopnictogen化合物/有机磷化合物
展示2更多
酒精//Aminopyrimidine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Imidolactam/有机氮化合物
再展示11个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
嘧啶、膦酸(CHEBI: 3696
受影响的生物
  • 人体免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
768年m1v522c
化学文摘号
113852-37-2
InChI关键
VWFCHDSQECPREK-LURJTMIESA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H14N3O6P c9-7-1-2-11(8(13) 10 - 7)结果3 - 6(4 - 12)17-5-18(14、15)16 / h1-2, 6日12 h, 3-5H2, (H2, 9、10、13)(H2, 14、15、16)/ t6 - / mo / s1
国际命名
({[1 - (2 s) (4-amino-2-oxo-1 2-dihydropyrimidin-1-yl) 3-hydroxypropan-2-yl)氧}甲基)膦酸
微笑
NC1 =数控(= O) N (C [C@@H] (CO) (OCP (O) (O) = O) C = C1

参考文献

合成参考
US5142051
一般引用
  1. 西多福韦FDA批准[链接
人体代谢组数据库
HMDB0014513
KEGG化合物
C06909
PubChem化合物
60613
PubChem物质
46506054
ChemSpider
54636
BindingDB
31915
RxNav
1546007
ChEBI
3696
ChEMBL
CHEMBL152
ZINC000001530600
治疗靶点数据库
DAP001083
网页
PA448997
PDBe配体
L8P
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cidofovir
PDB项
2 l8p/5 km8
FDA的标签
下载 (828 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 巨细胞病毒视网膜炎/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
4 完成 治疗 复发性呼吸道乳头状瘤病 1
3. 完成 治疗 巨细胞病毒 1
3. 完成 治疗 巨细胞病毒(CMV) 1
3. 完成 治疗 巨细胞病毒视网膜炎/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
3. 未知的状态 治疗 高度肛门上皮内瘤变 1
2 主动不招聘 治疗 移植感染 1
2 完成 预防 预防头发生长 1
2 完成 治疗 后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)/巨细胞病毒视网膜炎 1
2 完成 治疗 肛门癌/癌前条件 1

药物经济学

制造商
  • 吉利德科学公司
外包商
  • 吉利德科学公司
  • 辉瑞公司
  • 内科医生Total Care公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 75毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 375毫克/ 5毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 375毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 375毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 375毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 75毫克/毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 75毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Vistide 75 mg/ml溶液5ml瓶 923.52美元
Vistide 75 mg/ml小瓶 205.71美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5142051 没有 1992-08-25 2010-06-26 美国国旗
CA1340856 没有 1999-12-21 2016-12-21 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 480°C 不可用
水溶度 =170毫克/毫升在pH 6-8 不可用
logP -3.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 11.5毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.1 ALOGPS
logP -2.4 Chemaxon
日志 -1.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 1.26 Chemaxon
pKa(最强基础) 4.71 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 8 Chemaxon
氢供体数量 4 Chemaxon
极表面积 145.682 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 60.43米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 24.443. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9299
血脑屏障 + 0.9061
Caco-2渗透 - 0.6933
22基板 Non-substrate 0.5589
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8796
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9247
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9415
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.791
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.839
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6246
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8679
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8338
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8796
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8039
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.941
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9492
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5853
致癌性 Non-carcinogens 0.8317
生物降解 未准备好生物可降解 0.9148
大鼠急性毒性 2.3450 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9371
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6893
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
HHV-5
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核苷酸绑定
特定的功能
在裂解感染后期复制病毒基因组DNA,产生长串联DNA。复制复合体由六种病毒蛋白组成:DNA聚合酶、过程因子…
基因名字
UL54
Uniprot ID
P08546
Uniprot名字
DNA聚合酶催化亚基
分子量
137100.705哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. 马吉,李文杰,李文杰,等。二磷酸西多福韦对痘苗病毒DNA聚合酶抑制作用的研究。抗微生物制剂Chemother。2005 Aug;49(8):3153-62。[文章
  4. Sergerie Y, Boivin G:羟基脲增强了阿昔洛韦和西多福韦对胸苷激酶和/或DNA聚合酶基因突变的单纯疱疹病毒1型耐药株的活性。抗病毒研究,2008年1月;77(1):77-80。Epub 2007 9月17日。[文章
  5. Gilbert C, Boivin G:新的报告细胞系用于评估体外药物暴露期间多重人类巨细胞病毒突变的顺序出现。抗微生物制剂。Chemother。2005 Dec;49(12):4860-6。[文章
  6. 李志强,李志强,李志强:细胞巨细胞病毒感染的药物靶点研究。感染失调药物靶点。2009年4月9日(2):201-22。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转移酶活性,转移戊聚糖基团
特定的功能
可能有维持血管完整性的作用。对内皮细胞有促生长活性,在体内有血管生成活性,对内皮细胞有趋化活性。
基因名字
TYMP
Uniprot ID
P19971
Uniprot名字
胸苷磷酸化酶
分子量
49954.965哒
参考文献
  1. De Clercq E:接下来关于抗病毒药物发现的十个故事(E部分):冒险、进步和冒险。Med Res Rev. 2011 Jan;31(1):118-60。doi: 10.1002 / med.20179。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时,作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Cihlar T, Ho ES:小分子与人肾有机阴离子转运蛋白相互作用的荧光检测《生物化学》2000年7月15日;283(1):49-55。[文章
  2. Cihlar T, Lin DC, Pritchard JB, Fuller MD, Mendel DB, Sweet DH:抗病毒核苷酸类似物cidofovir和adefovir是人和大鼠肾脏有机阴离子转运体1的新底物。中国药物学杂志1999,9;56(3):570-80。[文章
  3. 何es, Lin DC, Mendel DB, Cihlar T:抗病毒核苷酸阿德福韦和西多福韦的细胞毒性是由人肾有机阴离子转运蛋白1的表达引起的。中华儿科杂志,2000年3月11日(3):383-93。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月5日01:29