Thiethylperazine,非典型抗精神病剂,用于治疗正面和负面的精神分裂症的症状,急性与双相情感障碍躁狂,搅拌,精神病症状在痴呆。未来的使用可能包括治疗自闭症的强迫症和严重的行为障碍。结构和药物氯氮平相似,Thiethylperazine结合α(1)、多巴胺、组胺H1,毒蕈碱的,2型(5-HT2)和5 -羟色胺受体。

的作用机制

Thiethylperazine拮抗剂在类型1、2和4多巴胺受体,5 - 2 a和2 c受体类型,毒蕈碱的受体1到5,α(1)受体和组胺H1-receptors。Thiethylperazine抗精神病作用是由于对立的多巴胺和5 -羟色胺2型受体,以更大的活动5 -羟色胺5-HT2比多巴胺受体2型受体。这也许可以解释缺乏锥体束外的效果。Thiethylperazine似乎并不阻止tubero-infundibular呼吸道内的多巴胺,解释高泌乳素血症的发生率低于与典型抗精神病药物利培酮。拮抗毒蕈碱的受体,H1-receptors,α(1)受体与thiethylperazine也会发生。

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

60%

新陈代谢

不可用

路线的消除

Thiethylperazine消除尿液中。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

表现的急性过剂量TORECAN (thiethylperazine)可以反映药物的中枢神经系统的影响,包括锥体外系症状(密纹唱片),混乱和惊厥反应减弱或消失,呼吸抑郁和低血压。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Thiethylperazine加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Thiethylperazine可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Thiethylperazine相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Thiethylperazine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Thiethylperazine的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Thiethylperazine的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Thiethylperazine结合乙酰唑胺。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Thiethylperazine结合使用时可以减少。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Thiethylperazine结合Acetophenazine时可以增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Thiethylperazine的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免过度或慢性饮酒。添加剂CNS抑郁症可能发生如果与thiethylperazine酒精消费。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Thiethylperazine苹果酸	HP46XK89XB	52239-63-1	GTHHLZDYRHLACN-UHFFFAOYSA-N
Thiethylperazine顺丁烯二酸盐	RUK64CF26E	1179-69-7	RVBRTNPNFYFDMZ-SPIKMXEPSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Torecan	注入,解决方案	10毫克/ 2毫升	肌肉内的	未指明的	2006-05-11	2006-10-13
Torecan	平板电脑	10毫克/ 1	口服	未指明的	2006-05-11	2006-10-13

类别

ATC代码

R06AD03——Thiethylperazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯硫酚醚/N-methylpiperazines/Alkylarylthioethers/1,4-thiazines/三烷基胺/硫酰化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 1,4-diazinane/Alkylarylthioether/Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物

显示15
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类、N-methylpiperazine (CHEBI: 9544)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 etk1waf6r
化学文摘号: 1420-55-9
InChI关键: XCTYLCDETUVOIP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H29N3S2 c1-3-26-18-9-10-22-20 (17 - 18) 25 (19-7-4-5-8-21 (19) 27-22) 12-6-11-24-15-13-23 (2) 12-6-11-24-15-13-23 / h4-5, 7 - 10、17 h, 3、6 11-16H2 1-2H3
国际命名: (2)- ethylsulfanyl -10 - [3 - (4-methylpiperazin-1-yl)丙基]-10 h-phenothiazine
微笑: CCSC1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2CCCN2CCN (C) CC2) C = C1

引用

一般引用

毛雷尔H, Pfleger凯西:吩噻嗪抗组胺药和尿液中代谢物的识别。拱Toxicol。1988; 62 (2 - 3): 185 - 91。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014516
KEGG药物: D02354
KEGG化合物: C07132
PubChem化合物: 5440年
PubChem物质: 46506502
ChemSpider: 5245年
BindingDB: 78436年
RxNav: 10471年
ChEBI: 9544年
ChEMBL: CHEMBL1378
锌: ZINC000022446674
治疗目标数据库: DAP000315
网页: PA164748882
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Thiethylperazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	阿尔茨海默病(AD)	1

药物经济学

制造商

诺华制药集团

外包商

诺华公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肌肉内的	10毫克/ 2毫升
药丸	口服	6.5毫克
栓剂	直肠	6.5毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	6.5毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	62 - 64°C	PhysProp
沸点(°C)	227°C 1.00 e-02毫米汞柱	PhysProp
水溶度	0.0584毫克/升	不可用
logP	5.41	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00487毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.12	ALOGPS
logP	4.66	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	9.72²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	122.56米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	46.53³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9558
血脑屏障	+	0.9847
Caco-2渗透	+	0.748
22基板	底物	0.8705
我22抑制剂	抑制剂	0.8683
22抑制剂二世	抑制剂	0.6434
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.715
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8381
CYP450 2 d6衬底	底物	0.7491
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.607
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9159
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8968
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.943
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5565
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7657
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.684
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.885
致癌性	Non-carcinogens	0.9366
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5624 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9258
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8292

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0000900000 - 66239882 - c220302aee87
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0400900000 - 67 c33b4bb0599ec5f25e
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 01 -牛- 1920000000 - 8306550 - db4ba65e81586
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 03 - kc - 6960000000 - 91 - d197f5c5cc7ac38c4d
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0229 - 9560000000 - c669a4875fb62a347fb8

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Briani C, Cagnin Chierichetti F,卡米,Battistin L, Pizzolato G: Thiethylperazine-induced帕金森症:体内的多巴胺D2受体封锁。欧元J神经。2004年10月,11 (10):709 - 10。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:48

Thiethylperazine

识别

结构Thiethylperazine (DB00372)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用