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Treprostinil

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Treprostinil是一种前列环素类血管扩张剂，用于治疗肺动脉高压，缓解运动相关症状，防止停用丙烯醇后的临床恶化。

品牌名称
奥瑞尼特仑，雷摩林，泰瓦索
通用名称
Treprostinil
beplay体育安全吗药品银行登记号
DB00374
背景

曲前列素是一种稳定的三环类似物3.促进肺和全身动脉血管床的血管扩张，抑制血小板聚集。5，6，7它可以减轻肺动脉高压(PAH)和与间质性肺疾病相关的肺动脉高压患者的症状。5，6第一个被批准用于治疗多环芳烃的药物是epoprostenol这是一种合成的前列环素，可以显著提高患者的生活质量。然而，由于其半衰期短(3-5分钟)且在室温下不稳定，因此环氧丙烯醇的使用受到限制。3.，4使用更稳定的替代品，如曲前列地尼，为PAH患者提供了更多的治疗选择。

treprostiil于2002年被FDA批准用于治疗肺动脉高压。6它有以下给药途径:皮下注射、静脉注射、吸入和口服。首个通用形式的曲前列氨酯于2019年上市。4

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:390.5131
单一同位素的:390.240624198
化学公式
C23H34O5
同义词
  • Treprostinil
  • Treprostinil
  • Treprostinilo
  • Treprostinilum
外部id
  • 15 au81
  • BW 15盟
  • LRX 15
  • LRX-15
  • U 62840
  • UT 15
  • UT-15
  • UT-15C

药理学

指示

美国食品药品监督管理局已批准曲前列地尼用于肺动脉高压的治疗5，6，7肺动脉高压与肺间质性疾病有关5提高运动能力。它也用于治疗肺动脉高压患者需要从丙烯醇过渡。6加拿大卫生部的标签明确指出，treprostiil适用于NYHA III类和IV类对常规治疗反应不充分的肺动脉高压患者的长期治疗。11

L24244

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

作为前列环素的类似物，曲前列素促进肺和全身动脉血管床的血管扩张，抑制血小板聚集5，6，7。在动物实验中，曲前列氨酯的血管扩张作用导致左、右心室后负荷减少，心输出量和每搏量增加。6曲前列地尼也引起剂量相关的负性肌力和松弛效应，对心脏传导没有重大影响。6健康志愿者(n=240)分别吸入单剂量的54和84 μg曲前列地尼，观察其对QTc的短期影响。这些影响随着曲前列氨酯浓度的降低而迅速消散。5当皮下或静脉给药时，曲前列氨酯有可能达到更高的浓度。6口服曲前列汀对QTc的影响尚未得到评价。7

由于其抑制血小板聚集的能力，曲前列替尼可增加出血的风险，低全身动脉压患者服用曲前列替尼可能出现症状性低血压。5，6突然停药或剂量急剧变化可加重肺动脉高压(PAH)的症状。6，7吸入曲前列地尼还可引起哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)或支气管高反应性患者的支气管痉挛。5静脉给药时，曲前列汀可导致输液并发症并增加血液感染的风险。6

作用机理

treprostiil是一种稳定的前列环素类似物5，6，7这是一种前列腺素，可作为抗血栓剂和有效的血管扩张剂。前列环素类似物可用于治疗肺动脉高压(PAH)，这是一种以心脏和肺之间动脉异常高血压为特征的疾病。3.PAH由于肺动脉重构导致右心衰，患者预后较差。4

曲前列肽结合并激活前列腺素受体、前列腺素D2受体1和前列腺素E2受体2。3.这些受体的激活导致细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平升高，从而促进钙活化钾通道的打开，导致细胞超极化。3.该机制促进肺和全身动脉血管床的直接血管扩张，抑制血小板聚集1，5，6，7。除了其直接的血管扩张作用外，曲前列素还能抑制炎症途径。2

目标 行动 生物
一个环前列腺素受体
受体激动剂
 人类
一个前列腺素E2受体EP2亚型
受体激动剂
 人类
一个前列腺素D2受体
受体激动剂
 人类
一个过氧化物酶体增殖物激活受体
受体激动剂
 人类
UP2Y嘌呤受体
受体激动剂
 人类
吸收

经皮下输注后，曲前列地尼被完全吸收，生物利用度约为100%，约在10小时内达到稳态浓度。beplayapp6treprostinil的药代动力学遵循双室模型，在2.5 ~ 125 ng/kg/min之间呈线性关系。6皮下和静脉注射曲前列氨酯的剂量为10ng /kg/min，生物等效。与健康受试者相比，轻度和中度肝功能不全患者相应的C马克斯2倍和4倍的高和AUC0 -∞皮下给药10 ng/kg/min，持续150 min时，剂量增加3倍和5倍。6

当口服剂量在0.5至15mg之间时，每日两次，曲前列汀遵循剂量比例药代动力学谱。7treprostiil的口服生物利用度为17%，药物浓度在口服后4 ~ 6小时达到最高水平。7treprostiil的口服吸收受食物影响。AUC和C马克斯与高脂肪、高热量的膳食一起服用时，口服曲前列汀的死亡率分别增加49%和13%。7

AUC和C马克斯吸入曲前列替尼的剂量与给药剂量成正比(18 ~ 90 μg)。5吸入曲前列替尼2次剂量18 μg的患者生物利用度为64%，2次剂量36 μg的患者生物利用度为72%。5两项独立的研究评估了维持剂量为54 μg时吸入曲前列尼的药代动力学，发现平均C马克斯分别为0.91和1.32 ng/mL，对应T马克斯分别为0.25和0.12 hr，平均AUC为0.81和0.97 hr⋅ng/mL。5

分配体积

treprostiil的分布容积为14 L/70 kg。5，6

蛋白结合

在在体外在330 ~ 10000 μg/L的浓度范围内，treprostiil与人血浆蛋白的结合率约为91%。这个浓度高于被认为与临床相关的浓度。6

新陈代谢

treprostiil主要由肝脏代谢，主要由CYP2C8代谢，少量由CYP2C9代谢。5，6，7treprostiil没有单一的主要代谢物。尿中检出的5种代谢物(HU1 ~ HU5)分别占剂量的13.8%、14.3%、15.5%、10.6和10.2%。8其中一种代谢产物(HU5)是treprostiil的葡萄糖醛酸缀合物。HU1, HU2, HU3和HU4是通过3-羟基辛基侧链氧化形成的。5，6，7，8treprostiil的代谢物似乎都没有活性。在体外研究表明treprostiil不抑制或诱导任何主要的CYP酶。5，6

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淘汰路线

Treprostinil代谢物在10天内通过尿液(79%)和粪便(13%)排出。5，6只有一小部分曲前列氨酯原原本本地排出体外。口服给药时，尿和粪便中分别检出1.13%和0.19%不变的曲前列胺二氯胺。7当皮下、静脉或吸入给药时，尿中发现4%不变的曲前列炔。5，6

半衰期

treprostiil的最终消除半衰期约为4小时，遵循双室模型。5，6

间隙

70kg的人对treprostiil的清除率为30l /hr。6在轻度至中度肝功能不全的患者中，清除率降低高达80%。5

的不利影响
改进决策支持和研究成果
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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毒性

曲前列地尼过量症状是其剂量限制性药理作用的延伸。6这些症状包括脸红、头痛、低血压、恶心、呕吐和腹泻。5，6，7大多数过量事件是自限性的，可通过减少或不使用曲前列司尼来解决。6在使用外泵输注曲前列斯蒂尼的研究中，由于意外给药、程序给药率错误和不正确的处方，一些患者出现了过量。在接受过量treprostiil的患者中，仅检测到两例实质性血流动力学问题。6一名儿科患者意外通过中心静脉导管接受了7.5 mg曲前列替尼，出现了几分钟的脸红、头痛、恶心、呕吐、低血压和癫痫样活动，并伴有意识丧失。6

一项评估吸入曲前列汀致癌作用的大鼠研究发现，在维持剂量为54 μg的情况下，高达临床暴露量35倍的水平下，没有发现致癌性的证据。5注射曲前列替尼钠对皮下注射曲前列替尼的大鼠的生育能力和交配能力没有影响。6treprostiil未显示出致突变或致裂作用在体外或在活的有机体内研究。5，6给药10 mg/kg/d的大鼠肿瘤无明显增加。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept Treprostinil与Abatacept合用可增加代谢。
Abciximab treprostiil可能增加阿昔单抗的抗血小板活性。
Abiraterone 与阿比特龙合用可降低Treprostinil的代谢。
Abrocitinib 阿布替尼与曲前列地尼合用可降低代谢。
醋丁洛尔 曲前列汀可增加乙酰布洛尔的降压活性。
Aceclofenac 当treprostiil与Aceclofenac合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当曲前列替尼与阿西美他星联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 当Treprostinil与Acenocoumarol联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide 乙酰己甲胺与曲前列地尼联用可降低代谢。
乙酰sulfisoxazole 与乙酰磺胺恶唑合用可降低曲前列肽的代谢。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 与食物一起服用。与食物一起服用曲前列汀可增加口服吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Treprostinil diolamine H1FKG90039 830354-48-8 RHWRWEUCEXUUAV-ZSESPEEFSA-N
Treprostinil钠 7 jz75n2nt6 289480-64-4 IQKAWAUTOKVMLE-ZSESPEEFSA-M
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Orenitram 平板，延期发行 0.25毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Orenitram 平板，延期发行 2.5毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Orenitram 平板，延期发行 0.125毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Orenitram 平板，延期发行 2.5毫克/ 1 口服 Avera McKennan医院 2016-07-20 2017-05-24 美国国旗
Orenitram 平板，延期发行 1毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Orenitram 平板，延期发行 5毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2013-12-20 不适用 美国国旗
Remodulin 注入,解决方案 200毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 联合治疗公司 2002-05-22 不适用 美国国旗
Remodulin 解决方案 10mg / mL 静脉注射;皮下 联合治疗公司 2004-04-30 不适用 加拿大的国旗
Remodulin 注入,解决方案 20毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 联合治疗公司 2002-05-22 不适用 美国国旗
Remodulin 解决方案 1mg / mL 静脉注射;皮下 联合治疗公司 2004-04-30 不适用 加拿大的国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Treprostinil 注入,解决方案 100毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 梯瓦静脉注射药物有限公司 2019-09-30 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射;皮下 帕尔制药公司 2019-09-25 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 100毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 Alembic制药公司 2021-02-11 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射;皮下 帕尔制药公司 2019-09-25 不适用 美国国旗
Treprostinil 注射 200毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 山德士公司 2019-03-25 不适用 美国国旗
Treprostinil 注射 20毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 山德士公司 2019-03-25 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 50毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 梯瓦静脉注射药物有限公司 2019-09-30 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射;皮下 帕尔制药公司 2019-09-25 不适用 美国国旗
Treprostinil 注入,解决方案 50毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 Alembic制药公司 2021-02-11 不适用 美国国旗
Treprostinil 注射 100毫克/ 20毫升 静脉注射;皮下 山德士公司 2019-03-25 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tyvaso DPI Treprostinil(16 ug / 1)+ Treprostinil(32 ug / 1)+ Treprostinil(48 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(32 ug / 1)+ Treprostinil(48 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(16 ug / 1)+ Treprostinil(32 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(16 ug / 1)+ Treprostinil(32 ug / 1)+ Treprostinil(48 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(32 ug / 1)+ Treprostinil(48 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(32 ug / 1)+ Treprostinil(48 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(16 ug / 1)+ Treprostinil(32 ug / 1)+ Treprostinil(48 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(32 ug / 1)+ Treprostinil(48 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗
Tyvaso DPI Treprostinil(16 ug / 1)+ Treprostinil(32 ug / 1) 吸入剂;工具包 口服 联合治疗公司 2022-05-23 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AC21 - treprostiil
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯氧乙酸衍生物的有机化合物。这些化合物含有甲醚，其中甲烷基团与乙酸或其衍生物相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯氧乙酸衍生物
直接父
苯氧乙酸衍生物
选择父母
萘满/脂肪醇/烷基芳基醚/二级醇/环醇及其衍生物/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
酒精/烷基芳基醚/芳香均多环化合物/羰基/羧酸/羧酸衍生物/循环酒精/醚/脂酰/脂肪醇
分子框架
芳香均多环化合物
外部描述符
羧酸，碳三环化合物(CHEBI: 50861）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
RUM6K67ESG
化学文摘号
81846-19-7
InChI关键
PAJMKGZZBBTTOY-ZFORQUDYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H34O5 c1-2-3-4-7-17(24) 9-10-18-19-11-15-6-5-8-22(28-14-23(26) 27) 20(15) 12日至16日(19)13-21 (18)25 / h5-6, 8, 16 - 19、21日24-25H, 2 - 4, 7日9-14H2, 1 h3 (H, 26日27)/ t16.1 - 17 - 18 +, 19 - 21 + / mo / s1
国际命名
2 - {((1 r, 2 r, 3, 9时)2-hydroxy-1 - [(3 s) 3-hydroxyoctyl] 1 h, 2小时,3小时,3啊,4 h, h, 9 9 ah-cyclopenta [b] naphthalen-5-yl]氧}醋酸
微笑
[H] [C@] 12 C [C@@H] (O) [C@H] (CC (C@@H) (O) CCCCC) [C@@] 1 ([H]) CC1 = C (C2) C (OCC (O) = O) = CC = C1

参考文献

合成参考

Hitesh, B.等(2015)。treprostiil生产(美国专利号8,940,930b2)美国专利和商标局。https://patentimages.storage.googleapis.com/1d/63/6e/c2a1143b85274e/US8940930.pdf

 US20110319641
一般引用
  1. dr . R, Hernandez Gonzalez I, Escribano-Subias P:肺动脉高压中前列环素通路的临床回顾。中华呼吸医学杂志，2017;11(6):491-503。doi: 10.1080 / 17476348.2017.1317599。Epub 2017年4月24日［文章］
  2. Ding M, Tolbert E, Birkenbach M, Akhlaghi F, Gohh R, Ghonem NS:前列环素类似物treprostiil改善急性肾损伤大鼠模型的临床前研究。肾轮移植。2021年1月25日;36(2):257-266。doi: 10.1093 /无损检测/ gfaa236。［文章］
  3. Lindegaard Pedersen M, Kruger M, Grimm D, Infanger M, Wehland M:前列环素类似物treprostiil治疗肺动脉高压。《基础临床药学与毒物学》2019年8月12日。doi: 10.1111 / bcpt.13305。［文章］
  4. 张建军，张建军，张建军，等。treprostiil治疗肺动脉高压的临床疗效观察。未来心血管。2020年11月;16(6):547-558。doi: 10.2217 / fca - 2020 - 00215月11日。［文章］
  5. FDA批准产品:TYVASO(曲前列地尼)吸入溶液，用于口服吸入使用[链接］
  6. FDA批准产品:remdulin (treprostiil)注射液，用于皮下或静脉注射[链接］
  7. FDA批准的药品:ORENITRAM (treprostiil)缓释片，用于口服[链接］
  8. FDA药理学审查:remdulin (treprostiil)注射液，皮下或静脉使用[链接］
  9. 制药:treprostiil SDS [链接］
  10. FDA临床药理学和生物制药审查:ORENITRAM (treprostinil)缓释片，口服[链接］
  11. 产品专著:remdulin (treprostiil)溶液[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014518
PubChem化合物
6918140
PubChem物质
46504572
ChemSpider
5293353
RxNav
343048
ChEBI
50861
ChEMBL
CHEMBL1237119
锌
ZINC000003800475
治疗靶点数据库
DAP001214
网页
PA164768801
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Treprostinil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 肺动脉高压(PAH) 5
4 完成 治疗 肺动脉高压(PAH)/肺动脉高压(PH) 1
4 完成 治疗 肺动脉高压(PH) 2
4 招聘 其他 肺动脉高压(PH) 1
4 招聘 治疗 肺动脉高压(PAH) 1
4 终止 治疗 肺动脉高压(PAH) 2
4 终止 治疗 肺动脉高压(PH) 2
4 撤销 治疗 肺动脉高压(PAH) 3.
3. 积极不招聘 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺动脉高压(PH) 2
3. 积极不招聘 治疗 原发性肺动脉高压 1

药物经济学

制造商
  • 联合治疗公司
外包商
  • 百特国际有限公司
  • 联合治疗公司
剂型
形式 路线 强度
平板，延期发行 口服 0.125毫克/ 1
平板，延期发行 口服 0.25毫克/ 1
平板，延期发行 口服 1毫克/ 1
平板，延期发行 口服 2.5毫克/ 1
平板，延期发行 口服 5毫克/ 1
注入,解决方案 静脉注射;皮下 100毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 20毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 200毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 400毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 50毫克/ 20毫升
注入,解决方案 注射用药物的 5毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 1mg / mL
解决方案 静脉注射;皮下 10mg / mL
解决方案 静脉注射;皮下 2.5 mg / mL
解决方案 静脉注射;皮下 5mg / mL
解决方案 静脉注射;皮下 1毫克
解决方案 静脉注射;皮下 10毫克
解决方案 静脉注射;皮下 5毫克
解决方案 注射用药物的
解决方案 静脉注射;皮下 2.5毫克
注射 静脉注射;皮下 100毫克/ 20毫升
注射 静脉注射;皮下 20毫克/ 20毫升
注射 静脉注射;皮下 200毫克/ 20毫升
注射 静脉注射;皮下 50毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 2.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 5毫克/ 1毫升
解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 2.5毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2.5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 4毫克/毫升
注入,解决方案 1毫克/毫升
注入,解决方案 10毫克/毫升
注入,解决方案 2.5毫克/毫升
注入,解决方案 5毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 1毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 10毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 2.5毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 5毫克/毫升
吸入剂 口服 1.74毫克/ 2.9毫升
吸入剂 口服 16 ug / 1
吸入剂 口服 32 ug / 1
吸入剂 口服 48 ug / 1
吸入剂 口服 64 ug / 1
吸入剂;工具包 口服
价格
单元描述 成本 单位
重调素10mg /ml小瓶 737.0美元 毫升
重调素5mg /ml小瓶 368.5美元 毫升
泰瓦索吸入入门工具包 185.8美元 毫升
重调素2.5 mg/ml小瓶 184.25美元 毫升
Tyvaso 1.74 mg/2.9 ml溶液 174.55美元 毫升
泰瓦索吸入补充套件 165.68美元 毫升
重调素1mg /ml小瓶 73.7美元 毫升
beplay体育安全吗药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5153222 没有 1992-10-06 2014-10-06 美国国旗
US8653137 没有 2014-02-18 2028-09-05 美国国旗
US8658694 没有 2014-02-25 2028-09-05 美国国旗
US7999007 没有 2011-08-16 2029-03-29 美国国旗
US9199908 没有 2015-12-01 2024-05-24 美国国旗
US6765117 没有 2004-07-20 2017-10-24 美国国旗
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US10421729 没有 2019-09-24 2035-04-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(℃) 90 - 100°C SDS
水溶度 800毫克/毫升 FDA临床药理学和生物制药审查:ORENITRAM (treprostinil)缓释片，用于口服
logP 3. FDA临床药理学和生物制药审查:ORENITRAM (treprostinil)缓释片，用于口服
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00731毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.53 ALOGPS
logP 4 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.76 Chemaxon
pKa(最强碱性) -1.3 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体计数 3. Chemaxon
极表面积 86.992 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 108米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 45.753. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.994
血脑屏障 + 0.5541
Caco-2渗透 + 0.5838
22基板 底物 0.7733
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.719
p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7518
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8064
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7811
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.8144
CYP450 3A4底物 底物 0.6538
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7312
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8496
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9127
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6214
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6587
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6885
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.8716
致癌性 Non-carcinogens 0.9452
生物降解 不容易生物降解 0.7495
大鼠急性毒性 2.0749 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9588
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7664
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.环前列腺素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
胍基核苷酸交换因子活性
特定的功能
前列环素受体(前列腺素I2或PGI2)。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G(s)蛋白介导。
基因名字
PTGIR
Uniprot ID
P43119
Uniprot名字
环前列腺素受体
分子量
40955.485哒
参考文献
  1. 张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。前列腺素受体在特发性肺动脉高压中的作用及其与平滑肌增生的关系。[J]中华呼吸与急救医学杂志。2010,11(9):1161- 1170。doi: 10.1164 / rccm.201001 - 0011摄氏度。Epub 2010年7月9日［文章］
  2. Sprague RS, Bowles EA, Hanson MS, DuFaux EA, Sridharan M, Adderley S, Ellsworth ML, Stephenson AH:前列腺环素类似物刺激受体介导的cAMP合成和ATP释放。微循环。2008;15(5):461-71。doi: 10.1080 / 10739680701833804。［文章］
  3. Olschewski H, Rose F, Schermuly R, Ghofrani HA, Enke B, Olschewski A, Seeger W:前列环素及其类似物治疗肺动脉高压的研究。中华医学杂志;2004;32(2):393 - 393。［文章］
  4. 陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］
  5. Lindegaard Pedersen M, Kruger M, Grimm D, Infanger M, Wehland M:前列环素类似物treprostiil治疗肺动脉高压。《基础临床药学与毒物学》2019年8月12日。doi: 10.1111 / bcpt.13305。［文章］
  6. dr . R, Hernandez Gonzalez I, Escribano-Subias P:肺动脉高压中前列环素通路的临床回顾。中华呼吸医学杂志，2017;11(6):491-503。doi: 10.1080 / 17476348.2017.1317599。Epub 2017年4月24日［文章］
细节 2.前列腺素E2受体EP2亚型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
前列腺素受体活性
特定的功能
前列腺素E2受体。这种受体的活性是由刺激腺苷酸环化酶的G(s)蛋白介导的。随后细胞内cAMP的升高是导致…
基因名字
PTGER2
Uniprot ID
P43116
Uniprot名字
前列腺素E2受体EP2亚型
分子量
39759.945哒
参考文献
  1. Lindegaard Pedersen M, Kruger M, Grimm D, Infanger M, Wehland M:前列环素类似物treprostiil治疗肺动脉高压。《基础临床药学与毒物学》2019年8月12日。doi: 10.1111 / bcpt.13305。［文章］
  2. dr . R, Hernandez Gonzalez I, Escribano-Subias P:肺动脉高压中前列环素通路的临床回顾。中华呼吸医学杂志，2017;11(6):491-503。doi: 10.1080 / 17476348.2017.1317599。Epub 2017年4月24日［文章］
细节 3.前列腺素D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
前列腺素j受体活性
特定的功能
前列腺素D2受体。该受体的活性主要由刺激腺苷酸环化酶的G(s)蛋白介导，导致细胞内cAMP升高。mobiliza……
基因名字
PTGDR
Uniprot ID
Q13258
Uniprot名字
前列腺素D2受体
分子量
40270.11哒
参考文献
  1. Lindegaard Pedersen M, Kruger M, Grimm D, Infanger M, Wehland M:前列环素类似物treprostiil治疗肺动脉高压。《基础临床药学与毒物学》2019年8月12日。doi: 10.1111 / bcpt.13305。［文章］
  2. dr . R, Hernandez Gonzalez I, Escribano-Subias P:肺动脉高压中前列环素通路的临床回顾。中华呼吸医学杂志，2017;11(6):491-503。doi: 10.1080 / 17476348.2017.1317599。Epub 2017年4月24日［文章］
细节 4.过氧化物酶体增殖物激活受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
配体激活转录因子。结合过氧化物酶体增殖物如降血脂药物和脂肪酸的受体。偏好多不饱和脂肪酸，如γ -lin…
基因名字
PPARD
Uniprot ID
Q03181
Uniprot名字
过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量
49902.99哒
参考文献
  1. 李建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军。[J]中华呼吸杂志，2006;34(2):242-6。Epub 2005 10月20日。［文章］
细节 5.P2Y嘌呤受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
该资源表明，treprostiil抑制血小板活化的机制类似于抗p2y12分子所促进的机制。然而，treprostiil和P2Y12之间的相互作用仍有待验证。
通用函数
胍基核苷酸交换因子活性
特定的功能
ADP和ATP与g蛋白偶联的受体，抑制腺苷酸环化酶第二信使系统。未被UDP和UTP激活。正常血小板聚集和血液凝固所必需的。
基因名字
P2RY12
Uniprot ID
Q9H244
Uniprot名字
P2Y嘌呤受体
分子量
39438.355哒
参考文献
  1. Bacha NC, Levy M, Guerin CL, Le Bonniec B, Harroche A, Szezepanski I, Renard JM, Gaussem P, Israel-Biet D, Boulanger CM, Smadja DM: treprostiil治疗可降低儿童肺动脉高压循环血小板微泡及其促凝活性。中华儿科杂志，2019,31(1):66-72。doi: 10.1002 / ppul.24190。Epub 2018 11月28日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
treprostiil主要由CYP2C8代谢。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. FDA批准产品:TYVASO(曲前列地尼)吸入溶液，用于口服吸入使用[链接］
  2. FDA批准产品:remdulin (treprostiil)注射液，用于皮下或静脉注射[链接］
  3. FDA批准的药品:ORENITRAM (treprostiil)缓释片，用于口服[链接］
细节 2.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Gotzkowsky, Dingemanse J, Lai A, Mottola D, Laliberte K:健康成人志愿者口服曲前列素和波生坦的药代动力学相互作用。临床药学杂志，2010;50(7):829-34。doi: 10.1177 / 0091270009351173。Epub 2010年2月4日。［文章］
  2. FDA批准的药品:ORENITRAM (treprostiil)缓释片，用于口服[链接］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28