苯海索
识别
- 总结
-
苯海索是一种抗痉挛药物作为辅助药物在治疗帕金森症的管理和锥体外系症状引起的药物影响中枢神经系统(CNS)。
- 通用名称
- 苯海索
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00376
- 背景
-
苯海索是一个集中代理毒蕈碱的拮抗剂用于治疗帕金森症和药源性锥体束外的障碍。11,12发现发表在1949年的一项研究寻找药物和抗痉挛药活动。9苯海索很少用于治疗帕金森症,而不是一线治疗由于显著的负面影响。15它很大程度上是被药物如所取代左旋多巴。15
苯海索1949年5月13日获得FDA的批准。10
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:301.4662
单一同位素的:301.240564619 - 化学公式
- C20.H31日没有
- 同义词
-
- Trihexifenidilo
- 苯海索
- Trihexyphenidyle
- Trihexyphenidylum
- 外部id
-
- 赢得511
药理学
- 指示
-
Tihexyphenidyl表示作为一个兼职治疗震颤麻痹,佐剂与左旋多巴治疗帕金森症,和控制的锥体束外疾病引起的中枢神经系统药物。11,12
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
苯海索是一个antimuscarinic表示作为辅助治疗震颤麻痹或作为治疗药物引起锥体外系症状。11,12它有一个长时间的行动,因为它不需要每一天。13它有一个广泛的治疗窗,急性毒性在非致命剂量高达300毫克。13患者之前应该检查他们的iridocorneal角和眼压监测在治疗。13病人应该被建议关于无汗症的风险和高热。13
- 的作用机制
-
苯海索是一个大众化的毒蕈碱的乙酰胆碱受体拮抗剂但M1亚型结合能力更高。2体内研究表明,苯海索表明中央毒蕈碱的高亲和力受体位于大脑皮层和低亲和力的外围地。2,3其他的研究表明,苯海索可能修改烟碱乙酰胆碱受体神经传递,导致间接增强纹状体中多巴胺的释放。5虽然抗胆碱能被证明是有用的治疗与帕金森病相关的症状或其他运动障碍,其作用机理尚未完全阐明。4,1
目标 行动 生物 一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 拮抗剂人类 - 吸收
-
苯海索从胃肠道吸收。苯海索达到C马克斯7.2 ng / mL, T马克斯1.3小时,201 ng的AUC * h /毫升。7,8
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
数据关于苯海索蛋白质绑定在等离子体的程度并不容易。苯海索是绑定到36.13 - -41.92%白蛋白透析袋的受控条件下。6
- 新陈代谢
- 路线的消除
- 半衰期
-
苯海索的平均消除半衰期为3.2±0.3小时。7
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
过量的症状包括瞳孔放大,粘膜干燥,红色的脸,清音的肠子和膀胱,并在高剂量高热。苯海索引起风潮,混乱,和幻觉由于其对中枢神经系统的影响。未经处理的过量可能导致死亡,尤其是孩子。呼吸抑郁和心脏骤停可能被视为premortal迹象。
病人出现过量的苯海索可体验到口干、无汗症、瞳孔放大、恶心、呕吐、心动过速,高烧,减少胃肠蠕动,尿犹豫或保留,皮疹,高热,困惑、不安、焦虑,缺乏协调,偏执、精神病、精神错乱、幻觉、昏迷、呼吸衰竭、循环衰竭和死亡。1患者应该接受症状和支持性护理包括气道的维护和使用毒扁豆碱。1
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Aclidinium 不利影响的风险或严重性可以增加当苯海索与Aclidinium相结合。 腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性苯海索结合腺苷。 Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当苯海索与Alfentanil相结合。 Alloin Alloin可以减少使用时的治疗效果与苯海索。 金刚烷胺 不利影响的风险或严重性可以增加当苯海索与金刚烷胺相结合。 Ambenonium 苯海索的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。 Amisulpride 的治疗效果时可以减少苯海索醇和四种结合使用。 阿米替林 不利影响的风险或严重性可以增加苯海索时结合阿米替林。 Amitriptylinoxide 不利影响的风险或严重性可以增加当苯海索与Amitriptylinoxide相结合。 异戊巴比妥 不利影响的风险或严重性可以增加苯海索时结合异戊巴比妥。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。带着食物可能减少胃部不适。饭前可以缓解口干或饭后可能需要减少唾液分泌过剩。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸苯海索 AO61G82577 52-49-3 QDWJJTJNXAKQKD-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- ACA(大西洋)/Acamed (Medifive)/Altant (Panbiotic)/Apo-trihex/Artane(赛诺菲-安万特)/Artine(中央)/:Newai化学)/Benzhexol(约翰逊)/李Benzox (Ta)/Bexol(国际)/Broflex(联盟)/Cyclodol (Grindeks)/Dyskinil(新月)/Ea十(恒新)/Hexymer (Mersifarma)/Hipokinon (Psicofarma)/Lahexy (La制药)/Pacitane(惠氏)/Pakisonal(中国人制药)/Parales (Psyco的补救措施)/Parcisol (Milve)/Pargitan(内华达制药)/帕金(微突触)/Parkinane(卫材)/帕金(经营Yakuhin)/Parkinidyl(中央)/Parkisan (Balkanpharma)/Parkitane(太阳)/Parkizol (Hikma)/Tonaril(智利)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aparkane标签2毫克 平板电脑 2毫克 口服 Icn制药 1973-12-31 2005-04-26 加拿大 Aparkane标签5毫克 平板电脑 5毫克 口服 Icn制药 1973-12-31 2005-04-26 加拿大 Artane Elx 2毫克/ 5毫升 长生不老药 2毫克/ 5毫升 口服 Lederle氨基氰加拿大公司。 1967-12-31 1999-08-12 加拿大 Artane标签2毫克 平板电脑 2毫克 口服 Lederle氨基氰加拿大公司。 1951-12-31 1999-04-12 加拿大 Artane标签5毫克 平板电脑 5毫克 口服 Lederle氨基氰加拿大公司。 1951-12-31 1997-01-14 加拿大 Trihexyphen 5标签5毫克 平板电脑 5毫克 口服 箴Doc Limitee 1982-12-31 2010-07-13 加拿大 Trihexyphen标签2毫克 平板电脑 2毫克 口服 箴Doc Limitee 1982-12-31 2010-07-13 加拿大 苯海索 平板电脑 2毫克 口服 Aa制药有限公司 1982-12-31 不适用 加拿大 苯海索 平板电脑 5毫克 口服 Aa制药有限公司 1982-12-31 不适用 加拿大 盐酸苯海索 平板电脑 5毫克/ 1 口服 古董制药有限责任公司 2006-10-20 2006-10-20 我们 - 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- N04AA01——苯海索
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为aralkylamines。这些是烷基胺的烷基取代在一个碳原子的芳香烃基组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机含氮化合物
- 类
- Organonitrogen化合物
- 子课
- 胺
- 直接父
- Aralkylamines
- 选择父母
- 哌啶/苯和取代衍生品/叔醇/1,3-aminoalcohols/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
- 基
- 1,3-aminoalcohol/酒精/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氧化合物
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 胺(CHEBI: 9720)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 rc5v8b7po
- 化学文摘号
- 144-11-6
- InChI关键
- HWHLPVGTWGOCJO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H31NO c22-20 (18-10-4-1-5-11-18、18-10-4-1-5-11-18) 14-17-21-15-8-3-9-16-21 / h1, 4 - 5, - 11、19、22 h, 2 - 3, 6 - 9, 12-17H2
- 国际命名
-
(1-cyclohexyl-1-phenyl-3) - piperidin-1-yl propan-1-ol
- 微笑
-
OC (CCN1CCCCC1) (C1CCCCC1) C1 = CC = CC = C1
引用
- 一般引用
-
- 显得优雅TN,萨比尔年代,Sharma年代:苯海索。(文章]
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- 作者不明:苯海索。(文章]
- 作者不明:帕金森病。(文章]
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- FDA批准的药物产品:Artane(苯海索)口服药片,胶囊,长生不老药(停止)链接]
- FDA批准的药物产品:苯海索口服药剂(链接]
- FDA批准的药物产品:苯海索口服片(链接]
- 食品及药物管理局:Artane(苯海索)审查链接]
- 国际药典——第六版,2016:盐酸苯海索(链接]
- 附录1:帕金森加拿大加拿大准则对帕金森病,第二版(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014520
- KEGG药物
- D08638
- KEGG化合物
- C07171
- PubChem化合物
- 5572年
- PubChem物质
- 46507717
- ChemSpider
- 5371年
- BindingDB
- 81462年
- 10811年
- ChEBI
- 9720年
- ChEMBL
- CHEMBL1490
- 治疗目标数据库
- DAP001532
- 网页
- PA164747026
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 苯海索
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 支持性护理 脑性瘫痪(CP)/过度哭泣/疼痛 1 2 完成 治疗 肌张力障碍 1 0 完成 治疗 锥体外系疾病 1 不可用 完成 不可用 DYT 1肌张力障碍/主要颈肌张力障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
- 美国氰胺公司Lederle实验室div
- Mikart公司
- 制药协会公司div海滩产品
- 制药企业有限公司
- 先灵葆雅公司子先灵葆雅公司
- Nylos贸易有限公司公司
- Vangard实验室公司div中途医疗有限公司
- 的医药公司
- 沃森实验室公司
- 西沃德制药集团
- 外包商
-
- 先进的制药服务公司。
- Amerisource卫生服务集团。
- 综合顾问服务公司。
- 直接分发公司。
- 中心地带重新打包服务有限责任公司
- 凯泽医院基金会
- Mckesson集团。
- Mikart Inc .)
- 莫非斯堡医药护理供应
- Octofoil Group Inc .)
- 医药协会
- 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
- 药房服务中心
- 医生总保健公司。
- Prepak系统公司。
- 质量
- 补救重新打包
- 资源优化和创新公司
- 里士满药房
- Vangard实验室公司。
- Versapharm Inc .)
- 的制药公司。
- 华生制药
- West-Ward制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 2毫克 胶囊,延长释放 5毫克 长生不老药 口服 2毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 2毫克/选项卡 平板电脑 口服 5毫克/选项卡 长生不老药 口服 0.4毫克/毫升 平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 解决方案 口服 2毫克/ 5毫升 糖浆 口服 2毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 2毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 盐酸苯海索5毫克平板电脑 0.37美元 平板电脑 苯海索5毫克的平板电脑 0.36美元 平板电脑 盐酸苯海索片2毫克 0.26美元 平板电脑 苯海索2毫克的平板电脑 0.18美元 平板电脑 Apo-Trihex 5毫克的平板电脑 0.07美元 平板电脑 Apo-Trihex 2毫克的平板电脑 0.04美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 115°C 世卫组织国际药典2016年版,6日 logP 4.49 SANGSTER非常肯定(1993) pKa 8.7 赵等人,2004年 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00314毫克/毫升 ALOGPS logP 4.93 ALOGPS logP 4.23 Chemaxon 日志 5 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.84 Chemaxon pKa最强(基本) 9.32 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 23.472 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 93.21米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 36.733 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9156 血脑屏障 + 0.9523 Caco-2渗透 + 0.6707 22基板 底物 0.6943 我22抑制剂 抑制剂 0.5993 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7561 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7563 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8256 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7655 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5746 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9187 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9126 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8966 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9248 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8506 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9543 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8434 致癌性 Non-carcinogens 0.9238 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9253 大鼠急性毒性 2.6751 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.6676 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5713
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0002 - 9200000000 - 2092 - a098302f5e63b76c 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 4119000000 - 9 - ed82688d3c1b39f26eb
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM1
- Uniprot ID
- P11229
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
- 分子量
- 51420.375哒
引用
- Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
- C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
- 保诚AJ, Pehrson Philibin SD,木JT, Vunck SA波特JH: M1的角色毒蕈碱的胆碱能受体在辨别刺激属性N-desmethylclozapine和非典型抗精神病药物氯氮平的老鼠。精神药理学(Berl)。2009年4月,203 (2):295 - 301。doi: 10.1007 / s00213 - 008 - 1262 - 0。Epub 2008年8月7日。(文章]
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- 金刚F,韦斯J, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann先生:拮抗剂绑定的五个克隆人类毒蕈碱的受体亚型。J Exp其他杂志》1991年2月,256(2):727 - 33所示。(文章]
- 女士弗里德曼某人,啤酒,哈雷EA:毒蕈碱的M1, M2受体结合。与功能性疗效的关系。欧元J杂志。1988年10月26日,156 (1):133 - 42。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM2
- Uniprot ID
- P08172
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
- 分子量
- 51714.605哒
引用
- Bognar, alt U, Beinhauer C,凯斯勒我,fud H:毒蕈碱的受体不同于M1, M2, M3, M4亚型介导兔子虹膜括约肌的收缩。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1992年6月,345 (6):611 - 8。(文章]
- 金刚F,韦斯J, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann先生:拮抗剂绑定的五个克隆人类毒蕈碱的受体亚型。J Exp其他杂志》1991年2月,256(2):727 - 33所示。(文章]
- 女士弗里德曼某人,啤酒,哈雷EA:毒蕈碱的M1, M2受体结合。与功能性疗效的关系。欧元J杂志。1988年10月26日,156 (1):133 - 42。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体的活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM3
- Uniprot ID
- P20309
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
- 分子量
- 66127.445哒
引用
- Bognar, alt U, Beinhauer C,凯斯勒我,fud H:毒蕈碱的受体不同于M1, M2, M3, M4亚型介导兔子虹膜括约肌的收缩。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1992年6月,345 (6):611 - 8。(文章]
- 金刚F,韦斯J, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann先生:拮抗剂绑定的五个克隆人类毒蕈碱的受体亚型。J Exp其他杂志》1991年2月,256(2):727 - 33所示。(文章]
- 女士弗里德曼某人,啤酒,哈雷EA:毒蕈碱的M1, M2受体结合。与功能性疗效的关系。欧元J杂志。1988年10月26日,156 (1):133 - 42。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Guanyl-nucleotide交换因素活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM4
- Uniprot ID
- P08173
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
- 分子量
- 53048.65哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM5
- Uniprot ID
- P08912
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
- 分子量
- 60073.205哒
引用
航空公司
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月26日16:43