识别
- 总结
-
美西律是一个类1 b用于抗心律失常的代理记录室性心律失常的治疗,保证治疗。
- 通用名称
- 美西律
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00379
- 背景
-
药物与利多卡因抗心律失常的代理。它可能有一些抗惊厥的属性。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:179.2588
单一同位素的:179.131014171 - 化学公式
- C11H17没有
- 同义词
-
- (±)1 - 2,6-dimethylphenoxy propan-2-amine
- (2 rs) 1 - 2, 6-dimethylphenoxy 2-aminopropane
- (1)- 2,6-dimethylphenoxy 2-propanamine
- 1 - (2 ',6 ' -dimethylphenoxy) 2-aminopropane
- (1-methyl-2) - 2, 6-xylyloxy ethanamine
- Mexiletina
- 美西律
- 美西律
- Mexiletinum
- 外部id
-
- 1173年柯
药理学
- 指示
-
治疗室性心动过速,和症状性室性早博和预防心室纤维性颤动。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
美西律是局部麻醉,抗心律失常的代理类(Ib),在结构上与利多卡因相似,但口头活跃。美西律快速发病和抵消动力学,这意味着他们有很少或没有影响心率较慢,在较快的心率和更多的影响。它缩短动作电位持续时间,降低耐火度,减少Vmax部分与快速响应动作电位去极化的细胞。美西律不会改变动作电位持续时间,或降低了动作电位持续时间。
- 的作用机制
-
美西律,如利多卡因,抑制内钠电流所需的启动和传导冲动,从而降低动作电位的崛起,阶段0。它达到减少钠电流通过抑制钠离子通道。美西律降低了有效不应期(ERP)浦肯野纤维的心。ERP的下降比下降幅度较低的动作电位持续时间(adp),导致美国ERP /比例的增加。它不明显影响静止膜电位或窦房结自动性,左心室功能,收缩期动脉血压,房室传导速度(AV),或QRS QT间隔
目标 行动 生物 一个钠离子通道蛋白类型5α亚基 抑制剂人类 U芳基碳氢化合物受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
好从gastrointenstinal呼吸道吸收(生物利用度90%)。
- 的体积分布
-
- 5至7 L / lg
- 蛋白结合
-
50 - 60%
- 新陈代谢
-
主要是肝(85%)通过CYP2D6和CYP1A2 CYP2D6(主要是)。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
大约有10%是由肾脏排泄不变。N-methylmexiletine尿排泄的人还不到0.5%。
- 半衰期
-
10 - 12小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
过量的症状包括恶心、低血压、窦性心动过缓、感觉异常、癫痫、束支块,AV心传导阻滞,心搏停止,心室tachyarrythmia,包括心室纤维性颤动,心血管崩溃,和昏迷。
- 通路
-
通路 类别 美西律行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 美西律的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 美西律的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 美西律的血清浓度可以增加阿比特龙结合。 醋丁洛尔 美西律可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。 苊香豆醇 时可以减少苊香豆醇的代谢与美西律相结合。 18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢时可以减少与美西律相结合。 Acetyldigitoxin 美西律可能增加arrhythmogenic Acetyldigitoxin活动。 无环鸟苷 无环鸟苷的代谢时可以减少与美西律相结合。 Adalimumab 美西律的新陈代谢结合Adalimumab时可以增加。 腺苷 美西律可能会增加腺苷的arrhythmogenic活动。 - 食物相互作用
-
- 带食物。食物减少刺激。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸美西律 606年d60is38 5370-01-4 NFEIBWMZVIVJLQ-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Cirumimeru (Tsuruhara制药)/Mekiratin (Ohara Yakuhin)/Melate (Medisa Shinyaku)/融合(太阳铁工制药)/Meletin生物科技(台湾)/Mequitolide(经营Yakuhin)/Metorekicin (Choseido制药)/Mexicord (Polfa Grodzisk)/Mexitilen(勃林格殷格翰集团)/Minsetil (Zdravlje)/Mobalen (Kagaku的辰)/Mugadine (Yung Shin)/Olzoron(小林Kako)/Poeruten (Yoshindo)/Ritalmex (Valeant)/钢铁洪流(Kyorin Rimedio)/Tumetil(勃林格殷格翰集团)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 盐酸美西律 胶囊 200毫克/ 1 口服 华生制药 2008-04-29 不适用 我们 盐酸美西律 胶囊 150毫克/ 1 口服 华生制药 2008-04-29 不适用 我们 盐酸美西律 胶囊 250毫克/ 1 口服 华生制药 2008-04-29 不适用 我们 脉舒律 胶囊 200毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团 1985-12-30 2005-01-04 我们 脉舒律 胶囊 150毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1985-12-30 2000-06-30 我们 脉舒律 胶囊 150毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团 1985-12-30 2005-01-04 我们 脉舒律 胶囊 250毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团 1985-12-30 2005-01-04 我们 脉舒律 胶囊 200毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1985-12-30 2013-06-30 我们 脉舒律帽100毫克 胶囊 100毫克 口服 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 1985-12-31 2002-07-25 加拿大 脉舒律帽200毫克 胶囊 200毫克 口服 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 1985-12-31 2002-07-25 加拿大 - 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- C01BB02 -美西律
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 酚醚
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 酚醚
- 选择父母
- 间二甲苯/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/间二甲苯/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 芳醚,主要氨基化合物(CHEBI: 6916)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 1 u511hhv4z
- 化学文摘号
- 31828-71-4
- InChI关键
- VLPIATFUUWWMKC-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H17NO c1-8-5-4-6-9 (2) 11 (8) 13-7-10 (3) 12 / h4-6 10 h, 7日12 h2, 1-3H3
- 国际命名
-
(1)- 2,6-dimethylphenoxy propan-2-amine
- 微笑
-
CC (N) COC1 = C (C) C = CC = C1C
引用
- 合成参考
-
玛格丽塔Ortiz-Marciales,库恩黄Viatcheslav Stepanenko,梅尔文·德·耶稣,Wildeliz Correa”的方法合成enantiopure美西律类似物和小说b-thiophenoxy氮苯基醚。”U.S. Patent US08012901, issued September 06, 2011.
US08012901 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014523
- KEGG化合物
- C07220
- PubChem化合物
- 4178年
- PubChem物质
- 46505491
- ChemSpider
- 4034年
- BindingDB
- 50117271
- 6926年
- ChEBI
- 6916年
- ChEMBL
- CHEMBL558
- 治疗目标数据库
- DAP000505
- 网页
- PA450488
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 美西律
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 不明原因引起的感觉周围神经病变 1 4 完成 治疗 肌肉痉挛肌萎缩性脊髓侧索硬化症 1 4 终止 治疗 心室性心律失常/室性心动过速(VT) 1 3 完成 预防 心律失常/心脏骤停/心血管疾病(CVD)/心肌梗死/心室纤维性颤动 1 3 完成 治疗 心律失常/心血管疾病(CVD)/心脏性猝死/心室性心律失常/心室纤维性颤动/室性心动过速(VT) 1 3 完成 治疗 糖尿病神经病变/疼痛/感觉异常 1 3 完成 治疗 肌强直Congenita/Non-dystrophic肌强直/Paramyotonia Congenita 1 3 没有招聘 治疗 1型和2型肌强直性营养不良 1 3 招聘 治疗 Non-dystrophic肌强直 1 3 招聘 治疗 Steinert病 1
药物经济学
- 制造商
-
- 山德士公司
- Teva制药美国公司
- 沃森实验室公司
- 勃林格殷格翰集团
- 外包商
-
- 大西洋生物制品公司
- 凯泽医院基金会
- 莫非斯堡医药护理供应
- Novopharm有限公司
- Nucare制药有限公司
- 医生总保健公司。
- 规定的药品
- 罗克珊实验室
- Southwood制药
- 梯瓦制药产业有限公司
- 华立克制药集团。
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 100毫克 胶囊 口服 200毫克/帽 胶囊 口服 150毫克/ 1 胶囊 口服 200毫克/ 1 胶囊 口服 250毫克/ 1 胶囊 口服 注入,解决方案 胶囊 口服 200毫克 胶囊 口服 167毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 脉舒律250毫克胶囊 1.85美元 胶囊 盐酸美西律250毫克胶囊 1.6美元 胶囊 美西律250毫克胶囊 1.54美元 胶囊 盐酸美西律200毫克胶囊 1.38美元 胶囊 美西律200毫克胶囊 1.33美元 胶囊 脉舒律200毫克胶囊 1.23美元 胶囊 Novo-Mexiletine 200毫克胶囊 1.19美元 胶囊 盐酸美西律150毫克胶囊 1.16美元 胶囊 美西律150毫克胶囊 1.11美元 胶囊 Novo-Mexiletine 100毫克胶囊 0.89美元 胶囊 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 203 - 205°C PhysProp 水溶度 8.25毫克/毫升 不可用 logP 2.15 MANNHOLD R ET AL . (1990) pKa 9.2 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.538毫克/毫升 ALOGPS logP 2.17 ALOGPS logP 2.46 Chemaxon 日志 -2.5 ALOGPS pKa最强(基本) 9.52 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 35.252 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 54.97米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 21.173 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9382 Caco-2渗透 + 0.7357 22基板 Non-substrate 0.6711 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8781 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9484 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7849 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8191 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5463 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.941 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9132 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6004 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6357 致癌性 Non-carcinogens 0.7796 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9261 大鼠急性毒性 2.6338 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8982 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6563
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钠离子通道的活动参与的窦房结细胞动作电位
- 特定的功能
- 这种蛋白质介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,公关……
- 基因名字
- SCN5A
- Uniprot ID
- Q14524
- Uniprot名字
- 钠离子通道蛋白类型5α亚基
- 分子量
- 226937.475哒
引用
- 瓦尔迪维亚CR Ackerman MJ,试验机DJ,和田T,麦科马克J,你们B, Makielski JC:小说SCN5A心律失常突变,M1766L,表达缺陷美西律所救。Cardiovasc研究》2002年8月1;55 (2):279 - 89。(文章]
- Chinushi M, Tagawa M, Sugiura H,高年代,Hosaka Y, Washizuka T, Aizawa Y:室性快速性心律失常的犬模型LQT3: arrhythmogenic美西律的交感神经活动和治疗效果的影响。保监会j . 2003年3月,67 (3):263 - 8。(文章]
- Fabritz L, Kirchhof P,弗朗茨先生,Nuyens D, Rossenbacker T, Ottenhof, Haverkamp W, Breithardt G, Carmeliet E, Carmeliet P:节奏和美西律对色散的影响repolarisation和心律失常的DeltaKPQ SCN5A(长QT3)老鼠。Cardiovasc研究》2003年3月15日,57 (4):1085 - 93。(文章]
- 王HW,郑YQ,杨ZF,李CZ,刘YM:美西律对长QT综合症的影响模型。学报杂志。2003年4月,24 (4):316 - 20。(文章]
- 纳波利塔诺C, Bloise R,先天SG:继承arrhythmogenic Gene-specific治疗疾病。杂志。2006年4月,110 (1):1-13。Epub 2005年9月15日。(文章]
- 清水W, Antzelevitch C, Suyama K, Kurita T,田口,Aihara N,高木H, Sunagawa K,镰仓S:钠离子通道阻滞剂对ST段的影响,QRS持续时间,纠正患者的QT间隔Brugada综合症。J Cardiovasc Electrophysiol。2000年12月,11 (12):1320 - 9。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- dna结合转录监管区域
- 特定的功能
- Ligand-activated转录激活。结合XRE启动子区域基因的激活。激活的表达多个阶段I和II异型生物质化学代谢酶基因……
- 基因名字
- AHR
- Uniprot ID
- P35869
- Uniprot名字
- 芳基碳氢化合物受体
- 分子量
- 96146.705哒
引用
- 胡锦涛W, Sorrentino C,丹尼森女士,Kolaja K,菲尔先生:感应cyp1a1的芳基碳氢化合物受体激活的非特异性生物标志物:结果大规模筛选的药物和毒物在体内和体外。摩尔杂志。2007年6月,71 (6):1475 - 86。Epub 2007年2月27日。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
- 拉贝风L, Abolfathi Z, Lessard E, Pakdel H,博纳P,鲟鳇鱼J:特定的细胞色素P450酶的作用的N-oxidation抗心律失常的代理美西律。Xenobiotica。2003年1月,33(1):这边是。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 e1
- 分子量
- 56848.42哒
引用
- 拉贝风L, Abolfathi Z, Lessard E, Pakdel H,博纳P,鲟鳇鱼J:特定的细胞色素P450酶的作用的N-oxidation抗心律失常的代理美西律。Xenobiotica。2003年1月,33(1):这边是。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 拉贝风L,奥哈拉G, Lefebvre M, Lessard E,吉尔伯特M, Adedoyin,香槟J,哈梅林B,鲟鳇鱼J:药代动力学和药效学相互作用在人类美西律、普罗帕酮。中国新药杂志。2000年7月,68 (1):44-57。doi: 10.1067 / mcp.2000.108023。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- 中岛以M,小林K,岛田N、Tokudome年代,山本T,小Y: CYP1A2参与美西律新陈代谢。Br中国新药杂志。1998年7月,46 (1):55 - 62。(文章]
- 大谷M,福田T, Naohara M, Maune H, C邮寄,山本,Azuma J: CYP2D6 * 10对美西律的影响药物动力学在健康成人志愿者。欧元中国新药杂志。2003年9月,59 (5 - 6):395 - 9。doi: 10.1007 / s00228 - 003 - 0656 - 5。Epub 2003年8月23日。(文章]
- 邮寄C, Yamaura Y,小林K,藤井裕久H, H,南佐佐木Y, Igarashi T,千叶凯西:影响CYP2D6 * 10的等位基因在人类肝微粒体代谢的美西律。Br中国新药杂志。2001年7月,52 (1):100 - 3。doi: 10.1046 / j.0306-5251.2001.01411.x。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28