识别
- 总结
-
舒必利是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂显示治疗慢性和急性精神分裂症。
- 通用名称
- 舒必利
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00391
- 背景
-
舒必利首次出现在1967年发表的文献。1临床研究显示,治疗精神分裂症的阴性症状影响更大,而不是在低剂量阳性症状,但在高剂量效应更平等。7
舒必利不是获得FDA批准,加拿大卫生部,或者教育津贴;尽管它是单个欧洲国家批准。11
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:341.426
单一同位素的:341.140926929 - 化学公式
- C15H23N3O4年代
- 同义词
-
- (±)舒必利
- 5 - (Aminosulfonyl) - n - ((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)甲基)2-methoxybenzamide
- N - ((1-Ethyl-2-pyrrolidinyl)甲基)2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide
- N - ((1-Ethyl-2-pyrrolidinyl)甲基)5-sulfamoyl-o-anisamide
- Sulpirid
- Sulpirida
- 舒必利
- Sulpiridum
- Sulpyrid
药理学
- 指示
-
舒必利治疗急性和慢性精神分裂症的表示。10
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
舒必利是一种取代苯甲酰胺衍生物和选择性多巴胺D2拮抗剂治疗急性和慢性精神分裂症表示。6,7,8,10它有一个短期的行动,因为它每天两次,和广泛的治疗窗的病人经历了单一剂量高达16 g。10病人应该被建议关于增加运动风潮,锥体束外的反应,和安定药恶性综合征。10
- 的作用机制
-
舒必利是一个选择性的多巴胺D2和D3受体拮抗剂。6,7,8在网上研究表明,舒必利可能与asp - 119和板式换热器- 417氨基酸残基的这些受体。8据估计,D2受体应该65 - 80%占据最佳治疗和最小的不利影响。9
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 U多巴胺D3受体 拮抗剂人类 U碳酸酐酶2 抑制剂人类 U碳酸酐酶3 抑制剂人类 U多巴胺D4受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
舒必利的口服生物利用度27±9%。4100 - 108毫克剂量的舒必利达到C马克斯232 - 403 ng / mL, T马克斯8.3 h。2在另一项研究中,100毫克口服剂量的AUC舒必利是1156±522 h * ng / mL和静脉注射的剂量是3981±813 h * ng / mL。4
- 的体积分布
-
舒必利分布的平均体积是2.72±0.66 L /公斤。4
- 蛋白结合
-
在等离子体舒必利是大约40%蛋白质绑定,特别是白蛋白。3
- 新陈代谢
-
95%的剂量舒必利不是代谢。2
- 路线的消除
-
静脉注射剂量舒必利是70±9%消除尿液在36小时内,而口服剂量消除尿液中27±9%。4在这两种情况下,恢复的不变母体化合物剂量。4
- 半衰期
- 间隙
-
舒必利的总系统间隙如果415±84毫升/分钟,而意味着肾清除率为310±91毫升/分钟。4
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
病人出现过量的舒必利可能会出现低血压、窦性心动过速、心律失常、肌张力障碍、中枢神经系统抑郁、幻觉、呕吐、焦躁不安,构音障碍,唾液分泌,以及肌肉张力增加,反射亢进,伸肌足底反射。5与有症状的患者应该接受治疗和支持治疗。5
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当舒必利加上1,2-Benzodiazepine。 醋丁洛尔 舒必利可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。 苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当舒必利与苊香豆醇相结合。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当舒必利与乙酰唑胺相结合。 Acetophenazine Acetophenazine可能增加舒必利治疗精神病的活动。 乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当舒必利结合乙酰胆碱可以增加。 Acetyldigitoxin 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当舒必利与Acetyldigitoxin相结合。 Aclidinium Aclidinium可能会增加舒必利的抗胆碱能活动。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Acrivastine与舒必利相结合。 腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当舒必利与腺苷相结合。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。酒精提高舒必利的镇静效果。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Bosnyl/Dogmatil/Dogmatyl/Dolmatil/Eglonyl/Espiride/Meresa/模态
类别
- ATC代码
- N05AL01 -舒必利
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- Benzenesulfonamides
- 直接父
- Benzenesulfonamides
- 选择父母
- Benzenesulfonyl化合物/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/Organosulfonamides/N-alkylpyrrolidines/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物 显示5
- 基
- 烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物 显示23日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 磺胺类药,苯甲酰胺,N-alkylpyrrolidine (CHEBI: 32168)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7 mne9m8287
- 化学文摘号
- 15676-16-1
- InChI关键
- BGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H23N3O4S c1-3-18-8-4-5-11(18) 10-17-15(19) 13-9-12(23(16日20)21)6-7-14 (13)22-2 / h6-7, 9日11 H、3 - 5、8、10 H2, 1-2H3, (H, 17日,19)(H2、16、20、21)
- 国际命名
-
N - [(1-ethylpyrrolidin-2-yl)甲基]2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide
- 微笑
-
CCN1CCCC1CNC (= O) C1 = C (OC) C = CC (= C1) S (= O) = O (N)
引用
- 一般引用
-
- Justin-Besancon L, Thominet M, Laville C, Margarit J:舒必利的化学组成和生物属性。C R Acad Hebd通灵,d . 1967 10月23日,国家科学265 (17):1253 - 4。(文章]
- Imondi AR,阿拉姆,布伦南JJ,哈格曼LM:新陈代谢舒必利的男人和恒河猴。拱Int Pharmacodyn。1978年3月,232 (1):79 - 91。(文章]
- da Silva弗拉戈索VM,极其de Coura CP,霍普LY,苏亚雷斯,席尔瓦D,科尔特斯厘米:绑定舒必利的中国人的白蛋白。Int J摩尔Sci。2016年1月4日,17 (1)。pii: ijms17010059。doi: 10.3390 / ijms17010059。(文章]
- 威塞尔FA, Alfredsson G, Ehrnebo M, Sedvall G:静脉注射和口服的药物舒必利在健康人体。17欧元中国新药杂志。1980;(5):385 - 91。doi: 10.1007 / BF00558453。(文章]
- 卡博尔MM, Colbridge毫克,亨利JA:过量的新的抗精神病药物。Int J Neuropsychopharmacol。2000年3月,3 (1):51-54。doi: 10.1017 / S1461145700001760。(文章]
- 詹纳P,马斯登CD:舒必利作为非典型抗抑郁剂的作用模式。阿德生物化学Psychopharmacol。1982; 32:85 - 103。(文章]
- 布拉万年代,毛里MC Bitetto, Rudelli R, Invernizzi G:舒必利治疗精神分裂症的风险-效益评估。药物Saf。1996年5月,14 (5):288 - 98。doi: 10.2165 / 00002018-199614050-00003。(文章]
- Kecel-Gunduz年代,Budama-Kilinc Y, Cakir-Koc R, Zorlu T, B Bicak Kokcu Y, Z,泽尔AE,阿克于兹史:在硅片分析舒必利,纳米粒子的合成、表征和体外研究用于治疗精神分裂症。咕咕叫第一版辅助药物洗脱支架。2020;16 (2):104 - 121。doi: 10.2174 / 1573409915666190627125643。(文章]
- 铃木守口,bie RR,雷明顿G, T,乳房,渡边K, Mimura M,波洛克BG,田H:估计D(2)多巴胺受体入住率和缓解精神分裂症:CATIE数据的分析。中国Psychopharmacol。2013年10月,33 (5):682 - 5。doi: 10.1097 / JCP.0b013e3182979a0a。(文章]
- 电子药物纲要:舒必利200毫克片剂产品特点总结(链接]
- AIFA: Levobren(舒必利)解决方案注入,平板电脑,口服溶液(链接]
- 外部链接
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和障碍与精神功能 1 4 完成 治疗 精神分裂症 1 4 未知的状态 预防 肠道准备治疗 1 3 完成 治疗 潮热/更年期综合症 1 3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 3 未知的状态 治疗 精神病Nos /其它 1 不可用 完成 不可用 健康受试者(HS) 1 不可用 完成 治疗 生理学、眼/区域血流量 1 不可用 招聘 基础科学 安慰剂效应对情绪的改善 1 不可用 未知的状态 不可用 精神分裂症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 肌肉内的 100毫克/毫升 糖浆 口服 150毫升 平板电脑 口服 50毫克 胶囊 口服 胶囊 口服 50毫克/ 1 解决方案 口服 25毫克/ 5毫升 胶囊 口服 50毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 200毫克/ 1 解决方案 口服 20毫克 胶囊,涂 口服 50毫克 解决方案 口服 0.5克 解决方案 口服 解决方案/滴 口服 25毫克/毫升 平板电脑 口服 25毫克 注射 注射 100毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 解决方案 口服 100毫克/毫升 平板电脑 口服 200毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 178年12月°C PhysProp logP 0.57 HOEGBERG T ET AL . 1986 Caco2渗透率 -6.16 ADME研究USCD pKa 9.12 EL TAYAR N ET AL。(1985) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.537毫克/毫升 ALOGPS logP 1.2 ALOGPS logP 0.22 Chemaxon 日志 -2.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.24 Chemaxon pKa最强(基本) 8.39 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 101.732 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 88.63米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 36.183 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9946 血脑屏障 + 0.9444 Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957 22基板 底物 0.7319 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.857 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8994 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7685 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.54 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9656 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9409 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6229 致癌性 Non-carcinogens 0.7139 生物降解 没有准备好可生物降解 0.8542 大鼠急性毒性 1.8612 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8546 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.549
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾离子通道调节活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白耦合胺受体的活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
- 基因名字
- DRD3
- Uniprot ID
- P35462
- Uniprot名字
- D(3)多巴胺受体
- 分子量
- 44224.335哒
引用
- Lipina电视,Vishnivetskaia GB:[舒必利对静止反射的影响和pinch-induced强直性昏厥在CBA / Lac雄性老鼠与各种社会地位)。Zh型Vyssh Nerv Deiat Im我P奶油蛋白甜饼。2009 Jul-Aug; 59 (4): 482 - 7。(文章]
- 珂罗G,扎内蒂,Missale C,斯帕诺P:多巴胺D3 receptor-preferring受体激动剂通过细胞外增加中脑多巴胺神经元的树突分枝signal-regulated激酶磷酸化。J > 2008欧元;10月28 (7):1231 - 40。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06423.x。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 对于骨吸收和破骨细胞分化(通过相似)。可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。参与调节液体分泌…
- 基因名字
- 游离钙
- Uniprot ID
- P00918
- Uniprot名字
- 碳酸酐酶2
- 分子量
- 29245.895哒
引用
- Nishimori Minakuchi T,我馆,Vullo D,这套,Scozzafava, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:克隆、鉴定,抑制胞质同工酶III的研究磺胺类药。Bioorg医疗化学。2007年12月1;15 (23):7229 - 36。Epub 2007年8月25日。(文章]
酶
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- da Silva弗拉戈索VM,极其de Coura CP,霍普LY,苏亚雷斯,席尔瓦D,科尔特斯厘米:绑定舒必利的中国人的白蛋白。Int J摩尔Sci。2016年1月4日,17 (1)。pii: ijms17010059。doi: 10.3390 / ijms17010059。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员1
- 分子量
- 61153.345哒
引用
- 李L,翁Y,王W,白族,Lei H,周H,江H:多个有机阳离子转运蛋白有助于肾舒必利的交通。Biopharm药物Dispos。2017年12月,38 (9):526 - 534。doi: 10.1002 / bdd.2104。Epub 2017 11月20。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 季铵组跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员2
- 分子量
- 62579.99哒
引用
- 李L,翁Y,王W,白族,Lei H,周H,江H:多个有机阳离子转运蛋白有助于肾舒必利的交通。Biopharm药物Dispos。2017年12月,38 (9):526 - 534。doi: 10.1002 / bdd.2104。Epub 2017 11月20。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 单价阳离子:质子转运体活动
- 特定的功能
- 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
- 基因名字
- SLC47A1
- Uniprot ID
- Q96FL8
- Uniprot名字
- 多种药物和毒素挤压蛋白质1
- 分子量
- 61921.585哒
引用
- Takano H, Ito年代,张X, Ito H,张先生,铃木H, Maeda K, Kusuhara H, Suhara T, Sugiyama Y:可能作用的有机阳离子转运蛋白的分布(11)C舒必利,多巴胺D2受体拮抗剂。J制药科学。2017年9月,106 (9):2558 - 2565。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.05.006。2017年5月10日Epub。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 药物的跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acy……
- 基因名字
- SLC47A2
- Uniprot ID
- Q86VL8
- Uniprot名字
- 多种药物和毒素挤压蛋白2
- 分子量
- 65083.915哒
引用
- Takano H, Ito年代,张X, Ito H,张先生,铃木H, Maeda K, Kusuhara H, Suhara T, Sugiyama Y:可能作用的有机阳离子转运蛋白的分布(11)C舒必利,多巴胺D2受体拮抗剂。J制药科学。2017年9月,106 (9):2558 - 2565。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.05.006。2017年5月10日Epub。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 毒素运输活动
- 特定的功能
- 介导potential-dependent运输各种有机阳离子。可能扮演了一个重要的角色在阳离子神经毒素的性格和大脑的神经递质。
- 基因名字
- SLC22A3
- Uniprot ID
- O75751
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员3
- 分子量
- 61279.485哒
引用
- 马呗,Z,阳光D,郑C,翁Y,杨X,江,江H:多个药物转运蛋白调节舒必利的胎盘运输。拱Toxicol。2017年12月,91 (12):3873 - 3884。doi: 10.1007 / s00204 - 017 - 2008 - 8。Epub 2017 6月9。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
- 马呗,Z,阳光D,郑C,翁Y,杨X,江,江H:多个药物转运蛋白调节舒必利的胎盘运输。拱Toxicol。2017年12月,91 (12):3873 - 3884。doi: 10.1007 / s00204 - 017 - 2008 - 8。Epub 2017 6月9。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:07