普罗吩胺

识别

总结

普罗吩胺是一个antidyskinetic吩噻嗪用于治疗帕金森病的症状。

通用名称
普罗吩胺
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00392
背景

普罗吩胺药物来源于吩噻嗪。它主要用作antidyskinetic治疗震颤麻痹。它是商品贸易名称在美国和加拿大Parsidan Parsidol。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:312.472
单一同位素的:312.166019468
化学公式
C19H24N2年代
同义词
  • (10)- 2-diethylaminopropyl吩噻嗪
  • 10 - [2 - (diethylamino) 1-propyl]吩噻嗪
  • 10 - [2 - (diethylamino) 2-methylethyl]吩噻嗪
  • 10 - [2 - (diethylamino)丙基]吩噻嗪
  • 2-diethylamino-1-propyl-N-dibenzoparathiazine
  • Ethopropazine
  • (N, N-diethyl-1) - 10 h-phenothiazin-10-yl 2-propanamine
  • N, N-diethyl-α-methyl-10H-phenothiazine-10-ethanamine
  • Profenamina
  • 普罗吩胺
  • 普罗吩胺
  • Profenaminum
外部id
  • rp - 3356
  • sc - 2538
  • w - 483

药理学

指示

用于帕金森病的治疗,也用于控制某些药物如利血平的严重反应。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

吩噻嗪和antidyskinetic Ethopropazine,用于治疗帕金森病。通过改善肌肉控制和减少刚度,这种药物许可证更为正常的身体运动和减少疾病的症状。也用于控制严重反应某些药物如利血平、吩噻嗪类、泰尔登,氨砜噻吨,洛沙平,氟哌啶醇。不像其他NMDA拮抗剂,ethopropazine——因为它的抗胆碱能作用在很大程度上是缺乏神经毒性副作用。Ethopropazine也有轻微的抗组胺剂和局部麻醉效果。

的作用机制

Ethopropazine antiparkinson行动可以归因于其抗胆碱能特性。Ethopropazine部分街区中央(纹状体)胆碱能受体,从而帮助平衡胆碱能在基底神经节和多巴胺活动;可以减少唾液分泌,平滑肌放松。药物引起锥体外系症状和那些由于帕金森症可能是松了一口气,但迟发性运动障碍不缓解,可能加重抗胆碱能作用。Ethopropazine局部麻醉的效果是由于其NMDA谷氨酸受体拮抗作用。谷氨酸在疼痛的途径被认为是一个重要的发射机,和n -甲基- d (NMDA)谷氨酸受体的亚型,特别是,已经涉及到神经性疼痛的中介。过度释放的谷氨酸NMDA受体在脊髓背角神经元导致hyperactivation和过敏症的这些受体(视为痛觉过敏),认为是神经性疼痛不可分割的特性。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
一个谷氨酸受体ionotropic, 3门冬氨酸
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
人类
吸收

从胃肠道吸收良好。

的体积分布

不可用

蛋白结合

93%

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

1到2小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括严重的笨拙或不稳定,严重的嗜睡,严重干燥的嘴,鼻子,或喉咙,快速的心跳,呼吸急促或呼吸困难,和温暖,干燥和冲洗皮肤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 普罗吩胺可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当普罗吩胺结合乙酰胆碱可以增加。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性普罗吩胺结合Aclidinium时可以增加。
腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性普罗吩胺结合腺苷。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性普罗吩胺结合Alfentanil时可以增加。
Alloin 的治疗效果时可以减少Alloin与普罗吩胺结合使用。
金刚烷胺 不利影响的风险或严重性可以增加当普罗吩胺结合金刚烷胺。
Ambenonium 普罗吩胺的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。
Amifampridine 不利影响的风险或严重性普罗吩胺结合Amifampridine时可以增加。
Amisulpride 普罗吩胺的治疗效果时可以减少醇和四种结合使用。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ethopropazine盐酸盐 O00T1I1VRN 1094-08-2 VXPCQISYVPFYRK-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Dibutil(拜耳)/帕金(田边)/Parsidan/Parsidol
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Parsitan 50 平板电脑 50毫克 口服 探照灯制药有限公司 1952-12-31 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N04AA05 -普罗吩胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzothiazines
子课
吩噻嗪类
直接父
吩噻嗪类
选择父母
Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯环型的/1,4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
Alkyldiarylamine//芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
吩噻嗪类、叔氨基化合物(CHEBI: 313639)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 wi4p02yn1
化学文摘号
522-00-9
InChI关键
CDOZDBSBBXSXLB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H24N2S c1-4-20 (5 - 2) 15 (3) 14-21-16-10-6-8-12-18 (16) 14-21-16-10-6-8-12-18 (19) 21 / h6-13 15 h, 4 - 5, 14 h2, 1-3H3
国际命名
(1 - (10 h-phenothiazin-10-yl) propan-2-yl)乙酯胺
微笑
CCN (CC) C (C) CN1C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

Berg,党卫军和阿什利,J.N.;美国专利2607773;1952年8月19日;分配给法国des强Chimiques Rhone-Poulenc,法国。

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014536
KEGG药物
D01118
PubChem化合物
3290年
PubChem物质
46507375
ChemSpider
3174年
BindingDB
8958年
RxNav
4134年
ChEBI
313639年
ChEMBL
CHEMBL1206
治疗目标数据库
DAP001119
网页
PA449531
维基百科
普罗吩胺
化学物质
下载 (74 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 帕克·戴维斯div华纳兰伯特有限公司
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
Parsitan 50毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 166 - 168 Berg,党卫军和阿什利,J.N.;美国专利2607773;1952年8月19日;分配给法国des强Chimiques Rhone-Poulenc,法国。
水溶度 0.693毫克/升 不可用
logP 5.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00524毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.75 ALOGPS
logP 5 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.6 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 6.482 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 98米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 36.343 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9898
血脑屏障 + 0.9915
Caco-2渗透 + 0.766
22基板 底物 0.8802
我22抑制剂 抑制剂 0.8555
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8161
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5524
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.815
CYP450 2 d6衬底 底物 0.7193
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5838
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9108
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.885
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8035
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6592
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.798
致癌性 Non-carcinogens 0.8551
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.4696 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9544
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8448
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (7.73 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 udi add857d98ef29f21b7b8——1900000000
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 - udi - 1900000000 - 31728 - da531ce58ffd47f
gc - ms谱——CI-B 气相 splash10 - 0 w29 c72e808a24ef57c33eef——2971000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  2. 伯克RE:相对选择性抗胆碱能药物的M1和M2毒蕈碱的受体亚型。Mov Disord。1986; 1 (2): 135 - 44。(文章]
  3. 片,Ishizaki F, Yamamura Y, Khoriyama T,陈宏伟S:抗胆碱能抗帕金森病的药物对绑定的影响老鼠大脑的毒蕈碱的受体亚型。Res Commun化学病理学杂志。1990年9月,69 (3):261 - 70。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白磷酸酶2绑定
特定的功能
门冬氨酸受体亚型glutamate-gated离子通道的单通道电导下降,低渗透性和较低的压敏电阻器敏感性钙镁。由甘氨酸。可能…
基因名字
GRIN3A
Uniprot ID
Q8TCU5
Uniprot名字
谷氨酸受体ionotropic, 3门冬氨酸
分子量
125464.07哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 奥尔尼JW Jevtovic-Todorovic V, Meyenburg美联社,沃兹尼亚克DF: Anti-parkinsonian代理普环啶和神经性老鼠ethopropazine缓解热痛觉过敏。神经药理学。2003年5月,44 (6):739 - 48。(文章]
  4. 米勒RJ雷诺兹IJ: [3 h] MK801绑定到n -甲基- d受体揭示药物的相互作用与锌和镁结合位点。J Exp其他杂志》1988年12月,247(3):1025 - 31所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. 伯克RE:相对选择性抗胆碱能药物的M1和M2毒蕈碱的受体亚型。Mov Disord。1986; 1 (2): 135 - 44。(文章]
  2. 片,Ishizaki F, Yamamura Y, Khoriyama T,陈宏伟S:抗胆碱能抗帕金森病的药物对绑定的影响老鼠大脑的毒蕈碱的受体亚型。Res Commun化学病理学杂志。1990年9月,69 (3):261 - 70。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Reiner E, Bosak,也是Simeon-Rudolf V:人类全血胆碱酯酶活性测定与acetylthiocholine衬底和ethopropazine等离子butyrylcholinesterase的选择性抑制剂。Arh高Rada Toksikol。2004年4月;55 (1):1 - 4。(文章]
  2. E - G,终于提出Z, Reiner Simeon-Rudolf V, Stojan J:立体选择butyrylcholinesterase和ethopropazine对映体之间的互动机制。Biochimie。2011年10月,93 (10):1797 - 807。doi: 10.1016 / j.biochi.2011.06.023。Epub 2011年6月29日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:17