普罗吩胺
识别
- 总结
-
普罗吩胺是一个antidyskinetic吩噻嗪用于治疗帕金森病的症状。
- 通用名称
- 普罗吩胺
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00392
- 背景
-
普罗吩胺药物来源于吩噻嗪。它主要用作antidyskinetic治疗震颤麻痹。它是商品贸易名称在美国和加拿大Parsidan Parsidol。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:312.472
单一同位素的:312.166019468 - 化学公式
- C19H24N2年代
- 同义词
-
- (10)- 2-diethylaminopropyl吩噻嗪
- 10 - [2 - (diethylamino) 1-propyl]吩噻嗪
- 10 - [2 - (diethylamino) 2-methylethyl]吩噻嗪
- 10 - [2 - (diethylamino)丙基]吩噻嗪
- 2-diethylamino-1-propyl-N-dibenzoparathiazine
- Ethopropazine
- (N, N-diethyl-1) - 10 h-phenothiazin-10-yl 2-propanamine
- N, N-diethyl-α-methyl-10H-phenothiazine-10-ethanamine
- Profenamina
- 普罗吩胺
- 普罗吩胺
- Profenaminum
- 外部id
-
- rp - 3356
- sc - 2538
- w - 483
药理学
- 指示
-
用于帕金森病的治疗,也用于控制某些药物如利血平的严重反应。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
吩噻嗪和antidyskinetic Ethopropazine,用于治疗帕金森病。通过改善肌肉控制和减少刚度,这种药物许可证更为正常的身体运动和减少疾病的症状。也用于控制严重反应某些药物如利血平、吩噻嗪类、泰尔登,氨砜噻吨,洛沙平,氟哌啶醇。不像其他NMDA拮抗剂,ethopropazine——因为它的抗胆碱能作用在很大程度上是缺乏神经毒性副作用。Ethopropazine也有轻微的抗组胺剂和局部麻醉效果。
- 的作用机制
-
Ethopropazine antiparkinson行动可以归因于其抗胆碱能特性。Ethopropazine部分街区中央(纹状体)胆碱能受体,从而帮助平衡胆碱能在基底神经节和多巴胺活动;可以减少唾液分泌,平滑肌放松。药物引起锥体外系症状和那些由于帕金森症可能是松了一口气,但迟发性运动障碍不缓解,可能加重抗胆碱能作用。Ethopropazine局部麻醉的效果是由于其NMDA谷氨酸受体拮抗作用。谷氨酸在疼痛的途径被认为是一个重要的发射机,和n -甲基- d (NMDA)谷氨酸受体的亚型,特别是,已经涉及到神经性疼痛的中介。过度释放的谷氨酸NMDA受体在脊髓背角神经元导致hyperactivation和过敏症的这些受体(视为痛觉过敏),认为是神经性疼痛不可分割的特性。
目标 行动 生物 一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 拮抗剂人类 一个谷氨酸受体ionotropic, 3门冬氨酸 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 拮抗剂人类 - 吸收
-
从胃肠道吸收良好。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
93%
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
1到2小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
过量的症状包括严重的笨拙或不稳定,严重的嗜睡,严重干燥的嘴,鼻子,或喉咙,快速的心跳,呼吸急促或呼吸困难,和温暖,干燥和冲洗皮肤。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互醋丁洛尔 普罗吩胺可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。 乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当普罗吩胺结合乙酰胆碱可以增加。 Aclidinium 不利影响的风险或严重性普罗吩胺结合Aclidinium时可以增加。 腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性普罗吩胺结合腺苷。 Alfentanil 不利影响的风险或严重性普罗吩胺结合Alfentanil时可以增加。 Alloin 的治疗效果时可以减少Alloin与普罗吩胺结合使用。 金刚烷胺 不利影响的风险或严重性可以增加当普罗吩胺结合金刚烷胺。 Ambenonium 普罗吩胺的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。 Amifampridine 不利影响的风险或严重性普罗吩胺结合Amifampridine时可以增加。 Amisulpride 普罗吩胺的治疗效果时可以减少醇和四种结合使用。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ethopropazine盐酸盐 O00T1I1VRN 1094-08-2 VXPCQISYVPFYRK-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Dibutil(拜耳)/帕金(田边)/Parsidan/Parsidol
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Parsitan 50 平板电脑 50毫克 口服 探照灯制药有限公司 1952-12-31 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- N04AA05 -普罗吩胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzothiazines
- 子课
- 吩噻嗪类
- 直接父
- 吩噻嗪类
- 选择父母
- Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯环型的/1,4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 吩噻嗪类、叔氨基化合物(CHEBI: 313639)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7 wi4p02yn1
- 化学文摘号
- 522-00-9
- InChI关键
- CDOZDBSBBXSXLB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H24N2S c1-4-20 (5 - 2) 15 (3) 14-21-16-10-6-8-12-18 (16) 14-21-16-10-6-8-12-18 (19) 21 / h6-13 15 h, 4 - 5, 14 h2, 1-3H3
- 国际命名
-
(1 - (10 h-phenothiazin-10-yl) propan-2-yl)乙酯胺
- 微笑
-
CCN (CC) C (C) CN1C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12
引用
- 合成参考
-
Berg,党卫军和阿什利,J.N.;美国专利2607773;1952年8月19日;分配给法国des强Chimiques Rhone-Poulenc,法国。
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
- 帕克·戴维斯div华纳兰伯特有限公司
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 50毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Parsitan 50毫克的平板电脑 0.23美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 166 - 168 Berg,党卫军和阿什利,J.N.;美国专利2607773;1952年8月19日;分配给法国des强Chimiques Rhone-Poulenc,法国。 水溶度 0.693毫克/升 不可用 logP 5.2 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00524毫克/毫升 ALOGPS logP 5.75 ALOGPS logP 5 Chemaxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa最强(基本) 9.6 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 6.482 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 98米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 36.343 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9898 血脑屏障 + 0.9915 Caco-2渗透 + 0.766 22基板 底物 0.8802 我22抑制剂 抑制剂 0.8555 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8161 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5524 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.815 CYP450 2 d6衬底 底物 0.7193 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5838 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9108 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.885 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8035 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6592 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.798 致癌性 Non-carcinogens 0.8551 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.4696 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9544 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8448
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (7.73 KB)
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 udi add857d98ef29f21b7b8——1900000000 gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 - udi - 1900000000 - 31728 - da531ce58ffd47f gc - ms谱——CI-B 气相 splash10 - 0 w29 c72e808a24ef57c33eef——2971000000 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM1
- Uniprot ID
- P11229
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
- 分子量
- 51420.375哒
引用
- C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
- 伯克RE:相对选择性抗胆碱能药物的M1和M2毒蕈碱的受体亚型。Mov Disord。1986; 1 (2): 135 - 44。(文章]
- 片,Ishizaki F, Yamamura Y, Khoriyama T,陈宏伟S:抗胆碱能抗帕金森病的药物对绑定的影响老鼠大脑的毒蕈碱的受体亚型。Res Commun化学病理学杂志。1990年9月,69 (3):261 - 70。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白磷酸酶2绑定
- 特定的功能
- 门冬氨酸受体亚型glutamate-gated离子通道的单通道电导下降,低渗透性和较低的压敏电阻器敏感性钙镁。由甘氨酸。可能…
- 基因名字
- GRIN3A
- Uniprot ID
- Q8TCU5
- Uniprot名字
- 谷氨酸受体ionotropic, 3门冬氨酸
- 分子量
- 125464.07哒
引用
- Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
- C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
- 奥尔尼JW Jevtovic-Todorovic V, Meyenburg美联社,沃兹尼亚克DF: Anti-parkinsonian代理普环啶和神经性老鼠ethopropazine缓解热痛觉过敏。神经药理学。2003年5月,44 (6):739 - 48。(文章]
- 米勒RJ雷诺兹IJ: [3 h] MK801绑定到n -甲基- d受体揭示药物的相互作用与锌和镁结合位点。J Exp其他杂志》1988年12月,247(3):1025 - 31所示。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM2
- Uniprot ID
- P08172
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
- 分子量
- 51714.605哒
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 相同的蛋白结合
- 特定的功能
- 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
- 基因名字
- BCHE
- Uniprot ID
- P06276
- Uniprot名字
- 胆碱酯酶
- 分子量
- 68417.575哒
引用
- Reiner E, Bosak,也是Simeon-Rudolf V:人类全血胆碱酯酶活性测定与acetylthiocholine衬底和ethopropazine等离子butyrylcholinesterase的选择性抑制剂。Arh高Rada Toksikol。2004年4月;55 (1):1 - 4。(文章]
- E - G,终于提出Z, Reiner Simeon-Rudolf V, Stojan J:立体选择butyrylcholinesterase和ethopropazine对映体之间的互动机制。Biochimie。2011年10月,93 (10):1797 - 807。doi: 10.1016 / j.biochi.2011.06.023。Epub 2011年6月29日。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:17