Nimodipine

识别

总结

Nimodipine是一种钙通道阻滞剂，用于改善因颅内动脉瘤破裂导致的蛛网膜下腔出血患者的神经预后。

品牌名称

Nimotop, Nymalize

通用名称

Nimodipine

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00393

背景

尼莫地平是一种1,4-二氢吡啶钙通道阻滞剂。它主要作用于血管平滑肌细胞通过稳定电压门控的l型钙通道在其非活性构象。通过抑制钙在平滑肌细胞中的流入，尼莫地平可以防止钙依赖性平滑肌收缩和随后的血管收缩。与其他钙通道阻滞剂相比，尼莫地平对脑循环的影响大于对外周循环的影响。尼莫地平用于改善颅内动脉瘤破裂后蛛网膜下腔出血的神经系统预后。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

尼莫地平结构(DB00393)

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重量

平均:418.4403
单一同位素的:418.174001196

化学公式

C₂₁H₂₆N₂O₇

同义词

• 2,6-二甲基-4-(3'-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸3-β-甲氧基乙基酯5-异丙基酯
• 2-甲氧基乙基1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丙酯
• 2-甲氧基乙基1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(间硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丙酯
• Nimodipine
• Nimodipino
• Nimodipinum

外部id

• 9736号海湾
• 湾- e - 9736

药理学

指示

作为一种辅助药物，通过降低缺血性缺损的发生率和严重程度，改善破裂颅内莓状动脉瘤引起的蛛网膜下腔出血(SAH)后的神经系统预后。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 迟发性缺血性神经缺损

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

尼莫地平属于钙通道阻滞剂一类。尼莫地平适用于先天性动脉瘤破裂导致蛛网膜下腔出血且术后神经系统状况良好的患者(如Hunt和Hess分级I-III)，通过降低缺血性缺损的发生率和严重程度来改善神经系统预后。平滑肌细胞的收缩过程依赖于钙离子，钙离子在去极化期间作为缓慢的离子跨膜电流进入这些细胞。尼莫地平抑制钙离子转移到这些细胞，从而抑制血管平滑肌收缩。在动物实验中，尼莫地平对大脑动脉的影响比对身体其他部位的动脉更大，这可能是因为它具有高度亲脂性，使其能够穿过血脑屏障。

作用机制

虽然确切的作用机制尚不清楚，但尼莫地平通过电压依赖和受体控制的慢钙通道穿过心肌、血管平滑肌和神经元细胞的膜，阻断细胞内钙的流入。尼莫地平通过特异性结合l型电压门控钙通道，抑制钙离子转移，从而抑制血管平滑肌收缩。有证据表明，尼莫地平在蛛网膜下腔出血患者中的临床疗效可能与脑小阻力血管扩张，从而增加侧支循环和/或预防神经元钙过载的直接作用有关。

目标	行动	生物
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -1	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -2	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -3	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -4	抑制剂	人类
U盐皮质激素受体	拮抗剂	人类
U芳基烃受体	受体激动剂	人类

吸收

在人体内，尼莫地平口服后可迅速吸收，通常在一小时内达到浓度峰值。由于广泛的首过代谢，静脉注射后生物利用度为100%，口服后为3-30%。

配送量

不可用

蛋白结合

95%与血浆蛋白结合

新陈代谢

通过CYP 3A4进行肝脏代谢。

淘汰路线

尼莫地平几乎完全以代谢物的形式被消除，只有不到1%的药物作为不变的药物在尿液中被回收。已鉴定出许多代谢物，所有这些代谢物要么不活跃，要么比母体化合物活性低得多。

半衰期

1.7 9小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

过量的症状可能与心血管影响有关，如过度的外周血管舒张伴明显的全身低血压。

通路

通路	类别
尼莫地平作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	尼莫地平与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
阿卡波糖	尼莫地平联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	尼莫地平可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	尼莫地平与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	尼莫地平与阿西美辛合用可降低疗效。
Acetohexamide	尼莫地平联合乙己酰胺可增加低血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	尼莫地平可增加乙酰洋地黄的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能降低尼莫地平的降压活性。
Acrivastine	当吖啶伐他汀与尼莫地平合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷	尼莫地平可增加腺苷致心律失常活性。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。
• 带或不带食物服用。每次吃饭都要同时服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

国际/其他品牌

Periplum

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nimotop	胶囊，凝胶包覆	30毫克/ 1	口服	拜耳	1988-12-28	2009-04-30
Nimotop	平板电脑	30毫克	口服	拜耳	2009-07-24	不适用
Nimotop - Cap 30mg	胶囊	30毫克	口服	拜耳	1989-12-31	2009-08-06
Nimotop Cap 30mg	胶囊	30毫克	口服	Miles Canada公司制药部门	1989-12-31	1996-10-02
Nimotop输液- 0.2毫克/毫升	液体	.2 mg / mL	静脉注射	拜耳	1996-10-08	2000-09-19
尼莫top IV 0.2mg/ml	液体	0.2 mg / mL	静脉注射	Miles Canada公司制药部门	1992-12-31	2000-08-01
Nymalize	解决方案	60毫克/ 20毫升	口服	阿伯制药	2013-06-03	不适用
Nymalize	解决方案	30毫克/ 5毫升	口服	阿伯制药	2020-05-04	不适用
Nymalize	解决方案	60毫克/ 10毫升	口服	阿伯制药	2020-05-04	不适用
Nymalize	解决方案	30毫克/ 10毫升	口服	阿伯制药	2017-04-06	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	McKesson公司dba SKY包装	2015-01-01	不适用
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司	2017-11-07	不适用
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	传统制药公司	2008-03-21	不适用
Nimodipine	胶囊	30毫克/ 1	口服	安尼制药公司	2015-11-01	2022-09-30
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	主要	2015-01-01	2019-12-16
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	金州医疗用品	2008-03-21	2018-01-01
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	美国健康包装	2015-02-17	2023-09-30
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	巴尔实验室	2007-05-25	2014-06-30
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	Ascend实验室有限责任公司	2015-01-01	不适用
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	Bionpharma Inc .)	2017-11-21	不适用

类别

ATC代码

C08CA06 -尼莫地平

• C08CA -二氢吡啶衍生物
• C08c -选择性钙通道阻滞剂，主要影响血管
• C08 -钙通道阻滞剂
• C -心血管系统

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 抗心律失常的药物
• 降压药
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙通道阻滞剂(二氢吡啶)
• 钙调节激素和制剂
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• Dihydropyridine衍生品
• Dihydropyridines
• 低血压的代理
• 膜传输调制器
• 中等风险qtc延长剂
• 烟碱酸
• 22抑制剂
• 吡啶
• QTc延长剂
• 主要影响血管的选择性钙通道阻滞剂
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有一个二氢吡啶基团和一个羧酸基团。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶及其衍生物

子课

Hydropyridines

直接父

二氢吡啶羧酸及其衍生物

选择父母

硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/氨基酸及其衍生物/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/二烷基醚/二烃基胺 /烯胺/有机杂氮化合物/羰基化合物/有机:既/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示7更多

基

烯丙基型1,3-偶极有机化合物/不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基/羧酸的衍生物 /羧酸酯/二烷基醚/二羧酸或衍生物/二氢吡啶羧酸衍生物/烯胺/Enoate酯/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/硝基芳香化合物化合物/硝基苯/有机1,3-偶极化合物/有机硝基化合物/有机氮化合物/有机氧化/有机oxoazanium/有机氧化合物/有机两性离子/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/丙基型1,3-偶极有机化合物/次级脂肪胺/仲胺/Vinylogous酰胺

再展示25个

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

c -硝基化合物二酯二氢吡啶(CHEBI: 7575）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

57 wa9qz5wh

化学文摘号

66085-59-4

InChI关键

UIAGMCDKSXEBJQ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H26N2O7 c1-12(2) 30 21(25) 18-14(4) 22-13(3) 17(20(24) 29-10-9-28-5) 19(18) 15-7-6-8-16(11 - 15号)23 (26)27 / h6-8, 11 - 12、19、22 h, 9-10H2 1-5H3

国际命名

3-(2-甲氧基乙基)5-丙烷-2-基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸盐

微笑

COCCOC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC (C) C

参考文献

一般引用

1. Janjua N, Mayer SA:蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛。Curr Opin危重症护理。2003四月;9(2):113-9。［文章］
2. Allen GS, Ahn HS, Preziosi TJ, Battye R, Boone SC, Boone SC, Chou SN, Kelly DL, Weir BK, Crabbe RA, Lavik PJ, Rosenbloom SB, Dorsey FC, Ingram CR, Mellits DE, Bertsch LA, Boisvert DP, Hundley MB, Johnson RK, Strom JA, Transou CR:脑动脉痉挛——尼莫地平治疗蛛网膜下腔出血患者的对照试验。中华外科杂志1983 3月17日;308(11):619-24。［文章］
3. Belfort MA, Anthony J, Saade GR, Allen JC Jr:硫酸镁和尼莫地平预防子痫的比较。中华外科杂志，2003年1月23日;348(4):304-11。［文章］
4. 金俊华，朴思思，朴凯波，姜德华，黄诗生:尼莫地平动脉灌注治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后症状性脑血管痉挛。中华神经外科杂志2009 9月46(3):239-44。doi: 10.3340 / jkns.2009.46.3.239。Epub 2009 9月30日。［文章］
5. Tomassoni D, Lanari A, Silvestrelli G, Traini E, Amenta F:尼莫地平及其在脑血管疾病中的应用:来自近期临床前和对照临床研究的证据。临床实验。2008年11月30日(8):744-66。doi: 10.1080 / 10641960802580232。［文章］
6. Vergouwen MD, Vermeulen M, Roos YB:尼莫地平对外伤性蛛网膜下腔出血患者预后的影响:一项系统综述。《柳叶刀神经科学》2006年12月5日(12):1029-32。［文章］
7. FDA批准药品:尼莫地平口服液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014537

KEGG药物

D00438

KEGG化合物

C07267

PubChem化合物

4497

PubChem物质

46508497

ChemSpider

4341

BindingDB

50101971

RxNav

7426

ChEBI

7575

ChEMBL

CHEMBL1428

治疗靶点数据库

DAP000306

网页

PA450633

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Nimodipine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	脑梗死	1
4	完成	治疗	痴呆	1
4	暂停	预防	2019冠状病毒病(COVID - 19)/高血压(高血压)	1
4	终止	治疗	抑郁症	1
4	未知的状态	预防	脑血管意外/轻度认知障碍(MCI)	1
4	撤销	治疗	可逆脑血管收缩综合征	1
3.	招聘	治疗	抗胆碱酯酶杀虫剂中毒/有机磷农药引起的中毒	1
3.	终止	治疗	动脉瘤性蛛网膜下腔出血	1
2	完成	治疗	可卡因相关疾病	1
2	完成	治疗	药物/口服Nimodipine/外伤性蛛网膜下腔出血后血管痉挛	1

药物经济学

制造商

• Banner pharmacaps公司
• 巴尔实验室公司
• 太阳制药工业公司
• 拜耳制药公司

外包商

• 美源健康服务公司
• Banner Pharmacaps公司
• 巴尔制药
• 拜耳医药保健有限公司的
• 卡拉科制药实验室
• 卡地纳健康
• 卡泰伦特制药解决方案
• 传统医药
• 纽曼分销有限公司
• 制药国际公司
• 沙丘包装有限公司

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	30毫克
注入,解决方案	注射用药物的	0.2毫克/毫升
溶液/滴	口服	30毫克/ 0.75毫升
胶囊	口服	30毫克/ 1
胶囊，液体填充	口服	30毫克/ 1
解决方案	静脉注射	10毫克
平板电脑	口服	30毫克
胶囊，凝胶包覆	口服	30毫克/ 1
颗粒,冒泡的		30毫克
注入,解决方案	注射用药物的	10毫克/ 50毫升
解决方案		0.2毫克/ 1毫升
平板电脑,涂	口服	30毫克
注射	注射用药物的
片剂，覆膜	口服
解决方案	注射用药物的	50毫克/毫升
胶囊	口服	30毫克
注射	静脉注射	0.02%
液体	静脉注射	.2 mg / mL
解决方案	脑池内的;静脉注射
液体	静脉注射	0.2 mg / mL
解决方案	静脉注射	0.01克
片剂，缓释	口服	120毫克
悬架	口服	600毫克
注射	静脉注射
平板电脑	口服	60毫克
片剂，缓释	口服	90毫克
解决方案	注射用药物的	10毫克
解决方案	口服	30毫克/ 10毫升
解决方案	口服	30毫克/ 5毫升
解决方案	口服	60毫克/ 10毫升
解决方案	口服	60毫克/ 20毫升
解决方案	静脉注射	0.2毫克
胶囊,涂	口服	90毫克
颗粒,冒泡的
溶液/滴	口服
平板电脑,涂	口服
注入,解决方案	注射用药物的

价格

单元描述	成本	单位
尼莫地平100 30毫克胶囊盒	952.07美元	盒子
尼莫托普胶囊30毫克	9.87美元	胶囊
尼莫地平胶囊30毫克	9.69美元	胶囊

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10342787	没有	2019-07-09	2038-04-16
US10576070	没有	2020-03-03	2038-04-16
US7070581	没有	2006-07-04	2023-06-23
US8517997	没有	2013-08-27	2024-05-14
US11207306	没有	2021-12-28	2038-04-16
US11413277	没有	2018-04-16	2038-04-16

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	125°C	不可用
logP	3.05	Masumoto, k等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.012毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.41	ALOGPS
logP	2.54	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.96	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	117年,一个2	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	111.37米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	43.073.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9387
血脑屏障	-	0.9358
Caco-2渗透	-	0.5838
22基板	底物	0.752
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.9287
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.9098
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8178
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8151
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9118
CYP450 3A4衬底	底物	0.7571
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9108
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.8949
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.8248
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8557
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5976
致癌性	Non-carcinogens	0.6953
生物降解	未准备好生物可降解	0.8797
大鼠急性毒性	2.5326 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6468
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0149000000 - 2 - a019013c0386ca13362

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:10