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苯丙醇胺

识别

总结

苯丙醇胺拟交感神经,以前用于鼻减充血剂和减肥产品,但是已经被FDA撤回由于安全风险和缺乏有效性。

通用名称
苯丙醇胺
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00397
背景

苯丙醇胺是一个拟交感的代理作为一个非选择性肾上腺素能受体激动剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。它被用作解充血药和食欲抑制剂。目前,在加拿大和美国撤出市场由于hemorrahgic中风的风险。

类型
小分子
组
批准、审核批准、撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:151.209
单一同位素的:151.099714043
化学公式
C9H13没有
同义词
  • (+ -)-Norephedrine
  • (+ -)苯丙醇胺
  • Fenilpropanolamina
  • Norephedrine
  • Phenylpropanolamin
  • Phenylpropanolamina
  • 苯丙醇胺
  • 苯丙醇胺
  • Phenylpropanolaminum
  • PPA

药理学

指示

治疗鼻塞、控制尿失禁,阴茎持续勃起症和肥胖。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

苯丙醇胺(PPA),拟交感的代理在结构上类似于伪麻黄碱,用于治疗鼻塞。苯丙醇胺在食欲抑制剂配方和guaifenesinin cough-cold配方中。2000年,美国食品药品管理局要求所有制药公司停止销售含有苯丙醇胺的产品,由于出血性中风的风险增加女性使用苯丙醇胺。

的作用机制

苯丙醇胺直接作用于α,一个较小的程度上,该项受体在呼吸道的粘膜。刺激受体者产生血管收缩,减少组织充血、水肿、鼻塞、鼻气道明显增加。PPA间接刺激β受体,产生心动过速和正性肌力的影响。

目标 行动 生物
U多巴胺D1受体
部分激动剂
 人类
Ubeta 1肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
Uβ2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
Uα2肾上腺素能受体 不可用 人类
吸收

减少从胃肠道生物利用度(大约38%),因为第一遍的beplayapp单胺氧化酶代谢的胃和肝脏。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

2.1到3.4小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

可能诱发室性期外收缩和短的阵发性室性心动过速,丰满的感觉头部和四肢的刺痛;LD50老鼠= 1490毫克/公斤(口头)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
醋丁洛尔 苯丙醇胺的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时可以减少。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性可以增加苯丙醇胺结合Aceclofenac时。
Acemetacin 高血压的风险或严重性可以增加苯丙醇胺结合Acemetacin时。
乙酰唑胺 乙酰唑胺的治疗效果与苯丙醇胺结合使用时可以减少。
Aclidinium 心动过速的风险或严重性可以增加苯丙醇胺结合Aclidinium时。
腺苷 心动过速的风险或严重性时可以增加苯丙醇胺结合腺苷。
Alclofenac 高血压的风险或严重性可以增加苯丙醇胺结合Alclofenac时。
Alfentanil 高血压的风险或严重性可以增加苯丙醇胺结合Alfentanil时。
Alfuzosin 苯丙醇胺的治疗效果与Alfuzosin结合使用时可以减少。
Aliskiren 苯丙醇胺可能减少降压Aliskiren活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 限制咖啡因摄入量。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸苯丙醇胺 8 d5i63ue1q 154-41-6 DYWNLSQWJMTVGJ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Acutrim/Boxogetten (Cheplapharm)/Dexatrim/Disudrin (Pediatrica)/Naldec (IAE)/Nasadec (Medlink)/Nasathera (Morishita-Seggs)/Propagest/Recatol mono (Riemser)/Rhindecon/Rinexin(梅达)
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
止咳药Decong抗组胺剂湖浆 盐酸苯丙醇胺(13 5毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬5(15毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(6.5毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐5(6.5毫克/毫升) 糖浆 口服 Prodemdis位。 1992-12-31 2001-04-26 加拿大的国旗
Bronchodex D帽 盐酸苯丙醇胺(50毫克)+马来酸氯苯那敏(1毫克)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5毫克) 胶囊,延长释放 口服 Prodemdis位。 1981-12-31 2001-04-26 加拿大的国旗
Bronchosirum倒顺序 盐酸苯丙醇胺5(12.5毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬5(15毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升) 糖浆 口服 Bronchosirum Inc .) 1987-12-31 1997-08-05 加拿大的国旗
Caldomine Dh Adulte 盐酸苯丙醇胺5(25毫克/毫升)+氢可酮酒石酸氢盐5(5毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(12.5毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐5(12.5毫克/毫升) 液体 口服 Technilab制药有限公司 1981-12-31 2001-04-04 加拿大的国旗
Caldomine Dh儿童 盐酸苯丙醇胺5(12.5毫克/毫升)+氢可酮酒石酸氢盐5(1.667毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升) 液体 口服 Technilab制药有限公司 1982-12-31 2001-04-04 加拿大的国旗
Centracol DM -锡尔 盐酸苯丙醇胺5(12.5毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬5(15毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升) 糖浆 口服 Prometic制药有限公司 1994-12-31 1999-08-12 加拿大的国旗
氯Tripolon解除充血湖浆 盐酸苯丙醇胺(2.5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏(。4毫克/毫升) 糖浆 口服 先灵葆雅 1981-12-31 2000-07-11 加拿大的国旗
感冒和过敏救济——液体 盐酸苯丙醇胺5(5毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(5毫克/毫升) 液体 口服 斯坦利制药、维塔保健品公司的一个部门。 1996-12-31 2001-04-09 加拿大的国旗
冷解充血药长帽 盐酸苯丙醇胺(50毫克)+马来酸氯苯那敏(1毫克)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5毫克) 胶囊,延长释放 口服 Novopharm有限 1969-12-31 2001-04-12 加拿大的国旗
寒冷的救济 盐酸苯丙醇胺5(12.5毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏(2 5毫克/毫升) 液体 口服 Perrigo国际 1997-11-30 2001-03-07 加拿大的国旗

类别

ATC代码
R01BA51——苯丙醇胺、组合 R01BA01 -苯丙醇胺
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
33 ru150wun
化学文摘号
14838-15-4
InChI关键
DLNKOYKMWOXYQA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H13NO c1-7 (10) 9 (11) 8-5-3-2-4-6-8 / h2-7, 9日11 h, 10 h2、h3 1
国际命名
2-amino-1-phenylpropan-1-ol
微笑
CC (N) C (O) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0243518
KEGG化合物
C16719
PubChem化合物
26934年
PubChem物质
46508087
ChemSpider
4622年
BindingDB
50022722
RxNav
8175年
ChEBI
80680年
ChEMBL
CHEMBL61006
锌
ZINC000000157545
治疗目标数据库
DNC001144
网页
PA164748965
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
苯丙醇胺
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 外周动脉疾病(PAD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • 博卡配药学的
  • 出台药品
  • 百时美施贵宝公司。
  • 狱警Truxton Inc .)
  • 卡莱尔实验室公司。
  • 世纪的制药公司。
  • Chattem化学品公司。
  • Corvit制药
  • 发病率程序支持中心供应服务中心
  • 直接分发公司。
  • Duramed
  • Econolab Inc .)
  • Equipharm Inc .)
  • Farmaquimia SA de简历
  • 泛型波多黎各。
  • 通用制药公司。
  • 金州医疗供应公司。
  • H, H实验室
  • 嗨科技配药学的有限公司。
  • 国际伦理实验室公司。
  • Iopharm实验室公司。
  • 凯泽医院基金会
  • 卡夫药业有限公司
  • 百灵制药公司。
  • Llorens制药
  • 长岛配药学的
  • 主要药物
  • Mallinckrodt Inc .)
  • 麦格雷戈制药公司。
  • 米德兰制药有限责任公司
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Nexgen制药有限公司
  • Norega实验室公司。
  • 诺华公司
  • Pamlab有限责任公司
  • 病人第一集团。
  • PD-Rx制药有限公司
  • 佩科斯制药有限公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • Prometic制药有限公司
  • 质量
  • Respa制药有限公司
  • 沙丘包装公司。
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Seatrace制药有限公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽的医疗公园药店
  • Talbert医疗管理公司。
  • Topco
  • 地中海三实验室公司。
  • 联合研究实验室公司。
  • Veratex集团。
  • Vista的制药公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑、糖涂层 口服
胶囊 口服 15毫克
平板电脑 口服 15毫克
胶囊
长生不老药 口服
胶囊 口服
解决方案/滴 口服
平板电脑 口服 10毫克
胶囊,涂 口服
糖浆 口服
平板电脑 口服 8毫克
平板电脑,涂膜 口服
液体 口服
胶囊,延长释放 口服
平板电脑 口服
平板电脑,延长释放 口服
悬架 口服
平板电脑
糖浆
价格
单元描述 成本 单位
Naldecon高级200毫克/交货5毫升糖浆118毫升瓶 15.99美元 瓶
Entex ER 10 - 12小时胶囊300毫克 1.14美元 胶囊
Codimal la胶囊 0.7美元 胶囊
Despec-dm平板电脑 0.61美元 平板电脑
Despec-tab平板电脑 0.47美元 平板电脑
Triaminic过敏薄带钢 0.35美元 带
Triaminic cold-stuff鼻子带 0.35美元 带
排片 0.33美元 平板电脑
Triaminic cgh-runny鼻子带 0.3美元 带
Triaminic咳嗽带 0.3美元 带
Triaminic cough-cold咀嚼 0.27美元 每一个
Triaminic softchew平板电脑 0.27美元 平板电脑
Triaminic因为平板电脑 0.25美元 平板电脑
儿童triaminic鲜美喷雾 0.24美元 毫升
Triaminicin平板电脑 0.23美元 平板电脑
Dexatrim自然囊片 0.19美元 囊片
Codimal DH 5 - 8.33 - 1.66毫克/ 5毫升糖浆 0.18美元 毫升
Despec-exp糖浆 0.18美元 毫升
Codimal dm糖浆 0.16美元 毫升
Naldecon-dx高级 0.06美元 毫升
Apap即过敏窦囊片 0.05美元 囊片
Triaminic chest-nasal cong液体 0.04美元 毫升
液体Triaminic感冒和咳嗽 0.04美元 毫升
Triaminic cold-allergy pe液体 0.04美元 毫升
Triaminic cough-nasal cong液体 0.04美元 毫升
Triaminic cough-sore喉咙液体 0.04美元 毫升
Triaminic流感cough-fever悬挂 0.04美元 毫升
Triaminic flu-cough-fever液体 0.04美元 毫升
Triaminic-d糖浆 0.04美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 190 - 194°C 不可用
水溶度 自由的可溶性 不可用
logP 0.67 SANGSTER非常肯定(1994)
pKa 9.44 (20°C) 佩兰,DD (1965)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 20.6毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.57 ALOGPS
logP 0.89 Chemaxon
日志 -0.87 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.9 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.37 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 46.252 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 44.91米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 17一个3 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9871
血脑屏障 + 0.5843
Caco-2渗透 + 0.7568
22基板 Non-substrate 0.7276
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9849
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9917
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9113
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8077
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8418
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.8063
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9261
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9096
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.6929
生物降解 没有准备好可生物降解 0.6917
大鼠急性毒性 2.0244 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9446
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.937
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。多巴胺D1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. 程JT,郭DY: alpha1-adrenergic和D(1)多巴胺能神经传递参与phenylpropanolamine-mediated喂养小鼠的抑制。>。2003年8月21日,347 (2):136 - 8。(文章]
细节 2。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. 托马斯SH,克拉克KL,艾伦R,史密斯SE:比较苯丙醇胺和苯肾上腺素的心血管效应包含专有的感冒药。Br中国新药杂志。1991;12月32 (6):705 - 11。(文章]
  2. Moya-Huff FA,马赫TJ:肾上腺素能受体亚型激活,(+)- (-)- - - (+ / -)-norephedrine髓的老鼠。J制药药物杂志。1987年2月,39(2):108 - 12所示。(文章]
细节 3所示。β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Moya-Huff FA,马赫TJ:肾上腺素能受体亚型激活,(+)- (-)- - - (+ / -)-norephedrine髓的老鼠。J制药药物杂志。1987年2月,39(2):108 - 12所示。(文章]
细节 4所示。α2肾上腺素能受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-2A肾上腺素能受体 P08913
Alpha-2B肾上腺素能受体 P18089
Alpha-2C肾上腺素能受体 P18825
引用
  1. Flavahan NA:苯丙醇胺会对老鼠和人类血管优先激活alpha2-adrenoceptors。J Exp其他杂志》2005年4月,313 (1):432 - 9。Epub 2004年12月17日。(文章]

酶

细节 1。胺氧化酶(flavin-containing)
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒
引用
  1. Yu PH值:苯丙醇胺抑制单胺氧化酶活性的厌食的代理。Res Commun化学中华病理学杂志,1986年2月,51 (2):163 - 71。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:07