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总结

索拉非尼是一种激酶抑制剂,用于治疗不可切除的肝癌、晚期肾癌和分化型甲状腺癌。

品牌名称
多吉美
通用名称
索拉非尼
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00398
背景

Sorafenib是一种双芳基尿素和口服多激酶抑制剂。它针对细胞表面酪氨酸激酶受体和下游细胞内激酶,涉及肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成。1索拉非尼于2007年首次被FDA和欧盟委员会批准用于肝细胞癌的治疗,同时也被用于治疗肾癌和分化型甲状腺癌。3.

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:464.825
单一同位素的:464.08630272
化学公式
C21H16ClF3.N4O3.
同义词
  • 4 - (4 - ((((4-Chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基)氨基)羰基)氨基)苯氧基)-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
  • N - (4-Chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基)- N ' - (4 - (2 - (N-methylcarbamoyl) 4-pyridyloxy)苯基)脲
  • 索拉非尼
  • 索拉非尼
  • Sorafenibum
外部id
  • 湾43 - 9006
  • 湾- 43 - 9006

药理学

指示

索拉非尼被用于治疗不可切除的肝细胞癌和晚期肾细胞癌。56

在美国,它也被用于治疗局部复发或转移,进展,分化的甲状腺癌患者,这是放射性碘治疗的难治性。5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

索拉非尼降低肿瘤细胞增殖在体外.在免疫功能低下的小鼠中,它减弱了人肿瘤异种移植的肿瘤生长,减少了肿瘤血管生成,并增加了肝细胞癌、肾细胞癌和分化型甲状腺癌模型中的肿瘤凋亡。15一些研究表明,索拉非尼诱导几种肿瘤细胞系的凋亡,尽管这种作用在不同细胞系之间不一致。1索拉非尼的抗病毒作用已被证明,因为它被证明可以抑制丙型肝炎病毒复制在体外1

作用机制

激酶参与肿瘤细胞信号、增殖、血管生成和凋亡。3.5Sorafenib抑制Ras/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路中的多种细胞内丝氨酸/苏氨酸激酶。sorafenib抑制的细胞内Raf丝氨酸/苏氨酸激酶亚型包括Raf-1(或C-Raf)、野生型B-Raf和突变型B-Raf。Sorafenib抑制细胞表面酪氨酸激酶受体,如KIT、fms样酪氨酸激酶3 (FLT-3)、RET、RET/PTC、血管内皮生长因子受体-1 (VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3和血小板衍生生长因子受体-β (PDGFR-β)。123.5

索拉非尼被认为表现出双重作用机制:它通过抑制肿瘤细胞上的RAF/MEK/细胞外信号调节激酶(ERK)通路来阻止肿瘤的增殖和生长,并通过抑制肿瘤血管系统中的VEGFR和PDGFR信号通路来减少肿瘤血管生成。14

目标 行动 生物
一个丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf
抑制剂
人类
一个RAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
抑制剂
人类
一个血管内皮生长因子受体3
抑制剂
人类
一个血管内皮生长因子受体2
抑制剂
人类
一个血管内皮生长因子受体1
抑制剂
人类
一个受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
抑制剂
人类
一个血小板衍生生长因子受体
抑制剂
人类
一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
拮抗剂
人类
一个成纤维细胞生长因子受体1
抑制剂
人类
一个原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret
抑制剂
人类
吸收

与单次给药相比,连续给药7天可导致2.5至7倍的积累。7天内达到稳态浓度,平均浓度的峰谷比小于2。意味着C马克斯AUC增加低于口服剂量400毫克,每天两次。T马克斯大约是三个小时。5

口服索拉非尼片剂后,平均相对生物利用度为38-49%。高脂肪膳食使生物利用度降低29%。5

配送量

索拉非尼广泛分布于组织中,表明它是亲脂性的。1

蛋白结合

在体外在美国,索拉非尼与人血浆蛋白的结合率为99.5%。5

新陈代谢

索拉非尼在肝脏中通过CYP3A4进行氧化代谢,在肝脏和肾脏中通过UGT1A9进行葡萄糖醛酸化。15在稳态状态下,索拉非尼占血浆中循环分析物的70-85%。1beplayapp约有8种索拉非尼代谢物已被鉴定,其中5种在血浆中被检测到。主要的循环代谢物是吡啶n -氧化物形式,在稳态时约占总循环剂量的9-16%:这种代谢物的药理活性与母体药物相当。5

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

口服100 mg剂量的索拉非尼后,约96%的剂量在14天内得到恢复,其中77%的剂量随粪便排出,19%的剂量作为葡萄糖醛酸beplayapp化代谢物随尿液排出。不变索拉非尼占粪便排泄剂量的51%。5

半衰期

索拉非尼的平均消除半衰期约为25 ~ 48小时。5

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

口服公布的最低毒性剂量(toxic dose Low, TDLo)为2.84 mg/kg/21D(间歇性)。7口语LD50大鼠tosyate索拉非尼为>2000 mg/kg。8

服用800 mg索拉非尼,每日2次(推荐剂量的2倍)观察到的不良反应主要是腹泻和皮肤疾病。由于在动物身上进行的口服急性毒性研究中吸收饱和,因此没有关于动物急性过量症状的资料。处方信息建议在怀疑过量的情况下停止索拉非尼治疗并开始支持护理。5

通路
通路 类别
索拉非尼代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 与索拉非尼联用可降低Abacavir代谢。
Abametapir 索拉非尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 索拉非尼联合阿巴西普可促进代谢。
Abciximab 当Abciximab联合Sorafenib时,出血的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib Abemaciclib与索拉非尼合用可提高血清浓度。
Abiraterone 索拉非尼与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 索拉非尼与阿卡拉替尼联用可降低代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低索拉非尼的排泄率,从而导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可能降低索拉非尼的排泄率,从而导致血清水平升高。
苊香豆醇 当索拉非尼与阿塞诺豆蔻酚联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 不要在吃高脂肪食物时服用。在高脂肪餐前至少1小时或餐后2小时服用索拉非尼,因为高脂肪餐可以减少索拉非尼的吸收。
  • 食用葡萄柚类产品时要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,可能增加索拉非尼的血清水平。
  • 使用圣约翰草时要谨慎。该药可诱导CYP3A4代谢,从而降低索拉非尼的血清水平。
  • 空腹。至少在饭前一小时或饭后两小时服用索拉非尼。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
索拉非尼甲苯磺酸盐 5 t62q3b36j 475207-59-1 IVDHYUQIDRJSTI-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
多吉美 平板电脑 200毫克 口服 拜耳 2006-07-31 不适用 加拿大的国旗
多吉美 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 拜耳医疗保健制药公司 2005-12-20 不适用 美国国旗
多吉美 片剂,覆膜 200毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
多吉美 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 拜耳制药公司 2007-02-23 2007-02-23 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-sorafenib 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
索拉非尼 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 梯瓦制药公司 2023-01-03 不适用 美国国旗
索拉非尼 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 雷迪兹博士实验室有限公司 2022-06-08 不适用 美国国旗
索拉非尼 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 雅宝药业股份有限公司北京 2021-12-31 不适用 美国国旗
索拉非尼 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 Twi制药美国有限公司 2022-12-01 不适用 美国国旗
索拉非尼甲苯磺酸盐 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2022-06-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EX02 -索拉非尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二芳醚类有机化合物。这些是含有二烷基醚官能团的有机化合物,公式为ROR',其中R和R'是芳基。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
Organooxygen化合物
子课
醚类
直接父
Diarylethers
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/N-phenylureas/Pyridinecarboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/含苯氧基的化合物/酚醚/氯苯/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺
再展示10个
2-heteroaryl甲酰胺/氟烷基/卤代烷/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基
再展示25个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
芳香醚、尿素、一氯苯、(三氟甲基)苯、吡啶羧基酰胺(CHEBI: 50924
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 zoq3tzi87
化学文摘号
284461-73-0
InChI关键
MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H16ClF3N4O3 c1-26-19(30) 18-11-15(8-9-27-18) 18-11-15(3-6-14) 28-20(31) 29-13-4-7-17(22) 16(13) 21(23、24)25 / h2-11H 1 h3 (H, 26岁,30)(H2, 28、29、31)
国际命名
4 - [4 - ({[4-chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基][氨基甲酰}氨基)苯氧基]-N-methylpyridine-2-carboxamide
微笑
C1 =数控CNC (= O) = CC (OC2 = CC = C (NC (= O) NC3 = CC (= C (Cl) C = C3) C (F) (F) F) C = C2) = C1

参考文献

合成参考

Ales Gavenda, Alexandr Jegorov, Pierluigi Rossetto, Peter Lindsay MacDonald, Augusto Canavesi,“SORAFENIB TOSYLATE和SORAFENIB半TOSYLATE的多态性及其制备方法。”美国专利US20090192200, 2009年7月30日发布。

US20090192200
一般引用
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  2. Keating GM:索拉非尼在肝细胞癌中的研究进展。目标学报,2017年4月;12(2):243-253。doi: 10.1007 / s11523 - 017 - 0484 - 7。[文章
  3. Keating GM, Santoro A:索拉非尼在晚期肝细胞癌中的应用综述。药。2009;69(2):223 - 40。doi: 10.2165 / 00003495-200969020-00006。[文章
  4. Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar),一种双作用抑制剂,靶向肿瘤细胞中的RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管中的酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR。方法酶学杂志,2006;407:597-612。[文章
  5. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接
  6. EMA批准药品:Sorafenib Accord口服片[链接
  7. 开曼化学:索拉非尼MSDS [链接
  8. CymitQuimica: Tosylate Sorafenib MSDS [链接
人体代谢组数据库
HMDB0014542
KEGG药物
D08524
PubChem化合物
216239
PubChem物质
46505329
ChemSpider
187440
BindingDB
16673
RxNav
495881
ChEBI
50924
ChEMBL
CHEMBL1336
ZINC000001493878
治疗靶点数据库
DAP000006
网页
PA7000
PDBe配体
伯灵顿
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
索拉非尼
PDB项
1 uwh/1 uwj/3 gc/3 heg/3 rgf/3 wze/4自闭症/5 hi2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 肝细胞癌 1
4 完成 治疗 肝切除术/肝细胞癌/索拉非尼 1
4 完成 治疗 肝细胞癌 3.
4 以邀请方式入学 治疗 肝细胞癌/门静脉肿瘤血栓 1
4 招聘 基础科学 肝细胞癌 1
4 终止 治疗 肝癌 1
4 终止 治疗 肾细胞癌 1
4 未知的状态 预防 门静脉肿瘤血栓 1
4 未知的状态 治疗 肝细胞癌 1
4 未知的状态 治疗 肝细胞癌/转移性癌 1

药物经济学

制造商
  • 拜耳医疗保健制药有限公司
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
片剂,覆膜 口服 200毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 274毫克
片剂,覆膜 口服
片剂,覆膜 口服 200毫克
价格
单元描述 成本 单位
多吉伐200毫克片剂 66.61美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2315715 没有 2010-06-22 2018-12-22 加拿大的国旗
CA2359510 没有 2007-02-13 2020-01-12 加拿大的国旗
US8618141 没有 2013-12-31 2023-02-11 美国国旗
US8877933 没有 2014-11-04 2027-12-24 美国国旗
US8124630 没有 2012-02-28 2020-01-12 美国国旗
US8841330 没有 2014-09-23 2020-01-12 美国国旗
US7235576 没有 2007-06-26 2020-01-12 美国国旗
US7897623 没有 2011-03-01 2020-01-12 美国国旗
US7351834 没有 2008-04-01 2020-01-12 美国国旗
US9737488 没有 2017-08-22 2028-09-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 187 - 226 https://static.cymitquimica.com/products/45/pdf/sds-1615876.pdf
水溶度 < 0.01 g/L https://static.cymitquimica.com/products/45/pdf/sds-1615876.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00171毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.12 ALOGPS
logP 4.34 Chemaxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.55 Chemaxon
pKa(最强基础) 3.03 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 92.352 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 114.52米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 41.333. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9649
血脑屏障 + 0.851
Caco-2渗透 - 0.5138
22基板 Non-substrate 0.5086
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7141
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9359
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8938
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6569
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8212
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5341
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6168
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6171
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9145
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.637
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7339
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6629
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8143
致癌性 Non-carcinogens 0.8684
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7885 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9488
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6415
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
它与Ras/Raf结合,IC50为40 ng/mL。
通用函数
蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
蛋白激酶参与有丝分裂信号从细胞膜传导到细胞核的过程。可能在海马神经元突触后反应中起作用。磷酸化MAP2K1,一个…
基因名字
BRAF
Uniprot ID
P15056
Uniprot名字
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf
分子量
84436.135哒
参考文献
  1. 化疗和靶向治疗联合治疗晚期黑色素瘤。临床癌症研究,2006年4月1日;12(7 Pt 2):2366 -2370s。[文章
  2. Haluska FG, Ibrahim N:黑色素瘤的治疗靶点:映射激酶通路。Curr Oncol代表2006年9月8日(5):400-5。[文章
  3. Kim S, Yazici YD, Calzada G, Wang ZY, Younes MN, Jasser SA, El-Naggar AK, Myers JN: Sorafenib抑制裸鼠原位甲状腺间变性癌异种移植血管生成和生长。中华肿瘤杂志2007年6月;6(6):1785-92。[文章
  4. Eisen T, Ahmad T, Flaherty KT, Gore M, Kaye S, Marais R, Gibbens I, Hackett S, James M, Schuchter LM, Nathanson KL, Xia C, Simantov R, Schwartz B, Poulin-Costello M, O'Dwyer PJ, Ratain MJ: Sorafenib治疗晚期黑色素瘤:一项II期随机停药试验分析。中华肿瘤学杂志。2006年9月4日;39(5):581-6。Epub 2006年8月1日。[文章
  5. 陆旭,唐旭,郭伟,任涛,赵华:Sorafenib通过阻断RAF/ERK/MEK通路诱导人软骨肉瘤细胞生长抑制和凋亡。中华外科杂志,2010年12月1日;32(7):821-6。doi: 10.1002 / jso.21661。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  7. Iyer R, Fetterly G, Lugade A, Thanavala Y: Sorafenib:临床和药理学综述。《药理学专家意见》2010年8月11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,作为膜相关Ras GTPases和MAPK/ERK级联之间的调节链接,这一关键的调节链接作为开关决定功能…
基因名字
RAF1
Uniprot ID
P04049
Uniprot名字
RAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量
73051.025哒
参考文献
  1. Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar),一种双作用抑制剂,靶向肿瘤细胞中的RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管中的酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR。方法酶学杂志,2006;407:597-612。[文章
  2. 王志刚,王志刚,王志刚,王志刚。Raf激酶在肿瘤中的作用:靶向Raf/MEK/ERK信号转导通路的治疗潜力。谢明·奥科尔。2006年8月;33(4):392-406。[文章
  3. Huether A, Hopfner M, Baradari V, Schuppan D, Scherubl H: Sorafenib单独或联合治疗控制胆管癌生长生物化学药物学。2007年5月1日;73(9):1308-17。Epub 2007年1月5日[文章
  4. Cascone T, Gridelli C, Ciardiello F:联合靶向治疗非小细胞肺癌:一个赢家策略?《中国医学杂志》2007年3月19日(2):98-102。[文章
  5. Gridelli C, Maione P, Del Gaizo F, Colantuoni G, Guerriero C, Ferrara C, Nicolella D, Comunale D, De Vita A, Rossi A:索拉非尼和舒尼替尼治疗晚期非小细胞肺癌肿瘤专家。2007年2月;12(2):191-200。[文章
  6. 陆旭,唐旭,郭伟,任涛,赵华:Sorafenib通过阻断RAF/ERK/MEK通路诱导人软骨肉瘤细胞生长抑制和凋亡。中华外科杂志,2010年12月1日;32(7):821-6。doi: 10.1002 / jso.21661。[文章
  7. Smalley KS, Xiao M, Villanueva J, Nguyen TK, Flaherty KT, Letrero R, Van Belle P, Elder DE, Wang Y, Nathanson KL, Herlyn M: crf抑制诱导非v600e BRAF突变的黑素瘤细胞凋亡。2009年1月8日;28(1):85-94。doi: 10.1038 / onc.2008.362。Epub 2008 9月15日。[文章
  8. Wilhelm SM, Adnane L, Newell P, Villanueva A, Llovet JM, Lynch M: sorafenib的临床前概述,这是一种多激酶抑制剂,靶向Raf和VEGF和PDGF受体酪氨酸激酶信号。中华肿瘤杂志2008年10月;7(10):3129-40。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 08 - 0013。[文章
  9. Iyer R, Fetterly G, Lugade A, Thanavala Y: Sorafenib:临床和药理学综述。《药理学专家意见》2010年8月11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为VEGFC和VEGFD的细胞表面受体,在成人淋巴管生成和血管网络和心脏的发育中起着重要作用。
基因名字
FLT4
Uniprot ID
P35916
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体3
分子量
152755.94哒
参考文献
  1. Lathia C, Lettieri J, Cihon F, Gallentine M, Radtke M, Sundaresan P:酮康唑介导的CYP3A抑制对索拉非尼临床药代动力学的影响缺失。癌症化学药物。2006年5月;57(5):685-92。Epub 2005年8月25日。[文章
  2. Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar),一种双作用抑制剂,靶向肿瘤细胞中的RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管中的酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR。方法酶学杂志,2006;407:597-612。[文章
  3. Gridelli C, Maione P, Del Gaizo F, Colantuoni G, Guerriero C, Ferrara C, Nicolella D, Comunale D, De Vita A, Rossi A:索拉非尼和舒尼替尼治疗晚期非小细胞肺癌肿瘤专家。2007年2月;12(2):191-200。[文章
  4. 口服多激酶抑制剂索拉非尼在癌症治疗中的临床前和临床发展。今日毒品(Barc)。2005年12月,41(12):773 - 84。[文章
  5. Reddy GK, Bukowski RM:索拉非尼作为单一药物和联合α 2干扰素治疗晚期肾细胞癌患者的活性的最新进展。临床泌尿生殖细胞癌。2006年3月4日(4):246-8。[文章
  6. Iyer R, Fetterly G, Lugade A, Thanavala Y: Sorafenib:临床和药理学综述。《药理学专家意见》2010年8月11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
它与VEGFR-2结合,IC50为570 ng/mL。
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体。在调节血管生成、血管发育、血管通透性和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
参考文献
  1. Schoffski P, Dumez H, Clement P, Hoeben A, Prenen H, Wolter P, Joniau S, Roskams T, Van Poppel H:酪氨酸激酶抑制剂在晚期肾细胞癌治疗中的新作用:综述。安·昂科尔。2006年8月;17(8):1185-96。Epub 2006年1月17日。[文章
  2. 马志刚,陈志刚,陈志刚,陈志刚,陈志刚,陈志刚,陈志刚,陈志刚:高血压发病机制与贝43-9006相关。中华临床医学杂志2006年3月20日;24(9):1363-9。Epub 2006年1月30日。[文章
  3. Rini BI:索拉非尼。《药理学专家意见》2006年3月7日(4):453-61。[文章
  4. Adnane L, Trail PA, Taylor I, Wilhelm SM: Sorafenib (BAY 43-9006, Nexavar),一种双作用抑制剂,靶向肿瘤细胞中的RAF/MEK/ERK通路和肿瘤血管中的酪氨酸激酶VEGFR/PDGFR。方法酶学杂志,2006;407:597-612。[文章
  5. Lacouture ME, Desai A, Soltani K, Petronic-Rosic V, Laumann AE, Ratain MJ, Stadler WM:索拉非尼(一种多靶向酪氨酸激酶抑制剂)治疗后光化性角化病的炎症。临床经验。2006年11月31日(6):783-5。Epub 2006年7月4日。[文章
  6. Iyer R, Fetterly G, Lugade A, Thanavala Y: Sorafenib:临床和药理学综述。《药理学专家意见》2010年8月11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
它与VEGFR-1结合,IC50为165 ng/mL。
通用函数
vegf -b激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为VEGFA, VEGFB和PGF的细胞表面受体,在胚胎脉管系统的发展,血管生成的调节,细胞…
基因名字
FLT1
Uniprot ID
P17948
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体1
分子量
150767.185哒
参考文献
  1. Wilhelm SM, Carter C, Tang L, Wilkie D, McNabola, Rong H, Chen C, Zhang X, Vincent P, McHugh M, Cao Y, Shujath J, Gawlak S, Eveleigh D, Rowley B, Liu L, Adnane L, Lynch M, Auclair D, Taylor I, Gedrich R, Voznesensky A, Riedl B, Post LE, Bollag G, Trail PA: BAY 43-9006表现出广谱口服抗肿瘤活性,靶向RAF/MEK/ERK通路和参与肿瘤进展和血管生成的受体酪氨酸激酶。癌症决议2004年10月1日;64(19):7099-109。[文章
  2. caromagno F, Anaganti S, Guida T, Salvatore G, Troncone G, Wilhelm SM, Santoro M: BAY 43-9006对RET突变体的抑制作用。中华肿瘤学杂志2006年3月1日;30(5):326- 326。[文章
  3. Wilhelm S, Carter C, Lynch M, Lowinger T, Dumas J, Smith RA, Schwartz B, Simantov R, Kelley S:治疗癌症的多激酶抑制剂sorafenib的发现和开发。新药发现。2006 Oct;5(10):835-44。[文章
  4. Iyer R, Fetterly G, Lugade A, Thanavala Y: Sorafenib:临床和药理学综述。《药理学专家意见》2010年8月11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体,调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活…
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
分子量
112902.51哒
参考文献
  1. Auclair D, Miller D, Yatsula V, Pickett W, Carter C, Chang Y, Zhang X, Wilkie D, Burd A, Shi H, Rocks S, Gedrich R, Abriola L, Vasavada H, Lynch M, Dumas J, Trail PA, Wilhelm SM: sorafenib在flt3驱动的白血病细胞中的抗肿瘤活性。白血病。2007年3月21日(3):439-45。Epub 2007年1月4日[文章
  2. Lierman E, Lahortiga I, Van Miegroet H, Mentens N, Marynen P, J: sorafenib抑制致癌PDGFRbeta和FLT3突变体并克服对其他小分子抑制剂耐药性的能力。血液学报。2007年1月;92(1):27-34。[文章
  3. Iyer R, Fetterly G, Lugade A, Thanavala Y: Sorafenib:临床和药理学综述。《药理学专家意见》2010年8月11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子结合
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为同型二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异型二聚体的细胞表面受体,在胚胎发育的调节中起重要作用。
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
123966.895哒
参考文献
  1. 索拉非尼:透明细胞肾细胞癌单药和联合治疗的科学依据。临床泌尿生殖细胞癌。2005 12月;4(3):167-74。[文章
  2. Guida T, Anaganti S, Provitera L, Gedrich R, Sullivan E, Wilhelm SM, Santoro M, Carlomagno F: Sorafenib抑制伊马替尼耐药KIT和血小板衍生生长因子受体β gatekeeper突变体。临床癌症杂志2007年6月1日;13(11):3363-9。[文章
  3. 杨晓明,李志刚,李志刚,等。靶向治疗在转移性肾细胞癌中的作用。ScientificWorldJournal。2007年3月2日;7:800-7。[文章
  4. Iyer R, Fetterly G, Lugade A, Thanavala Y: Sorafenib:临床和药理学综述。《药理学专家意见》2010年8月11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体,在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞主…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量
109863.655哒
参考文献
  1. Guida T, Anaganti S, Provitera L, Gedrich R, Sullivan E, Wilhelm SM, Santoro M, Carlomagno F: Sorafenib抑制伊马替尼耐药KIT和血小板衍生生长因子受体β gatekeeper突变体。临床癌症杂志2007年6月1日;13(11):3363-9。[文章
  2. Koch CA, Gimm O, Vortmeyer AO, Al-Ali HK, Lamesch P, Ott R, Kluge R, Bierbach U, Tannapfel A: c-kit (CD117)在神经内分泌肿瘤中的表达是否代表治疗靶点?南京大学学报(自然科学版);2006年8月;423:517-26。[文章
  3. Lierman E, Lahortiga I, Van Miegroet H, Mentens N, Marynen P, J: sorafenib抑制致癌PDGFRbeta和FLT3突变体并克服对其他小分子抑制剂耐药性的能力。血液学报。2007年1月;92(1):27-34。[文章
  4. Cascone T, Gridelli C, Ciardiello F:联合靶向治疗非小细胞肺癌:一个赢家策略?《中国医学杂志》2007年3月19日(2):98-102。[文章
  5. Liu L,曹杨,Chen C, Zhang X, McNabola, Wilkie D, Wilhelm S, Lynch M, Carter C: Sorafenib阻断RAF/MEK/ERK通路,抑制肿瘤血管生成,诱导肝癌模型PLC/PRF/5肿瘤细胞凋亡。癌症决议2006年12月15日;66(24):11851-8。[文章
  6. Iyer R, Fetterly G, Lugade A, Thanavala Y: Sorafenib:临床和药理学综述。《药理学专家意见》2010年8月11(11):1943-55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节胚胎发育、细胞增殖、分化等方面发挥重要作用。
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
参考文献
  1. Wilhelm SM, Carter C, Tang L, Wilkie D, McNabola, Rong H, Chen C, Zhang X, Vincent P, McHugh M, Cao Y, Shujath J, Gawlak S, Eveleigh D, Rowley B, Liu L, Adnane L, Lynch M, Auclair D, Taylor I, Gedrich R, Voznesensky A, Riedl B, Post LE, Bollag G, Trail PA: BAY 43-9006表现出广谱口服抗肿瘤活性,靶向RAF/MEK/ERK通路和参与肿瘤进展和血管生成的受体酪氨酸激酶。癌症决议2004年10月1日;64(19):7099-109。[文章
  2. caromagno F, Anaganti S, Guida T, Salvatore G, Troncone G, Wilhelm SM, Santoro M: BAY 43-9006对RET突变体的抑制作用。中华肿瘤学杂志2006年3月1日;30(5):326- 326。[文章
  3. Wilhelm S, Carter C, Lynch M, Lowinger T, Dumas J, Smith RA, Schwartz B, Simantov R, Kelley S:治疗癌症的多激酶抑制剂sorafenib的发现和开发。新药发现。2006 Oct;5(10):835-44。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸蛋白激酶参与许多细胞机制,包括细胞增殖,神经元导航,细胞迁移,细胞分化与神经胶质细胞结合。
基因名字
受潮湿腐烂
Uniprot ID
P07949
Uniprot名字
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret
分子量
124317.465哒
参考文献
  1. Wilhelm SM, Carter C, Tang L, Wilkie D, McNabola, Rong H, Chen C, Zhang X, Vincent P, McHugh M, Cao Y, Shujath J, Gawlak S, Eveleigh D, Rowley B, Liu L, Adnane L, Lynch M, Auclair D, Taylor I, Gedrich R, Voznesensky A, Riedl B, Post LE, Bollag G, Trail PA: BAY 43-9006表现出广谱口服抗肿瘤活性,靶向RAF/MEK/ERK通路和参与肿瘤进展和血管生成的受体酪氨酸激酶。癌症决议2004年10月1日;64(19):7099-109。[文章
  2. caromagno F, Anaganti S, Guida T, Salvatore G, Troncone G, Wilhelm SM, Santoro M: BAY 43-9006对RET突变体的抑制作用。中华肿瘤学杂志2006年3月1日;30(5):326- 326。[文章
  3. Wilhelm S, Carter C, Lynch M, Lowinger T, Dumas J, Smith RA, Schwartz B, Simantov R, Kelley S:治疗癌症的多激酶抑制剂sorafenib的发现和开发。新药发现。2006 Oct;5(10):835-44。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
索拉非尼在体外竞争性抑制CYP3A4。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Gomo C, Coriat R, Faivre L, Mir O, Ropert S, Billemont B, Dauphin A, Tod M, Goldwasser F, Blanchet B: sorafenib和钙通道阻滞剂非洛地平在肝细胞癌患者中的药代动力学相互作用。投资新药。2011 Dec;29(6):1511-4。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9514 - 3。Epub 2010 8月13日。[文章
  2. 王志强,王志强,王志强,等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗,2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。[文章
  3. Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究癌症化学药物。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。[文章
  4. Sugiyama M, Fujita K, Murayama N, Akiyama Y, Yamazaki H, Sasaki Y:两种抗癌药物Sorafenib和sunitinib抑制cyp3a4介导,激活cy3a5介导的咪达唑仑1’-羟基化。《药物代谢杂志》2011 5月;39(5):757-62。doi: 10.1124 / dmd.110.037853。Epub 2011年1月25日。[文章
  5. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
  6. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼在体外竞争性抑制CYP2C9。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Gong L, Giacomini MM, Giacomini C, Maitland ML, Altman RB, Klein TE: pharmkb综述:sorafenib通路。药物基因学杂志。2017 Jun;27(6):240-246。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000279。[文章
  2. Holstein A, Kovacs P, Beil W:格列苯脲和索拉非尼可能相互作用导致肝细胞癌患者出现严重低血糖。中国药物杂志,2013年4月8日(2):148-52。[文章
  3. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
索拉非尼在体外竞争性抑制CYP2C8。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究癌症化学药物。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。[文章
  2. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
  3. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼在体外竞争性抑制CYP2B6。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究癌症化学药物。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。[文章
  2. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
  3. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究癌症化学药物。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。[文章
  2. Zimmerman EI, Roberts JL, Li L, Finkelstein D, Gibson A, Chaudhry AS, Schuetz EG, Rubnitz JE, Inaba H, Baker SD:个体发育与索拉非尼代谢。临床癌症杂志2012年10月15日;18(20):5788-95。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 12 - 1967。Epub 2012 8月27日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼在体外竞争性抑制CYP2C19。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究癌症化学药物。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。[文章
  2. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼在体外竞争性抑制CYP2D6。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Flaherty KT, Lathia C, Frye RF, Schuchter L, Redlinger M, Rosen M, O'Dwyer PJ:索拉非尼与细胞色素P450同工酶在晚期黑色素瘤患者中的相互作用:I/II期药代动力学相互作用研究癌症化学药物。2011年11月;68(5):1111-8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。[文章
  2. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Gomo C, Coriat R, Faivre L, Mir O, Ropert S, Billemont B, Dauphin A, Tod M, Goldwasser F, Blanchet B: sorafenib和钙通道阻滞剂非洛地平在肝细胞癌患者中的药代动力学相互作用。投资新药。2011 Dec;29(6):1511-4。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9514 - 3。Epub 2010 8月13日。[文章
  2. 王志强,王志强,王志强,等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗,2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。[文章
  3. Keating GM, Santoro A:索拉非尼在晚期肝细胞癌中的应用综述。药。2009;69(2):223 - 40。doi: 10.2165 / 00003495-200969020-00006。[文章
  4. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 胡s,陈z, Franke R, Orwick S,赵m, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒式转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009 9月22日。[文章
  2. Lagas JS, van Waterschoot RA, Sparidans RW, Wagenaar E, Beijnen JH, Schinkel AH:乳腺癌抵抗蛋白和p -糖蛋白限制索拉非尼脑积累。分子癌症杂志,2010年2月;9(2):319-26。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0663。Epub 2010 1月26日。[文章
  3. FDA批准药品:NEXAVAR (sorafenib)片剂,口服[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
文献似乎反映Sorafenib是严格的底物或抑制剂。
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 胡s,陈z, Franke R, Orwick S,赵m, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒式转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009 9月22日。[文章
  2. Lagas JS, van Waterschoot RA, Sparidans RW, Wagenaar E, Beijnen JH, Schinkel AH:乳腺癌抵抗蛋白和p -糖蛋白限制索拉非尼脑积累。分子癌症杂志,2010年2月;9(2):319-26。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0663。Epub 2010 1月26日。[文章
  3. 魏艳,马艳,赵强,任志,李艳,侯涛,彭华:一种老药的新用途:索拉非尼抑制ABCG2。中华肿瘤杂志2012 8月11(8):1693-702。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 12——0215。Epub 2012 5月16日。[文章
  4. 黄卫文,谢丽丽,洪明明,钱伟芬,陈丽莲,涂春春,陈春春,徐春生,林玉梅,陈玉娟:BCRP/ABCG2抑制对索拉非尼致敏肝细胞癌细胞的影响。科学通报。2013年12月31日;8(12):e83627。doi: 10.1371 / journal.pone.0083627。eCollection 2013。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性,与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. 胡s,陈z, Franke R, Orwick S,赵m, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒式转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009 9月22日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. 胡s,陈z, Franke R, Orwick S,赵m, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒式转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009 9月22日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
跨膜转运蛋白活性
特定的功能
能特异性激活与RAC1和CDC42结合的GTP水解,而不激活RALA。介导atp依赖的S-(2,4-二硝基苯)-谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(DOX)的转运,是一种重要的代谢机制。
基因名字
RALBP1
Uniprot ID
Q15311
Uniprot名字
rala结合蛋白1
分子量
76062.86哒
参考文献
  1. Singhal SS, Sehrawat A, Sahu M, Singhal P, Vatsyayan R, Rao Lelsani PC, Yadav S, Awasthi S: Rlip76转运舒尼替尼和索拉非尼并介导肾癌耐药。中华肿瘤学杂志。2010年3月15日;26(6):1327- 1338。doi: 10.1002 / ijc.24767。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Hu S, Mathijssen RH, de Bruijn P, Baker SD, Sparreboom A:酪氨酸激酶抑制剂对OATP1B1的抑制作用:体外-体内相关性。中华癌症杂志。2014年2月18日;110(4):894-8。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。Epub 2014年1月7日。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月3日17:28