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Eszopiclone

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总结

Eszopiclone是一种用于治疗失眠的镇静催眠药，改善睡眠潜伏期和维持期。

品牌名称
失眠药Lunesta
通用名称
Eszopiclone
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00402
背景

Eszopiclone由Sepracor以Lunesta品牌销售，是一种用于治疗失眠症的非苯二氮平类催眠药物。它是佐匹克隆的活性立体异构体，属于一类已知的药物cyclopyrrolones．1，12环吡咯酮类药物表现出高效低毒的特点9这是一种比其他治疗失眠症的药物更安全的替代品。

eszopiclone的一个主要好处是它被FDA批准用于长期治疗失眠。这使它有别于许多其他催眠镇静剂，通常只被批准用于缓解短期(6-8周)的失眠。Eszopiclone最初于2004年获得FDA批准。10

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:388.808
单一同位素的:388.105066147
化学公式
C17H17ClN6O3.
同义词
  • (+) - (5 s) 6 - (5-Chloropyridin-2-yl) 7-oxo-6 7-dihydro-5H-pyrrolo(3、4 b) pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
  • (+) - (5 s) 6 - (5-chloropyridin-2-yl) 7-oxo-6 7-dihydro-5H-pyrrolo pyrazin-5-yl-4-methylpiperazine-1-carboxylate(3、4 b)
  • (+) -Zopiclone
  • (S)-6-(5-氯-2-吡啶基)- 7-氧- 6,7-二氢- 5h -吡咯[3,4-b]吡嗪-5-基- 4-甲基- 1-哌嗪羧酸盐
  • (S) -Zopiclone
  • 1-哌嗪羧酸，4-甲基，(5S)-6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧- 5h -吡咯[3,4-b]吡嗪-5-基酯
  • Esopiclone
  • Eszopiclone
外部id
  • gsk - 1755165

药理学

指示

埃索匹克隆用于治疗失眠。10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Eszopiclone快速诱导睡眠，减少睡眠潜伏期。它还有助于维持睡眠，防止频繁醒来。3.，4，10这种药物在动物身上显示出抗惊厥和肌肉松弛的特性，但在人类身上用于镇静作用。9

埃索匹克隆是一种中枢神经系统抑制剂，具有多种作用。这些变化包括警觉性和运动协调性的改变，以及第二天早晨损伤的风险，随着埃索匹克隆的用量增加。第二天早上要谨慎行事，不要驾驶机动车，也不要从事需要高度警觉的活动。10使用埃索匹克隆可导致复杂的睡眠行为。在这些情况下应停用Eszopiclone。15在使用埃佐匹克隆时，避免使用酒精和其他中枢神经抑制剂。建议患者在睡前或晚上饮酒时不要服用埃佐匹克隆。尽可能使用最小剂量的埃佐匹克隆，特别是在老年患者中，他们可能会经历过度的药物作用。虽然埃索匹克隆的依赖和滥用的可能性比其他催眠药物低，但这种药物已经被滥用，并且已知会导致依赖。14

作用机制

埃索匹克隆的确切作用机制目前尚不清楚，但被认为是通过与苯二氮卓受体附近的GABA受体复合物结合而发生的，这可能解释了其催眠和镇静作用。3.，10它对GABA-A(或GABAA)受体亚基1,3,5有特殊的亲和力。5，6，7Eszopiclone显著增加GABA-A通道电流。5GABA-A通道是主要的抑制通道，当它们的受体被激活时，会引起中枢神经系统的抑制。8

目标 行动 生物
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1
电位器
 人类
一个GABA (A)受体
正变构调制器
 人类
Uγ -氨基丁酸受体亚基α -2
受体激动剂
 人类
Uγ -氨基丁酸受体亚单位α -3
受体激动剂
 人类
Uγ -氨基丁酸受体亚基α -5
受体激动剂
 人类
吸收

埃索匹克隆被迅速吸收，口服给药后约1小时内达到最高浓度。beplayapp3.，10埃索匹克隆3 mg剂量后的平均AUC为278 ng/mL × h。1摄入高脂肪已被证明会减缓吸收。埃索匹克隆在24-48小时内达到稳态浓度。4

配送量

埃索匹克隆的分布体积估计为89.9L11

蛋白结合

该药与血浆蛋白结合率为52-59%。10

新陈代谢

口服后，埃佐匹克隆被广泛生物转化，主要代谢产物是s -去甲基佐匹克隆和佐匹克隆- n -氧化物，它们基本上是不活跃的。2．参与埃索匹克隆代谢的酶有CYP3A(主要代谢酶)、CYP2C8和CYP2E1。2n -氧化物衍生物在动物体内表现出较弱的药理活性。n -去甲基代谢物具有药理活性。10

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

只有大约1beplayapp0%的埃佐匹克隆作为母体药物通过尿液排出体外。3.，10口服外消旋佐匹克隆的75%会以代谢物的形式随尿液排出体外。Eszopiclone，外消旋zopiclone的s异构体，可能会显示相同的排泄模式。10

半衰期

健康患者的半衰期为6.1小时，但在各种患者，包括肝功能损害患者、老年患者以及服用CYP3A酶抑制剂的患者中，半衰期延长。1，10

间隙

在一项药代动力学研究中，年轻健康志愿者埃索匹克隆的平均清除率为184 mL/min。1

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

埃佐匹克隆大鼠口服LD50为980 mg/kg，家兔口服LD50为3200 mg/kg。13过量的症状可能包括精神状态改变和嗜睡，这表明药物的药理作用被普遍夸大了。如果怀疑用药过量，应进行洗胃和支持性治疗，包括必要的静脉输液。可以使用氟马西尼。除患者症状外，还应密切监测生命体征。应采取适当的医疗干预措施。应该考虑使用多种药物过量的可能性。确保与当地中毒控制中心联系，以获得最新的催眠药物过量管理。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与eszop克隆联合使用时，中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。
Abacavir Eszopiclone可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abametapir 埃索匹克隆与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 埃索匹克隆与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 埃索匹克隆与阿比特龙联用可降低代谢。
Acalabrutinib 与阿卡拉布替尼联用可降低Eszopiclone的代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低埃索匹克隆的排泄率，从而导致血清埃索匹克隆水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低埃索匹克隆的排泄率，从而导致血清埃索匹克隆水平升高。
18beplay下载 埃索匹克隆与对乙酰氨基酚合用可降低血清浓度。
乙酰唑胺 乙酰唑胺联合埃索匹克隆可增加中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 不要在吃高脂肪食物时服用。这降低了埃索匹克隆的吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品图片
国际/其他品牌
Dorplen (LKM)/Esleep(调理素)/Eszop(西里西亚)/Fulnite(太阳)/Inductal (Roemmers)/Isoklon (Tecnoquimicas)/Nirvan (Saval)/Noptic (Andromaco)/Plessir (Medipharm)/Sanilent (Sanitas)/Sleepil (Aristopharma)/园子温(Acme)/Valnoc (Drugtech)/文飞(天士力)/Zopilone (Incepta)/Zopinon(智利)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 点胶解决方案有限公司 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2005-04-04 2016-09-30 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑 3毫克 口服 Sunovion 2020-10-20 不适用 加拿大的国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 叛军分销商 2009-01-01 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2005-04-04 2015-04-30 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 A S用药解决方案 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 1毫克/ 1 口服 伊利湖医学DBA质量护理产品有限公司 2011-07-18 2014-06-01 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2005-08-24 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 3毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2005-04-04 不适用 美国国旗
失眠药Lunesta 平板电脑,涂 2毫克/ 1 口服 Sunovion制药公司 2005-04-04 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eszopiclone 片剂，覆膜 2毫克/ 1 口服 Aphena制药解决方案田纳西州有限公司 2014-05-15 不适用 美国国旗
Eszopiclone 片剂，覆膜 2毫克/ 1 口服 Aidarex制药有限责任公司 2014-09-25 不适用 美国国旗
Eszopiclone 片剂，覆膜 1毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2013-03-26 不适用 美国国旗
Eszopiclone 片剂，覆膜 3毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国有限公司 2014-04-14 不适用 美国国旗
Eszopiclone 片剂，覆膜 3毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2016-09-15 不适用 美国国旗
Eszopiclone 片剂，覆膜 3毫克/ 1 口服 直接的处方 2014-01-01 不适用 美国国旗
Eszopiclone 片剂，覆膜 2毫克/ 1 口服 直接的处方 2017-02-13 不适用 美国国旗
Eszopiclone 片剂，覆膜 1毫克/ 1 口服 直接的处方 2020-06-10 不适用 美国国旗
Eszopiclone 片剂，覆膜 1毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2015-01-31 不适用 美国国旗
Eszopiclone 片剂，覆膜 2毫克/ 1 口服 田纳西州高级Rx药房有限责任公司 2015-01-31 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
Eszopiclone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为环吡咯酮类的有机化合物。这些化合物属于吡啶-2-基吡咯化合物家族。吡咯通常熔合成苯、嘧啶或二稀。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Pyrrolopyrazines
子课
Cyclopyrrolones
直接父
Cyclopyrrolones
选择父母
哌嗪羧酸/2-heteroaryl甲酰胺/N-methylpiperazines/吡啶及其衍生物/吡嗪/芳基氯化物/Imidolactams/叔羧酸酰胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物
展示9
基
1, 4-diazinane/2-heteroaryl甲酰胺/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物
再展示25个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
zopiclone (CHEBI: 53760）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
UZX80K71OE
化学文摘号
138729-47-2
InChI关键
GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17ClN6O3 c1-22-6-8-23 (9-7-22) 17 (26) 27-16-14-13 (19-4-5-20-14) 15 (25) 24 (16) 12-3-2-11 (18) 10-21-12 / h2-5, 10日,16 h, 6-9H2 1 h3 / t16.1 - / mo / s1
国际命名
(5 s) 6 - (5-chloropyridin-2-yl) 7-oxo-5h 6 h, 7 h-pyrrolo[3、4 b] pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
微笑
CN1CCN (CC1) C = O) O (C@@H) 1 n (C (= O) C2 =数控= CN = C12) C1 =数控= C (Cl) C = C1

参考文献

合成参考

马瑞欧拉·门德罗维奇，安妮塔·利伯曼，亚历克斯·梅因菲尔德，妮娜·芬克尔斯坦，“制备埃索匹克隆晶体A型的方法，基本纯埃索匹克隆和光学富集埃索匹克隆。”美国专利US20070270590, 2007年11月22日发布。

 US20070270590
一般引用
  1. 格林布拉特DJ，扎米特GK:埃索匹克隆的药代动力学评价:临床和治疗意义。专家意见药物甲基毒理学。2012 Dec;8(12):1609-18。doi: 10.1517 / 17425255.2012.741588。Epub 2012年11月6日［文章］
  2. 卡尔森，王志强，王志强，王志强，王志强。佐匹克隆对映异构体及其代谢产物的镇静和抗焦虑作用。欧洲药物学杂志，2001年3月;415(2-3):181-9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999(01) 00851 - 2。［文章］
  3. Brielmaier BD: Eszopiclone (Lunesta):一种新的非苯二氮卓类催眠药物。Proc(贝尔大学医学中心)。2006年1月,19(1):54-9。doi: 10.1080 / 08998280.2006.11928127。［文章］
  4. Halas CJ: Eszopiclone。中国医药杂志。2006年1月1日;63(1):41-8。doi: 10.2146 / ajhp050357。［文章］
  5. Dixon CL, Harrison NL, Lynch JW, Keramidas A:唑吡坦和eszopiclone prime α 1beta2gamma2 GABAA受体具有更长的活动时间。中国药物学杂志。2015 7月;172(14):3522-36。doi: 10.1111 / bph.13142。Epub 2015 5月11日。［文章］
  6. 纳特DJ，斯塔尔SM:寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。［文章］
  7. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃佐匹克隆和唑吡坦与γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。中华医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］
  8. Goetz T, Arslan A, Wisden W, Wulff P: GABA(A)受体在基底神经节的结构和功能。Prog Brain res 2007;160:21-41。doi: 10.1016 / s0079 - 6123(06) 60003 - 4。［文章］
  9. Goa KL, Heel RC: Zopiclone。综述了其药效学、药代动力学特性及作为催眠药的疗效。药物。1986 7月;32(1):48-65。doi: 10.2165 / 00003495-198632010-00003。［文章］
  10. FDA批准药品:Lunesta (eszopiclone)口服片剂[链接］
  11. FDA审查Eszopiclone [链接］
  12. Pubchem, Eszopiclone [链接］
  13. MSDS, Eszopiclone [链接］
  14. Lunesta标签2019 [链接］
  15. 食品及药物管理局消息[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014546
PubChem化合物
969472
PubChem物质
46505809
ChemSpider
839530
BindingDB
50247998
RxNav
461016
ChEBI
53760
ChEMBL
CHEMBL1522
锌
ZINC000019632834
治疗靶点数据库
DAP000933
网页
PA162630444
RxList
RxList药物页面
维基百科
Eszopiclone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 失眠/偏头痛 1
4 完成 基础科学 失眠 1
4 完成 诊断 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
4 完成 支持性护理 急性冠状动脉综合征/睡眠障碍和障碍 1
4 完成 支持性护理 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
4 完成 治疗 焦虑/抑郁症/失眠 1
4 完成 治疗 抑郁症/睡眠开始和维持障碍 1
4 完成 治疗 纤维肌痛症/失眠 1
4 完成 治疗 广泛性焦虑障碍/失眠 1
4 完成 治疗 失眠 2

药物经济学

制造商
  • 长期公司Sepracor
  • 长期Inc . Sepracor
外包商
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 药店连锁有限责任公司
  • 半人马制药有限公司
  • DispenseXpress Inc .)
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 哈金斯股份有限公司
  • Innoviant Pharmacy公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 卢平制药公司
  • Mckesson集团。
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Nucare制药公司
  • 棕榈制药公司
  • Patheon Inc .)
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 叛军分销公司
  • Sepracor制药公司
  • Southwood制药
  • 美国统计Rx
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 2毫克
平板电脑,涂 口服 3毫克
片剂，覆膜 口服
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 3毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 1毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 2毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 3毫克/ 1
片剂，覆膜 口咽 3毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 1毫克
片剂，覆膜 口服 1毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 2毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 2毫克
片剂，覆膜 口服 3毫克
胶囊，液体填充 口服 3毫克
胶囊，液体填充 口服 1毫克
胶囊，液体填充 口服 2毫克
价格
单元描述 成本 单位
Lunesta片2毫克 8.08美元 平板电脑
Lunesta 3毫克片剂 7.28美元 平板电脑
Lunesta 1毫克片 7.24美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6444673 没有 2002-09-03 2014-02-14 美国国旗
US6319926 没有 2001-11-20 2012-01-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 202 - 203 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3711352.htm
沸点(℃) 487.2 https://www.lookchem.com/Timolol/
水溶度 可溶于水 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3711352.htm
logP 0.81 http://www.t3db.ca/toxins/T3D4552
pKa 9.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.885毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.97 ALOGPS
logP 0.52 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 8.04 Chemaxon
pKa(最强基础) 6.86 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 91.762 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 95.89米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 37.823. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.5805
22基板 底物 0.6917
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6381
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0．5
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6785
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7158
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3A4衬底 底物 0.6775
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8995
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.689
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5332
致癌性 Non-carcinogens 0.9174
生物降解 未准备好生物可降解 0.9941
大鼠急性毒性 2.6411 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7838
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5688
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0190000000 - 979 - bdecccd14f99834e7

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.γ -氨基丁酸受体亚基α -1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量
51801.395哒
参考文献
  1. 纳特DJ，斯塔尔SM:寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。［文章］
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃佐匹克隆和唑吡坦与γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。中华医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］
细节 2.氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
正变构调制器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4 P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6 Q16445
γ -氨基丁酸受体亚单位β -1 P18505
γ -氨基丁酸受体亚单位β -2 P47870
γ -氨基丁酸受体亚单位β -3 P28472
γ -氨基丁酸受体亚单位delta O14764
γ -氨基丁酸受体亚单位 P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位pi O00591
γ -氨基丁酸受体亚单位theta Q9UN88
参考文献
  1. Doble A, Canton T, Malgouris C, Stutzmann J, Piot O, Bardone M, Pauchet C, Blanchard J:佐匹克隆的作用机制。欧洲精神病学。1995;10增刊3:17 -28。0924 - 9338 . doi: 10.1016 /(96) 80093 - 9。［文章］
  2. Wadworth AN, McTavish D:佐匹克隆。综述了其药理特性和催眠治疗效果。药物老化。1993 9 - 10月;3(5):441-59。doi: 10.2165 / 00002512-199303050-00006。［文章］
  3. Dixon CL, Harrison NL, Lynch JW, Keramidas A:唑吡坦和eszopiclone prime α 1beta2gamma2 GABAA受体具有更长的活动时间。中国药物学杂志。2015 7月;172(14):3522-36。doi: 10.1111 / bph.13142。Epub 2015 5月11日。［文章］
  4. ChEMBL复合成绩单[链接］
细节 3.γ -氨基丁酸受体亚基α -2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA2
Uniprot ID
P47869
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -2
分子量
51325.85哒
参考文献
  1. 纳特DJ，斯塔尔SM:寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。［文章］
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃佐匹克隆和唑吡坦与γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。中华医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］
细节 4.γ -氨基丁酸受体亚单位α -3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA3
Uniprot ID
P34903
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3
分子量
55164.055哒
参考文献
  1. 纳特DJ，斯塔尔SM:寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。［文章］
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃佐匹克隆和唑吡坦与γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。中华医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］
细节 5.γ -氨基丁酸受体亚基α -5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
运输活动
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA5
Uniprot ID
P31644
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -5
分子量
52145.645哒
参考文献
  1. 纳特DJ，斯塔尔SM:寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。［文章］
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃佐匹克隆和唑吡坦与γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。中华医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: CYP2D6和CYP3A对人肝脏和肠道微粒体氧可酮代谢的定量贡献。《药物代谢杂志》2004 Apr;32(4):447-54。［文章］
  3. 卡尔森，王志强，王志强，王志强，王志强。佐匹克隆对映异构体及其代谢产物的镇静和抗焦虑作用。欧洲药物学杂志，2001年3月;415(2-3):181-9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999(01) 00851 - 2。［文章］
  4. Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P:细胞色素P-450 3A4和2C8参与佐匹克隆代谢。《药物代谢处置》1999 Sep;27(9):1068-73。［文章］
  5. FDA批准药品:Lunesta (eszopiclone)口服片剂[链接］
细节 2.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: CYP2D6和CYP3A对人肝脏和肠道微粒体氧可酮代谢的定量贡献。《药物代谢杂志》2004 Apr;32(4):447-54。［文章］
  3. Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P:细胞色素P-450 3A4和2C8参与佐匹克隆代谢。《药物代谢处置》1999 Sep;27(9):1068-73。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月5日01:29