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阿普唑仑

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总结

阿普唑仑是triazolobenzodiazepine中间出现常用治疗惊恐障碍和广泛性焦虑除了焦虑和抑郁有关。

品牌名称
Niravam,阿普唑仑
通用名称
阿普唑仑
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00404
背景

阿普唑仑是triazolobenzodiazepine表示治疗焦虑和恐慌的障碍。18,19主要由CYP3As代谢,所以是禁忌与CYP3A抑制剂酮康唑和伊曲康唑等。18,19苯二氮卓类药物治疗应该由顶部逐渐停止病人的剂量,以避免戒断症状。4阿普唑仑的副作用通常与镇静。4阿普唑仑与酒精混合作为加强药物滥用药物的镇静作用,可能导致昏迷和死亡。41981年10月16日阿普唑仑得到FDA的批准。14

类型
小分子
组
批准,非法,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:308.765
单一同位素的:308.082874143
化学公式
C17H13ClN4
同义词
  • 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo(3)(4)苯二氮
  • 阿普唑仑
外部id
  • 阿兹- 002
  • TUS-1
  • U 31889
  • u - 31889
  • u - 31889

药理学

指示

阿普唑仑表示急性治疗广泛性焦虑障碍的成年人。18阿普唑仑也表示,作为一个标准或延长释放配方,治疗恐慌症的成人有或没有广场恐怖症。18,19

阿普唑仑失眠也可以规定标示外,经前综合症和抑郁症。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

阿普唑仑是一种苯二氮结合γ-aminobutyric酸(GABA) a型血人(GABA受体一个Rs)来增强对神经传递的抑制作用,特别是在大脑。18,19伴随使用阿片类药物可能导致深远的镇静,呼吸抑郁、昏迷、死亡;同时病人服用苯二氮卓类与阿片类药物可能需要低剂量的药物,一方或双方根据临床情况。患者的呼吸功能受损的风险增加的副作用包括死亡与苯二氮平类药物治疗期间。此外,由于其中枢神经系统抑制剂的影响,病人服用阿普唑仑应该避免操作重型机械或驾驶和应该避免酒精等其他中枢神经系统抑制剂。与其他苯二氮卓类一样,阿普唑仑有滥用的风险,滥用,和成瘾,这是更高的倾向的人,可能需要严格监控。停止治疗可能导致急性或长期的戒断症状,这可能是致命的;病人剂量应逐渐锥形每当停止或减少剂量是必要的。新生儿的母亲在孕期使用阿普唑仑可能遭受镇静和戒断症状。CYP3A是阿普唑仑代谢所需的初始步骤,阿普唑仑是禁忌的病人服用强力CYP3A抑制剂,如酮康唑和伊曲康唑;温和CYP3A抑制剂仍需要阿普唑仑剂量调整。 Lastly, benzodiazepines may have negative effects, such as panic disorders, increased suicide incidence, and episodes of mania/hypomania, in patients suffering from depression.4,7,18,19

的作用机制

神经传递依赖于兴奋和抑制性信号。γ-aminobutyric酸(GABA) a型血人(GABA受体一个Rs)的成员pentameric ligand-gated离子通道(PLGIC)总科位于synaptically perisynaptically调解阶段的抑制和extrasynaptically调解紧张性抑制。伽马氨基丁酸一个Rs组成各种各样的子单元从基于序列同源的家庭成员的名字身份α1-6之一,β1-3,γ1-3,δ、ε,θ,π,ρ1-3。每个亚基具有细胞外(ECD)、跨膜(TMD)和胞内域(ICD);inter-subunit接口是主要的神经递质和调制器绑定点,被协调的主要(+)和(-)互补网站在每个亚基。GABA的GABA有约束力一个Rs引发毛孔开放,快速氯离子的流动,和突触超极化,进而表现为抑制性信号。8,9

最普遍的GABA一个Rs在活的有机体内α1β2γ2受体,同时包含GABA(β+ /α-)和苯二氮(α+ /γ- BZD)结合位点的intersubunit接口相关的子单元。8,9,10一般来说,任何包含一个α受体x/γz接口,x = 1 - 3、5和z = 1 - 3,有潜在的高亲和性BZD绑定网站,虽然小单元序列差异可能改变关联绑定到单个分子。α4和α6子单元,取而代之的是精氨酸否则守恒的组氨酸,不安定等传统BZD配体结合,因此被认为是“diazepam-insensitive”。8,9,10GABA绑定结果在一系列构象改变GABA的本一个Rβ亚基,“锁定”每个周边α-接口。绑定的阿普唑仑的高亲和性BZD网站稳定α+ /γ-界面和促进了构象变化,导致毛孔开放,因此功能作为一个积极的变构调制器。11

GABA的具体方式一个R变构调节介导治疗和不必要的苯二氮卓类的影响尚不清楚。3,4早期的研究表明,主要的因素是α亚基组成,α1-containing受体介导的镇静效果,α2/3-containing受体的抗焦虑效果,α5-containing受体苯二氮卓类的记忆效应。12最近的研究表明一个更复杂的因素,包括亚基组成、生理位置,神经电路,和神经细胞类型。13更糟糕的是,可能有五个不同的BZD GABA的结合位点一个Rs,站点1对应于经典的高亲和性α+ /γ-接口。绑定在网站2 - 4的影响还没有完全理解并可能给予更大的苯二氮卓类药物药理作用的复杂性。9,10

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
吸收

阿普唑仑口服药物在胃肠道迅速吸收,达到C马克斯约1.beplayapp8小时(1 - 2)。吸收高,导致了84 - 91%的口服生物利用度。1毫克口服剂量导致一个C马克斯μg / L的12日至22日。2,18

阿普唑仑的延长释放配方(阿普唑仑XR)也有类似的吸收、生物利用度、药物动力学和标准版本,除了T马克斯~ 10小时相比,1 - 2小时。时间剂量改变这些参数,C马克斯增加30%,T马克斯减少了一个小时在晚上服用后而不是早上。19

食物会影响阿普唑仑吸收;高脂肪餐前两个小时剂量增加了C马克斯~ 25%和减少(食品消费立即剂量之前)或增加剂量后(食物消耗)的T ~ 1/3马克斯。AUC和半衰期是明显受到饮食的影响。19

的体积分布

阿普唑仑口服后的体积分布的0.8 - -1.3 l /公斤。2阿普唑仑穿过血脑屏障。4

蛋白结合

阿普唑仑是~ 80%血清蛋白结合的。18,19大多数的这种蛋白质绑定是血清白蛋白。1,18,19阿普唑仑也必将alpha1-acid糖蛋白的频率较低。2

新陈代谢

阿普唑仑是由各种cyp包括CYP3A4代谢少有效的代谢物,CYP3A5 CYP3A7, CYP2C9。5,6,16,18,19阿普唑仑代谢的多数是由通过CYP3As羟基化。5,6,2,16,18,194-hydroxyalprazolam父药物的亲和力,20% alpha-hydroxyalprazolam亲和力的66%,苯甲酮代谢物< 1%的亲和力。2,18,19

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

阿普唑仑主要是消除尿液中。18,19很大一部分的剂量是消除菊糖阿普唑仑。2< 10%的剂量是消除alpha-hydroxy-alprazolam和4-hydroxy-alprazolam。2

半衰期

阿普唑仑意味着等离子消除半衰期11.2小时健康的病人(范围6.3 - -26.9小时)。18平均半衰期16.3小时(范围9.0 - -26.9小时)在老年人,21.8小时(范围9.9 - -40.4小时)在肥胖病人,和19.7小时(范围5.8 - -65.3小时)在酒精性肝病患者。18半衰期是亚洲病人与白种人相比高出25%。18其他研究显示9-16h半衰期。2延长释放配方的半衰期为10.7 - -15.8小时健康的成年患者。19

间隙

0.8毫克口服剂量的阿普唑仑的间隙0.90±0.21毫升/分钟/公斤,增加到2.13±0.54毫升/分钟/公斤当coadministered强CYP3A4诱导物卡马西平。18,19其他的研究已经显示出间隙0.70 -1.5毫升/分钟/公斤。2

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

阿普唑仑过量可呈现嗜睡,混乱,缺乏协调,反应慢,昏迷和死亡。18,19带着阿普唑仑酒精降低过量的门槛。18,19病人应该有他们的呼吸、脉搏、和血压监测。18,19病人可以通过洗胃和静脉输液治疗。18,19。如果低血压发生时,患者可能接受升压。18,19在已知或怀疑过量,可以给患者苯二氮受体拮抗剂flumazenil除了其他的管理方法。18,19

口腔LD50老鼠是331 - 2171毫克/公斤。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑是加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir 阿普唑仑的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir 阿普唑仑的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 阿普唑仑的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 阿普唑仑的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib 阿普唑仑的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能会降低阿普唑仑的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能会降低阿普唑仑的排泄率可能导致更高的血清水平。
18beplay下载 阿普唑仑的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 阿普唑仑的新陈代谢时可以减少结合乙酰唑胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精会增强这种药物的中枢神经系统有镇静作用的影响。
  • 避免葡萄柚产品。
  • 限制咖啡因摄入量。
  • 有或没有食物。食物会增加延长释放的Cmax阿普唑仑25%,但AUC,一半的生活不受影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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国际/其他品牌
Alplax/Alprazolan/Alpronax/Alprox/Alviz/Cassadan/Esparon/Ralozam/Restyl/Solanax/断续的阿普唑仑(Alexza)/Tafil/Trankimazin/Tranquinal/Xanor
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿普唑仑 平板电脑 1毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿普唑仑 平板电脑,延长释放 3毫克/ 1 口服 Zydus美国制药公司 2008-10-28 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.25毫克 口服 萨尼健康公司 2010-04-30 2021-12-01 加拿大的国旗
阿普唑仑 平板电脑,延长释放 0.5毫克/ 1 口服 Zydus美国制药公司 2008-10-28 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.5毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿普唑仑 平板电脑,延长释放 2毫克/ 1 口服 Zydus美国制药公司 2008-10-28 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 2毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.25毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.50毫克 口服 萨尼健康公司 2010-04-30 2021-12-01 加拿大的国旗
阿普唑仑 平板电脑,延长释放 1毫克/ 1 口服 Zydus美国制药公司 2008-10-28 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿普唑仑 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 肯塔基州,LLC的nc医疗dba Vangard实验室 2018-06-06 2021-10-31 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑,延长释放 0.5毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2011-06-07 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2007-03-28 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA质量护理产品公司 2007-03-28 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2018-07-09 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 RedPharm药物公司。 2007-03-28 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1994-01-28 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 1981-10-16 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 1毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 1995-12-29 不适用 美国国旗
阿普唑仑 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2015-10-01 2018-12-31 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Gabazolamine 阿普唑仑(0.25毫克/ 1)+胆碱(125毫克/ 1) 工具包 口服 医生治疗有限责任公司 2011-07-07 不适用 美国国旗
gabazolamine - 0.5 阿普唑仑(0.5毫克/ 1)+胆碱(125毫克/ 1) 工具包 口服 医生治疗有限责任公司 2011-07-07 不适用 美国国旗
Sentrazolam我 阿普唑仑(0.25毫克/ 1)+胆碱(250毫克/ 1) 工具包 口服 医生治疗有限责任公司 2011-07-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N05BA12 -阿普唑仑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,2,4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类。这些芳香族化合物含有1,4-benzodiazepine融合和共享一个氮原子与1,2,4-triazole戒指。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类
选择父母
苯和取代衍生品/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基
1、2、4-triazole/1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氯化合物,triazolobenzodiazepine (CHEBI: 2611)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
YU55MQ3IZY
化学文摘号
28981-97-7
InChI关键
VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H13ClN4 c1-11-20-21-16-10-19-17 (12-5-3-2-4-6-12) 14-9-13 (18) 14-9-13 (14) 22 (11) 16 / h2-9H 10 h2、h3 1
国际命名
12-chloro-3-methyl-9-phenyl-2 4 5, 8-tetraazatricyclo 8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaene
微笑
CC1 = NN = C2CN = C (C3 = CC = CC = C3) C3 = C (C = CC (Cl) = C3) N12

引用

合成参考

海丝特,J.B.,Jr .);我们。专利3681343;1972年8月1日;公司分配给约翰。海丝特,J.B.,Jr .);我们。专利3781289;1973年12月25日,公司分配给约翰。海丝特,J.B.,Jr .); U S . Patent 3,709898; January 9,1973; assigned to The Upjohn Company.
一般引用
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  15. FDA怀孕类别(链接]
  16. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  17. FDA批准的药物产品:阿普唑仑(阿普唑仑)平板电脑链接]
  18. FDA批准的药物产品:阿普唑仑(阿普唑仑)平板电脑链接]
  19. FDA批准的药物产品:阿普唑仑XR(阿普唑仑)延长释放的平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014548
KEGG药物
D00225
KEGG化合物
C06817
PubChem化合物
2118年
PubChem物质
46507078
ChemSpider
2034年
BindingDB
50001728
RxNav
596年
ChEBI
2611年
ChEMBL
CHEMBL661
锌
ZINC000000000903
治疗目标数据库
DAP000239
网页
PA448333
PDBe配体
08年h
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
阿普唑仑
PDB项
3 u5j/6霍
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 驾驶行为 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 诊断 焦虑性障碍 1
4 完成 其他 精神运动障碍 1
4 完成 治疗 焦虑 2
4 完成 治疗 广泛性焦虑障碍 1
4 完成 治疗 广泛性焦虑障碍/恐慌症 1
4 完成 治疗 下牙槽神经阻滞失败 1
4 完成 治疗 恐慌症 2
4 招聘 治疗 焦虑疾病/妇科疾病 1

药物经济学

制造商
  • 罗克珊实验室公司
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Amneal制药纽约有限责任公司
  • Apotex公司
  • 巴尔实验室公司
  • Corepharma有限责任公司
  • Impax实验室公司
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国
  • 古董制药有限责任公司
  • 佛罗里达沃森实验室公司
  • Zydus美国制药公司
  • Pharmacia和upjohn
  • Par制药有限公司
  • 许瓦兹制药公司
  • Alphapharm方有限公司
  • 梁柱式设计国际有限公司
  • teva制药公司的Ivax制药公司子
  • 太阳制药全球公司
  • Teva制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • 法玛西亚普强公司
外包商
  • Actavis集团
  • Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
  • Alphapharm方有限公司
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Amneal制药
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • AzurPharma Inc .)
  • 巴尔制药
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • 半人马制药Pvt Ltd。
  • Cima实验室公司。
  • Corepharma有限责任公司
  • 梁柱式设计药品
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • Emcure制药有限公司
  • Eon实验室
  • 全球制药
  • 绿岩有限责任公司
  • H.J.哈金斯有限公司
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • Innoviant制药有限公司
  • Ivax制药
  • 凯泽医院基金会
  • Keltman制药有限公司
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 自由制药
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • Medisca Inc .)
  • Medvantx Inc .)
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • PD-Rx制药有限公司
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • 首选的制药公司。
  • Prepak系统公司。
  • 质量
  • 叛军的经销商集团。
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 不断上升的药品
  • 罗克珊实验室
  • 沙丘包装公司。
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • 太阳制药工业有限公司
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • Ultratab实验室公司。
  • 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
  • 的制药公司。
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑
解决方案,集中 口服 1毫克/毫升
平板电脑 口服
平板电脑 口服 或25毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 0.25毫克/ 1
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解决方案/滴 口服 750 MICROGRAMMI /毫升
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价格
单元描述 成本 单位
阿普唑仑Intensol 1毫克/毫升集中30毫升瓶子 67.03美元 瓶
Niravam 2毫克分散型平板电脑 8.53美元 分散片
阿普唑仑xr 3毫克的平板电脑 7.25美元 平板电脑
阿普唑仑XR 3毫克24小时平板电脑 7.1美元 平板电脑
Niravam 2毫克的平板电脑 6.86美元 平板电脑
Niravam 1毫克分散型平板电脑 5.42美元 分散片
阿普唑仑xr 2毫克的平板电脑 4.84美元 平板电脑
阿普唑仑XR 2毫克24小时平板电脑 4.73美元 平板电脑
Niravam 0.5毫克分散型平板电脑 4.2美元 分散片
Niravam 1毫克的平板电脑 4.04美元 平板电脑
阿普唑仑2毫克的平板电脑 3.82美元 平板电脑
阿普唑仑3毫克24小时平板电脑 3.67美元 平板电脑
阿普唑仑XR 1毫克24小时平板电脑 3.64美元 平板电脑
阿普唑仑xr 1毫克的平板电脑 3.64美元 平板电脑
Niravam 0.25毫克分散型平板电脑 3.45美元 分散片
Niravam 0.5毫克的平板电脑 3.02美元 平板电脑
阿普唑仑XR 0.5毫克24小时平板电脑 3.01美元 平板电脑
阿普唑仑xr 0.5毫克平板电脑 2.93美元 平板电脑
阿普唑仑2毫克24小时平板电脑 2.53美元 平板电脑
Niravam 0.25毫克的平板电脑 2.43美元 平板电脑
阿普唑仑片1毫克24小时 2.33美元 平板电脑
阿普唑仑片1毫克 2.29美元 平板电脑
阿普唑仑1毫克/毫升口服浓缩的 2.23美元 毫升
阿普唑仑0.5毫克的平板电脑 1.3美元 平板电脑
阿普唑仑2毫克的平板电脑 1.22美元 平板电脑
阿普唑仑0.25毫克的平板电脑 1.09美元 平板电脑
阿普唑仑0.5毫克24小时平板电脑 1.07美元 平板电脑
阿普唑仑片1毫克 0.78美元 平板电脑
阿普唑仑0.5毫克的平板电脑 0.67美元 平板电脑
阿普唑仑0.25毫克的平板电脑 0.55美元 平板电脑
Apo-Alpraz 0.5毫克的平板电脑 0.1美元 平板电脑
Mylan-Alprazolam 0.5毫克的平板电脑 0.1美元 平板电脑
Novo-Alprazol 0.5毫克的平板电脑 0.1美元 平板电脑
Apo-Alpraz 0.25毫克的平板电脑 0.08美元 平板电脑
Mylan-Alprazolam 0.25毫克的平板电脑 0.08美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
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US6024981 没有 2000-02-15 2018-04-09 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 228 - 229.5°C 海丝特,J.B.,Jr .);我们。Patent3,681,343;1972年8月1日;公司分配给约翰。海丝特,J.B.,Jr .);US.Patent3,781,289;1973年12月25日,公司分配给约翰。海丝特,J.B.,Jr .);U S。 Patent 3,709898; January 9,1973; assigned t o The Upjohn Company.
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0324毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.23 ALOGPS
logP 3.02 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 18.2 Chemaxon
pKa最强(基本) 5.01 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 43.072 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 98.88米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 32.223 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9794
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.5099
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7301
22抑制剂二世 抑制剂 0.8354
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7688
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7907
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9164
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7353
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8758
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8076
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8137
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6519
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6308
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8913
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8957
致癌性 Non-carcinogens 0.6779
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.3717 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.973
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8733
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 -韩国- 4792000000 - 9 - f1cdda14e36000955d3
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0事故e4c35fb4df41aa5cc62e——0079000000
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0169000000 - 0 - e6779728f3bdec2acf1
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0910000000 - 9 - efa6a8a3dea17fc1ce7

目标

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见解和加速药物研究。
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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. 里斯期J, Cloyd而言J,盖茨J,柯林斯S:癫痫的苯二氮卓类:药理学和药物动力学。Acta神经Scand。2008年8月,118 (2):69 - 86。doi: 10.1111 / j.1600-0404.2008.01004.x。Epub 2008年3月31日。(文章]
  2. 自己JC, Volkerts ER:临床药理学、临床疗效、阿普唑仑和行为毒性:文献之回顾。中枢神经系统药物启2004弹簧;10 (1):45 - 76。(文章]
  3. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
  4. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 威廉姆斯是环BJ,卡佩尔VE、琼斯博士,Eckstein J, Ruterbories K,洗澡,大厅SD, Wrighton山:比较CYP3A4代谢功能,CYP3A5, CYP3A7。药物金属底座Dispos。2002年8月,30 (8):883 - 91。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  4. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  5. FDA批准的药物产品:阿普唑仑(阿普唑仑)平板电脑链接]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. Allqvist,三浦J,解决L, Mirghani RA:抑制CYP3A4和CYP3A5催化代谢阿普唑仑和奎宁的酮康唑外消旋体和四个不同的对映体。63年2月欧元中国新药杂志。2007;(2):173 - 9。doi: 10.1007 / s00228 - 006 - 0230 - z。Epub 2007年1月3。(文章]
  2. 公园司法院,金正日KA,公园PW,李橙汁,康DK,铁城JH,刘KH,胫骨詹:CYP3A5 * 3基因型对健康受试者的阿普唑仑的药代学和药效学。中国新药杂志。2006年6月,79 (6):590 - 9。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.02.008。(文章]
  3. 副大臣N, K Ito, Iwatsubo T,绿色的CE,泰森CA,岛田N、铃木H, Sugiyama Y:体外/体内扩展阿普唑仑代谢CYP3A4和CYP3A5人类。Biopharm药物Dispos。2001年3月,22 (2):53 - 71。(文章]
  4. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Dangkoob F, Housaindokht先生,Asoodeh Rajabi O, Rouhbakhsh Zaeri Z, Verdian Doghaei答:光谱和分子建模研究单独和同时绑定阿普唑仑和盐酸氟西汀的人血清白蛋白(HSA):与药物相互作用研究的目的。Spectrochim学报一摩尔Biomol Spectrosc。2015年2月25日,137:1106-19。doi: 10.1016 / j.saa.2014.08.149。Epub 2014 10月7。(文章]
细节 2。alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652
引用
  1. 格林布拉特DJ,赖特CE:阿普唑仑的临床药物动力学。治疗的影响。Pharmacokinet。1993年6月,24 (6):453 - 71。doi: 10.2165 / 00003088-199324060-00003。(文章]

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