罗格列酮

识别

总结

罗格列酮是一种噻唑烷二酮，表明作为饮食和运动的辅助，以维持2型糖尿病的血糖控制。

品牌名称

Avandamet,文迪雅

通用名称

罗格列酮

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00412

背景

罗格列酮是噻唑烷二酮类药物中的一种抗糖尿病药物。它由葛兰素史克制药公司作为独立药物(文迪雅)销售，并与二甲双胍(Avandamet)或格列美脲(Avandaryl)联合销售。像其他噻唑烷二酮一样，罗格列酮的作用机制是通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体(ppar)的细胞内受体类，特别是PPARγ。罗格列酮是PPARγ的选择性配体，无ppar α结合作用。除了对胰岛素抵抗的影响外，它似乎具有抗炎作用:在罗格列酮患者中，核因子κ b (NFκB)水平下降，抑制剂IκB水平升高。最近的研究表明，罗格列酮也可能对不表达ApoE4等位基因的阿尔茨海默病患者子集有益。这是目前正在进行的一项临床试验的主题。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:357.427
单一同位素的:357.114712179
化学公式: C₁₈H₁₉N_3.O_3.年代

同义词

(±)5 - [p - [2 - (methyl-2-pyridylamino)乙氧基的]苄)2,4-thiazolidinedione
(RS) 5 - {4 - [2 - (Methyl-2-pyridylamino)乙氧基的]苄}2,4-thiazolidinedion
Rosiglitazon
Rosiglitazona
罗格列酮
Rosiglitazonum

外部id

brl - 49653
TDZ-01

药理学

指示

罗格列酮被认为是饮食和运动的辅助药物，可改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

2型糖尿病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

当罗格列酮作为单一疗法使用时，它与总胆固醇、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白的增加有关。它还与游离脂肪酸的减少有关。LDL的升高主要发生在文迪雅治疗的前1 - 2个月，在整个试验过程中LDL水平仍高于基线水平。相反，HDL随着时间的推移持续上升。结果，LDL/HDL比值在治疗2个月后达到峰值，然后随着时间的推移出现下降。

作用机制

罗格列酮作为一种高选择性和强效的激动剂，作用于过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的靶组织，如脂肪组织、骨骼肌和肝脏。ppar - γ受体的激活调节胰岛素反应基因的转录，参与控制葡萄糖的产生，运输和利用。通过这种方式，罗格列酮增强了组织对胰岛素的敏感性。

目标	行动	生物
一个过氧化物酶体增殖物激活受体	受体激动剂	人类
U长链脂肪酸——辅酶a连接酶4	抑制剂	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	不可用	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	不可用	人类
U视黄酸受体rxr	不可用	人类
U视黄酸受体rxr	不可用	人类
U视黄酸受体rxr	不可用	人类

吸收

罗格列酮的绝对生物利用度为99%。给药约1小时后观察到血药浓度峰值。beplayapp与食物一起给药罗格列酮没有引起总暴露量(AUC)的变化，但C降低了约28%_马克斯和T的延迟_马克斯(1.75小时)。这些变化不太可能具有临床意义;因此，罗格列酮可伴食或不伴食服用。罗格列酮的最大血浆浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)在治疗剂量范围内呈剂量-比例方式增加。

配送量

17.6 L[分布口服量Vss/F]
13.5 L[人口平均值，儿科患者]

蛋白结合

99.8%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。

新陈代谢

肝。罗格列酮在肝脏中通过n -去甲基化、羟基化以及与硫酸盐和葡萄糖醛酸缀合被广泛代谢为非活性代谢物。体外实验数据显示细胞色素(CYP) P450同工酶2C8 (CYP2C8)和少量CYP2C9参与罗格列酮的肝脏代谢。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

罗格列酮

淘汰路线

口服或静脉给药[14C]马来酸罗格列酮后，大约64%和23%的剂量分别从尿液和粪便中消除。

半衰期

3-4小时(单次口服，与剂量无关)

间隙

口腔清除率(CL) = 3.03±0.87 L/hr [1 mg空腹]
口服CL = 2.89±0.71 L/hr [2 mg空腹]
口服CL = 2.85±0.69 L/hr [8 mg空腹]
口服CL = 2.97±0.81 L/hr [8 mg Fed]
3.15 L/hr[人群均值，儿科患者]

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

副作用包括液体潴留，充血性心力衰竭(CHF)，肝病

通路

通路	类别
罗格列酮代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	罗格列酮可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	罗格列酮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	罗格列酮与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	罗格列酮与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与罗格列酮联用可降低代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖联合罗格列酮时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	罗格列酮联合乙酰丁醇可提高疗效。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低罗格列酮的排泄率，从而导致血清中罗格列酮水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低罗格列酮的排泄率，从而导致血清中罗格列酮水平升高。
苊香豆醇	与罗格列酮联用可降低针叶酚的代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
马来酸罗格列酮	KX2339DP44	155141-29-0	SUFUKZSWUHZXAV-BTJKTKAUSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Blutab (Werrick)/DH-Rosidia (Hasan)/Diaben(埃利亚)/Diaglinex (Farmindustria)/Gaudil (Craveri)/Gliximina(丹佛)/Naidi(海蜃)/Rogelin(激流)/Roglit (Gedeon Richter)/罗梅洛(药物国际)/Rosit(δ)/Rosix (Garmisch)/罗西尼(Trima)/Sensulin(广场)/盛奥(恒瑞)/盛民(盛济堂药业)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
文迪雅	片剂，覆膜	2毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1999-05-31	2011-11-18
文迪雅	片剂，覆膜	8毫克	口服	Smith Kline Beecham公司	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑	4毫克	口服	葛兰素史克公司	2000-03-21	2020-12-01
文迪雅	片剂，覆膜	2毫克/ 1	口服	美德医药股份有限公司	2011-06-01	2012-07-01
文迪雅	片剂，覆膜	4毫克	口服	Smith Kline Beecham公司	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	片剂，覆膜	4毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2011-05-25	2011-10-17
文迪雅	片剂，覆膜	4毫克	口服	Smith Kline Beecham公司	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	片剂，覆膜	2毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2005-05-13	不适用
文迪雅	片剂，覆膜	2毫克	口服	Smith Kline Beecham公司	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	片剂，覆膜	2毫克	口服	Smith Kline Beecham公司	2016-09-08	2016-06-08

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dom-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-rosiglitazone	平板电脑	4毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Mylan-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
Mylan-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
Mylan-rosiglitazone	平板电脑	4毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
PHL-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	Pharmel公司	不适用	不适用
PHL-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	Pharmel公司	不适用	不适用
PHL-rosiglitazone	平板电脑	4毫克	口服	Pharmel公司	不适用	不适用
PMS-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	葛兰素史克公司	2011-05-24	2015-11-06
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	全科医疗有限公司	2005-08-03	不适用
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑	口服	葛兰素史克公司	2003-02-18	2017-04-25
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	美德医药股份有限公司	2011-06-01	2012-07-01
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑	口服	葛兰素史克公司	2003-02-18	2016-06-07
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	葛兰素史克公司	2003-10-13	2011-11-18
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	美德医药股份有限公司	2011-06-01	2012-07-01
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	葛兰素史克公司	2011-05-24	2016-05-15
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	葛兰素史克公司	2011-05-24	2016-05-07
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	全科医疗有限公司	2006-08-25	不适用

类别

ATC代码

A10BD04 -格列美脲和罗格列酮

A10BG02 -罗格列酮

A10BD03 -二甲双胍和罗格列酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为酚醚的有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯环取代的醚基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/Dialkylarylamines/氨基吡啶及其衍生物/烷基芳醚/Imidolactams/二氢噻唑/Heteroaromatic化合物/有机碳酸及其衍生物/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物

再看4个
基: 烷基芳基醚/氨基比林/芳香族杂单环化合物/Azacycle/碳酸衍生物/羰基/Dialkylarylamine/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

再展示15个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 氨基吡啶、噻唑烷二酮(CHEBI: 50122）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 05年v02f2kdg
化学文摘号: 122320-73-4
InChI关键: YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H19N3O3S c1-21(16-4-2-3-9-19-16) 10-11-24-14-7-5-13(6-8-14) 10-11-24-14-7-5-13(22) 20-18(23)的数量/ h2-9 15 H, 10-12H2, 1 h3 (H、20、22、23)
国际命名: 5 -[(4 -{2 -(甲基(pyridin-2-yl)氨基)乙氧基的}苯基)甲基]1,3-thiazolidine-2 4-dione
微笑: CN (CCOC1 = CC = C (CC2SC (= O) NC2 = O) C = C1) C1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

Manne Reddy，“马来酸罗格列酮的非晶态及其制备方法。”美国专利US20040242658, 2004年12月2日发布。

US20040242658

一般引用

Mohanty P, Aljada A, Ghanim H, Hofmeyer D, Tripathy D, Syed T, Al-Haddad W, Dhindsa S, Dandona P:罗格列酮有效抗炎作用的证据。中华内分泌杂志2004 6;89(6):2728-35。［文章］
Kahn SE, Haffner SM, Heise MA, Herman WH, Holman RR, Jones NP, Kravitz BG, Lachin JM, O' neil MC, Zinman B, Viberti G:罗格列酮、二甲双胍或格列本脲单药治疗的升糖持久性。中华外科杂志2006年12月7日;355(23):2427-43。Epub 2006年12月4日［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0005031
KEGG药物: D00596
PubChem化合物: 77999
PubChem物质: 46504556
ChemSpider: 70383
BindingDB: 50030474
RxNav: 84108
ChEBI: 50122
ChEMBL: CHEMBL121
治疗靶点数据库: DAP000271
网页: PA451283
药理学指南: GtP药物页面
PDBe配体: 强
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 罗格列酮

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	炎症性肠病(IBD)	1
4	完成	预防	更年期/肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	预防	精神分裂症	1
4	完成	预防	2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病，非胰岛素依赖	1
4	完成	治疗	丙型肝炎病毒感染	1
4	完成	治疗	高血压(高血压)/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	葡萄糖耐量受损	1

药物经济学

制造商

波多黎各Sb制药有限公司
葛兰素史克公司

外包商

A-S药物解决方案有限公司
大西洋生物公司
卡地纳健康
多元化医疗保健服务公司
葛兰素史克公司。
凯撒基金会医院
伊利湖医疗和外科供应
Murfreesboro药物护理供应
PD-Rx制药公司
药房服务中心
内科医生Total Care公司
预先包装专家
资源优化和创新有限责任公司
塞尔公司
Southwood制药
Tya制药
先锋实验室公司
West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
片剂，覆膜	口服
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	4毫克
平板电脑	口服	8毫克
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	2毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	2毫克
片剂，覆膜	口服	4毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	4毫克
片剂，覆膜	口服	8毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	8毫克
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服	8毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
文迪雅8毫克片剂	8.69美元	平板电脑
文迪雅4毫克片剂	4.72美元	平板电脑
文迪雅2毫克片剂	3.22美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5002953	没有	1991-03-26	2011-09-17
CA2143849	没有	2000-04-25	2013-09-01
CA1328452	没有	1994-04-12	2011-04-12
US5965584	没有	1999-10-12	2016-06-19
US6166042	没有	2000-12-26	2016-06-19
US6288095	是的	2001-09-11	2017-08-11
US7358366	是的	2008-04-15	2020-10-19
US8236345	没有	2012-08-07	2022-10-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	122 - 123°C	不可用
logP	2.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.038毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.95	ALOGPS
logP	2.45	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	6.84	Chemaxon
pKa(最强基础)	6.23	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	71.53²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	97.79米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	37.8^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9861
血脑屏障	+	0.8994
Caco-2渗透	-	0.5451
22基板	底物	0.6535
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5274
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6289
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5203
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7418
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.5744
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.5391
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.5783
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.846
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5884
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7213
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.687
致癌性	Non-carcinogens	0.9465
生物降解	未准备好生物可降解	0.8635
大鼠急性毒性	2.4515 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8055
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7768

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i d527d5c2b5f1de352264——0109000000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4r - 1609000000 - 585 d240b82e4a1918a29
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i a9fa2307075b611cffcc——0309000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	10	N/A	N/A	A28111/A28179
EC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A28143/A28175/A28145/A28146/A28186/A28191
EC 50 (nM)	10000000	N/A	N/A	A28168
EC 50 (nM)	11	N/A	N/A	A28173/A28183/A28185
EC 50 (nM)	110	N/A	N/A	A28180
EC 50 (nM)	120	N/A	N/A	A28150/A28165/A28182/A28184
EC 50 (nM)	140	N/A	N/A	A28119
EC 50 (nM)	15	N/A	N/A	A28137
EC 50 (nM)	158	N/A	N/A	A28123/A28124
EC 50 (nM)	160	N/A	N/A	A27398/A28109/A28115
EC 50 (nM)	190	N/A	N/A	A28165/A28184
EC 50 (nM)	2.4	N/A	N/A	A28184
EC 50 (nM)	20.	N/A	N/A	A28113/A28114/A28116/A28120/A28152/A28166/A28140/A28141/A28181
EC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A28127/A28180
EC 50 (nM)	21	N/A	N/A	A28110
EC 50 (nM)	22	N/A	N/A	A28154
EC 50 (nM)	220	N/A	N/A	A28155/A28161/A28138
EC 50 (nM)	268	N/A	N/A	A4096
EC 50 (nM)	2880	N/A	N/A	A28117
EC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	A28128/A28143/A28180
EC 50 (nM)	300	N/A	N/A	A28129/A28130
EC 50 (nM)	308	N/A	N/A	A28159/A28125/A28162/A28131
EC 50 (nM)	310	N/A	N/A	A28126
EC 50 (nM)	320	N/A	N/A	A28157/A28164
EC 50 (nM)	33	N/A	N/A	A28134/A28135
EC 50 (nM)	35	N/A	N/A	A28163/A28144
EC 50 (nM)	350	N/A	N/A	A27677
EC 50 (nM)	39	N/A	N/A	A28153/A28170/A28187
EC 50 (nM)	4	N/A	N/A	A28121/A28190
EC 50 (nM)	40	N/A	N/A	A28151
EC 50 (nM)	43	N/A	N/A	A27396/A28149/A28177/A27812
EC 50 (nM)	43710	N/A	N/A	A28171/A28189
EC 50 (nM)	45	N/A	N/A	A28133
EC 50 (nM)	450	N/A	N/A	A28139
EC 50 (nM)	46	N/A	N/A	A28180
EC 50 (nM)	48	N/A	N/A	A28147
EC 50 (nM)	50	N/A	N/A	A28167/A28169/A28178
EC 50 (nM)	657	N/A	N/A	A27397/A27399
EC 50 (nM)	76	N/A	N/A	A28156
EC 50 (nM)	89.13	N/A	N/A	A28174
EC 50 (nM)	900	N/A	N/A	A28188
IC 50 (nM)	199	N/A	N/A	A28176
IC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A28116/A28140/A28141/A28191
IC 50 (nM)	2000	N/A	N/A	A28148
IC 50 (nM)	210	N/A	N/A	A28111/A28154/A28179
IC 50 (nM)	250	N/A	N/A	A28113/A28114/A28119/A28120/A28152/A28142
IC 50 (nM)	256	N/A	N/A	A28163
IC 50 (nM)	267	N/A	N/A	A28172
IC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	A28148
IC 50 (nM)	43	N/A	N/A	A28133
IC 50 (nM)	440	N/A	N/A	A28112
IC 50 (nM)	450	N/A	N/A	A28139
IC 50 (nM)	48	N/A	N/A	A27397/A27399
IC 50 (nM)	50	N/A	N/A	A28148
IC 50 (nM)	60	N/A	N/A	A28148
IC 50 (nM)	67	N/A	N/A	A28159/A28125/A28162/A28131
IC 50 (nM)	70	N/A	N/A	A4096
IC 50 (nM)	90	N/A	N/A	A28158
IC 50 (nM)	92	N/A	N/A	A28155/A28122
Kd (nM)	120	N/A	N/A	A28181
Kd (nM)	4980	N/A	N/A	A28160
Kd (nM)	7	N/A	N/A	A28190
Ki (nM)	10	N/A	N/A	A28191
Ki (nM)	120	N/A	N/A	A28149
Ki (nM)	136	N/A	N/A	A28110
Ki (nM)	440	N/A	N/A	A28123/A28124
Ki (nM)	50	N/A	N/A	A28151
Ki (nM)	74	N/A	N/A	A28181
Ki (nM)	8	N/A	N/A	A28121/A28132

细节 1.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合过氧化物酶体增殖物，如降血脂药物和脂肪酸。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
基因名字: PPARG
Uniprot ID: P37231
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 57619.58哒

参考文献

苏金玲，Winegar DA, Wisely GB, Sigel CS, hl - ryde EA:利用噻唑烷二酮诱导PPAR γ受体的体外表达。杂交瘤。1999 Jun;18(3):273-80。［文章］
Rieusset J, Auwerx J, Vidal H:罗格列酮激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ (BRL 49653)对人脂肪细胞基因表达的调控。生物化学与生物物理学报，1999,11(1):1 - 6。［文章］
Kameda N, Okuya S, Oka Y:[罗格列酮(BRL-49653)]。《日本文报》2000年2月;58(2):401-4。［文章］
李艳，李艳，周庚:核磁共振波谱监测配体诱导的PPARgamma稳定:核受体激活的意义。中华分子生物学杂志2000 4月28日;298(2):187-94。［文章］
Camp HS, Li O, Wise SC, Hong YH, Frankowski CL, Shen X, Vanbogelen R, Leff T:曲格列酮和罗格列酮对过氧化物酶体增殖物激活受体γ的差异激活。糖尿病。2000四月;49(4):539-47。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.长链脂肪酸——辅酶a连接酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 很长链脂肪酸辅酶连接酶活性
特定的功能: 激活长链脂肪酸合成细胞脂质，并通过β -氧化降解。优先使用花生四烯酸盐和二十碳五烯酸盐作为底物。
基因名字: ACSL4
Uniprot ID: O60488
Uniprot名字: 长链脂肪酸——辅酶a连接酶4
分子量: 79187.38哒

参考文献

Askari B, Kanter JE, Sherrid AM, Golej DL, Bender AT, Liu J, Hsueh WA, Beavo JA, Coleman RA, Bornfeldt KE:在人动脉平滑肌细胞和巨噬细胞中，通过过氧化物酶体增殖激活受体- γ不依赖机制，罗杰列酮抑制酰基辅酶a合成酶活性和脂肪酸向二酰甘油和三酰甘油的分配。糖尿病。2007年4月;56(4):1143-52。Epub 2007年1月26日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	> 1000	N/A	N/A	A28147
EC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A28120/A28121/A28123/A28124/A28126/A28129/A28130/A28137/A28138/A28139/A28143/A28145/A28146
EC 50 (nM)	> 3000	N/A	N/A	A28113/A28114/A28141
EC 50 (nM)	> 32000	N/A	N/A	A28119
EC 50 (nM)	> 5000	N/A	N/A	A28133
EC 50 (nM)	10000	N/A	N/A	A28132
EC 50 (nM)	10580	N/A	N/A	A28144
EC 50 (nM)	140	N/A	N/A	A28117
EC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A28118
EC 50 (nM)	3000	N/A	N/A	A28123
EC 50 (nM)	3460	N/A	N/A	A28128/A28134/A28135
EC 50 (nM)	39	N/A	N/A	A28136
EC 50 (nM)	4	N/A	N/A	A28132
EC 50 (nM)	4100	N/A	N/A	A27398/A28109/A28115/A28118/A28127
IC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A27397/A28112/A4096/A28122/A27399/A28125/A28131/A28139
IC 50 (nM)	> 100000	N/A	N/A	A28119
IC 50 (nM)	> 15000	N/A	N/A	A28133/A28142
IC 50 (nM)	＞5	N/A	N/A	A28111
IC 50 (nM)	> 50000	N/A	N/A	A28113/A28114/A28120/A28140/A28141
IC 50 (nM)	15000	N/A	N/A	A28116
Ki (nM)	> 33300	N/A	N/A	A28110

细节 3.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 配体激活的转录因子。脂质代谢的关键调节器。由内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。由油脂激活…
基因名字: PPARA
Uniprot ID: Q07869
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 52224.595哒

参考文献

Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S: Fibrate和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;(1):131-9。［文章］
Drevon CA:脂肪酸和脂肪因子的表达。生物化学学报，2005 5月30日;1740(2):287-92。Epub 2004 12月8日［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	> 1000	N/A	N/A	A28147
EC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A28137/A28138/A28145/A28146
EC 50 (nM)	> 3000	N/A	N/A	A28113/A28114
EC 50 (nM)	3620	N/A	N/A	A28117
IC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A28131
IC 50 (nM)	＞5	N/A	N/A	A28111
IC 50 (nM)	> 50000	N/A	N/A	A28113/A28114
Ki (nM)	> 33300	N/A	N/A	A28110

细节 4.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 配体激活的转录因子。结合过氧化物酶体增殖物的受体，如降血脂药物和脂肪酸。偏爱多不饱和脂肪酸，如γ -lin…
基因名字: PPARD
Uniprot ID: Q03181
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 49902.99哒

参考文献

Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S: Fibrate和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;(1):131-9。［文章］

细节 5.视黄酸受体rxr

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体以异二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上，以响应它们的配体，全反式或9-顺式视黄酸，并调节基因表达。
基因名字: RXRA
Uniprot ID: P19793
Uniprot名字: 视黄酸受体rxr
分子量: 50810.835哒

参考文献

Sarath Josh MK, Pradeep S, Vijayalekshmi Amma KS, Balachandran S, Abdul Jaleel UC, Doble M, Spener F, Benjamin S:邻苯二甲酸酯有效结合人类过氧化物酶体增殖物激活受体和类视黄酮X受体α， β， γ亚型:硅方法。应用毒理学杂志，2014 7月;34(7):754-65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013 7月11日。［文章］

细节 6.视黄酸受体rxr

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体以异二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上，以响应它们的配体，全反式或9-顺式视黄酸，并调节基因表达。
基因名字: RXRB基因
Uniprot ID: P28702
Uniprot名字: 视黄酸受体rxr
分子量: 56921.38哒

参考文献

Sarath Josh MK, Pradeep S, Vijayalekshmi Amma KS, Balachandran S, Abdul Jaleel UC, Doble M, Spener F, Benjamin S:邻苯二甲酸酯有效结合人类过氧化物酶体增殖物激活受体和类视黄酮X受体α， β， γ亚型:硅方法。应用毒理学杂志，2014 7月;34(7):754-65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013 7月11日。［文章］

细节 7.视黄酸受体rxr

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体以异二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上，以响应它们的配体，全反式或9-顺式视黄酸，并调节基因表达。
基因名字: RXRG
Uniprot ID: P48443
Uniprot名字: 视黄酸受体rxr
分子量: 50870.72哒

参考文献

Sarath Josh MK, Pradeep S, Vijayalekshmi Amma KS, Balachandran S, Abdul Jaleel UC, Doble M, Spener F, Benjamin S:邻苯二甲酸酯有效结合人类过氧化物酶体增殖物激活受体和类视黄酮X受体α， β， γ亚型:硅方法。应用毒理学杂志，2014 7月;34(7):754-65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013 7月11日。［文章］

酶

细节 1.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 支持数据仅限于体外研究。

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Jaakkola T, Backman JT, Neuvonen M, Neuvonen PJ: gemfibrozil、伊曲康唑及其联合用药对吡格列酮药代动力学的影响。临床药物学杂志2005年5月;77(5):404-14。doi: 10.1016 / j.clpt.2004.12.266。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］

细节 6.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

参考文献

巴扎甘M, Foster DJ, Davey AK, Muhlhausler BS:利用底物消耗方法研究罗格列酮在人肝脏微粒体中的代谢。药物研究。2017 Mar;17(1):189-198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。［文章］

细节 7.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

巴扎甘M, Foster DJ, Davey AK, Muhlhausler BS:利用底物消耗方法研究罗格列酮在人肝脏微粒体中的代谢。药物研究。2017 Mar;17(1):189-198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。［文章］
Kirchheiner J, Thomas S, Bauer S, Tomalik-Scharte D, Hering U, Doroshyenko O, Jetter A, Stehle S, Tsahuridu M, Meineke I, Brockmoller J, Fuhr U:罗格列酮与CYP2C8基因型相关的药代动力学和药效学。临床药物学杂志2006 12月;80(6):657-67。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.008。［文章］
Hruska MW, Amico JA, Langaee TY, Ferrell RE, Fitzgerald SM, Frye RF:甲氧苄氨嘧啶对CYP2C8介导的人肝微粒体和健康受试者罗格列酮代谢的影响中国临床药物学杂志，2005 01;59(1):70-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2005.02263.x。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］

细节 8.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

巴扎甘M, Foster DJ, Davey AK, Muhlhausler BS:利用底物消耗方法研究罗格列酮在人肝脏微粒体中的代谢。药物研究。2017 Mar;17(1):189-198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］
罗格列酮FDA标签[文件］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Nozawa T, Sugiura S, Nakajima M, Goto A, Yokoi T, Nezu J, Tsuji A, Tamai I:有机阴离子运输多肽参与硫酸曲格列酮运输:理解曲格列酮肝毒性的意义。2004年3月32日(3):291-4。［文章］
Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:鉴定OATP1B1抑制剂和预测临床药物-药物相互作用的体外和硅胶策略。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］

细节 2.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28

罗格列酮

识别

罗格列酮结构(DB00412)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

转运蛋白

参考文献

参考文献