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Acetohexamide

识别

通用名称
Acetohexamide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00414
背景

一种磺酰脲类降血糖药1-hydrohexamide在肝脏代谢。Acetohexamide一直停止在美国市场。

类型
小分子
组
批准,临床实验,撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:324.395
单一同位素的:324.114377828
化学公式
C15H20.N2O4年代
同义词
  • (1)- (p-Acetylphenyl磺酰)3-cyclohexylurea
  • 1 - [(4-acetylbenzene)磺酰]3-cyclohexylurea 4-acetyl-N——benzenesulfonamide (cyclohexylcarbamoyl)
  • Acetohexamid
  • Acetohexamida
  • Acetohexamide
  • Acetohexamide
  • Acetohexamidum
  • N - (p-Acetylphenylsulfonyl) - N”-cyclohexylurea
外部id
  • 33006年

药理学

指示

用于管理糖尿病2型(成人)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Acetohexamide intermediate-acting,第一代口服磺酰脲类。它会降低血糖通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,通过帮助人体有效使用胰岛素。由于它的主要行动胰腺β细胞,药物只是有效有功能可以产生胰岛素的胰腺β细胞颗粒。Acetohexamide三分之一氯磺丙脲的效力,甲苯磺丁脲效力的两倍;然而,类似与均等的剂量的磺酰脲类药物发生低血糖症的疗效。

的作用机制

磺酰脲类药物如acetohexamide绑定到一个ATP-dependent K+胰岛β细胞的细胞膜通道。这抑制了补药,超极化流出口的钾,导致膜的电位变得更加积极。这个打开去极化电压门控钙2 +频道。细胞内钙的增加会导致增加胰岛素的融合granulae细胞膜,因此增加(pro)胰岛素的分泌。

目标 行动 生物
一个ATP-sensitive内向整流钾通道1
抑制剂
 人类
吸收

迅速从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

90%

新陈代谢

广泛的活性代谢物hydroxyhexamide在肝脏代谢,展品血糖过低的效力大于acetohexamide。Hydroxyhexamide被认为是负责长期血糖过低的影响。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

母体化合物的消除半衰期1.3小时和活性代谢物的消除半衰期大约是5 - 6小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服,老鼠LD50通用汽车:5 /公斤;口服,鼠标LD50:> 2500毫克/公斤。acetohexamide过量的症状包括饥饿、恶心、焦虑、冷汗、无力、嗜睡、昏迷,昏迷。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 的新陈代谢Acetohexamide结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Acetohexamide时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Acetohexamide。
醋丁洛尔 Acetohexamide的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac 的蛋白结合Acetohexamide时可以减少与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 的蛋白结合Acetohexamide时可以减少与Acemetacin相结合。
苊香豆醇 Acetohexamide的治疗效果与苊香豆醇结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺 Acetohexamide的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetophenazine Acetohexamide的治疗效果与Acetophenazine结合使用时可以减少。
乙酰sulfisoxazole Acetohexamide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Acetohexamide (Watson)/Dimelin(赢家制药)/Dymelor(莉莉)/Gamadiabet (Salvat)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dimelor平板电脑1843 500毫克 平板电脑 500毫克/选项卡 口服 礼来公司和有限公司 1963-12-31 1998-08-04 加拿大的国旗

类别

ATC代码
A10BB31——Acetohexamide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为alkyl-phenylketones。这些是芳香族化合物含有酮被一个烷基取代,和苯基。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
类
Organooxygen化合物
子课
羰基化合物
直接父
Alkyl-phenylketones
选择父母
Benzenesulfonamides/Benzenesulfonyl化合物/苯乙酮/苯甲酰衍生物/芳基烷基酮/磺酰脲类药物/Organosulfonic酸和衍生品/Aminosulfonyl化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸和衍生品
显示三个
基
苯乙酮/Alkyl-phenylketone/Aminosulfonyl化合物/芳香homomonocyclic化合物/芳基烷基酮/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/苯甲酰/Carboximidic酸衍生物
显示13
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
N-sulfonylurea,苯乙酮(CHEBI: 28052)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
QGC8W08I6I
化学文摘号
968-81-0
InChI关键
VGZSUPCWNCWDAN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H20N2O4S c1-11 (18) 12-7-9-14 (10-8-12) 22 (20、21) 17-15 (19) 16-13-5-3-2-4-6-13 / h7-10 13 h, 2-6H2, 1 h3 (H2, 16、17、19)
国际命名
(1)- 4-acetylbenzenesulfonyl 3-cyclohexylurea
微笑
CC (= O) C1 = CC = C (C = C) (= O) (= O)数控NC1CCCCC1 (= O)

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014558
KEGG药物
D00219
KEGG化合物
C06806
PubChem化合物
1989年
PubChem物质
46505821
ChemSpider
1912年
RxNav
173年
ChEBI
28052年
ChEMBL
CHEMBL1589
锌
ZINC000018067894
治疗目标数据库
DAP000922
网页
PA164777011
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Acetohexamide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
2 完成 治疗 葡萄糖耐量/2型糖尿病 1
不可用 完成 不可用 2型糖尿病 3

药物经济学

制造商
  • 巴尔实验室公司
  • Usl制药有限公司
  • 沃森实验室公司
  • 礼来公司工业公司
外包商
  • 巴尔制药
  • 莫非斯堡医药护理供应
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 500毫克/选项卡
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 188 - 190°C Sigal, M.V Jr.andVanArendonk点;US.Patent3,320,312; May16, 1967;分配给礼来和公司。
水溶度 3430 mg / L(在37°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP 2.44 SANGSTER非常肯定(1993)
日志 -2.06 ADME研究USCD
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0483毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.72 ALOGPS
logP 1.81 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.31 Chemaxon
pKa最强(基本) -7.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 92.342 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 82.77米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.973 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9425
血脑屏障 + 0.8308
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6272
22基板 Non-substrate 0.6406
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8731
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8808
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8538
CYP450 2 c9衬底 底物 0.6473
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8795
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7171
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5913
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.8447
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8033
大鼠急性毒性 2.1793 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8799
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8982
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 03 - di - 8390000000 - 581 eca2d35a4f5f0362a
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 - a5c - 9200000000 - 09 - e03cfa3bf5df8c2b45
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。ATP-sensitive内向整流钾通道1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
这个目标行动是基于对磺脲类药物类。
通用函数
Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能
在肾脏,可能在钾体内平衡中起着重要作用。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子进入细胞,而不是……
基因名字
KCNJ1
Uniprot ID
P48048
Uniprot名字
ATP-sensitive内向整流钾通道1
分子量
44794.6哒
引用
  1. 董Tanemoto M, Vanoye CG, K,韦尔奇R,安倍T,赫伯特SC,徐生理:老鼠的磺酰脲类受体2 b确定格列本脲同系物的敏感性在非洲爪蟾蜍ROMK2光滑的卵母细胞。杂志肾杂志。2000年4月,278 (4):f659 - 66。doi: 10.1152 / ajprenal.2000.278.4.F659。(文章]
  2. 拉斯科夫斯基Bednarczyk P, Kicinska A, M, Kulawiak B,康帕R, Walewska, Krajewska M, Jarmuszkiewicz W, Szewczyk答:证据在人类皮肤成纤维细胞线粒体ATP-regulated钾通道。Biochim Biophys Acta Bioenerg。2018年5月,1859 (5):309 - 318。doi: 10.1016 / j.bbabio.2018.02.005。Epub 2018年2月16日。(文章]
  3. Konstas AA, Dabrowski M, Korbmacher C,塔克SJ:内在的敏感性Kir1.1 (ROMK)在缺乏SUR2B格列本脲。影响肾的身份ATP-regulated分泌K +通道。生物化学杂志。2002年6月14日;277 (24):21346 - 51。doi: 10.1074 / jbc.M202005200。Epub 2002 4月1。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 5米,辛德勒C:临床和药物相关交互抗糖尿病的药物。其他副词性金属底座。2016年4月,7 (2):69 - 83。doi: 10.1177 / 2042018816638050。Epub 2016年3月31日。(文章]
细节 2。羰基还原酶(NADPH) 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-e2 9-reductase活动
特定的功能
NADPH-dependent还原酶具有广泛的底物特异性。催化各种羰基化合物的还原包括醌类、前列腺素、甲萘醌,加上各种外源性物质……
基因名字
CBR1
Uniprot ID
P16152
Uniprot名字
羰基还原酶(NADPH) 1
分子量
30374.73哒
引用
  1. 导演今村昌平Y,岛田H:男性Wistar-Imamichi acetohexamide微分药物动力学和Sprague-Dawley老鼠:微粒体羰基还原酶的作用。生物制药公牛。2005年1月,28 (1):185 - 7。(文章]
  2. 导演今村昌平Y,四郎T, Higuchi T, Otagiri M, Sugino E, Hibino S:抑制作用的药物与酮组在减少acetohexamide羰基还原酶催化的兔子肾脏。J酶Inhib。1997年2月,11 (4):285 - 92。(文章]
  3. 岸本M, Kawamori R, Kamada T,稻叶型T:羰基还原酶活动acetohexamide人类红细胞。药物金属底座Dispos。1994 May-Jun; 22 (3): 367 - 70。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 约瑟夫•KS Hage DS:描述绑定磺酰脲类药物HSA的高性能亲和色谱法。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2010年6月1;878 (19):1590 - 8。doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.04.019。(文章]
  2. 约瑟夫•KS Anguizola J,杰克逊AJ Hage DS:色谱分析acetohexamide绑定人类糖化血清白蛋白。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2010年10月15日,878 (28):2775 - 81。doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.08.021。Epub 2010年8月21日。(文章]
  3. Yoo MJ, Hage DS:使用峰值衰减分析和亲和微柱凝集含有硅胶材料快速测定药物分离率。J Chromatogr答:2011年4月15日;1218 (15):2072 - 8。doi: 10.1016 / j.chroma.2010.09.070。Epub 2010年10月16日。(文章]
  4. Basiaga某人,Hage DS:色谱研究更改绑定的磺酰脲类药物对人类由于糖化血清白蛋白和脂肪酸。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2010年11月15日,878 (30):3193 - 7。doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.09.033。Epub 2010年10月23日。(文章]
  5. 通Z,约瑟夫•KS Hage DS:检测异构药物绑定的额分析和高性能亲和色谱法。J Chromatogr a . 2011年12月9日,1218 (49):8915 - 24。doi: 10.1016 / j.chroma.2011.04.078。2011年5月6日Epub。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:08