丙嗪属于一组药物吩噻嗪抗精神病药物。它通过阻断各种受体在大脑中,尤其是多巴胺受体。多巴胺是参与脑细胞之间的信号传输。当过量的多巴胺在大脑引起过度亢奋的多巴胺受体。这些受体通常采取行动修改行为和过度刺激可能会导致精神疾病。盐酸丙嗪阻断这些受体和停止他们变得过度刺激,从而帮助控制精神疾病。丙嗪弱锥体束外的和自主的副作用导致老年人使用,焦躁不安或精神病患者。其抗精神病作用也较弱,在普通精神病学并不是有用的。

的作用机制

丙嗪拮抗剂在类型1、2和4个多巴胺受体,5 - 2 a和2 c受体类型,毒蕈碱的受体1到5,α(1)受体和组胺H1-receptors。丙嗪的抗精神病作用是由于对抗多巴胺和5 -羟色胺2型受体,以更大的活动5 -羟色胺5-HT2比多巴胺受体2型受体。这也许可以解释缺乏锥体束外的效果。丙嗪并没有阻止tubero-infundibular呼吸道内的多巴胺,解释高泌乳素血症的发生率低于与典型抗精神病药物利培酮。拮抗毒蕈碱的受体,H1-receptors,α(1)受体与丙嗪也会发生。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度	拮抗剂	人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
U组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

吸收可能是不稳定的和血浆浓度峰值显示大型个人间的差异。

的体积分布

不可用

蛋白结合

94%

新陈代谢

肝,主要N-desmethylpromazine和丙嗪亚砜。

在产品下面查看合作伙伴的反应

丙嗪

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

副作用包括:锥体外系症状,嗜睡,体重增加,口干,便秘,内分泌效应(如男子女性型乳房和月经干扰),对阳光敏感和溶血性贫血。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加丙嗪时加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	血清丙嗪的浓度可以增加时结合Abametapir。
Abatacept	丙嗪的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	血清丙嗪的浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib	的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合丙嗪。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度可以增加时结合丙嗪。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当丙嗪与Aceclofenac相结合。
Acemetacin	高血压的风险或严重性可以增加当丙嗪与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少苊香豆醇结合丙嗪。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢时可以减少结合丙嗪。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。添加剂CNS抑郁症可能发生如果酒精消费。
避免抗酸药。丙嗪的吸收可能会降低抗酸剂使用。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
丙嗪盐酸盐	U16EOR79U4	53-60-1	JIVSXRLRGOICGA-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Combelen/丁嗪(Pliva)/Sparine/Talofen (Abbott)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
丙嗪盐酸Inj 50毫克/毫升	液体	50毫克/毫升	肌内;静脉注射	阿伯特	1981-12-31	2008-06-06

类别

ATC代码

N05AA03——丙嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯环型的/1,4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类、叔胺(CHEBI: 8459)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: O9M39HTM5W
化学文摘号: 58-40-2
InChI关键: ZGUGWUXLJSTTMA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H20N2S c1-18 (2) 12-7-13-19-14-8-3-5-10-16 (14) 12-7-13-19-14-8-3-5-10-16 (17) 19 / h3-6 8-11H, 7日12-13H2 1-2H3
国际命名: 二甲基(3 - (10 h-phenothiazin-10-yl)丙基)胺
微笑: CN (C) CCCN1C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

US2519886

一般引用

Cubala WJ Jakuszkowiak-Wojten K, Burkiewicz Wronska答:丙嗪治疗寄生虫妄想症。Psychiatr Danub。2011年6月,23 (2):198 - 9。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014564
KEGG药物: D08430
KEGG化合物: C07379
PubChem化合物: 4926年
PubChem物质: 46504504
ChemSpider: 4757年
BindingDB: 67545年
RxNav: 8742年
ChEBI: 8459年
ChEMBL: CHEMBL564
锌: ZINC000000010402
治疗目标数据库: DAP000430
网页: PA451126
PDBe配体: P2Z
维基百科: 丙嗪

PDB项

4 ma7/7 lgi

化学物质

下载 (75.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

惠氏ayerst实验室
沃森实验室公司
百特医疗用品公司麻醉护理至关重要
Apothecon子百时美施贵宝公司有限公司
Apothecon公司div百时美施贵宝公司
百时美施贵宝公司有限公司

外包商

巴克斯特国际公司。
自由制药
规定的药品
Primedics实验室
山德士

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	口服
液体	肌内;静脉注射	50毫克/毫升
注入,解决方案
平板电脑
平板电脑		25毫克

价格

单元描述	成本	单位
氯丙嗪25毫克/毫升amp	8.04美元	毫升
200毫克的氯丙嗪片	1.05美元	平板电脑
盐酸氯丙嗪25毫克/毫升	0.88美元	毫升
100毫克的氯丙嗪片	0.39美元	平板电脑
Novo-Chlorpromazine 100毫克片剂	0.35美元	平板电脑
10毫克的氯丙嗪片	0.32美元	平板电脑
50毫克的氯丙嗪片	0.3美元	平板电脑
Novo-Chlorpromazine 50毫克的平板电脑	0.21美元	平板电脑
Novo-Chlorpromazine 25毫克的平板电脑	0.18美元	平板电脑
25毫克的氯丙嗪片	0.17美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	< 25°C	PhysProp
沸点(°C)	203 - 210°C 3.00 e-01毫米汞柱	PhysProp
水溶度	14.2 mg / L (24°C)	YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP	4.55	HANSCH C ET AL . (1995)
日志	-4.3	ADME研究USCD
pKa	9.36	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0207毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.63	ALOGPS
logP	3.93	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	6.48²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	88.95米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32.74³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9718
血脑屏障	+	0.987
Caco-2渗透	+	0.8813
22基板	底物	0.7933
我22抑制剂	抑制剂	0.6857
22抑制剂二世	抑制剂	0.6352
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7561
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7526
CYP450 2 d6衬底	底物	0.9334
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5578
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8935
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9483
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.9622
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.798
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9166
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6784
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9176
致癌性	Non-carcinogens	0.9545
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9921
大鼠急性毒性	2.9416 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9662
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7828

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.05 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 0 - a4r - 9230000000 - 62 cbfd979fa705bc6b5e
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 053 - i - 9470000000 - c8ea76fcc1b124b82db0
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 000 - i - 2090000000 - c38077fbc5880feb7eab
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - a4i - 9430000000 - 708 a7cbef8d61ce76846
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

奇怪的PG:抗精神病药物作用:对抗,逆激动或部分激动。趋势Sci杂志》2008年6月,29(6):314 - 21所示。doi: 10.1016 / j.tips.2008.03.009。2008年5月28日Epub。(文章]
Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]

细节 2。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

Govitrapong P, Chagkutip J, Turakitwanakan W, Srikiatkhachorn答:血小板5 - (2 A)受体在精神分裂症患者和不安定的治疗。精神病学研究》2000年9月25日,96(1):每周。(文章]
Govitrapong P, Mukda年代,Turakitwanakan W, Dumrongphol H, Chindaduangratn C, Sanvarinda Y:血小板5 -羟色胺转运体在精神分裂症患者和不安定的治疗。Neurochem Int。2002年10月,41 (4):209 - 16。(文章]
Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	15.87	N /一个	N /一个	A27490

细节 3所示。5 -羟色胺受体2摄氏度

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量: 51820.705哒

引用

Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]

细节 4所示。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]
梁司法院,巴尔,Procyshyn RM,搪磨机,彭日成CC:抗精神病药物的心血管副作用:自主神经系统的作用。杂志。2012年8月,135(2):113 - 22所示。doi: 10.1016 / j.pharmthera.2012.04.003。Epub 2012年4月27日。(文章]

细节 5。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

引用

Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	2454.71	N /一个	N /一个	A28200
Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	A27490/A27903

细节 6。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

哈尔斯PA,大厅H,达尔SG:毒蕈碱的胆碱能和吩噻嗪药物代谢物组胺H1受体结合。43生命科学。1988;(5):405 - 12所示。(文章]
Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 这种酶行动支持有限的体外研究。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Wojcikowski J, Boksa J,丹尼尔佤邦:主要贡献的细胞色素P450同工酶1 a2 (CYP1A2)和5-sulfoxidation去甲基吩噻嗪安定氯丙嗪在人类肝脏,比较与其他吩噻嗪类。生物化学杂志。2010年10月15日,80 (8):1252 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.045。Epub 2010年7月6日。(文章]
丹尼尔佤邦,科特M, Wojcikowski J:典型和非典型抗精神病对咖啡因的影响在大鼠肝微粒体氧化。波尔J杂志。2003;11 - 12月55 (6):1055 - 61。(文章]
Wojcikowski J, Pichard-Garcia L, Maurel P,丹尼尔佤邦:贡献人类细胞色素P - 450的亚型的新陈代谢最简单的吩噻嗪安定丙嗪。Br J杂志。2003年4月,138 (8):1465 - 74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Wojcikowski J, Pichard-Garcia L, Maurel P,丹尼尔佤邦:贡献人类细胞色素P - 450的亚型的新陈代谢最简单的吩噻嗪安定丙嗪。Br J杂志。2003年4月,138 (8):1465 - 74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
Wojcikowski J, Pichard-Garcia L, Maurel P,丹尼尔佤邦:贡献人类细胞色素P - 450的亚型的新陈代谢最简单的吩噻嗪安定丙嗪。Br J杂志。2003年4月,138 (8):1465 - 74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Wojcikowski J, Pichard-Garcia L, Maurel P,丹尼尔佤邦:贡献人类细胞色素P - 450的亚型的新陈代谢最简单的吩噻嗪安定丙嗪。Br J杂志。2003年4月,138 (8):1465 - 74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。(文章]

细节 5。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
Wojcikowski J, Pichard-Garcia L, Maurel P,丹尼尔佤邦:贡献人类细胞色素P - 450的亚型的新陈代谢最简单的吩噻嗪安定丙嗪。Br J杂志。2003年4月,138 (8):1465 - 74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:08

丙嗪

识别

结构为丙嗪(DB00420)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用