这种药物有中枢神经系统有镇静作用的影响,其中可能包括嗜睡,警觉性降低,镇静、嗜睡、头晕、和其他精神运动功能的变化^标签。由于上述效应,FDA建议一个初始剂量的唑吡坦(immediate-acting)是一种单剂量5毫克的妇女和一剂5或10毫克对于男人来说,睡前立即剩下至少7 - 8个小时之前的计划时间觉醒¹⁴。参考产品标签的详细信息¹⁸,^标签。

对记忆的影响

成年人使用的客观量度内存控制研究表明没有明显证据后第二天记忆障碍的唑吡坦的管理。相反,在临床研究中涉及的唑吡坦剂量的10和20毫克,显著减少第二天早晨召回的信息传送到主题高峰药效观察给药后(90分钟)。这些主题经历了一个称为条件顺行性遗忘。主观证据从不良事件数据表明,唑吡坦政府后可能发生顺行性遗忘,主要是在剂量高于10毫克^标签。

对精神运动功能的影响

这种药可能会引起精神运动性能下降。添加剂可能发生精神运动的影响与其他药物引起抑郁症的精神运动功能,包括酒精^标签。病人服用唑吡坦应该警告不要参加危险活动或职业要求完成精神警觉性或运动协调,包括操作机械或摄取药物后驾驶机动车。上述性能的潜在障碍类型的活动也可能出现在唑吡坦摄入后的第二天,尤其是在高剂量摄入的延长释放形式^标签,¹⁸。

对失眠和睡眠阶段的影响

证据表明,这种药物与最小失眠症反弹。在临床试验患者使用唑吡坦在“需”的基础上,使用唑吡坦导致全球改善睡眠⁶。唑吡坦已经证明,以减少睡眠潜伏期(所花费的时间入睡)35天对照临床研究^标签。研究中测量的百分比睡眠时间花在每一睡眠阶段,唑吡坦主要保护睡眠阶段。睡眠时间花在阶段3和4(深度睡眠)测量与安慰剂相似,只有小和不一致的变化在推荐剂量快速眼动睡眠(矛盾)^标签。

第二天剩余的影响

2013年,美国食品药品管理局发布了一份声明警告说,病人服用唑吡坦延长释放(安必恩CR) 12.5 - 6.25毫克或mg-should不开车或参与其他活动需要完整的精神警觉性服用此药后的第二天,因为唑吡坦浓度仍然可以增加第二天,和损害的能力来执行这些活动¹⁴,¹⁸。第二天早上障碍的患者可能会降低他们的风险采取的最低剂量失眠药治疗症状,根据美国食品和药物管理局¹⁶。具体剂量对男性和女性的建议都包含在这句话¹⁴。这些信息也可以在产品标签¹⁸,^标签。

回弹效应

没有障碍(客观)反弹失眠在正常剂量的证据,在研究评估睡眠酒石酸唑吡坦的夜晚后停用。老年人主观睡眠受损的证据在第一次治疗后晚上观察到剂量高于老年患者的推荐5毫克剂量^标签。

的作用机制

唑吡坦,酒石酸唑吡坦的活动的一部分,是一种催眠物质的化学结构与结构苯二氮卓类,巴比妥酸盐,pyrrolopyrazines pyrazolopyrimidines或其他药物发挥催眠效果。它与一个GABA-BZ受体复杂和股票不同的药理性质苯二氮类的药物^标签。

亚基结合GABAA氯离子通道受体大分子复杂被认为导致镇静剂,抗痉挛的,抗焦虑药,myorelaxant药物唑吡坦的影响。GABAA受体的主要监管网站,复杂的可以找到它阿尔法(α)亚基,被称为苯二氮(BZ)或ω(ω)受体。至少三个(ω)的不同亚型受体已确定这个日期^标签。

与苯二氮卓类药物的药物,发现调节所有苯二氮受体亚型在大众化的时尚,唑吡坦(BZ1)受体结合专门有强大的亲和力5α1 /α亚基(体外)^标签。最近的研究表明,唑吡坦主要结合α1、2和3的GABA受体亚基¹¹,¹²,¹³,而不是5α亚基。

(BZ1第四)受体主要分布在叶片的大脑感觉运动皮层区域,黑质(pars试)、小脑分子层,嗅球,腹侧丘脑的复杂、脑桥、下丘和苍白球。具体和选择性绑定的唑吡坦(BZ1)受体是不被认为是绝对的,然而,这种绑定可能解释myorelaxant的相对缺乏和抗惊厥的活动在动物实验中除了保护深度睡眠(阶段3和4)唑吡坦催眠剂量的人体研究^标签。

目标	行动	生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	受体激动剂	人类
Uγ-氨基丁酸受体亚基α2	受体激动剂	人类
Uγ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	受体激动剂	人类
Uγ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	受体激动剂	人类

吸收

唑吡坦正迅速从胃肠道吸收。在45名健康受试者单剂量交叉研究给出5和10毫克酒石酸唑吡坦片,平均峰值唑吡坦浓度(Cmax) 59和121 ng / mL,分别发生在一个平均时间(达峰时间)的剂量的1.6小时^标签。

的体积分布

0.54到0.68 L /公斤(人类)⁷。在长期肾功能不全患者尚未在血液透析的体积分布被发现显著增加,AUC增加了60%,半衰期几乎翻了一番⁷。

蛋白结合

92.5±0.1%^标签

新陈代谢

唑吡坦是由各种代谢三个药物肝细胞色素P450 (CYP)同功酶,主要CYP3A4,但也CYP1A2和CYP2C9⁷,¹⁰。尽管唑吡坦严重代谢,所有三个代谢物是不活跃的⁶。

人类是氧化的主要代谢途径上的甲基苯基环或甲基imidazopyridine基,生成羧酸(代谢物I和II)和羟基化imidazopyridine集团之一(产生代谢物X)的另一个不太常见的途径是由氧化甲基取代的酰胺⁷。

在产品下面查看合作伙伴的反应

唑吡坦

路线的消除

酒石酸唑吡坦片是消除转化为活性代谢产物主要由肾脏排泄^标签。

半衰期

唑吡坦消除半衰期为2.6,平均2.5小时,分别为5和10毫克片剂^标签。

间隙

在临床试验中,经过20毫克剂量,总间隙唑吡坦0.24到0.27毫升/分钟/公斤⁷。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服(男鼠)LD₅₀= 695毫克/公斤^化学物质。

过量

过量的症状包括意识障碍从嗜睡昏迷,除了心肺崩溃导致致命的结果报告^标签。

脱瘾症状

后迅速减少剂量或突然停药的唑吡坦和其他镇静催眠药,症状和体征的报道类似与退出其他CNS-depressant药物^标签。

致癌作用

唑吡坦是管理鼠类历时2年4饮食用量,18,80毫克/公斤/天。在小鼠,这些剂量是26到520倍或2 35倍最大人类10毫克剂量,分别。在老鼠身上,这些剂量43 876次或6最大人类10毫克剂量的115倍。没有见过老鼠致癌性的证据。雄性老鼠肾脂肪肉瘤中观察到4/100(3、1女)接受80毫克/公斤/天,观察和肾脂肪瘤在一只公老鼠18毫克/公斤/天剂量。发病率的脂肪瘤和脂肪肉瘤与唑吡坦在历史控制情况下,肿瘤的发现都被认为是一个自发的发生,不是唑吡坦有因果联系^标签。

诱变

唑吡坦没有显示在几个测试包括艾姆斯测试诱变活性,在小鼠淋巴瘤细胞体外基因毒性,在人工培养的淋巴细胞染色体畸变,在鼠肝细胞体外DNA合成异常,小鼠微核测试执行^标签。

减值准备生育

在一只老鼠生殖研究中,高剂量(100毫克基地/千克)的唑吡坦导致不规则的发情周期和性交间隔时间延长,然而,没有影响男性或女性生育后每日口服剂量相当于5到人类推荐剂量的130倍。不影响任何其他生育参数观察^标签。

在怀孕期间使用

这种药物被认为是妊娠C类药物。目前没有足够的研究完成了在孕妇怀孕期间确定唑吡坦的安全使用。怀孕期间应该使用唑吡坦只有在潜在好处大于胎儿的潜在风险。

使用的护理

从0.004%到0.019%的总管理唑吡坦剂量排泄到牛奶。唑吡坦在护理婴儿的影响是未知的。谨慎时应观察唑吡坦是护理管理的母亲^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)唑吡坦的活动。
Abametapir	唑吡坦的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	唑吡坦的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	唑吡坦的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与唑吡坦相结合。
醋丁洛尔	唑吡坦的新陈代谢时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	时可以减少苊香豆醇的代谢与唑吡坦相结合。
18beplay下载	唑吡坦的新陈代谢可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)唑吡坦的活动。
Acetohexamide	唑吡坦的新陈代谢时可以减少与Acetohexamide相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
把食物分开。这种药物不应或饭后立即进行管理。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
酒石酸唑吡坦	WY6W63843K	99294-93-6	VXRDAMSNTXUHFX-CEAXSRTFSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Adormix(赛诺菲巴斯德)/Bikalm(赛诺菲-安万特)/Dormizol(赛诺菲-安万特)/Hypnogen (Zentiva)/Ivedal(温斯洛普)/Nasen (Polfarmex)/Nimadorm (Sandoz)/Nottem(赛诺菲-安万特)/Stilnoct(赛诺菲-安万特)/Stilnox(赛诺菲-安万特)/Stilnox CR(赛诺菲-安万特)/Zolsana (Krka)/Zoltis (Biofarm)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
安必恩	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	1993-04-01	2009-10-01
安必恩	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	美国统计处方	1993-04-01	不适用
安必恩	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	1993-04-01	2015-02-28
安必恩	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	年代药物解决方案	1993-04-01	不适用
安必恩	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1995-02-16	2012-06-30
安必恩	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1993-04-01	不适用
安必恩	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	Caremark L.L.C.	2007-04-17	2011-12-31
安必恩	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	叛军分销商	2009-06-30	不适用
安必恩	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2000-07-26	2011-06-30
安必恩	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	伊利湖医疗DBA质量护理产品公司	2009-06-30	2016-12-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
安必恩	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	直接的处方	2016-02-10	不适用
安必恩	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	直接的处方	2016-01-28	不适用
Apo-zolpidem ODT	平板电脑,口头瓦解	10毫克	舌下	Apotex公司	2015-02-13	不适用
Apo-zolpidem ODT	平板电脑,口头瓦解	5毫克	舌下	Apotex公司	2015-02-13	不适用
Mint-zolpidem ODT	平板电脑,口头瓦解	10毫克	舌下	薄荷制药有限公司	2021-03-19	不适用
Mint-zolpidem ODT	平板电脑,口头瓦解	5毫克	舌下	薄荷制药有限公司	2021-03-19	不适用
PMS-zolpidem ODT	平板电脑,口头瓦解	5毫克	舌下	Pharmascience公司	2016-12-13	不适用
PMS-zolpidem ODT	平板电脑,口头瓦解	10毫克	舌下	Pharmascience公司	2016-12-13	不适用
唑吡坦	平板电脑	10毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2020-09-24	不适用
唑吡坦	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2008-04-30	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
STILNOX CR 12.5毫克修改发布平板电脑	酒石酸唑吡坦(6毫克)+酒石酸唑吡坦(6.5毫克)	平板电脑、多层、延长释放	口服	赛诺菲-安万特新加坡PTE . LTD .)。	2008-01-28	不适用
STILNOX CR 12.5毫克修改发布平板电脑	酒石酸唑吡坦(6毫克)+酒石酸唑吡坦(6.5毫克)	平板电脑、多层、延长释放	口服	赛诺菲-安万特新加坡PTE . LTD .)。	2008-01-28	不适用
STILNOX CR 6.25毫克修改发布平板电脑	酒石酸唑吡坦(3毫克)+酒石酸唑吡坦(3.25毫克)	平板电脑、多层、延长释放	口服	赛诺菲-安万特新加坡PTE . LTD .)。	2008-01-28	不适用
STILNOX CR 6.25毫克修改发布平板电脑	酒石酸唑吡坦(3毫克)+酒石酸唑吡坦(3.25毫克)	平板电脑、多层、延长释放	口服	赛诺菲-安万特新加坡PTE . LTD .)。	2008-01-28	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gabazolpidem-5	酒石酸唑吡坦(5毫克/ 1)+胆碱(125毫克/ 1)	工具包	口服	医生治疗有限责任公司	2011-07-07	不适用
Sentrazolpidem PM-5	酒石酸唑吡坦(5毫克/ 1)+胆碱(250毫克/ 1)	工具包	口服	医生治疗有限责任公司	2011-07-07	不适用

类别

ATC代码

N05CF02 -唑吡坦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylimidazoles。这些都是多环芳香族化合物含有一个苯环与咪唑环通过CC或CN债券。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 咪唑类
直接父: Phenylimidazoles
选择父母: Imidazopyridines/咪唑并吡啶(1 a)/甲苯/甲基吡啶/n -咪唑类/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

显示三个
基: 4-phenylimidazole/5-phenylimidazole/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示14个吧
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: imidazopyridine (CHEBI: 10125)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 k383oqi23
化学文摘号: 82626-48-0
InChI关键: ZAFYATHCZYHLPB-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H21N3O c1-13-5-8-15(9-6-13) 19-16(11到18门(23)21 (3)4)22-12-14 (2)22-12-14 (22)20 - 19 / h5-10 12 h, 11个h2, 1-4H3
国际命名: N, N-dimethyl-2 - [6-methyl-2 (4-methylphenyl)咪唑并[1,a] pyridin-3-yl]乙酰胺
微笑: CN (C) C (= O) CC1 = C (N = C2C = CC (C) = CN12) C1 = CC = C (C) C = C1

引用

合成参考

马库斯·索特,“准备唑吡坦的过程。”U。S. Patent US20020183522, issued December 05, 2002.

US20020183522

一般引用

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FDA药品安全交流:FDA批准新标签的变化和剂量对唑吡坦产品和建议避免驾驶使用安必恩CR[后的第二天链接]
国家卫生研究院统计珍珠,互联网:唑吡坦(链接]
问题和答案:使用失眠药物后第二天早上损害的风险;FDA要求降低某些药物推荐剂量含唑吡坦(安必恩,安必恩CR、Edluar Zolpimist) (链接]
FDA批准的药物产品:安必恩(酒石酸唑吡坦)口服片剂链接]
安必恩CR(扩展版)标签(文件]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0005023
KEGG化合物: C07219
PubChem化合物: 5732年
PubChem物质: 46507949
ChemSpider: 5530年
BindingDB: 26266年
RxNav: 39993年
ChEBI: 10125年
ChEMBL: CHEMBL911
锌: ZINC000000003876
治疗目标数据库: DAP000112
网页: PA451976
PDBe配体: R5R
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 唑吡坦

PDB项

8 dd2

FDA的标签

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化学物质

下载 (170 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	姿势不稳定	1
4	完成	基础科学	内存/睡眠	1
4	完成	诊断	健康受试者(HS)	1
4	完成	其他	精神运动障碍	1
4	完成	支持性护理	认知功能/药物的行为/睡眠	1
4	完成	治疗	抑郁症/失眠/自杀的念头	1
4	完成	治疗	抑郁症/睡眠起始和维护障碍	2
4	完成	治疗	心脏衰竭/睡眠障碍	1
4	完成	治疗	失眠	6
4	完成	治疗	慢性失眠	2

药物经济学

制造商

Novadel制药有限公司
赛诺菲-安万特美国有限责任公司
Biovail实验室国际生存研究实验室
Apotex公司
Aurobindo制药有限公司
Caraco制药实验室有限公司
卡尔斯巴德科技有限公司
reddy博士实验室有限公司
Genpharm公司
Hikma制药
Invagen制药有限公司
列克医药dd
相互调药的公司
Mylan制药有限公司
兰伯西实验室有限公司
罗克珊实验室公司
合成纤维制药有限公司
Teva制药美国公司
洪流制药有限公司
古董制药有限责任公司
沃森实验室公司
Wockhardt有限公司
世界创有限公司
梅达制药
辉瑞公司

外包商

Actavis集团
Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
Amerisource卫生服务集团。
Apotex Inc .)
Apotheca Inc .)
的药物治疗解决方案有限公司
Aurobindo制药有限公司
拜耳医药保健有限公司的
科比牧场预先包装
Caraco制药实验室
卡地纳健康
药店连锁有限责任公司
卡尔斯巴德技术公司。
Chinoin Pharmaceutcial和化学工程有限公司
Corepharma有限责任公司
分发解决方案
多元化的医疗服务公司。
reddy博士实验室有限公司
Dorx有限责任公司
GD塞尔有限责任公司
Genpharm LP
Glenmark泛型有限公司。
H.J.哈金斯有限公司
中心地带重新打包服务有限责任公司
Hikma制药
Innoviant制药有限公司
InvaGen制药有限公司
凯泽医院基金会
Keltman制药有限公司
伊利湖的医疗和手术供应
列克制药公司。
主要药物
Mckesson集团。
梅达AB
度量公司。
莫非斯堡医药护理供应
Mylan
北极星Rx有限责任公司
Nucare制药有限公司
欧姆实验室公司。
棕榈制药公司。
PD-Rx制药有限公司
医生治疗公司LLC
医生总保健公司。
Prasco实验室
首选的制药公司。
Prepak系统公司。
质量
兰伯西实验室
叛军的经销商集团。
Redpharm药物
罗克珊实验室
山德士
赛诺菲-安万特公司
圣玛丽的医疗公园药店
美国统计处方
合成纤维制药公司。
梯瓦制药产业有限公司
洪流制药
UDL实验室
West-Ward制药
Wockhardt有限公司
容心药业有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	6.25毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	舌下	10毫克
平板电脑,口头瓦解	舌下	5毫克
平板电脑
平板电脑	舌下	10毫克/ 1
平板电脑	舌下	5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	舌下
工具包	口服
平板电脑	舌下	1.75毫克/ 1
平板电脑	舌下	3.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	5毫克
解决方案/滴	口服
平板电脑、多层、延长释放	口服	6毫克
平板电脑、多层、延长释放	口服	3毫克
平板电脑,涂	口服	10.5毫克
平板电脑		10毫克
平板电脑		5毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	5毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	6.25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	6.25毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	10毫克
喷雾,计量	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
安必恩cr 12.5毫克平板电脑	6.19美元	平板电脑
安必恩cr 6.25毫克平板电脑	6.19美元	平板电脑
安必恩10毫克的平板电脑	6.11美元	平板电脑
安必恩5毫克的平板电脑	6.04美元	平板电脑
安必恩CR 12.5毫克控释选项卡	6.0美元	选项卡
安必恩CR 6.25毫克控释选项卡	6.0美元	选项卡
Edluar 10毫克sl平板电脑	5.0美元	平板电脑
Edluar 5毫克sl平板电脑	5.0美元	平板电脑
酒石酸唑吡坦10毫克平板电脑	2.73美元	平板电脑
酒石酸唑吡坦5毫克平板电脑	2.73美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6761910	没有	2004-07-13	2019-09-24
US8512747	没有	2013-08-20	2019-09-24
US9265720	没有	2016-02-23	2030-05-13
US6514531	是的	2003-02-04	2020-06-01
US7632517	没有	2009-12-15	2017-10-01
US7658945	没有	2010-02-09	2027-04-15
US7682628	没有	2010-03-23	2025-02-16
US8242131	没有	2012-08-14	2029-08-20
US8252809	没有	2012-08-28	2025-02-16
US9597281	没有	2017-03-21	2027-04-06
US8236285	没有	2012-08-07	2032-08-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	193 - 197	化学物质
水溶度	23毫克/毫升20 C	化学物质
logP	3.02	http://www.t3db.ca/toxins/T3D2787
pKa	最基本的,5.65	http://foodb.ca/compounds/FDB023594

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0313毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.15	ALOGPS
logP	3.02	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(基本)	5.39	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	37.61²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	93.58米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.06³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9392
Caco-2渗透	+	0.6638
22基板	底物	0.5
我22抑制剂	抑制剂	0.8564
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7574
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.621
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7412
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7407
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.624
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8331
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8754
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9119
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5265
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5507
致癌性	Non-carcinogens	0.8352
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9928
大鼠急性毒性	2.5614 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9831
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6928

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 000 - i - 1090000000 - 5429 - f5620534a2340098
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4r - 0196000000 - 6304 f5b37ed9f071eb26

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	191年	N /一个	N /一个	A28216
EC 50 (nM)	198年	N /一个	N /一个	A28206
Ki (nM)	111.9	N /一个	N /一个	A28207
Ki (nM)	20.7	N /一个	N /一个	A20281
Ki (nM)	26.7	N /一个	N /一个	A28210/A28217
Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	A28211/A28213/A28214
Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	A28209
Ki (nM)	52.1	N /一个	N /一个	A28212
Ki (nM)	53	N /一个	N /一个	A28215

细节 1。γ-氨基丁酸受体亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量: 51801.395哒

引用

Vlainic J, Pericic D:急性和重复的唑吡坦治疗pentylenetetrazole-induced发作阈值和运动活动:比较安定。神经药理学。2009年6月,56 (8):1124 - 30。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2009.03.010。Epub 2009 4月1。(文章]
史密斯AJ,桤木L,丝绸J, Adkins C,弗莱彻AE,尺度T, Kerby J,马歇尔G, Wafford KA,麦凯南RM, Atack JR:α亚基对变构调节离子通道功能的稳定表达人类重组γ-氨基丁酸(A)受体决定使用Cl离子通量(36)。摩尔杂志。2001年5月,59 (5):1108 - 18。(文章]
普里切特DB, Seeburg PH值:Gamma-aminobutyric acidA受体α5-subunit创建小说II型苯二氮受体药理学。J Neurochem。1990年5月,54 (5):1802 - 4。(文章]
Sramka M, Nadvornik P:手术后下丘脑切除术的并发症。Confin神经。1975;37 (1 - 3):193 - 4。(文章]
谭KR鲁道夫U,路舍C:沉迷于苯二氮卓类:GABAA受体亚型和成瘾。趋势>。2011年4月,34 (4):188 - 97。doi: 10.1016 / j.tins.2011.01.004。Epub 2011年2月25日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	737年	N /一个	N /一个	A28206

细节 2。γ-氨基丁酸受体亚基α2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字: GABRA2
Uniprot ID: P47869
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基α2
分子量: 51325.85哒

引用

普里切特DB, Seeburg PH值:Gamma-aminobutyric acidA受体α5-subunit创建小说II型苯二氮受体药理学。J Neurochem。1990年5月,54 (5):1802 - 4。(文章]
史密斯AJ,桤木L,丝绸J, Adkins C,弗莱彻AE,尺度T, Kerby J,马歇尔G, Wafford KA,麦凯南RM, Atack JR:α亚基对变构调节离子通道功能的稳定表达人类重组γ-氨基丁酸(A)受体决定使用Cl离子通量(36)。摩尔杂志。2001年5月,59 (5):1108 - 18。(文章]
Vlainic J, Pericic D:急性和重复的唑吡坦治疗pentylenetetrazole-induced发作阈值和运动活动:比较安定。神经药理学。2009年6月,56 (8):1124 - 30。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2009.03.010。Epub 2009 4月1。(文章]
小马丁F,伽马安基丁酸,莫赫勒H,鲁道夫U:催眠唑吡坦在体内的作用机制。Br J杂志。2000年12月,131 (7):1251 - 4。doi: 10.1038 / sj.bjp.0703717。(文章]
谭KR鲁道夫U,路舍C:沉迷于苯二氮卓类:GABAA受体亚型和成瘾。趋势>。2011年4月,34 (4):188 - 97。doi: 10.1016 / j.tins.2011.01.004。Epub 2011年2月25日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	> 3000	N /一个	N /一个	A28206
Ki (nM)	2149.5	N /一个	N /一个	A28207
Ki (nM)	383年	N /一个	N /一个	A28208

细节 3所示。γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字: GABRA3
Uniprot ID: P34903
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3
分子量: 55164.055哒

引用

普里切特DB, Seeburg PH值:Gamma-aminobutyric acidA受体α5-subunit创建小说II型苯二氮受体药理学。J Neurochem。1990年5月,54 (5):1802 - 4。(文章]
史密斯AJ,桤木L,丝绸J, Adkins C,弗莱彻AE,尺度T, Kerby J,马歇尔G, Wafford KA,麦凯南RM, Atack JR:α亚基对变构调节离子通道功能的稳定表达人类重组γ-氨基丁酸(A)受体决定使用Cl离子通量(36)。摩尔杂志。2001年5月,59 (5):1108 - 18。(文章]
Vlainic J, Pericic D:急性和重复的唑吡坦治疗pentylenetetrazole-induced发作阈值和运动活动:比较安定。神经药理学。2009年6月,56 (8):1124 - 30。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2009.03.010。Epub 2009 4月1。(文章]
小马丁F,伽马安基丁酸,莫赫勒H,鲁道夫U:催眠唑吡坦在体内的作用机制。Br J杂志。2000年12月,131 (7):1251 - 4。doi: 10.1038 / sj.bjp.0703717。(文章]
谭KR鲁道夫U,路舍C:沉迷于苯二氮卓类:GABAA受体亚型和成瘾。趋势>。2011年4月,34 (4):188 - 97。doi: 10.1016 / j.tins.2011.01.004。Epub 2011年2月25日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	1800000000	N /一个	N /一个	A28218
Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	A28210/A28212/A28217
Ki (nM)	> 15000	N /一个	N /一个	A28211
Ki (nM)	> 3333	N /一个	N /一个	A28213
Ki (nM)	103年	N /一个	N /一个	A28213
Ki (nM)	156年	N /一个	N /一个	A28210/A28208/A28217
Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	A28211/A28214
Ki (nM)	1850年	N /一个	N /一个	A28215
Ki (nM)	246年	N /一个	N /一个	A28213
Ki (nM)	255.1	N /一个	N /一个	A28212
Ki (nM)	380年	N /一个	N /一个	A28211/A28214
Ki (nM)	383年	N /一个	N /一个	A28210/A28217
Ki (nM)	608.5	N /一个	N /一个	A28212

细节 4所示。γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRG2
Uniprot ID: P18507
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2
分子量: 54161.78哒

引用

Hadingham KL、Garrett EM Wafford KA,贝恩C,天堂RP, Sirinathsinghji DJ,白粉PJ:γ-氨基丁酸的互补编码人类类型的克隆受体α6单元以及α6-containing受体药理学的表征。摩尔杂志。1996年2月,49 (2):253 - 9。(文章]
Vlainic J, Pericic D:急性和重复的唑吡坦治疗pentylenetetrazole-induced发作阈值和运动活动:比较安定。神经药理学。2009年6月,56 (8):1124 - 30。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2009.03.010。Epub 2009 4月1。(文章]
克里斯,他Simson PE Knapp DJ, Devaud噢,McCown TJ,邓肯通用电气,明日,Breese GR:唑吡坦对γ-氨基丁酸(GABA)全身抑制预测乙醇与GABA在单个神经元之间的相互作用在几个老鼠的大脑区域。J Exp其他杂志》1995年4月,273 (1):526 - 36。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

机构客户至上,金正日YH,金正日SH,李厘米,荣格嗯,崔工作,张成泽CG,李SY,李YJ: CYP2C9 * 1 / * 3基因型的影响在唑吡坦的药物动力学。拱制药研究》2018年9月,41 (9):931 - 936。doi: 10.1007 / s12272 - 018 - 1070 - y。Epub 2018年9月3。(文章]
冯Moltke噢,格林布拉特DJ,奶奶BW,段SX,格拉希JM, Venkatakrishnan K, Harmatz JS,材质RI:唑吡坦代谢体外:负责细胞色素、化学抑制剂,体内相关性。Br中国新药杂志。1999年7月,48 (1):89 - 97。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
巴尔金RL:唑吡坦延长释放:一个失眠的治疗选择睡眠诱导和睡眠维持症状。2007 J。May-Jun; 14 (3): 299 - 305。doi: 10.1097 / MJT.0b013e31804c7292。(文章]
冯Moltke噢,格林布拉特DJ,奶奶BW,段SX,格拉希JM, Venkatakrishnan K, Harmatz JS,材质RI:唑吡坦代谢体外:负责细胞色素、化学抑制剂,体内相关性。Br中国新药杂志。1999年7月,48 (1):89 - 97。(文章]
机构客户至上,金正日YH,金正日SH,李厘米,荣格嗯,崔工作,张成泽CG,李SY,李YJ: CYP2C9 * 1 / * 3基因型的影响在唑吡坦的药物动力学。拱制药研究》2018年9月,41 (9):931 - 936。doi: 10.1007 / s12272 - 018 - 1070 - y。Epub 2018年9月3。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

机构客户至上,金正日YH,金正日SH,李厘米,荣格嗯,崔工作,张成泽CG,李SY,李YJ: CYP2C9 * 1 / * 3基因型的影响在唑吡坦的药物动力学。拱制药研究》2018年9月,41 (9):931 - 936。doi: 10.1007 / s12272 - 018 - 1070 - y。Epub 2018年9月3。(文章]
吉莱Pichard L G, Bonfils C, Domergue J, Thenot JP, Maurel P:由人类肝细胞色素p450氧化代谢的唑吡坦。药物金属底座Dispos。1995年11月,23 (11):1253 - 62。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Cubala WJ, Wiglusz M, Burkiewicz Galuszko-Wegielnik M:唑吡坦药物动力学和药效学代谢相互作用涉及CYP3A:性作为区分因素。欧元中国新药杂志。2010年9月,66 (9):955;作者回复957 - 8。doi: 10.1007 / s00228 - 010 - 0854 - x。Epub 2010年6月16日。(文章]
Galitz洛杉矶,Jayawardena年代,弗瑞山:药代动力学的影响同时单剂量500毫克加巴喷丁和酒石酸唑吡坦10毫克健康志愿者:一项随机、非盲、交叉试验。药物R d . 2015年3月,15 (1):71 - 7。doi: 10.1007 / s40268 - 014 - 0079 - z。(文章]
安必恩FDA标签(文件]

细节 5。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 数据支持这种酶作用仅限于在体外研究。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

王B,周科幻:合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (31):4066 - 218。(文章]
冯Moltke噢,格林布拉特DJ,奶奶BW,段SX,格拉希JM, Venkatakrishnan K, Harmatz JS,材质RI:唑吡坦代谢体外:负责细胞色素、化学抑制剂,体内相关性。Br中国新药杂志。1999年7月,48 (1):89 - 97。(文章]
Inagaki T, Miyaoka T,信年代,Inami Y, Nishida, Horiguchi J:唑吡坦:不良反应病例报告和文献之回顾。整洁的关心同伴J治疗。2010;12 (6)。doi: 10.4088 / PCC.09r00849bro。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在08年3月,2023 04:55

唑吡坦

识别

结构唑吡坦(DB00425)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用