链脲菌素是一种抗肿瘤抗生素组成的亚硝基脲基之间插入一个甲基和氨基葡萄糖。链脲菌素表示治疗转移性胰腺的胰岛细胞癌。链脲菌素可以抑制细菌和哺乳动物细胞的DNA合成。在细菌细胞中,一个特定的交互与胞嘧啶半个导致退化的DNA。生化机制导致哺乳动物细胞死亡绝对没有建立;链脲菌素抑制细胞增殖水平大大低于,需要抑制前体并入DNA或抑制的酶参与DNA合成。尽管链脲菌素抑制细胞有丝分裂的过程,没有特定阶段的细胞周期是其致命的影响特别敏感。

的作用机制

尽管它的作用机制并不完全清楚,链脲霉素抑制DNA合成,干扰NAD和NADH的生化反应,抑制某些酶参与糖质新生。其活动似乎发生由于methylcarbonium离子的生成,使烷基化或绑定与许多细胞内分子结构包括核酸。其细胞毒性作用可能是由于DNA链交联,导致抑制DNA合成。

目标	行动	生物
一个O-GlcNAcase BT_4395	拮抗剂	叫多形拟杆菌(写明ATCC 29148株/ DSM 2079 /国家反恐怖主义中心的10582 / E50 /新品- 5482)
一个DNA	交联/烷基化	人类
U溶质载体家庭2,促进葡萄糖转运体成员2	配位体	人类
U双功能蛋白NCOAT	不可用	人类

吸收

口服吸收差(17 - 25%)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝

路线的消除

多达20%的药物(或含N-nitrosourea代谢物组)代谢和/或由肾脏排泄。

半衰期

5 - 15分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括恶心、呕吐、厌食、myelosuppression;和肾毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性链脲菌素结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合链脲菌素。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性苊香豆醇结合链脲菌素。
18beplay下载	链脲菌素可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰水杨酸	时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合链脲菌素。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性可以增加当Adalimumab结合链脲菌素。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合链脲菌素。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性可以增加当Aldesleukin结合链脲菌素。
Alefacept	不利影响的风险或严重性可以增加当Alefacept结合链脲菌素。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性可以增加当阿仑单抗结合链脲菌素。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Zanosar	粉,为解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	Teva肠胃外的药品公司。	2003-12-03	不适用
Zanosar无菌粉	粉,为解决方案	1克/瓶	静脉注射	圣骑士实验室公司	1985-12-31	2017-12-19

类别

ATC代码

L01AD04 -链脲菌素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为己糖。这些是单糖的糖单元是一个包含moeity六元。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物轭合物
直接父: 己糖
选择父母: N-methylnitrosoureas/环氧乙烷/氨基脲/Nitrosamides/二级醇/半缩醛/多元醇/Oxacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物

显示三个
基: 酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/碳酸衍生物/羰基/半缩醛/己糖单糖/碳氢化合物的衍生物/N-methylnitrosourea/Nitrosamide/亚硝基脲

显示13
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: N-nitrosoureas N-acylglucosamine (CHEBI: 9288)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 h27gur065
化学文摘号: 66395-18-4
InChI关键: ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H15N3O7 c1-11 (- 17) 8 (16) 9-4-6 (14) 5 (13) 3 (2) 18-7 (4) 15 / h3-7 12-15H, 2 h2、h3, (16) H, 9日/ t3 -, 4, 5, 6 - 7 + / m1 / s1
国际命名: 3-methyl-3-nitroso-1 - [(2 s, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 2, 4, 5-trihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-3-yl]尿素
微笑: CN (N = O) C = O) N [C@H] 1 [C@@H] (O) O (C@H) (CO) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O

引用

一般引用

Brentjens R,萨尔兹L:胰腺的胰岛细胞肿瘤:医疗肿瘤学家的角度来看。杂志中国北部。2001年6月,81 (3):527 - 42。(文章]
王Z, Gleichmann H: GLUT2胰岛细胞:关键目标分子在与多个低剂量链脲霉素诱导糖尿病小鼠。糖尿病。1998年1月,47 (1):50-6。(文章]
Schnedl WJ费伯年代,约翰逊JH Newgard CB: STZ运输和细胞毒性。具体增强GLUT2-expressing细胞。糖尿病。1994年11月,43(11):1326 - 33所示。(文章]
VAVRA JJ, DEBOER C,迪茨,HANKA LJ, SOKOLSKI WT:链脲霉素,新的抗菌抗生素。Antibiot物质。1959 - 1960年,7:230-5。(文章]
Mansford KR、Opie L:比较链脲霉素引起的糖尿病的代谢异常或四氧嘧啶。柳叶刀》。1968年3月30日,1 (7544):670 - 1。(文章]
链接(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014572
KEGG药物: D05932
KEGG化合物: C07313
PubChem化合物: 29327年
PubChem物质: 46508872
ChemSpider: 27273年
RxNav: 10114年
ChEBI: 9288年
ChEMBL: CHEMBL1603
锌: ZINC000003977737
治疗目标数据库: DAP000984
网页: PA451514
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 链脲霉素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	肾上腺皮质癌(G)部分	1
2	完成	治疗	间变性星形细胞瘤(AA)/未分化间胶质瘤(AO)/多形性胶质母细胞瘤(GBM)/混合神经胶质瘤/脑部肿瘤复发	1
2	完成	治疗	胃肠道类癌肿瘤/胰岛细胞瘤	1
2	完成	治疗	胰岛细胞腺瘤/转移/卓——艾氏综合症	1
2	完成	治疗	肿瘤	1
2	招聘	治疗	胰腺癌	1
2	终止	治疗	胰腺癌	1
1	完成	治疗	结肠直肠癌	1

药物经济学

制造商

Teva肠胃外的药品公司

外包商

法玛西亚公司。
规定的药品
梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
粉,为解决方案	静脉注射	1克/瓶

价格

单元描述	成本	单位
Zanosar 1通用粉瓶	78.82美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	115°C	PhysProp
水溶度	5070毫克/升	不可用
logP	-1.45	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	33.5毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.7	ALOGPS
logP	-2.7	Chemaxon
日志	-0.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.43	Chemaxon
pKa最强(基本)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	151.92²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	55.96米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.74³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.8406
血脑屏障	- - - - - -	0.9659
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6495
22基板	Non-substrate	0.6244
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7667
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9787
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9509
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6998
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.846
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5462
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9636
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9893
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.9182
生物降解	准备好了可生物降解的	0.7191
大鼠急性毒性	2.6715 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.793
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9288

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。O-GlcNAcase BT_4395

类: 蛋白质
生物: 叫多形拟杆菌(写明ATCC 29148株/ DSM 2079 /国家反恐怖主义中心的10582 / E50 /新品- 5482)
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Beta-n-acetylglucosaminidase活动
特定的功能: 可以水解糖苷链接O-GlcNAcylated蛋白质。可以使用p-nitrophenyl-beta-GlcNAc和4-methylumbelliferone-GlcNAc基质(体外)。
基因名字: 不可用
Uniprot ID: Q89ZI2
Uniprot名字: O-GlcNAcase BT_4395
分子量: 84484.62哒

引用

他Y, Martinez-Fleites C, Bubb,釉TM,戴维斯GJ:结构洞察O-GlcNAcase链脲霉素抑制的机制。Carbohydr研究》2009年3月31日,344(5):627 - 31所示。doi: 10.1016 / j.carres.2008.12.007。Epub 2008年12月13日。(文章]

细节 2。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

班尼特拉·佩吉AE:烷基化的DNA链脲霉素后大鼠组织管理。癌症研究》1981年7月,41 (7):2786 - 90。(文章]

细节 3所示。溶质载体家庭2,促进葡萄糖转运体成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: 己糖跨膜转运体活动
特定的功能: 使便利的葡萄糖转运体。这同种型可能介导双向传输的葡萄糖在肝细胞的质膜和负责吸收葡萄糖的βc…
基因名字: SLC2A2
Uniprot ID: P11168
Uniprot名字: 溶质载体家庭2,促进葡萄糖转运体成员2
分子量: 57488.955哒

引用

王Z, Gleichmann H: GLUT2胰岛细胞:关键目标分子在与多个低剂量链脲霉素诱导糖尿病小鼠。糖尿病。1998年1月,47 (1):50-6。(文章]
Schnedl WJ费伯年代,约翰逊JH Newgard CB: STZ运输和细胞毒性。具体增强GLUT2-expressing细胞。糖尿病。1994年11月,43(11):1326 - 33所示。(文章]

细节 4所示。双功能蛋白NCOAT

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Hyalurononglucosaminidase活动
特定的功能: 同种型1:从O-glycosylated劈开GlcNAc但不是GalNAc蛋白质。可以使用p-nitrophenyl-beta-GlcNAc和4-methylumbelliferone-GlcNAc基质但不是p-nitrophenyl-beta-GalNAc或p-nitrop…
基因名字: MGEA5
Uniprot ID: O60502
Uniprot名字: 蛋白质O-GlcNAcase
分子量: 102914.215哒

引用

帕沙克年代,Dorfmueller HC, Borodkin VS,范Aalten DM:化学解剖链脲霉素之间的联系,O-GlcNAc和胰腺细胞的死亡。化学杂志。2008年8月25日,15日(8):799 - 807。doi: 10.1016 / j.chembiol.2008.06.010。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

引用

崔YH,李AK, Bae SK,金,李MG: 5 -氟尿嘧啶的药物动力学和链脲霉素引起的糖尿病大鼠。Biopharm药物Dispos。2005年4月,26 (3):93 - 8。(文章]

细节 2。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

崔YH,李AK, Bae SK,金,李MG: 5 -氟尿嘧啶的药物动力学和链脲霉素引起的糖尿病大鼠。Biopharm药物Dispos。2005年4月,26 (3):93 - 8。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

Kataoka年代,Yasui H, Hiromura M,樱井H:硫酸氧钒样活性的影响细胞色素P450 2 e1-dependent p-nitrophenol羟基化的1型糖尿病大鼠的肝微粒体体外实验。生命科学。2005年10月14日,77 (22):2814 - 29。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

布雷迪JM Cherrington新泽西,哈特利DP, Buist博士SC,李N,克拉森CD:组织分布和化学诱导多重耐药基因的老鼠。药物金属底座Dispos。2002年7月,30 (7):838 - 44。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28

链脲菌素

识别

结构链脲菌素(DB00428)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

转运蛋白

引用