识别

总结

Trifluridine是一种核苷代谢抑制剂用于治疗角膜结膜炎和上皮单纯形病毒引起的角膜炎,和某些类型的转移性胃肠道癌症化疗的一部分。

品牌名称
Lonsurf, Viroptic
通用名称
Trifluridine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00432
背景

Trifluridine是氟嘧啶核苷结构相关碘苷1。这是一个活跃的抗病毒剂眼科解决方案主要用于主要角膜结膜炎和复发性上皮角膜炎的治疗单纯疱疹病毒。它显示有效的抗病毒活性对单纯疱疹病毒1型和21

结合产品与tipiracil trifluridine销售Lonsurf已经批准在日本,美国和欧盟(eu)治疗成人转移性结直肠癌患者之前对待fluoropyrimidine,铂,irinotecan-based化疗,种抗生物疗法,如果拉野生型,一个anti-EGFR疗法。在抗癌疗法,trifluridine充当thymidine-based核苷代谢抑制剂被纳入后癌细胞的DNA细胞吸收aberrate DNA在细胞复制函数6

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:296.1999
单一同位素的:296.062006087
化学公式
C10H11F3N2O5
同义词
  • (5)- Trifluoromethyl脱氧尿苷
  • 5-Trifluoromethyl-2-deoxyuridine
  • F₃T
  • TFT
  • Trifluoromethyldeoxyuridine
  • Trifluorothymidine
  • Trifluorothymine deoxyriboside
  • Trifluridin
  • Trifluridina
  • Trifluridine
  • Trifluridinum

药理学

指示

Trifluridine用于治疗primay角膜结膜炎和复发性上皮角膜炎由于单纯疱疹病毒,类型1和2在眼科的解决方案。

Trifluridine,结合tipiracil,表示治疗成人转移性结直肠癌患者之前对待fluoropyrimidine,铂,irinotecan-based化疗,种抗生物疗法,如果拉野生型,一个anti-EGFR疗法。这种组合使用也用于治疗转移性胃癌或胃食管交界处腺癌之前接受至少两行化疗,其中包括fluoropyrimidine之前,铂,紫杉烷或伊立替康,如果合适,HER2 / neu-targeted疗法。5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Trifluridine展品对单纯疱疹病毒,抗病毒作用类型1和2和vacciniavirus体外和体内1。腺病毒的一些菌株造成的病理证明是容易trifluridine角膜结膜炎在体外1。虽然有证据表明从研究抗力移转trifluridine与发展碘苷阿糖腺苷,trifluridine被证明有效的树突溃疡在治疗疱疹性角膜炎患者反应迟钝碘苷阿糖腺苷基于蒙面对比试验的结果1。在临床前研究中,trifluridine /盐酸tipiracil证明抗肿瘤活性对5 -氟尿嘧啶(研究者用)敏感和耐药结直肠癌细胞系6。trifluridine的细胞毒性活动和tipiracil几个人类肿瘤异种移植显示高度相关的trifluridine纳入DNA,表明trifluridine的主要作用机制包括直接并入癌细胞DNA6。Trifluridine和tipiracil证明抗肿瘤活性与野生型KRAS突变人类大肠癌异种移植小鼠标签

在临床研究由先前治疗转移性结直肠癌患者,治疗trifluridine结合tipiracil除了最好的支持性护理5 -或经过一段时间导致增加无进展生存(PFS),总体响应率(ORR)和疾病控制率(DCR)与安慰剂相比6。开放研究,政府推荐的剂量的trifluridine晚期实体肿瘤患者没有临床相关的影响与安慰剂比较,延长QT /高职院校学前教育专业标签。两个大于500的48例显示高职院校学前教育专业msec和1 42个病人(2.4%)增加了高职院校学前教育专业从基线大于60毫秒标签

的作用机制

作为抗病毒药物的作用机制trifluridine代理尚未完全阐明,但似乎涉及抑制病毒复制。Trifluridine纳入病毒DNA复制过程中,导致缺陷的形成蛋白质和增加突变率。通过这种机制Trifluridine也介导抗肿瘤的活动;吸收后进入癌细胞,trifluridine迅速磷酸化胸苷激酶活跃一磷酸的形式2。随后的磷酸化产生三磷酸trifluridine2,这是容易纳入肿瘤细胞的DNA的胸苷基地扰乱DNA功能,DNA合成和肿瘤细胞增殖标签。TPase trifluridine受到快速降解的和容易代谢通过第一轮的影响口服后,tipiracil添加的产品作为一种抗肿瘤药组合抑制剂TPase trifluridine提高生物利用度6。Trifluridine一磷酸也可逆地抑制thymidylate合成酶(TS), DNA合成所需的酶和水平是升高不同肿瘤细胞系3。上调表达的TS酶也可能导致耐抗肿瘤的治疗,如5 -氟尿嘧啶(研究者用)3。然而,这种抑制作用不够被认为是足够全面促进癌细胞的细胞毒性2

目标 行动 生物
一个DNA
其他/未知
人类
一个Thymidylate合酶
抑制剂
人类
吸收

系统性吸收trifluridine与眼科治疗剂量后trifluridine似乎可以忽略不计7

至少57%的通过trifluridine被吸收6。每天两次口服剂量后trifluridine结合tipiracil,系统性暴露trifluridine增加超过dose-proportionally 15到35毫克的剂量范围/ m ^ 2。AUC0-last Trifluridine积累是三倍和2倍的血浆浓度峰值(Cmax)在稳定状态标签。时间等离子体浓度达到峰值(Cmax) 2小时标签。Tipiracil增加了AUC Cmax trifluridine。画面显示,食物摄入量减少Cmax AUC相比处于空腹状态6

的体积分布

后一剂Lonsurf(35毫克/平方米)在晚期实体肿瘤患者,表观分布容积(Vd / F) trifluridine 21岁L6

蛋白结合

在体外研究结果表明,trifluridine在人血浆蛋白结合的大于96%,主要与人血清白蛋白的地方。蛋白结合trifluridine是独立的药物浓度和tipiracil的存在标签

新陈代谢

一个主要代谢物,5-carboxy-2脱氧尿苷上发现角膜内皮的一面,说明局部新陈代谢4,7

Trifluridine主要是通过代谢消除通过胸苷磷酸化酶(TPase)形成一个不活跃的代谢物,5 - (trifluoromethyl)尿嘧啶(FTY)标签

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

beplayapp约占总数的55%恢复radio-labelled trifluridine是在24小时内检测到尿液中6。trifluridine结合tipiracil口服后,只有3%的总剂量是排泄粪便和呼气6。管理一个60毫克单一口服剂量的组合产品导致平均尿恢复1.5%的不变trifluridine和19.2%的活性代谢物FTY后48小时累积排泄6

半衰期

半衰期是12到18分钟后眼科管理7

与tipiracil trifluridine管理后口服剂量35毫克/ m ^ 2每天两次,意味着消除半衰期(t1/2) trifluridine是一剂后1.4小时标签。在稳定状态,意味着消除半衰期为2.1小时标签

间隙

后一剂Lonsurf(35毫克/ m ^ 2)先进的固体肿瘤,患者口服间隙trifluridine (CL / F)为10.5 L /人力资源。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

在大鼠静脉注射LD50为2946毫克/公斤化学物质。口服LD50老鼠和老鼠> 4379毫克/公斤化学物质。过剂量通过眼滴注法是不可能的。通过的最高剂量Lonsurf, trifluridine结合tipiracil,临床研究管理是每天180毫克/ m ^ 2。过量的主要预期的并发症是骨髓抑制。没有已知的解药trifluridine过量:过量的情况下,管理应该包括传统治疗和支持医疗干预旨在纠正呈现临床表现和预防可能出现的并发症6。根据动物实验的结果,trifluridine可能导致胎儿毒性当管理怀孕的患者6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Trifluridine可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept 不利影响的风险或严重性Trifluridine结合Abatacept时可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Trifluridine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Trifluridine的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Trifluridine的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Trifluridine的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 的排泄时可以减少Trifluridine结合乙酰水杨酸。
Aclidinium Trifluridine可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Trifluridine可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 的排泄时可以减少Trifluridine结合无环鸟苷。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌
Thilol (Pharmex)/Triflumann(哈德曼博士)/Triherpine (Medivis)/Virophta(何露斯)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Viroptic 解决方案 1 g / 100毫升 眼科 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1980-04-10 2018-04-03 美国国旗
Viroptic 解决方案 1 g / 100毫升 眼科 医生总保健公司。 1980-04-10 2012-06-30 美国国旗
Viroptic 解决方案 1% 眼科 博士伦公司 1987-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-trifluridine眼科的解决方案 解决方案 1% 眼科 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz Trifluridine 解决方案 1% 眼科 山德士加拿大的注册 2004-01-23 2019-08-01 加拿大的国旗
Trifluridine 解决方案 10毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司 2001-05-14 不适用 美国国旗
Trifluridine 解决方案/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 高科技配药学的有限公司。 2017-07-28 不适用 美国国旗
Trifluridine 解决方案 1 g / 100毫升 眼科 绿岩有限责任公司 1980-04-10 2018-06-05 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lonsurf Trifluridine(20毫克/ 1)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Taiho制药有限公司。 2015-09-22 不适用 美国国旗
Lonsurf Trifluridine(15毫克)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lonsurf Trifluridine(20毫克)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克) 平板电脑 口服 加拿大Taiho制药公司。 2018-03-22 不适用 加拿大的国旗
Lonsurf Trifluridine(20毫克)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lonsurf Trifluridine(15毫克)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lonsurf Trifluridine(15毫克/ 1)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Taiho制药有限公司。 2015-09-22 不适用 美国国旗
Lonsurf Trifluridine(15毫克)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克) 平板电脑 口服 加拿大Taiho制药公司。 2018-03-22 不适用 加拿大的国旗
Lonsurf Trifluridine(20毫克)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lonsurf Trifluridine(15毫克)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lonsurf Trifluridine(20毫克)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01BC59——Trifluridine组合 S01AD02——Trifluridine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为嘧啶2》-deoxyribonucleosides。这些化合物组成的嘧啶与核糖,缺乏一个羟基在位置2。
王国
有机化合物
超类
核苷、核苷酸和类似物
嘧啶核苷
子课
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
直接父
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
选择父母
Pyrimidones/Hydroxypyrimidines/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物
显示5
酒精/氟烷基/卤代烷/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Hydroxypyrimidine/有机氮的化合物
显示15
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,核苷类似物,嘧啶2脱氧核苷(CHEBI: 75179)
受影响的生物
  • 人类疱疹病毒

化学标识符

UNII
RMW9V5RW38
化学文摘号
70-00-8
InChI关键
VSQQQLOSPVPRAZ-RRKCRQDMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H11F3N2O5 c11-10(12、13) 4-2-15(9(19)(4)是每天奋斗18)7-1-5 (17)6 (3-16)20-7 / h2, 5 - 7, 16-17H, 1、3 h2 (18 H, 14日,19)/ t5 -, 6 + 7 + / mo / s1
国际命名
1 - [(2 r, 4 s, 5 r) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 5 - (trifluoromethyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
微笑
OC (C@H) 1 O [C@H] (C [C@@H] 1 O) N1C = C (C = O NC1 = O) C F (F) (F)

引用

一般引用
  1. 胭脂AA, Brogden RN,跟RC, Speight TM,艾弗里GS: Trifluridine:回顾其抗病毒活性和治疗中使用的局部治疗病毒性眼部感染。药物。1982;23 (5):329 - 53。(文章]
  2. Burness CB,达根圣:Trifluridine / Tipiracil:回顾在转移性结直肠癌。药。2016年9月,76 (14):1393 - 402。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0633 - 9。(文章]
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  4. Pavan-Langston D,纳尔逊DJ:眼内的渗透trifluridine。J角膜切削。1979年6月,87 (6):814 - 8。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:LONSURF (trifluridine和tipiracil)平板电脑,用于口腔(链接]
  6. Lonsurf总结产品特点——欧洲药品局——欧罗巴欧盟(文件]
  7. DailyMed标签:VIROPTIC®眼科溶液,1%无菌(trifluridine眼科的解决方案)文件]
人类代谢组数据库
HMDB0014576
KEGG药物
D00391
PubChem化合物
6256年
PubChem物质
46506192
ChemSpider
6020年
BindingDB
50132298
RxNav
10803年
ChEBI
75179年
ChEMBL
CHEMBL1129
ZINC000003842753
治疗目标数据库
DAP000760
网页
PA451775
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Trifluridine
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 积极不招聘 治疗 结肠直肠癌 1
3 积极不招聘 治疗 结直肠肿瘤 1
3 积极不招聘 治疗 耐火材料、转移性结直肠癌 1
3 完成 治疗 转移性结直肠癌(CRC) 2
3 招聘 治疗 循环肿瘤DNA/结直肠肿瘤/Trifluridine和Tipiracil 1
3 招聘 治疗 结肠直肠癌 2
3 招聘 治疗 结直肠肿瘤 1
3 招聘 治疗 胃食管肿瘤(GC) 1
3 招聘 治疗 转移性结直肠癌(CRC) 1
3 撤销 治疗 /转移性结直肠癌(CRC) 1

药物经济学

制造商
  • 爱尔康公司实验室
  • 君主制药有限公司
外包商
  • 爱尔康的实验室
  • DSM公司。
  • 猎鹰制药有限公司
  • 君主药房
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • 美国有限责任公司专业的复合中心
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
解决方案 眼科 10毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 10毫克/ 1毫升
药膏 局部 10毫克
解决方案/滴 眼科
解决方案 结膜;眼科 10毫克
解决方案 眼科 1 g / 100毫升
解决方案 眼科 1%
价格
单元描述 成本 单位
Viroptic 1%解决方案7.5毫升的瓶子 160.07美元
Trifluridine 1%解决方案7.5毫升的瓶子 153.4美元
Trifluridine 1%眼药水 19.69美元 毫升
Viroptic 1%眼药水 18.63美元 毫升
Trifluridine opth 1%溶液 15.21美元 毫升
山德士Trifluridine 1%的解决方案 3.41美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7799783 没有 2010-09-21 2026-12-16 美国国旗
US5744475 没有 1998-04-28 2016-03-28 美国国旗
US6479500 没有 2002-11-12 2020-03-16 美国国旗
US9527833 没有 2016-12-27 2034-06-17 美国国旗
USRE46284 没有 2017-01-24 2026-12-16 美国国旗
US10456399 没有 2019-10-29 2037-02-03 美国国旗
US10457666 没有 2019-10-29 2034-06-17 美国国旗
US10960004 没有 2021-03-30 2037-02-03 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 186 - 189 PhysProp
水溶度 可溶性 化学物质
logP -0.46 HANSCH C ET AL . (1995)
pKa 7.95 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值
水溶度 6.69毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.45 ALOGPS
logP -0.75 Chemaxon
日志 -1.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.5 Chemaxon
pKa最强(基本) 3 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 99.12 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 56.34米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 23.553 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9636
血脑屏障 + 0.7348
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8782
22基板 Non-substrate 0.7103
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8788
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8078
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9088
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7706
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8588
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5276
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8903
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8652
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9108
致癌性 Non-carcinogens 0.7552
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9698
大鼠急性毒性 2.4696 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9897
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7454
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
其他/未知
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. Bijnsdorp IV、Kruyt FA、福岛M,萧述三K, Gokoel年代,彼得斯GJ:分子机制之间的协同交互trifluorothymidine和抗表皮生长因子受体抑制剂埃罗替尼在人类大肠癌细胞系。癌症科学。2010年2月,101 (2):440 - 7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01375.x。Epub 2009年9月29日。(文章]
  2. Bijnsdorp IV,彼得斯GJ, Temmink哦,福岛M, Kruyt FA:微分激活细胞死亡,自噬结果增加细胞毒性的潜力trifluorothymidine相比在结肠癌细胞5 -氟尿嘧啶。Int J癌症。2010年5月15日,126 (10):2457 - 68。doi: 10.1002 / ijc.24943。(文章]
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  4. 马德拉VM, Antunes-Madeira司仪:从兔骨骼肌肌纤维膜的化学成分分离。Biochim Biophys学报。1973年3月16日,298 (2):230 - 8。(文章]
  5. Temmink哦,Hoogeland MF,福岛M,彼得斯GJ:低叶酸条件可提高trifluorothymidine之间的相互作用与抗结肠癌细胞。癌症Chemother杂志。2006年1月;57 (2):171 - 9。Epub 2005年7月12日。(文章]
  6. 奥伯格B,约翰逊NG:新的核苷类似物的相对优点和缺点临床潜力。J Antimicrob Chemother。1984年8月14日5:5-26。(文章]
  7. Emura T,中川F, Fujioka Ohshimo H, Kitazato K:胸苷激酶和胸苷磷酸化酶水平的主要预测参数敏感性助教- 102小鼠模型。肿瘤防治杂志众议员2004;2月11 (2):381 - 7。(文章]
  8. 工头MJ Kopetz年代,Varadhachary G,福岛M,桑田K, Mita,沃尔夫RA,霍夫P,熊H, Abbruzzese杰:第一阶段的临床研究一天三次口服助教- 102在实体肿瘤患者。癌症的投资。2008年10月,26 (8):794 - 9。doi: 10.1080 / 07357900802087242。(文章]
  9. 香港DS, Abbruzzese JL Bogaard K, Lassere Y,福岛M, Mita,桑田K,霍夫点:第一阶段确定的安全性和药物动力学研究口服助教- 102在实体肿瘤患者。癌症。2006年9月15日,107 (6):1383 - 90。(文章]
  10. Temmink哦,普林斯HJ,范Gelderop E,彼得斯GJ:中空纤维测定fluoropyrimidines体内药效学模型在结肠癌细胞。Br J癌症。2007年1月15日,96 (1):61 - 6。Epub 2006年12月19日。(文章]
  11. Bassler R,布奇华W:[实验性炎症和纤维化肺的框架由电离辐射引起的。光和电子显微镜研究]。Fortschr创业板Rontgenstr Nuklearmed。1966年2月,104 (2):192 - 206。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Thymidylate合酶活性
特定的功能
导致线粒体thymidylate新创生物合成途径。
基因名字
TYMS
Uniprot ID
P04818
Uniprot名字
Thymidylate合酶
分子量
35715.65哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. De Clercq E:在当前临床使用抗病毒药物。中国微生物学报。2004年6月,30(2):115 - 33所示。(文章]
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  5. Bijnsdorp IV、Kruyt FA、福岛M,彼得斯GJ: Trifluorothymidine独立于p53诱导细胞死亡。核苷核苷酸核酸。2008年6月27日(6):699 - 703。doi: 10.1080 / 15257770802145017。(文章]
  6. 马德拉VM, Antunes-Madeira司仪:从兔骨骼肌肌纤维膜的化学成分分离。Biochim Biophys学报。1973年3月16日,298 (2):230 - 8。(文章]
  7. Temmink哦,Hoogeland MF,福岛M,彼得斯GJ:低叶酸条件可提高trifluorothymidine之间的相互作用与抗结肠癌细胞。癌症Chemother杂志。2006年1月;57 (2):171 - 9。Epub 2005年7月12日。(文章]
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  9. Temmink哦,Comijn EM,福岛M,彼得斯GJ:细胞内thymidylate合酶抑制由trifluorothymidine FM3A细胞。核苷核苷酸核酸。2004年10月;23 (8):1491 - 4。(文章]
  10. Shintani M,铀源M, Takakuwa Y,黑田M, Kamoshida S:免疫组织化学表征嘧啶合成的酶,胸腺嘧啶核苷激酶1和thymidylate合成酶,在各种类型的癌症。杂志众议员2010;23 (5):1345 - 50。(文章]
  11. Emura T,中川F, Fujioka Ohshimo H, Kitazato K:胸苷激酶和胸苷磷酸化酶水平的主要预测参数敏感性助教- 102小鼠模型。肿瘤防治杂志众议员2004;2月11 (2):381 - 7。(文章]
  12. 工头MJ Kopetz年代,Varadhachary G,福岛M,桑田K, Mita,沃尔夫RA,霍夫P,熊H, Abbruzzese杰:第一阶段的临床研究一天三次口服助教- 102在实体肿瘤患者。癌症的投资。2008年10月,26 (8):794 - 9。doi: 10.1080 / 07357900802087242。(文章]
  13. 香港DS, Abbruzzese JL Bogaard K, Lassere Y,福岛M, Mita,桑田K,霍夫点:第一阶段确定的安全性和药物动力学研究口服助教- 102在实体肿瘤患者。癌症。2006年9月15日,107 (6):1383 - 90。(文章]
  14. Temmink哦,普林斯HJ,范Gelderop E,彼得斯GJ:中空纤维测定fluoropyrimidines体内药效学模型在结肠癌细胞。Br J癌症。2007年1月15日,96 (1):61 - 6。Epub 2006年12月19日。(文章]
  15. Bassler R,布奇华W:[实验性炎症和纤维化肺的框架由电离辐射引起的。光和电子显微镜研究]。Fortschr创业板Rontgenstr Nuklearmed。1966年2月,104 (2):192 - 206。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
TK1
Uniprot ID
P04183
Uniprot名字
胸苷激酶,胞质
分子量
25468.455哒
引用
  1. Temmink哦,Comijn EM,福岛M,彼得斯GJ:细胞内thymidylate合酶抑制由trifluorothymidine FM3A细胞。核苷核苷酸核酸。2004年10月;23 (8):1491 - 4。(文章]
  2. Shintani M,铀源M, Takakuwa Y,黑田M, Kamoshida S:免疫组织化学表征嘧啶合成的酶,胸腺嘧啶核苷激酶1和thymidylate合成酶,在各种类型的癌症。杂志众议员2010;23 (5):1345 - 50。(文章]
  3. Emura T,中川F, Fujioka Ohshimo H,横河T,冈H, Kitazato凯西:小说的最佳剂量安排组合抗代谢物,助教- 102,根据其胞内代谢及其并入DNA。Int J摩尔。2004年2月,13 (2):249 - 55。(文章]
  4. Emura T,中川F, Fujioka Ohshimo H, Kitazato K:胸苷激酶和胸苷磷酸化酶水平的主要预测参数敏感性助教- 102小鼠模型。肿瘤防治杂志众议员2004;2月11 (2):381 - 7。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
转移酶活动,转移pentosyl组
特定的功能
可能有一个角色在维持血管的完整性。对内皮细胞生长促进活动,体内血管生成活性在v和内皮细胞趋化现象的活动…
基因名字
TYMP
Uniprot ID
P19971
Uniprot名字
胸苷磷酸化酶
分子量
49954.965哒
引用
  1. Temmink哦,Comijn EM,福岛M,彼得斯GJ:细胞内thymidylate合酶抑制由trifluorothymidine FM3A细胞。核苷核苷酸核酸。2004年10月;23 (8):1491 - 4。(文章]
  2. Emura T,中川F, Fujioka Ohshimo H, Kitazato K:胸苷激酶和胸苷磷酸化酶水平的主要预测参数敏感性助教- 102小鼠模型。肿瘤防治杂志众议员2004;2月11 (2):381 - 7。(文章]
  3. 工头MJ Kopetz年代,Varadhachary G,福岛M,桑田K, Mita,沃尔夫RA,霍夫P,熊H, Abbruzzese杰:第一阶段的临床研究一天三次口服助教- 102在实体肿瘤患者。癌症的投资。2008年10月,26 (8):794 - 9。doi: 10.1080 / 07357900802087242。(文章]
  4. 香港DS, Abbruzzese JL Bogaard K, Lassere Y,福岛M, Mita,桑田K,霍夫点:第一阶段确定的安全性和药物动力学研究口服助教- 102在实体肿瘤患者。癌症。2006年9月15日,107 (6):1383 - 90。(文章]
  5. Temmink哦,普林斯HJ,范Gelderop E,彼得斯GJ:中空纤维测定fluoropyrimidines体内药效学模型在结肠癌细胞。Br J癌症。2007年1月15日,96 (1):61 - 6。Epub 2006年12月19日。(文章]
  6. Bassler R,布奇华W:[实验性炎症和纤维化肺的框架由电离辐射引起的。光和电子显微镜研究]。Fortschr创业板Rontgenstr Nuklearmed。1966年2月,104 (2):192 - 206。(文章]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
衬底剖面研究体外使用老鼠OAT1表示非洲爪蟾蜍光滑的。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. 和田年代,津田米,关根身上T Cha SH,木村M, Kanai Y, Endou H:老鼠multispecific有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)传输齐多夫定,阿昔洛韦等抗病毒核苷类似物。J Exp其他杂志》2000年9月,294 (3):844 - 9。(文章]
  2. VanWert, Gionfriddo先生,甜美的DH:有机阴离子转运蛋白:在病理生理学发现、药理学、监管和角色。Biopharm药物Dispos。2010年1月,31 (1):1 - 71。doi: 10.1002 / bdd.693。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
嘧啶-和adenine-specific:钠同向转运活动
特定的功能
Sodium-dependent pyrimidine-selective。展品的运输特征核苷交通系统cit或N2亚型(N2 / cit)(选择性嘧啶核苷和腺苷)....
基因名字
SLC28A1
Uniprot ID
O00337
Uniprot名字
钠/核苷转运蛋白1
分子量
71583.18哒
引用
  1. Lonsurf总结产品特点——欧洲药品局——欧罗巴欧盟(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核苷跨膜转运体活动
特定的功能
介导核苷的流入和流出膜(equilibrative运输车)。它很敏感(ES)抑制剂nitrobenzylmercaptopurine低浓度的核苷(NBMPR…
基因名字
SLC29A1
Uniprot ID
Q99808
Uniprot名字
Equilibrative核苷转运体1
分子量
50218.805哒
引用
  1. Lonsurf总结产品特点——欧洲药品局——欧罗巴欧盟(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核苷跨膜转运体活动
特定的功能
介导equilibrative运输嘌呤、嘧啶核苷次黄嘌呤和嘌呤基地。非常敏感比SLC29A1抑制由nitrobenzylthioinosine (NBMPR)、双嘧达莫,……
基因名字
SLC29A2
Uniprot ID
Q14542
Uniprot名字
Equilibrative核苷转运蛋白2
分子量
50112.335哒
引用
  1. Lonsurf总结产品特点——欧洲药品局——欧罗巴欧盟(文件]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月21日因