识别
- 总结
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吉西他滨是一种核苷代谢抑制剂作为辅助疗法治疗某些类型的卵巢癌、非小细胞肺癌,转移性乳腺癌,作为一个单一的代理胰腺癌。
- 品牌名称
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吉,Infugem
- 通用名称
- 吉西他滨
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00441
- 背景
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吉西他滨是一种核苷模拟和化学治疗剂。它最初调查的抗病毒效果,但现在作为抗癌治疗各种癌症。1吉西他滨是一种胞嘧啶核苷模拟两个氟原子取代羟基核糖。3作为一个前药,吉西他滨转化为其活性代谢物代替工作的基石中核酸DNA伸长,逮捕肿瘤生长和促进肿瘤细胞的凋亡。6结构、代谢和吉西他滨的作用机制相似阿糖胞苷,但吉西他滨具有广泛的抗肿瘤活性。2
吉西他滨销售吉,可用静脉注射。这是FDA批准的治疗晚期卵巢癌的结合卡铂在结合转移性乳腺癌紫杉醇在结合非小细胞肺癌顺铂,作为单药治疗胰腺癌。4这是在其他癌症和肿瘤类型也被调查。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
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- 重量
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平均:263.1981
单一同位素的:263.071762265 - 化学公式
- C9H11F2N3O4
- 同义词
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- 2 ' -Deoxy-2 ', 2 ' -difluorocytidine
- 2 ',2 ' -Difluorodeoxycytidine
- 4-amino-1 - ((2 r, 4 r, 5 r) 3, 3-difluoro-4-hydroxy-5 -(羟甲基)-tetrahydrofuran-2-yl) pyrimidin-2——(1 h)
- Gemcitabin
- Gemcitabina
- 吉西他滨
- Gemcitabinum
- 外部id
-
- ly - 188011
- LY188011
药理学
- 指示
-
吉西他滨是一种化学治疗剂作为单一疗法或结合其他抗癌药物。
结合卡铂,是治疗晚期卵巢癌的暗示已经复发至少6个月后完成以铂为基础的疗法。4
吉西他滨结合紫杉醇表示对患者的一线治疗转移性乳腺癌之前anthracycline-containing辅助化疗失败后,除非蒽环霉素临床禁忌。4
结合顺铂,吉西他滨对患者的一线治疗操作,局部晚期(iii a阶段或希望)或转移(四期)非小细胞肺癌(NSCLC)。4与顺铂双重疗法也是用于治疗患者四期(局部晚期或转移性)在膀胱移行细胞癌(太极拳)。5
吉西他滨作为一线治疗局部晚期患者表示(nonresectable阶段II或III期)或转移(四期)胰腺的腺癌。吉西他滨对病人表示之前处理氟尿嘧啶。4
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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吉西他滨是一种核苷模拟,介导的抗肿瘤作用促进肿瘤细胞凋亡发生DNA合成。更具体地说,它阻碍了细胞边界通过G1 / s阶段的进展。4吉西他滨证明细胞毒性效应与广泛的癌症细胞系在体外。它显示schedule-dependent抗肿瘤活性在各种动物模型和异种移植从人类非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌。2因此,吉西他滨的抗肿瘤的效应是增强通过长期输液的时间而不是更高的剂量。2吉西他滨抑制增长的人类异种移植癌的肺、胰腺、卵巢、头部和颈部和胸部。在老鼠中,吉西他滨抑制增长的人类肿瘤异种移植乳腺癌、结肠癌、肺癌或胰腺由69年的99%。在临床试验中先进的非小细胞肺癌,吉西他滨单药治疗产生客观反应率从18 - 26%,平均响应时间从3.3到12.7个月。总体平均存活时间是6.2到12.3个月。顺铂和吉西他滨的联合使用比单一疗法产生更好的客观反应率。在晚期胰腺癌患者,患者的客观反应率从5不等。12%,中位生存时间3.9到6.3个月。3二期试验中涉及转移性乳腺癌患者,用吉西他滨治疗单独或与辅助化疗导致反应率从13到42%,平均生存时间从11.5到17.8个月。在转移性膀胱癌,吉西他滨的回应率20到28%。在二期试验中先进的卵巢癌,与吉西他滨治疗的患者反应率为57.1%,无进展生存为13.4个月和24个月的中位生存。2
吉西他滨原因dose-limiting myelosuppression,如贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少;然而,事件导致停药往往少于1%的病人发生。吉西他滨能提升ALT, AST和碱性磷酸酶水平。3
- 的作用机制
-
吉西他滨是一种强有力的和特定的脱氧胞苷模拟。成恶性细胞吸收后,吉西他滨是吉西他滨一磷酸脱氧胞苷激酶磷酸化的形式,然后转化为活性化合物,吉西他滨二磷酸(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸(dFdCTP)。这些活性代谢物是核苷,调解抗肿瘤效果。dFdCTP可与脱氧胞苷三磷酸(dCTP)并入DNA,从而竞争性抑制DNA链伸长。的非终结符位置dFdCTP DNA链中防止检测校对工作链中的dFdCTP和修复的3′5′核酸外切酶:这一过程被称为“蒙面DNA链终止。”Incorporation of dFdCTP into the DNA chain ultimately leads to chain termination, DNA fragmentation, and apoptotic cell death of malignant cells.2,3,4
吉西他滨self-potentiating药理作用,可以增加成功的概率将吉西他滨三磷酸为DNA链:dFdCDP抑制核苷酸还原酶,这种酶催化反应生成dCTP DNA合成。自从dFdCDP减少dCTP的水平,减少竞争吉西他滨三磷酸合并到DNA中。2,4吉西他滨还可以减少代谢和消除活性代谢产物从目标ce1l,延长细胞内浓度高的活性代谢物。这种self-potentiating效应不存在阿糖胞苷。2
目标 行动 生物 一个DNA 交联/烷基化人类 一个Ribonucleoside-diphosphate还原酶大亚基 抑制剂人类 UThymidylate合酶 抑制剂人类 UUMP-CMP激酶 抑制剂人类 - 吸收
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吉西他滨的血浆浓度峰值范围从10到30分钟静脉输液后40 mg / L,并达到了15到30分钟。吉西他滨的一项研究表明,稳态浓度呈线性关系,剂量的剂量范围53到1000毫克/米2。吉西他滨三磷酸,吉西他滨的活性代谢物,可以积聚在循环外周血单核细胞。在一项研究中,C马克斯吉西他滨三磷酸的外周血单核细胞发生在30分钟内结束的灌注时间与吉西他滨和增加比例地增加剂量350毫克/米2。2
- 的体积分布
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各种固体肿瘤,患者的数量分布与输液长度增加。的体积分布的吉西他滨是50 L / m2后注入持久的不到70分钟。长时间输液,分布的数量增至370 L / m2。4
吉西他滨三磷酸、吉西他滨的活性代谢物积累和保留固体肿瘤细胞在体外和在活的有机体内。不广泛分布式组织短注入后不到70分钟。2目前尚不清楚吉西他滨穿过血脑屏障,但吉西他滨是广泛分布到组织,包括腹水。6在老鼠、胎盘和乳迅速转移发生在5到15分钟后药物管理局。1
- 蛋白结合
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吉西他滨血浆蛋白质绑定不到10%。6
- 新陈代谢
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政府和吸收后进入癌细胞,吉西他滨是最初由脱氧胞苷激酶磷酸化(dCK),在一个较低的程度上,extra-mitochondrial胸苷激酶2一磷酸形成吉西他滨(dFdCMP)。dFdCMP随后接受核苷激酶磷酸化,形成活性代谢物,吉西他滨二磷酸(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸(dFdCTP)。3吉西他滨也脱氨基细胞和细胞通过胞嘧啶核苷脱氨酶活性代谢物2′,2′-difluorodeoxyuridine或2´-deoxy-2´, 2´-difluorouridine (dFdU)。脱氨基作用发生在血液、肝脏、肾脏、和其他组织,1这代谢途径占大多数药物间隙。3,6
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- 路线的消除
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吉西他滨主要经历了肾排泄。后一个星期内政府的单剂量1000毫克/米2注入超过30分钟,约92 - 98%的剂量在尿液的beplayapp恢复恢复89%的剂量是排泄difluorodeoxyuridine (dFdU)和小于10%,吉西他滨。4三磷酸一磷酸、磷酸氢盐或代谢物的吉西他滨不是尿液中检测到。在单剂的一项研究中,约1%的服用剂量是粪便中恢复beplayapp。1
- 半衰期
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静脉注入持久的不到70分钟后,终端半衰期范围从0.7到1.6小时。注入从70到285分钟后,终端半衰期范围从4.1到10.6小时。6女性往往比男性患者有较长的半衰期。吉西他滨三磷酸,吉西他滨的活性代谢物,可以积聚在循环外周血单核细胞。吉西他滨三磷酸的终端半衰期,单核细胞的活性代谢物,范围从1.7到19.4小时。4
- 间隙
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静脉注入持久的不到70分钟后,间隙范围从41 - 92 L / h / m2男性,年龄在31 - 69 L / h / m2在女性。6随着年龄的增长间隙减小。女性比男性患者约30%降低beplayapp间隙。4
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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口服LD50是333毫克/公斤在老鼠和老鼠> 500毫克/公斤。真皮LD50在兔子> 1000毫克/公斤。7
没有已知的解药吉西他滨过量。在剂量递增的一项研究中,患者服用一剂吉西他滨高达5700毫克/米2由静脉输液超过30分钟每两周:主要观察到毒性myelosuppression,感觉异常,严重的皮疹。在发生疑似吸毒过量,血细胞计数应该监控,患者应提供支持性疗法,必要的。4
- 通路
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通路 类别 吉西他滨代谢途径 药物代谢 吉西他滨的行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 Ribonucleoside-diphosphate还原酶大亚基 推荐- - - - - - (,) 一个等位基因纯合子/一个等位基因纯合子 美国存托凭证直接研究 这个患者基因型与吉西他滨嗜中性白血球减少症和神经毒性的风险增加。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir 吉西他滨的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。 Abatacept 不利影响的风险或严重性可以增加当吉西他滨与Abatacept相结合。 Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab与吉西他滨联合。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与吉西他滨相结合。 Abrocitinib 吉西他滨的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。 Aceclofenac Aceclofenac可能会降低吉西他滨的排泄率可能导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能会降低吉西他滨的排泄率可能导致更高的血清水平。 苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果可以增加与吉西他滨联合使用时。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低吉西他滨的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加吉西他滨的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸吉西他滨 U347PV74IL 122111-03-9 OKKDEIYWILRZIA-OSZBKLCCSA-N - 国际/其他品牌
- Abine (Dosa医生)/Abingem (Miracalus)/Acytabin(国际)/Celgem (Alkem)/Celzar (Celon)/Cytogem (Dr reddy)/Daplax (Dr reddy)/Dercin(保护)/Eriogem (Eriochem)/Fotinex (Fada)/Gebina (Aspen)/Gembio (Bioprofarma)/Gemcired (Dr reddy)/Gemita(费森尤斯公司)/Gezt (Richmond)/Gitrabin (Actavis)/Gramagen(莉莉)/Jemta (Sandoz)/Nallian (Gedeon Richter)/Oncogem(灰色反转)/Ribozar (Ribosepharm)/Tabin (Crinos)/Xtroz (Ranbaxy)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 法吉西他滨 粉,为解决方案 200毫克/瓶 静脉注射 Actavis制药公司 不适用 不适用 加拿大 
法吉西他滨 粉,为解决方案 1克/瓶 静脉注射 Actavis制药公司 不适用 不适用 加拿大 法吉西他滨 解决方案 38毫克/毫升 静脉注射 Actavis制药公司 2016-05-02 2019-08-13 加拿大 吉西他滨 注入,解决方案 38毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan实验室有限公司 2017-12-31 不适用 我们 
吉西他滨 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2018-05-25 不适用 我们 吉西他滨 注入,解决方案 38毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2011-08-26 不适用 我们 吉西他滨 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2018-05-25 不适用 我们 吉西他滨 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 协议医疗公司。 2018-01-25 不适用 我们 吉西他滨 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2018-05-25 不适用 我们 吉西他滨 注入,解决方案 38毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2011-08-24 不适用 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aj-gemcitabine 粉,为解决方案 200毫克/瓶 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大 Aj-gemcitabine 粉,为解决方案 2克/瓶 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大 Aj-gemcitabine 粉,为解决方案 1克/瓶 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大 吉西他滨 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 25毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2011-07-14 2014-01-31 我们 吉西他滨 注入,解决方案 38毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2019-01-15 不适用 我们 吉西他滨 注射 38毫克/ 1毫升 静脉注射 Actavis制药有限公司 2016-04-12 2020-09-30 我们 吉西他滨 注入,粉、冻干、解决方案 200毫克/ 5毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2011-07-26 不适用 我们 吉西他滨 注入,粉、冻干、解决方案 2 g / 50毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2011-05-17 不适用 我们 吉西他滨 注入,解决方案 200毫克/ 5.26毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2018-01-03 不适用 我们 吉西他滨 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 静脉注射 希尔帕医疗有限公司 2018-06-06 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01BC05——吉西他滨
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为嘧啶2》-deoxyribonucleosides。这些化合物组成的嘧啶与核糖,缺乏一个羟基在位置2。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 核苷、核苷酸和类似物
- 类
- 嘧啶核苷
- 子课
- 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
- 直接父
- 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
- 选择父母
- Pyrimidones/Aminopyrimidines和衍生品/Hydropyrimidines/Imidolactams/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Fluorohydrins/Azacyclic化合物/Oxacyclic化合物 显示7多
- 基
- 酒精/氟烷基/卤代烷/胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Fluorohydrin/Halohydrin/Heteroaromatic化合物 显示20多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物,嘧啶2脱氧核苷(CHEBI: 175901)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- B76N6SBZ8R
- 化学文摘号
- 95058-81-4
- InChI关键
- SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C9H11F2N3O4 c10-9(11) 6(16) 4(3日- 15日)18-7 (9)14-2-1-5 (12)13-8 (14)17 / h1-2, 4, 6 - 7, 15-16H, 3 H2 (H2、12、13、17) / t4 -, 6 - 7 - m1 / s1
- 国际命名
-
4-amino-1 - [(2 r, 4 r, 5 r) 3, 3-difluoro-4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 1, 2-dihydropyrimidin-2-one
- 微笑
-
NC1 =数控(= O) N (C = C1) [C@@H] 1 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) C1 F (F)
引用
- 合成参考
-
约翰·a·魏盖尔”过程进行盐酸吉西他滨。”U。S. Patent US6001994, issued May, 1995.
US6001994 - 一般引用
-
- 高贵的年代,果阿KL:吉西他滨。回顾其药理学和临床潜力在非小细胞肺癌和胰腺癌。药。1997年9月,54 (3):447 - 72。doi: 10.2165 / 00003495-199754030-00009。(文章]
- 焦亚Bartolini Toschi L, Finocchiaro G,年代,V, Cappuzzo F:吉西他滨在癌症治疗中的作用。未来杂志。2005年2月,7 - 17 (1):1。doi: 10.1517 / 14796694.1.1.7。(文章]
- Ciccolini J, Serdjebi C,彼得斯GJ, Giovannetti E:药物动力学和药物基因学的吉西他滨作为支柱在成人和儿科肿瘤学:EORTC-PAMM的角度。癌症Chemother杂志。2016年7月,78 (1):1 - 12。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 3003 - 0。Epub 2016年3月23日。(文章]
- FDA批准的药物产品:吉(吉西他滨)注射,静脉使用(链接]
- 产品专著:吉西他滨静脉注射(链接]
- 公元前癌症:吉西他滨专著(链接]
- 辉瑞:吉西他滨安全数据表(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014584
- KEGG药物
- D02368
- KEGG化合物
- C07650
- PubChem化合物
- 60750年
- PubChem物质
- 46506425
- ChemSpider
- 54753年
- BindingDB
- 429521年
- 12574年
- ChEBI
- 175901年
- ChEMBL
- CHEMBL888
- 锌
- ZINC000018279854
- 治疗目标数据库
- DAP001246
- 网页
- PA449748
- PDBe配体
- 地理
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 吉西他滨
- PDB项
- 1 p62/2 no0/2 vpp/4 pd5/6 nl4
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 肺癌非小细胞癌(NSCLC)/非小细胞肺癌(NSCLC) 1 4 完成 治疗 非小细胞肺癌(腺癌) 1 4 完成 治疗 胰腺腺癌 1 4 没有招聘 支持性护理 膀胱移行细胞癌/精子减少/睾丸;纤维化 1 4 没有招聘 治疗 转移性非小细胞肺癌 1 4 招聘 治疗 Hemophagocytic综合征(HPS)/NK / t细胞淋巴瘤 1 4 招聘 治疗 肺癌非小细胞癌(NSCLC) 2 4 招聘 治疗 胰腺癌 1 4 招聘 治疗 胰腺导管腺癌(PDAC) 1 4 招聘 治疗 根治/移行细胞癌 1
药物经济学
- 制造商
-
- Teva肠胃外的药品公司
- 礼来公司
- 外包商
-
- 礼来公司& Co。
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 静脉注射 38毫克/毫升 注射,粉的解决方案 1000毫克 注射,粉的解决方案 200毫克 注射 静脉注射 1克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 38毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 5.3毫升 粉,为解决方案 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 40毫克/毫升 解决方案 静脉注射 1克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 注射,粉的解决方案 注射用药物的 解决方案 静脉注射 10毫克 解决方案,集中 静脉注射 10毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 200毫克 解决方案 静脉注射 40毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 100毫克/毫升 粉,为解决方案 静脉注射 38毫克/毫升 粉,为解决方案 注射用药物的 38毫克/毫升 粉,为解决方案 注射用药物的 1克 粉,为解决方案 注射用药物的 2 G 粉,为解决方案 注射用药物的 200毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 38毫克/毫升 注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升 注射 静脉注射 1 g / 26.3毫升 注射 静脉注射 2 g / 52.6毫升 注射 静脉注射 200毫克/ 5.26毫升 注射 静脉注射 38毫克/ 1毫升 注射,粉的解决方案 静脉注射 200毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1 g / 1 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 200毫克/ 1 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 40毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 1 g / 26.3毫升 注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 2 g / 52.6毫升 注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 5.26毫升 注入,解决方案 静脉注射 38毫克/ 1毫升 注射 静脉注射 粉,为解决方案 静脉注射 1克/瓶 粉,为解决方案 静脉注射 200毫克/瓶 解决方案 静脉注射 100毫克/毫升 注射,粉的解决方案 1000毫克/ 1瓶 粉 静脉注射 1克/瓶 粉 静脉注射 2克/瓶 粉 静脉注射 200毫克/瓶 粉,为解决方案 静脉注射 2克/瓶 注入,粉,解决方案;注入,粉、冻干、解决方案 1000毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1 g / 25毫升 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 200毫克/ 5毫升 解决方案 静脉注射 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 2 g / 50毫升 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 38毫克/ 1毫升 粉 1公斤/ 1公斤 解决方案 静脉注射 40毫克/毫升 解决方案 静脉注射 40毫克/毫升 注射,粉的解决方案 静脉注射 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 200毫克/ 5毫升 注射 静脉注射 2000毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1000.00毫克 粉 静脉注射 1000毫克/ 1瓶 粉 静脉注射 200毫克/ 1瓶 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 200毫克/ 1瓶 注入,解决方案 静脉注射 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1克 解决方案 静脉注射 38毫克/毫升 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1400毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 2000毫克 注射,粉的解决方案 200毫克/ 1瓶 注入,解决方案,集中精神 注射用药物的 1000毫克/ 10毫升 注入,解决方案,集中精神 注射用药物的 200毫克/毫升 注入,解决方案,集中精神 注射用药物的 2000毫克/ 20毫升 注射,粉的解决方案 静脉注射 1克 注射 静脉注射 1000毫克 注射,粉的解决方案 静脉注射 1000毫克 注射 静脉注射 200毫克 奶油 0.1% 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 1000毫克/ 25毫升 注射 静脉注射 1000毫克/ 100毫升 注射 静脉注射 200毫克/ 20毫升 注入,粉,解决方案;注入,粉、冻干、解决方案 1克 注射,粉的解决方案 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 2 g 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 38毫克/毫升 解决方案,集中 静脉注射 38毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1000毫克 粉 静脉注射 1400毫克/ 1瓶 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1000毫克/ 1瓶 - 价格
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单元描述 成本 单位 吉1瓶通用解决方案 903.93美元 瓶 吉1克瓶 869.16美元 瓶 吉瓶200毫克的解决方案 180.78美元 瓶 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5464826 没有 1995-11-07 2013-05-07 我们 US4808614 没有 1989-02-28 2010-05-15 我们 US9241948 没有 2016-01-26 2033-07-01 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 15.3 g / L https://cdn.pfizer.com/pfizercom/products/material_safety_data/Gemcitabine_Injection_ (Hospira) 16 - 11月- 2016. - pdf logP -1.4 不可用 pKa 3.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 22.3毫克/毫升 ALOGPS logP 0.14 ALOGPS logP -1.5 Chemaxon 日志 -1.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 11.52 Chemaxon pKa最强(基本) 3.65 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 108.382 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 53.25米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 21.623 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9814 血脑屏障 + 0.9693 Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957 22基板 Non-substrate 0.8317 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9557 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9106 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.939 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8634 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8484 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6016 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8958 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8633 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8787 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8478 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9032 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8862 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6793 致癌性 Non-carcinogens 0.8286 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9948 大鼠急性毒性 2.1220 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9948 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8314
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
是的
交联/烷基化
引用
- Hastak K, Alli E,福特JM:协同化学敏感性三阴性乳腺癌细胞株的聚(ADP-Ribose)聚合酶抑制、吉西他滨,顺铂。癌症研究》2010年10月15日,70 (20):7970 - 80。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 4521。Epub 2010年8月26日。(文章]
- Ledermann JA, Gabra H,杰森GC, Spanswick VJ,鲁斯GJ, Jitlal M,詹姆斯•勒哈特利是:抑制carboplatin-induced interstrand DNA交联修复由吉西他滨在接受这些药物的病人中platinum-resistant卵巢癌。癌症研究杂志2010年10月1日,16日(19):4899 - 905。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 10 - 0832。Epub 2010年8月18日。(文章]
- Garcia-Diaz M, Murray女士,Kunkel助教,周公里:DNA聚合酶λ之间的相互作用和抗癌核苷类似物。生物化学杂志。2010年5月28日,285 (22):16874 - 9。doi: 10.1074 / jbc.M109.094391。Epub 2010年3月26日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 这种酶抑制活性代谢物的吉西他滨,吉西他滨二磷酸。
- 通用函数
- Ribonucleoside-diphosphate还原酶活性,二硫化硫氧还蛋白受体
- 特定的功能
- 为DNA合成提供了必要的前兆。催化脱氧核苷酸的生物合成相应的核苷酸。
- 基因名字
- RRM1
- Uniprot ID
- P23921
- Uniprot名字
- Ribonucleoside-diphosphate还原酶大亚基
- 分子量
- 90069.375哒
引用
- Kwon WS, Rha SY,崔YH,李娇,公园KH、荣格JJ, Kim TS Jeung HC,钟HC:核苷酸还原酶M1 (RRM1) 2464 g > A多态性显示了一个与吉西他滨在癌症细胞系化学敏感性。Pharmacogenet基因组学。2006年6月,16 (6):429 - 38。(文章]
- 罗塞尔R,科博M,伊斯拉D,营地C, Massuti B:药物基因组学和吉西他滨。安杂志。2006;17增刊5:v13-16。(文章]
- bpel G, Kusmartseva我,Sharma年代,Gautam,康托尔,沙玛,西蒙G: RRM1调制体外和体内吉西他滨和铂的非小细胞肺癌的效果。肿瘤防治杂志。2006年10月10;24 (29):4731 - 7。Epub 2006年9月11日。(文章]
- 萧述三K,伯格曼,Eijk PP、Veerman G, van Haperen大众,van den艾塞尔河P, B Ylstra彼得斯GJ:微阵列分析吉西他滨的阻力导致增加核苷酸还原酶亚基的表达。核苷核苷酸核酸。2006;25 (9 - 11):1001 - 7。(文章]
- Nakahira年代,Nakamori年代,Tsujie M,高桥Y,御神J,吉冈年代,山崎裕M, Marubashi年代,Takemasa我,宫本茂,武田Y,长野H, Dono K, Umeshita K, Sakon M, Monden M:参与核苷酸还原酶M1亚基超表达在人类胰腺癌的吉西他滨的阻力。Int J癌症。2007年3月15日,120 (6):1355 - 63。(文章]
- Cerqueira NM,费尔南德斯PA,拉莫斯MJ:了解核苷酸还原酶失活,吉西他滨。化学。2007;13(30):8507 - 15所示。(文章]
细节
3所示。Thymidylate合酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Thymidylate合酶活性
- 特定的功能
- 导致线粒体thymidylate新创生物合成途径。
- 基因名字
- TYMS
- Uniprot ID
- P04818
- Uniprot名字
- Thymidylate合酶
- 分子量
- 35715.65哒
引用
- 罗塞尔R, Taron M,桑切斯JM,莫兰T, Reguart N,贝斯B (Isla D, Massuti B, Alberola V,桑切斯JJ:药物基因组学的承诺:吉西他滨、培美曲塞。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月,18 (13 5 8):70 - 6。(文章]
- 黄CL, Yokomise H,福岛M,木下光男M:特制的对非小细胞肺癌病人化疗。未来4月杂志。2006;2 (2):289 - 99。(文章]
- Giovannetti E,最大经济产量V, Nannizzi年代,Pasqualetti G,马里尼L,德尔Tacca M, Danesi R:细胞和遗传药理学的基础协同交互的培美曲塞和吉西他滨在人类非小细胞肺癌细胞。摩尔杂志。2005年7月,68 (1):110 - 8。Epub 2005年3月28日。(文章]
- 赵XD,张Y:[常规化疗药物治疗效果预测分子和化疗药物的选择)。Ai郑。2006;12月25 (12):1577 - 80。(文章]
- Giovannetti E,最大经济产量V, Nannizzi年代,Pasqualetti G,德尔Tacca M, Danesi R:药物基因学抗癌药物敏感性的胰腺癌。摩尔癌症其他。2006年6月;5 (6):1387 - 95。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- Marce年代,Molina-Arcas M, Villamor N, Casado FJ,坎波E, Pastor-Anglada M,科罗姆D:人类equilibrative核苷转运体1的表达与吉西他滨(hENT1)及其相关吸收,套细胞淋巴瘤细胞毒性。Haematologica。2006年7月,91 (7):895 - 902。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Uridylate激酶活性
- 特定的功能
- 催化磷酸化的嘧啶核苷一磷酸的ATP。新创嘧啶核苷酸生物合成过程中起着重要的作用。偏爱运动联盟和CMP…
- 基因名字
- CMPK1
- Uniprot ID
- P30085
- Uniprot名字
- UMP-CMP激酶
- 分子量
- 22222.175哒
引用
- Vernejoul F, Ghenassia L, Souque Lulka H, Drocourt D, Cordelier P, Pradayrol L, Pyronnet年代,Buscail L, Tiraby G:基因疗法基于吉西他滨chemosensitization抑制胰腺肿瘤的生长。摩尔。2006年12月,14 (6):758 - 67。Epub 2006年9月25日。(文章]
- 许CH、Liou司法院Dutschman通用电气、程YC:胞嘧啶核苷磷酸化,模拟一磷酸脱氧胞苷,由人类运动联盟/ CMP激酶是由不同ATP和镁。摩尔杂志。2005年3月,67(3):806 - 14所示。Epub 2004年11月18日。(文章]
- 马林詹,Groen HJ wachter调频,乌盖斯博士,de Vries如:遗传因素影响pyrimidine-antagonist化疗。药物基因组学j . 2005; 5 (4): 226 - 43。(文章]
- 程Lam W,梁CH Bussom年代,YC:缺氧治疗的影响磷酸甘油酸酯激酶的表达和细胞毒性troxacitabine和吉西他滨。摩尔杂志。2007年9月,72 (3):536 - 44。Epub 2007年6月12日。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 胸腺嘧啶核苷激酶活性
- 特定的功能
- 脱氧核苷激酶磷酸化胸苷、脱氧胞苷和脱氧尿苷。磷酸化抗病毒和抗癌核苷类似物。
- 基因名字
- TK2
- Uniprot ID
- O00142
- Uniprot名字
- 胸苷激酶2,线粒体
- 分子量
- 31004.53哒
引用
- Ciccolini J, Serdjebi C,彼得斯GJ, Giovannetti E:药物动力学和药物基因学的吉西他滨作为支柱在成人和儿科肿瘤学:EORTC-PAMM的角度。癌症Chemother杂志。2016年7月,78 (1):1 - 12。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 3003 - 0。Epub 2016年3月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Uridylate激酶活性
- 特定的功能
- 催化磷酸化的嘧啶核苷一磷酸的ATP。新创嘧啶核苷酸生物合成过程中起着重要的作用。偏爱运动联盟和CMP…
- 基因名字
- CMPK1
- Uniprot ID
- P30085
- Uniprot名字
- UMP-CMP激酶
- 分子量
- 22222.175哒
引用
- Ciccolini J, Serdjebi C,彼得斯GJ, Giovannetti E:药物动力学和药物基因学的吉西他滨作为支柱在成人和儿科肿瘤学:EORTC-PAMM的角度。癌症Chemother杂志。2016年7月,78 (1):1 - 12。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 3003 - 0。Epub 2016年3月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 核糖体小亚基结合
- 特定的功能
- 重要的作用除了ATP的合成核苷三磷酸腺苷。ATP伽马磷酸转移到民主党β磷酸通过乒乓机制,使用磷酸化active-sit……
- 基因名字
- NME1
- Uniprot ID
- P15531
- Uniprot名字
- 核苷二磷酸激酶的
- 分子量
- 17148.635哒
引用
- Ciccolini J, Serdjebi C,彼得斯GJ, Giovannetti E:药物动力学和药物基因学的吉西他滨作为支柱在成人和儿科肿瘤学:EORTC-PAMM的角度。癌症Chemother杂志。2016年7月,78 (1):1 - 12。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 3003 - 0。Epub 2016年3月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 这种酶进行外源性和内源性胞嘧啶核苷和2对人民运动联盟的脱氧胞苷合成。
- 基因名字
- CDA
- Uniprot ID
- P32320
- Uniprot名字
- 胞嘧啶核苷脱氨酶
- 分子量
- 16184.545哒
引用
- Giovannetti E,拉恩说道AC,瓦西E, Tibaldi C, Nannizzi年代里恰尔迪年代,要求,Danesi R,彼得斯GJ:相关性胞嘧啶核苷脱氨酶基因型和吉西他滨在血液样本脱氨基作用。核苷核苷酸核酸。2008年6月27日(6):720 - 5。doi: 10.1080 / 15257770802145447。(文章]
- Gusella M, Pasini F, Bolzonella C, Meneghetti年代,Barile C, Bononi,涂装,梅农D, Crepaldi G,摩德纳Y, Stievano L, Padrini R: Equilibrative核苷转运蛋白1基因型,胞嘧啶核苷脱氨酶活性和年龄预测固体肿瘤患者的吉西他滨等离子体间隙。Br中国新药杂志。2011年3月,71 (3):437 - 44。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2010.03838.x。(文章]
- 黄,秀拉、勇WP Innocenti F:临床药理学和药物基因学的吉西他滨。药物金属底座启2009;41 (2):77 - 88。doi: 10.1080 / 03602530902741828。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 所需的脱氧核苷磷酸化脱氧胞苷(直流),脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)。具有广泛的底物特异性,不显示基于选择性的……
- 基因名字
- DCK
- Uniprot ID
- P27707
- Uniprot名字
- 脱氧胞苷激酶
- 分子量
- 30518.315哒
引用
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 伯格曼,福瑞HM, Talianidis我Veerman G,爱WJ,范德威尔CL,彼得斯GJ:敏感性增加到22吉西他滨和多重resistance-associated protein-overexpressing人类癌症细胞系。Br J癌症。2003年6月16日,88 (12):1963 - 70。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- atp酶活性,以及物质的跨膜运动
- 特定的功能
- ATP-dependent运输车可能参与细胞解毒通过亲脂性的阴离子挤压。
- 基因名字
- ABCC10
- Uniprot ID
- Q5T3U5
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白7
- 分子量
- 161627.375哒
引用
- 施Hopper-Borge E,徐X,沈T, Z,陈Z Kruh GD:人类多药耐药性蛋白7 (ABCC10)是核苷类似物的阻力系数与epothilone b .癌症研究》2009年1月1;69 (1):178 - 84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 核苷跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导核苷的流入和流出膜(equilibrative运输车)。它很敏感(ES)抑制剂nitrobenzylmercaptopurine低浓度的核苷(NBMPR…
- 基因名字
- SLC29A1
- Uniprot ID
- Q99808
- Uniprot名字
- Equilibrative核苷转运体1
- 分子量
- 50218.805哒
引用
- Santini D, Vincenzi B,弗拉托我,Perrone G,赖R, Catalano V,卡斯C,罗菲尼PA, Spoto C, Muretto P, Rizzo年代,穆达AO,麦基JR Russo, Tonini G, Graziano F:预后的作用人类equilibrative转运体1 (hENT1)切除胃癌患者。223年5月,J细胞杂志。2010 (2):384 - 8。doi: 10.1002 / jcp.22045。(文章]
- Marce年代,Molina-Arcas M, Villamor N, Casado FJ,坎波E, Pastor-Anglada M,科罗姆D:人类equilibrative核苷转运体1的表达与吉西他滨(hENT1)及其相关吸收,套细胞淋巴瘤细胞毒性。Haematologica。2006年7月,91 (7):895 - 902。(文章]
- 王H, BR, Lyn-Cook BD:提高吉西他滨的疗效在胰腺癌细胞系:吲哚- 3 -甲醇的作用人类equilibrative核苷转运体1。外科杂志2011年10月,31 (10):3171 - 80。(文章]
- 森永年代,中村Y,渡边T, Mikayama H,日本多摩川H,山本N, Shiozawa M, Akaike M, Ohkawa年代,Kameda Y,宫城县Y:免疫组织化学分析人类equilibrative核苷transporter-1 (hENT1)预测在切除胰腺癌患者生存与辅助吉西他滨单药治疗。河南安。2012年7月,19,85:s558 - 64。doi: 10.1245 / s10434 - 011 - 2054 - z。Epub 2011年9月13日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 通用函数
- 嘧啶-和adenine-specific:钠同向转运活动
- 特定的功能
- Sodium-dependent pyrimidine-selective。展品的运输特征核苷交通系统cit或N2亚型(N2 / cit)(选择性嘧啶核苷和腺苷)....
- 基因名字
- SLC28A1
- Uniprot ID
- O00337
- Uniprot名字
- 钠/核苷转运蛋白1
- 分子量
- 71583.18哒
引用
- 麦基JR,史密斯姚明SY,公里,Karpinski E,鲍德温SA卡斯CE、年轻的JD:吉西他滨运输在非洲爪蟾蜍卵母细胞表达重组质膜哺乳动物核苷转运蛋白。中华肿瘤杂志,1999年11月3;91 (21):1876 - 81。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 通用函数
- 核苷跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导equilibrative运输嘌呤、嘧啶核苷次黄嘌呤和嘌呤基地。非常敏感比SLC29A1抑制由nitrobenzylthioinosine (NBMPR)、双嘧达莫,……
- 基因名字
- SLC29A2
- Uniprot ID
- Q14542
- Uniprot名字
- Equilibrative核苷转运蛋白2
- 分子量
- 50112.335哒
引用
- 麦基JR,史密斯姚明SY,公里,Karpinski E,鲍德温SA卡斯CE、年轻的JD:吉西他滨运输在非洲爪蟾蜍卵母细胞表达重组质膜哺乳动物核苷转运蛋白。中华肿瘤杂志,1999年11月3;91 (21):1876 - 81。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 嘧啶-和adenine-specific:钠同向转运活动
- 特定的功能
- Sodium-dependent,嘧啶,purine-selective。参与内源性核苷的体内平衡。展品的运输特征核苷交通系统cib或N3 subtyp…
- 基因名字
- SLC28A3
- Uniprot ID
- Q9HAS3
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭28个成员3
- 分子量
- 76929.61哒
引用
- 戈文达拉扬R,梁医生,周M,谢霆锋厘米,王J, Unadkat JD:促进线粒体进口抗病毒和抗癌核苷药物由人类equilibrative核苷《非常人贩3》。杂志Gastrointest肝脏杂志。2009年4月,296 (4):G910-22。doi: 10.1152 / ajpgi.90672.2008。Epub 2009年1月22日。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年3月2日唯一