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恩替卡韦

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总结

恩替卡韦是一种核苷类似物用于治疗慢性乙型肝炎患者的病毒复制活跃,组织学活动性疾病的证据,或持续海拔在肝脏转氨酶。

品牌名称
针对
通用名称
恩替卡韦
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00442
背景

恩替卡韦口服抗病毒药物用于治疗乙型肝炎感染。这是销售贸易名义针对(BMS)。

恩替卡韦是一个鸟嘌呤类似物,抑制病毒复制过程中,所有三个步骤和制造商声称它比以前更有效制剂用于治疗乙型肝炎(拉米夫定、阿德福韦)。它是通过美国食品和药物管理局(FDA)在2005年3月。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:277.2792
单一同位素的:277.117489371
化学公式
C12H15N5O3
同义词
  • 无水恩替卡韦
  • 恩替卡韦
  • 恩替卡韦(无水)
  • 恩替卡韦无水
  • Entecavirum
外部id
  • bms - 200475 - 01
  • ETV
  • SQ34676

药理学

指示

治疗成人慢性乙型肝炎病毒感染与活跃的病毒复制的证据和持久的证据海拔在血清转氨酶(ALT和AST)或组织学上活跃的疾病。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

恩替卡韦是一个鸟嘌呤核苷核苷类似物与选择性活动对乙型肝炎病毒(HBV)。它被设计为选择性地抑制乙型肝炎病毒,阻止复制过程中的所有三个步骤。恩替卡韦比旧的更有效的乙肝药物拉米夫定。

的作用机制

通过与天然底物竞争脱氧鸟苷三磷酸,恩替卡韦功能抑制HBV聚合酶的所有三个活动(逆转录酶,rt):(1)基地启动,(2)逆转录的负链pregenomic信使RNA,和(3)合成的积极的HBV DNA。根据激酶激活,这种药物可以被纳入的DNA抑制HBV聚合酶活动的最终效果。

目标 行动 生物
一个DNA
其他
 人类
吸收

在健康受试者口服后吸收,恩替卡韦血浆浓度峰值发生在0.5和1.5小时。在健康受试者中,平板电脑的生物利用度为100%相对于口头的解决方案。

的体积分布

不可用

蛋白结合

绑定的恩替卡韦对人类血清蛋白质体外大约是13%。

新陈代谢

恩替卡韦不是衬底,抑制剂,或诱导细胞色素P450 (CYP450)酶系统。恩替卡韦三磷酸是积极有效的磷酸化形式。

路线的消除

不可用

半衰期

达到峰浓度后,恩替卡韦等离子体浓度降低bi-exponential方式与终端消除半衰期约为128 - 149小时。15个小时的磷酸化代谢物的半衰期。

间隙
  • 肾cl = 383.2 + / - 101.8 mL / min(受损肾脏功能)
  • 肾cl = 197.9 + / - 78.1 mL / min(轻度肾功能受损)
  • 肾cl = 135.6 + / - 31.6 mL / min(中度肾功能受损)
  • 肾cl = 40.3 + / - 10.1 mL / min(肾功能严重受损)
  • 明显的口腔cl = 588.1 + / - 153.7 mL / min(受损肾脏功能)
  • 明显的口腔cl = 309.2 + / - 62.6毫升/分钟(轻度肾功能受损)
  • 明显的口腔cl = 226.3 + / - 60.1毫升/分钟(中度肾功能受损)
  • 明显的口腔cl = 100.6 + / - 29.1毫升/分钟(肾功能严重受损)
  • 明显的口腔cl = 50.6 + / - 16.5毫升/分钟(严重受损的肾功能和血液透析amnaged)
  • 明显的口腔cl = 35.7 + / - 19.6毫升/分钟(与李严重受损的肾功能amnaged)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

健康受试者接受单剂量恩替卡韦40毫克或多个剂量20毫克/天,14天没有增加或意想不到的不良事件。如果过量发生,病人必须监测毒性的证据,必要时和标准支持性治疗应用。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 恩替卡韦的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 恩替卡韦的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 恩替卡韦的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
苊香豆醇 时可以减少苊香豆醇的代谢与恩替卡韦相结合。
18beplay下载 恩替卡韦的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
无环鸟苷 无环鸟苷的代谢时可以减少与恩替卡韦相结合。
Adalimumab 恩替卡韦的新陈代谢结合Adalimumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与恩替卡韦结合使用。
Agomelatine 的新陈代谢Agomelatine时可以减少与恩替卡韦相结合。
阿苯达唑 的新陈代谢恩替卡韦与阿苯达唑结合时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 空腹服用。花2小时前或饭后2小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
恩替卡韦一水合物 5968年y6h45m 209216-23-9 YXPVEXCTPGULBZ-WQYNNSOESA-N
恩替卡韦三磷酸 不可用 不可用 ZTWBIZVVFNIRSF-HAFWLYHUSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Barcavir (Incepta)/Caavirel (PMP)/Entaliv (Reddy博士的实验室)/Teviral (ACI)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
针对 平板电脑,涂膜 1毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
针对 平板电脑,涂膜 1.0毫克/ 1 口服 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2005-03-29 不适用 美国国旗
针对 平板电脑,涂膜 1毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
针对 平板电脑 0.5毫克 口服 百时美施贵宝公司 2006-09-12 不适用 加拿大的国旗
针对 平板电脑,涂膜 0.5毫克/ 1 口服 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2005-03-29 不适用 美国国旗
针对 平板电脑,涂膜 1毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
针对 平板电脑,涂膜 0.5毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
针对 平板电脑,涂膜 0.5毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
针对 解决方案 0.05毫克/ 1毫升 口服 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2005-03-29 不适用 美国国旗
针对 平板电脑,涂膜 0.5毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-entecavir 平板电脑 0.5毫克 口服 Accel制药有限公司 2020-03-11 不适用 加拿大的国旗
Apo-entecavir 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 2013-01-18 不适用 加拿大的国旗
Auro-entecavir 平板电脑 0.5毫克 口服 Auro制药有限公司 2015-12-01 不适用 加拿大的国旗
恩替卡韦 平板电脑,涂膜 0.5毫克/ 1 口服 AvKARE 2020-11-02 不适用 美国国旗
恩替卡韦 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 Zydus Lifesciences有限 2017-08-10 不适用 美国国旗
恩替卡韦 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2017-06-15 不适用 美国国旗
恩替卡韦 平板电脑,涂膜 0.5毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2014-09-04 2021-04-30 美国国旗
恩替卡韦 平板电脑 1毫克/ 1 口服 出台制药有限公司 2018-03-16 2025-01-31 美国国旗
恩替卡韦 平板电脑,涂膜 0.5毫克/ 1 口服 Cipla公司美国公司。 2016-12-06 不适用 美国国旗
恩替卡韦 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 史诗制药有限责任公司 2020-06-02 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
针对0 5毫克电影平板30 ADET 恩替卡韦一水合物(0.5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 百时美施贵宝İLACLARI INC .İSTANBULŞUBESİ 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
针对1毫克电影平板,30 ADET 恩替卡韦一水合物(1毫克) 平板电脑,涂膜 口服 百时美施贵宝İLACLARI INC .İSTANBULŞUBESİ 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
HEDNAVIR 0 5毫克电影平板30 ADET 恩替卡韦一水合物(0.5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ATABAY KİMYA圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
30 ADET HEDNAVIR 1毫克电影平板电脑 恩替卡韦一水合物(1毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ATABAY KİMYA圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
J05AF10—恩替卡韦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为核苷和核苷酸类似物。这些都是核苷和核苷酸类似物。C-glycosylated核苷碱基,其中包括膦酸酯核苷类似物的糖单元是吡喃糖,和碳环核苷等。
王国
有机化合物
超类
核苷、核苷酸和类似物
类
核苷和核苷酸类似物
子课
不可用
直接父
核苷和核苷酸类似物
选择父母
次黄嘌呤/6-oxopurines/Pyrimidones/Aminopyrimidines和衍生品/n -咪唑类/环戊醇/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/环醇类和衍生品/Azacyclic化合物
显示5
基
6-oxopurine/酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/循环酒精/环戊醇/Heteroaromatic化合物
显示20多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
二次酒精,oxopurine,伯醇,2-aminopurines (CHEBI: 473990)
受影响的生物
  • 乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII
NNU2O4609D
化学文摘号
142217-69-4
InChI关键
QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H15N5O3 c1-5-6 (3-18) 8 (19) 2 - 7 (5) 17-4-14-9-10 (17) 15-12 (13) 16-11 (9) 20 / h4, 6 - 8, 18-19H, 1-3H2, (H3、13、15、16、20) / t6 - 7 - 8 - / mo / s1
国际命名
2-amino-9 - [(1 s, 3 r, 4 s) 4-hydroxy-3 -(羟甲基)2-methylidenecyclopentyl] 6 9-dihydro-3H-purin-6-one
微笑
NC1 =数控(= O) C2 = C (N1) N (C = N2) [C@H] 1 C [C@H] (O) [C@@H] (CO) C1 = C

引用

合成参考
US5206244
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014585
KEGG药物
D04008
PubChem化合物
153941年
PubChem物质
46504864
ChemSpider
135679年
RxNav
1546027
ChEBI
473990年
ChEMBL
CHEMBL713
锌
ZINC000003802690
治疗目标数据库
DAP000697
网页
PA164784025
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
恩替卡韦
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 乙型肝炎病毒/活化的B型肝炎病毒感染/类风湿性关节炎 1
4 积极不招聘 治疗 肝硬化/病毒性乙型肝炎 1
4 积极不招聘 治疗 乙肝病毒合并感染/肝细胞癌 1
4 积极不招聘 治疗 乙肝病毒慢性感染 1
4 积极不招聘 治疗 病毒性乙型肝炎 1
4 完成 预防 非霍奇金淋巴瘤(NHL)/病毒性乙型肝炎 1
4 完成 治疗 没有Delta-agent慢性病毒性乙型肝炎 2
4 完成 治疗 肝硬化 2
4 完成 治疗 纤维化、肝 1
4 完成 治疗 慢性乙型肝炎e抗原阳性 1

药物经济学

制造商
  • 百时美施贵宝公司
外包商
  • 百时美施贵宝公司。
  • 雌激素受体施贵宝公司儿子LLC
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 0.05毫克/毫升
解决方案 口服 0.05毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 1.0毫克
解决方案 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 1毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 1.0毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 1.00毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 0532毫克
平板电脑,涂膜 口服 1.06毫克
平板电脑,涂膜 口服 1.064毫克
平板电脑,涂 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 0.5毫克
平板电脑,可溶 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑,涂膜 口服 0.50毫克
平板电脑,涂膜 口服 0.53毫克
平板电脑,涂膜 口服 0.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 1毫克
价格
单元描述 成本 单位
针对0.5毫克的平板电脑 28.94美元 平板电脑
针对1毫克的平板电脑 28.94美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2053339 没有 2001-05-29 2011-10-11 加拿大的国旗
US5206244 是的 1993-04-27 2015-08-21 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 微溶(2.4 mg / mL的pH值7.9,25°C) 不可用
logP -0.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 6.59毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.81 ALOGPS
logP -1.4 Chemaxon
日志 -1.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12 Chemaxon
pKa最强(基本) 3.14 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 125.762 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 71米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 27.483 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.873
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7601
22基板 底物 0.5802
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.863
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9185
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8465
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8817
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8164
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5346
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7641
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.848
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.915
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.87
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9647
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9552
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7523
致癌性 Non-carcinogens 0.8026
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9669
大鼠急性毒性 2.3879 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8865
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9062
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。DNA
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
其他
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. 西姆斯KA,林地:恩替卡韦:一个新的核苷模拟治疗慢性乙型肝炎的感染。药物治疗。2006年12月26日(12):1745 - 57。(文章]
  2. 沃尔什啊,兰利博士、Colonno RJ Tenney DJ:机械特性和分子建模的乙型肝炎病毒聚合酶耐恩替卡韦。《公共科学图书馆•综合》。2010年2月12日,5 (2):e9195。doi: 10.1371 / journal.pone.0009195。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月13日,2022 23:23