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替尼泊苷

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总结

替尼泊苷是一种细胞毒性药物，用作治疗难治性儿童急性淋巴细胞白血病化疗诱导的辅助药物。

通用名称
替尼泊苷
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00444
背景

替尼泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物，具有抗肿瘤活性。坦尼泊苷通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物抑制DNA合成。该复合物诱导双链DNA断裂，并通过拓扑异构酶II结合防止修复。DNA中累积的断裂阻止细胞进入细胞周期的有丝分裂阶段，并导致细胞死亡。替尼泊苷主要作用于周期的G2和S期。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:656.654
单一同位素的:656.1563618
化学公式
C32H32O13年代
同义词
  • 4 ' -demethylepipodophyllotoxin 9 - (4, 6 - (R) 2-thenylidene-beta-d-glucopyranoside)
  • Epidophyllotoxin
  • Teniposid
  • 替尼泊苷
  • 替尼泊苷
  • Teniposido
  • Teniposidum
外部id
  • EPT
  • 页面表
  • VM-26
  • VM26

药理学

指示

替尼泊苷用于难治性急性淋巴细胞白血病的治疗

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

替尼泊苷是一种相特异性的细胞毒性药物，作用于细胞周期的S晚期或g2早期。Teniposide通过引起单链和双链DNA断裂以及蛋白质和DNA之间的交联来防止细胞有丝分裂。

作用机制

其作用机制似乎与抑制II型拓扑异构酶活性有关，因为特尼泊苷不嵌入DNA或与DNA强烈结合。替尼泊苷结合并抑制DNA拓扑异构酶II。替尼泊苷的细胞毒性作用与细胞中产生的双链DNA断裂的相对数量有关，这反映了拓扑异构酶II-DNA中间体的稳定。

目标 行动 生物
一个DNA拓扑异构酶2- α
抑制剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

每剂量的4%至12%作为母体药物随尿液排出。给药后72小时内粪便排出的放射性物质占给药剂量的0% ~ 10%。

半衰期

5个小时

间隙
  • 10.3毫升/分钟/ m2
的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
替尼泊苷作用途径 药物作用
替尼泊苷代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 坦尼泊苷与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 联合阿巴西普可促进替尼泊苷代谢。
Abciximab 阿昔单抗联合替尼泊苷可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib 与替尼泊苷联用可降低阿贝昔利的代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与替尼泊苷联用可降低代谢。
Acalabrutinib 与阿卡拉布替尼联用可降低替尼泊苷的代谢。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与替尼泊苷合用可提高血清浓度。
18beplay下载 与对乙酰氨基酚联用可促进替尼泊苷的代谢。
乙酰唑胺 与乙酰唑胺联用可降低替尼泊苷的代谢。
Acetohexamide 与替尼泊苷联用可降低乙酰己酰胺的代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 食用葡萄柚类产品时要谨慎。替尼泊苷是CYP3A4底物，葡萄柚抑制CYP3A4代谢，合用可增加替尼泊苷的血药浓度。
  • 使用圣约翰草时要谨慎。替尼泊苷是CYP3A4底物，而圣约翰草可诱导CYP3A4代谢，合用可降低替尼泊苷的血清浓度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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国际/其他品牌
邦来(双吊车)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
替尼泊苷 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2013-04-30 不适用 美国国旗
Vumon 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝父子有限责任公司 1992-07-14 2015-07-14 美国国旗
Vumon 液体 10 mg / mL 静脉注射 Bristol Myers Squibb 1984-12-31 2018-05-31 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01CB02 -替尼泊苷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为鬼臼毒素的有机化合物。这些是四氢萘木脂素，其中四氢萘骨架的苯部分熔合成1,3-二氧烷，环己烷熔合成丁内酯(吡咯烷-2- 1)。
王国
有机化合物
超类
木脂素、新木脂素及其相关化合物
类
木酚素内酯
子课
足叶草毒素
直接父
足叶草毒素
选择父母
Aryltetralin木酚素/Furanonaphthodioxoles/萘满/Pyranodioxins/Dimethoxybenzenes/Methoxyphenols/Benzodioxoles/苯甲醚/含苯氧基的化合物/烷基芳醚
显示16个
基
1,可/1-aryltetralin木酚素/缩醛/酒精/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/苯环型的/Benzodioxole/羰基
显示32个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
957年e6438qa
化学文摘号
29767-20-2
InChI关键
NRUKOCRGYNPUPR-QBPJDGROSA-N
InChI
InChI = 1 s / C32H32O13S / c1-37-19-6-13 (7-20 (38-2) 25 (19) 33) 23-14-8-17-18 (42-12-41-17) 15 (14) 28 (16-10-39-30 (36) 24 (16) 23) 44-32-27 (35) 26 (34) 29-21 (43-32) 11-40-31 (45-29) 11-40-31 / h3-9, 16日,21日,23 - 24日,每股26到29,31-35H, 10-12H2, 1-2H3 / t16.1 - 21 + 23 + 24 - 26 + 27 + 28 + 29 + 31 + 32位/ mo / s1
国际命名
r r r(10、11、15、16 s) -16 - {((2 r, 4 ar、6 r, 7 r, r, 8时)7日8-dihydroxy-2——(thiophen-2-yl) -hexahydro-2H-pyrano [3 d] [1,3] dioxin-6-yl]氧}-10 - (4-hydroxy-3 5-dimethoxyphenyl) 4, 6, 13-trioxatetracyclo[7.7.0.0 ^{3、7}0 ^{11、15}]hexadeca-1, 3 (7), 8-trien-12-one
微笑
[H] [C@] 12 coc (= O) [C@] 1 [C@H] ([H]) (C1 = CC (OC) = C (O) C (OC) = C1) C1 = C (C = C3OCOC3 = C1) [C@H] 2 O (C@) 1 ([H]) O (C@) 2 ([H])有限公司[C@H] (O [C@@] 2 [C@H] ([H]) (O) [C@H] 1 O) C1 = CC = CS1

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D02698
KEGG化合物
C11153
PubChem化合物
452548
PubChem物质
46507536
ChemSpider
398606
BindingDB
50248198
RxNav
10362
ChEBI
75988
ChEMBL
CHEMBL452231
锌
ZINC000004099009
治疗靶点数据库
DAP000651
网页
PA451611
PDBe配体
9 tp
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
替尼泊苷
PDB项
4 l9q
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 完成 治疗 白血病，淋巴细胞，急性，成人 1
3. 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
2 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
2 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/淋巴母细胞性淋巴瘤 1
2 完成 治疗 淋巴瘤 1
2 完成 治疗 复发性b细胞儿童急性淋巴细胞白血病/复发性儿童b淋巴母细胞淋巴瘤 1
2 未知的状态 治疗 白血病 1
1、2 完成 治疗 淋巴瘤 1
不可用 未知的状态 治疗 白血病 1

药物经济学

制造商
  • 百时美施贵宝制药研究所
外包商
  • 百时美施贵宝公司
  • 美赞臣公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
液体 静脉注射 10 mg / mL
注射 注射用药物的 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
Vumon 10 mg/ml安瓿 75.31美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 242 - 246°C PhysProp
logP 1.24 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0598毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.78 ALOGPS
logP 2.78 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.33 Chemaxon
pKa(最强基础) -3.7 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 12 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 160.832 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 155.61米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 64.833. Chemaxon
环数 8 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.8166
血脑屏障 - 0.9584
Caco-2渗透 - 0.5728
22基板 底物 0.6638
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8656
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9094
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8549
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7897
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.5599
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7516
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5445
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7197
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.7423
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7677
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.798
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.7291
致癌性 Non-carcinogens 0.9303
生物降解 未准备好生物可降解 0.9254
大鼠急性毒性 2.8354 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9934
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8415
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.DNA拓扑异构酶2- α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的分裂是必要的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. de Lucio B, Manuel V, Barrera-Rodriguez R:拓扑异构酶α细胞质定位介导的先天性依托泊苷耐药人NSCLC细胞系的表征。中国癌症杂志，2005年11月;96(11):774-83。(文章］
  2. Uesaka T, Shono T, Kuga D, Suzuki SO, Niiro H, Miyamoto K, Matsumoto K, Mizoguchi M, Ohta M, Iwaki T, Sasaki T: DNA拓扑异构酶II基因在人成神经管细胞瘤中的增强表达及其与依赖波苷敏感性的可能关联。中华神经外科杂志，2007,9(2):119-29。Epub 2007 3月15日。(文章］
  3. 温尼卡K, Bielawski K, Bielawska A:心脏糖苷在癌症研究和癌症治疗中的作用。农药学报。2006 mar - april;63(2):109-15。(文章］
  4. Faure P, Madelaine I:[拓扑异构酶:治疗价值]。陈晓明，陈晓明。1996;54(1):40-4。(文章］
  5. 胡淑娟，李志强，李志强，杨晓明，杨晓明:DNA拓扑异构酶II在活细胞中的抑制作用可刺激非合法重组。Dokl Biochem生物物理。2005 11月- 12月;405:423-5。(文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。(文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Relling MV, Nemec J, Schuetz EG, Schuetz JD, Gonzalez FJ, Korzekwa KR:人细胞色素P450 3A4催化表臼毒素o -去甲基化。Mol Pharmacol 1994 Feb;45(2):352-8。(文章］
细节 2.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
支持这种相互作用的数据有限，然而，特尼泊苷的专著表明它是CYP2C9的弱抑制剂。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  2. 替尼泊苷专著[文件］
细节 4.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Baumhakel M, Kasel D, Rao-Schymanski RA, Bocker R, Beckurts KT, Zaigler M, Barthold D, Fuhr U:抗肿瘤药物对人肝颗粒体CYP3A4抑制作用的筛选。中华临床药物杂志2001 12月;39(12):517-28。(文章］
  2. Relling MV, Nemec J, Schuetz EG, Schuetz JD, Gonzalez FJ, Korzekwa KR:人细胞色素P450 3A4催化表臼毒素o -去甲基化。Mol Pharmacol 1994 Feb;45(2):352-8。(文章］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
亚型1:可能直接参与药物进入亚细胞细胞器的主动转运或间接影响药物分布。转运谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4…
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白6
分子量
164904.81哒
参考文献
  1. Belinsky MG，陈志生，Shchaveleva I，曾华，Kruh GD:多药耐药蛋白6 (MRP6, ABCC6)耐药及转运特性的研究。癌症决议2002年11月1日;62(21):6172-7。(文章］
细节 2.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Allen JD, Van Dort SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel AH:小鼠乳腺癌耐药蛋白(Bcrp1/Abcg2)介导依托泊苷耐药和转运，但依托泊苷口服可用性主要受p糖蛋白限制。癌症研究，2003年3月15日;63(6):1339-44。(文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月14日01:34