Dipivefrin属于一个类的药物称为高活性化合物。高活性化合物通常不活跃在自己和之前需要对母体化合物生物转化治疗活动。这些修改都是采取加强吸收,减少副作用,提高稳定性和舒适,从而使母体化合物一个更有用的药物。增强吸收使前体药物更有效的为父药物输送系统,因为不需要药物来产生所需的治疗反应。Dipivefrin是肾上腺素的前体药物由diesterification肾上腺素和特戊酸。添加新戊酰组肾上腺素分子增强其亲脂性的特点,因此,其渗透进入前房。

的作用机制

Dipivefrin活动与很少或没有药物前体药物,直到它被水解成肾上腺素在人类的眼睛。释放肾上腺素,肾上腺素能受体激动剂,对其采取行动刺激α和/或β₂肾上腺素能受体,导致水生产和减少房水的增强。的dipivefrin前体药物输送系统是一种更有效的方式提供肾上腺素的治疗效果,用更少的副作用比传统肾上腺素治疗。

目标	行动	生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个Alpha-2A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个β2肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个胆碱酯酶	底物	人类
U乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

好吸收后occular管理。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Dipivefrin转化为人眼内肾上腺素的酶水解。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服LD₅₀老鼠是183毫克/公斤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
氨茶碱	低钾血症的风险或严重性氨茶碱时可以增加与Dipivefrin相结合。
苄氟噻嗪	低钾血症的风险或严重性可以增加当Dipivefrin结合苄氟噻嗪。
Benzthiazide	低钾血症的风险或严重性Dipivefrin结合Benzthiazide时可以增加。
Bromotheophylline	低钾血症的风险或严重性Bromotheophylline结合Dipivefrin时可以增加。
咖啡因	低钾血症的风险或严重性咖啡因结合Dipivefrin时可以增加。
氯噻嗪	低钾血症的风险或严重性可以增加当Dipivefrin结合氯噻嗪。
Cyclopenthiazide	低钾血症的风险或严重性Dipivefrin结合Cyclopenthiazide时可以增加。
Cyclothiazide	低钾血症的风险或严重性Dipivefrin结合Cyclothiazide时可以增加。
Dyphylline	低钾血症的风险或严重性Dyphylline结合Dipivefrin时可以增加。
Formoterol	Formoterol Dipivefrin可能增加交感神经活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dipivefrin盐酸盐	5 qth9uhv0k	64019-93-8	VKFAUCPBMAGVRG-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

AKPro(阿肯)/D Epifrin(爱力根)/Diopine(爱力根)/Pivalephrine (Santen制药)/Pro-Epinephrine/Thilodrin(爱尔康)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dipivefrin-liq Oph 0.1%	液体	% 1。	眼科	爱尔康公司	1995-12-31	1996-08-16
Dpe眼科解决方案- 0.1%	解决方案/滴	% 1。	眼科;局部	爱尔康公司	1995-12-31	1999-12-23
丙炔	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	爱力根	2001-09-04	2010-01-04
赠送0.1%液体	液体	1毫克/毫升	眼科	爱力根	1981-12-31	2011-08-04

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-dipivefrin	液体	0.1%	眼科	Apotex公司	2000-07-17	2022-03-11
Dipivefrin盐酸盐	解决方案	1毫克/毫升	眼科	山德士公司的。	1994-06-30	2004-12-31
Dipivefrin盐酸盐	解决方案/滴	1毫克/毫升	眼科	胃痛随着合并	1995-05-19	2007-12-01
PMS-dipivefrin	解决方案/滴	0.1%	眼科	Pharmascience公司	1998-08-31	2016-10-28
Ratio-dipivefrin	解决方案	0.1%	眼科	Ratiopharm公司分工Teva加拿大有限	1995-12-31	2006-08-04

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Probeta——液体Oph	Dipivefrin盐酸盐(0.1%)+Levobunolol盐酸盐(0.5%)	液体	眼科	爱力根	1996-08-30	2012-07-16

类别

ATC代码

S01EA02——Dipivefrine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯酚酯。这些是芳香族化合物含有一个苯环取代羟基酯组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯酚酯
子课: 不可用
直接父: 苯酚酯
选择父母: 含苯氧基的化合物/Aralkylamines/二元羧酸酸和衍生品/二级醇/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示三个
基: 1,2-aminoalcohol/酒精/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯

显示14个吧
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 乙醇胺、三甲基乙酸盐酯(CHEBI: 4646)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 q1pvl543g
化学文摘号: 52365-63-6
InChI关键: OCUJLLGVOUDECM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H29NO5 c1-18 (2,3) 16 (22) 24-14-9-8-12 (13 (21) 11-20-7) 10 - 15 (14) 25-17 (23) 19 (4、5) 6 / h8-10, 13日20-21H, 11个h2, 1-7H3
国际命名: 2 - [(2,2-dimethylpropanoyl)氧]5 - [1-hydroxy-2 - (methylamino)乙基]苯基2,2-dimethylpropanoate
微笑: CNCC (O) C1 = CC (OC (= O) C (C) (C) C) = C (OC (= O) C (C) (C) C) C = C1

引用

合成参考

侯赛因,a和爱人,J.E.;美国专利3809 .714;1974年5月7日;和3839584年;1974年10月1日;分配给国米的处方研究公司Henschler, D。瓦格纳,j .和Hampel h;我们。专利4085270;1978年4月18日;分配给Chemisch-Pharmazeutische为阿道夫Klinge & Co . (w .德国)。

一般引用

FDA批准的药物产品:丙炔(盐酸dipivefrin)解决方案链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014592
KEGG药物: D02349
KEGG化合物: C06963
PubChem化合物: 3105年
PubChem物质: 46504716
ChemSpider: 2994年
RxNav: 23410年
ChEBI: 4646年
ChEMBL: CHEMBL1201262
治疗目标数据库: DAP000593
网页: PA449364
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Dipivefrine

FDA的标签

下载 (60.3 KB)

化学物质

下载 (50.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

阿肯公司
博士伦,随着制药公司
猎鹰制药有限公司
爱力根制药

外包商

爱力根公司
分发解决方案
太平洋制药公司
Pharmedix
医生总保健公司。
泰勒制药

剂型

形式	路线	强度
液体	眼科	0.1%
解决方案	眼科	1毫克/毫升
解决方案/滴	眼科	1毫克/毫升
液体	眼科	% 1。
解决方案/滴	眼科;局部	% 1。
解决方案/滴	眼科	0.1%
液体	眼科
解决方案/滴	眼科
液体	眼科	1毫克/毫升
解决方案	眼科	0.1%

价格

单元描述	成本	单位
赠送0.1%眼药水	5.02美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	146 - 147	侯赛因,a和爱人,J.E.;美国专利3809 .714;1974年5月7日;和3839584年;1974年10月1日;分配给国米的处方研究公司Henschler, D。瓦格纳,j .和Hampel h;我们。专利4085270;1978年4月18日;分配给Chemisch-Pharmazeutische为阿道夫Klinge & Co . (w .德国)。
水溶度	自由的可溶性盐盐酸	不可用
logP	1.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0582毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.17	ALOGPS
logP	3.71	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.33	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	84.86²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	94.94米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	39.33³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8575
血脑屏障	- - - - - -	0.9747
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7458
22基板	底物	0.7499
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6617
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7348
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9396
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8238
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8369
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5056
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9129
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5546
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9757
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9063
致癌性	Non-carcinogens	0.8624
生物降解	没有准备好可生物降解	0.7095
大鼠急性毒性	2.2818 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9635
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8847

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

田中Sanbe A, Y,藤原Y, Tsumura H,山内J, Cotecchia年代,小池百合子K, Tsujimoto G, Tanoue答:Alpha1-adrenoceptors所需正常男性性功能。Br J杂志。2007年10月,152 (3):332 - 40。Epub 2007 7月2。(文章]
小林五Y, K, Tadachi M,小林,Inada Y,小林M,山崎Y:表达式和机械功能的仓鼠输尿管alpha1-adrenoceptor亚型。欧元J杂志。2007年11月14日;573 (1 - 3):201 - 5。Epub 2007年7月6日。(文章]

细节 2。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

亚瑟,康托尔磅:更新alpha-agonists青光眼管理的作用。Exp眼研究》2011年9月,93 (3):271 - 83。doi: 10.1016 / j.exer.2011.04.002。Epub 2011 4月20。(文章]

细节 3所示。β2肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Ozakca我Arioglu E,枪手,Altan VM, Ozcelikay:角色beta-3-adrenoceptor catecholamine-induced放松方式在从控制和糖尿病大鼠胃底。药理学。2007;80 (4):227 - 38。Epub 2007年7月6日。(文章]
Prenner L, Sieben一个是西K, Weiser D, Haberlein H:减少高亲和性beta2-adrenergic受体结合hyperforin和hyperoside鼠C6胶质瘤细胞荧光相关光谱测量。生物化学。2007年5月1日,46(17):5106 - 13所示。Epub 2007年4月7日。(文章]
琼斯Lucin公里,桑德斯VM,结核病,胡说WB,波波维奇PG:受损脊髓损伤后抗体合成水平的依赖,是由于交感神经系统失调。实验神经。2007年9月,207 (1):75 - 84。Epub 2007 6月2。(文章]

细节 4所示。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 底物

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

中村M, Shirasawa E, Hikida M:表征水解的酯酶参与dipivefrin盐酸。眼科杂志1993;25 (1):46-51。(文章]

细节 5。乙酰胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

引用

中村M, Shirasawa E, Hikida M:表征水解的酯酶参与dipivefrin盐酸。眼科杂志1993;25 (1):46-51。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月5日06:33

Dipivefrin

识别

结构Dipivefrin (DB00449)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用