识别
- 总结
-
氟哌利多丁酰苯衍生物和多巴胺拮抗剂用于预防和治疗术后恶心和呕吐。
- 品牌名称
-
Inapsine
- 通用名称
- 氟哌利多
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00450
- 背景
-
丁酰苯与氟哌啶醇的一般属性类似。使用它与阿片类止痛剂如芬太尼以维持病人处于平静状态的神经对环境漠不关心,但仍然能够配合医生。也用作premedicant,止吐剂,和控制急性精神病的风潮。(从马丁代尔,额外的药典,29日,p593)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准、审查批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:379.4274
单一同位素的:379.169605168 - 化学公式
- C22H22FN3O2
- 同义词
-
- 1 - (1 - (3 - (p-fluorobenzoyl)丙基)1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl) 2-benzimidazolinone
- 1 - (1 - (4 - (p-fluorophenyl) 4-oxobutyl) 1, 2, 3, 6-tetrahydro-4-pyridyl) 2-benzimidazolinone
- 1 - {1 - [4 - (4-Fluoro-phenyl) 4-oxo-butyl] 1, 2, 3, 6-tetrahydro-pyridin-4-yl} 1, 3-dihydro-benzoimidazol-2-one
- 1 - {1 - [4 - (4-fluorophenyl) 4-oxobutyl] 1, 2, 3, 6-tetrahydro-4-pyridinyl} 2, 3-dihydro-1H-benzo [d] imidazol-2-one
- 氟哌利多
- 氟哌利多
- Droperidolo
- Droperidolum
- 外部id
-
- McN-JR 4749
- m cn - jr - 4749
- R 4749
- r - 4749
药理学
- 指示
-
氟哌利多是用于生产镇定并减少恶心、呕吐的发生率在手术和诊断程序。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
氟哌利多产生镇定和镇静。担忧顾虑并提供精神超然的状态和冷漠,同时保持一种反射警觉的状态。氟哌利多产生一种止吐剂效果就是明证狗阿朴吗啡拮抗作用。它会降低恶心和呕吐的发生率在外科手术和术后提供止吐剂保护的。氟哌利多强化其他中枢神经系统抑制剂。它产生轻微者封锁,外周血管扩张并减少肾上腺素的升压作用。它能产生低血压,降低外周血管阻力,可能会降低肺动脉压力(尤其是如果它是异常高)。这可能降低epinephrine-induced心律失常的发生率,但这并不妨碍其他心律失常。
- 的作用机制
-
行动的确切机制尚不清楚,然而,氟哌利多抑郁会导致中枢神经系统在大脑皮层下的水平,中脑和脑干网状结构。它可能对抗谷氨酸在锥体外系统的行为。它也可能抑制cathecolamine受体和neurotransmiters,强大的中央antidopaminergic行动的再摄取和弱中央抗胆碱能作用。它也可以产生神经节的封锁和减少情感反应。主要的行动似乎源于其强有力的多巴胺受体(2)对抗小对抗对alpha -肾上腺素能受体的影响。
目标 行动 生物 一个Alpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
完全吸收后肌肉内的管理。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
广泛代谢。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
两相的分布。快速分布阶段是1.4±0.5分钟,慢分布阶段是14.3±6.5分钟。成人消除半衰期是134±13分钟,在老年患者可能增加。在儿童,101.5±26.4分钟。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
静脉注射的LD50在老鼠的氟哌利多20-43毫克/公斤;在大鼠30毫克/公斤;25毫克/公斤在兔子的狗和11 - 13毫克/公斤。肌注LD50氟哌利多是195毫克/公斤的老鼠,老鼠104 - 110毫克/公斤;97毫克/公斤兔子在豚鼠和200毫克/公斤。超剂量氟哌利多的表现是其药物行动的扩展。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 氟哌利多可能会增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)的活动1,2-Benzodiazepine。 醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加氟哌利多的直立性低血压的活动。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性可以增加当氟哌利多与Aceclofenac相结合。 Acemetacin 高血压的风险或严重性可以增加当氟哌利多与Acemetacin相结合。 乙酰唑胺 氟哌利多可能会增加中枢神经系统抑制剂乙酰唑胺(中枢神经系统抑制剂)活动。 Acetophenazine 氟哌利多可能会增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Acetophenazine活动。 乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性时可以增加氟哌利多是结合乙酰水杨酸。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Acrivastine结合氟哌利多。 腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加氟哌利多结合腺苷。 Agomelatine 氟哌利多可能会增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Agomelatine活动。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Dehydrobenzperidol(詹森)/Prostrakan Dridol ()/Droleptan(第一三共制药)/Dropedol(精益求精的)/Dropel (Siu关)/Droperdal (Cristalia)/氟哌利多(Grindeks)/Xomolix (ProStrakan Arzneimittel)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 注射氟哌利多 液体 2.5毫克/毫升 肌内;静脉注射 Novopharm有限 1998-04-20 2002-03-14 加拿大 
氟哌利多注入USP 2.5毫克/毫升 解决方案 2.5毫克/毫升 肌内;静脉注射 山德士加拿大的注册 1995-12-31 2019-08-01 加拿大 Inapsine 注射 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 泰勒制药 2007-08-09 不适用 我们 
Inapsine 注射 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 阿肯 1996-07-01 2012-01-01 我们 Inapsine 注射 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 泰勒制药 2007-08-09 不适用 我们 Inapsine 注射 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 阿肯 1996-07-01 2012-01-01 我们 Inapsine Inj 2.5 mg / ml 液体 2.5毫克/毫升 肌内;静脉注射 杨森制药,詹森邻位的公司分工。 1982-12-31 1998-08-10 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 普通注射剂和疫苗 2012-10-18 2014-07-01 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hikma美国制药公司。 2022-06-01 不适用 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 美国摄政,INC。 1990-09-30 不适用 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 医生总保健公司。 1988-02-29 2002-06-30 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hospira公司。 2005-08-23 不适用 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 卡地纳健康 1990-09-30 2014-08-31 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hikma美国制药公司。 2022-06-01 不适用 我们 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Innovar Inj 氟哌利多(2.5毫克/毫升)+枸橼酸芬太尼(。05 mg / mL) 液体 肌内;静脉注射 杨森制药,詹森邻位的公司分工。 1982-12-31 1996-09-10 加拿大
类别
- ATC代码
- N05AD08 -氟哌利多
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为alkyl-phenylketones。这些是芳香族化合物含有酮被一个烷基取代,和苯基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- Alkyl-phenylketones
- 选择父母
- Phenylbutylamines/丁酰苯/苯并咪唑/芳基烷基酮/苯甲酰衍生物/氟苯/芳基氟化物/n -咪唑类/Hydropyridines/Gamma-amino酮 8展示更多
- 基
- Alkyl-phenylketone/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑 显示22日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物,芳香酮、苯并咪唑(CHEBI: 4717)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- O9U0F09D5X
- 化学文摘号
- 548-73-2
- InChI关键
- RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H22FN3O2 c23-17-9-7-16 (8-10-17) 21 (27) 6-3-13-25-14-11-18 (12-15-25) 6-3-13-25-14-11-18 (20) 24-22 (26) 28 / h1-2, 4 - 5, 7-11H, 3、6 12-15H2, (H, 24岁,28)
- 国际命名
-
1 - {1 - [4 - (4-fluorophenyl) 4-oxobutyl] 1, 2, 3, 6-tetrahydropyridin-4-yl} 2, 3-dihydro-1H-1 3-benzodiazol-2-one
- 微笑
-
FC1 = CC = C (C = C1) C (= O) CCCN1CCC (= CC1) N1C (= O) NC2 = CC = CC = C12
引用
- 合成参考
-
詹森,P.A.J. Gardocki参考;美国专利3141823;1964年7月21日;分配给研究公司c·詹森博士NV,比利时。Januen P.A.J.;美国专利3161645;1964年12月15日:分配给研究c·詹森NV博士公司,比利时。
US3161645 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014593
- KEGG药物
- D00308
- PubChem化合物
- 3168年
- PubChem物质
- 46505291
- ChemSpider
- 3056年
- BindingDB
- 50017705
- 3648年
- ChEBI
- 4717年
- ChEMBL
- CHEMBL1108
- 锌
- ZINC000019796080
- 治疗目标数据库
- DAP000412
- 网页
- PA449422
- PDBe配体
- 号航空母舰
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 氟哌利多
- PDB项
- 6 x6g
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 心脏复极化 1 4 完成 预防 术后恶心呕吐(PONV) 1 4 完成 预防 呕吐 1 4 完成 治疗 乳腺癌 1 4 终止 预防 恶心/呕吐 1 4 未知的状态 治疗 Cholecystolithiasis 1 4 未知的状态 治疗 残疾人牙科保健 1 4 未知的状态 治疗 拇指外翻(拇囊炎) 1 3 完成 预防 静坐不能 1 3 完成 预防 恶心,术后/术后呕吐/呕吐、术后 1
药物经济学
- 制造商
-
- Abraxis医药产品
- 阿斯利康公司
- Hospira公司
- Luitpold制药有限公司
- 史密斯和侄子solopak div史密斯和侄子
- Solopak实验室公司
- 沃森实验室公司
- 阿肯公司
- 外包商
-
- 阿肯。
- 美国摄政
- 卡地纳健康
- Hospira Inc .)
- Luitpold制药有限公司
- 纽曼分销商公司。
- 医生总保健公司。
- 泰勒制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 肌内;静脉注射 2.5毫克/ 1毫升 注入,解决方案 注射用药物的 2.5毫克/毫升 解决方案 肌内;静脉注射 2.5毫克/毫升 注入,解决方案 1.25毫克/毫升 注入,解决方案 2.5毫克/毫升 注射 肌内;静脉注射 2.5毫克/ 1毫升 液体 肌内;静脉注射 2.5毫克/毫升 液体 肌内;静脉注射 注入,解决方案 注射用药物的 药丸 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Inapsine 2.5毫克/毫升安瓿 4.59美元 毫升 氟哌利多2.5毫克/毫升瓶 2.04美元 毫升 氟哌利多2.5毫克/毫升安瓿 0.7美元 毫升 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 145 - 146.5 詹森,P.A.J. Gardocki参考;美国专利3141823;1964年7月21日;分配给研究公司c·詹森博士NV,比利时。Januen P.A.J.;美国专利3161645;1964年12月15日:分配给研究c·詹森NV博士公司,比利时。 水溶度 4.21毫克/升 不可用 logP 3.50 SANGSTER非常肯定(1993) pKa 7.46 SANGSTER非常肯定(1994) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0966毫克/毫升 ALOGPS logP 3.93 ALOGPS logP 3.01 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.72 Chemaxon pKa最强(基本) 6.75 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 52.652 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 109.52米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 40.713 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9602 Caco-2渗透 - - - - - - 0.7521 22基板 底物 0.7471 我22抑制剂 抑制剂 0.9128 22抑制剂二世 抑制剂 0.7451 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.67 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7884 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8756 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6751 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.9279 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6353 致癌性 Non-carcinogens 0.9104 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.5820 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.8955 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.835
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- Alpha-1A肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
引用
- Zupko Janossy K,我打伤K,都会,Falkay G:封锁者:一个可能的机制的相关行动的特定的苯二氮卓类产后体内大鼠模型。生命科学。2003年1月24日,72 (10):1093 - 102。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾离子通道调节活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
引用
- 控制G, Svensson英航,Gordh T Jr, C, Hartvig P:组织病理学和评估由鞘内吗啡镇痛效应的增强作用氟哌利多的老鼠。Acta Anaesthesiol Scand。1992年2月,36 (2):145 - 52。(文章]
- Hamik, Peroutka SJ:微分与传统小说止吐药的相互作用,多巴胺D2和5-hydroxytryptamine3受体。癌症Chemother杂志,1989;24 (5):307 - 10。(文章]
- 拉尔森博士:止吐药的效果在瞳孔反射膨胀在硬膜外麻醉。12月Anesth。2003, 97 (6): 1652 - 6。(文章]
- 高人力资源,TF,杨残雪,张D,张GW,张Y,焦RS,张H,许我:多巴胺对疼痛反应的影响parafascicular核神经元的老鼠。J神经Transm(维也纳)。117年5月,2010 (5):585 - 91。doi: 10.1007 / s00702 - 010 - 0398 - 3。Epub 2010 4月1。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月29日00:57