识别
- 总结
-
哌唑嗪是一种治疗,导致总外周阻力降低,用于治疗高血压。
- 品牌名称
-
Minipress, Minizide
- 通用名称
- 哌唑嗪
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00457
- 背景
-
哌唑嗪,也被称为Minipress,是一种用于治疗高血压的药物。哌唑嗪是销售辉瑞在1988年,最初是FDA批准的16。它属于这个类的药物称为alpha -拮抗剂标签,8。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:383.4011
单一同位素的:383.159354185 - 化学公式
- C19H21N5O4
- 同义词
-
- 1 - (4-Amino-6 7-dimethoxy-2-quinazolinyl) 4 - (2-furanylcarbonyl)哌嗪
- 2 - (4 - (2-Furoyl) piperazin-1-yl) 4-amino-6, 7-dimethoxyquinazoline
- 哌唑嗪
- Prazosina
- Prazosine
- Prazosinum
- 外部id
-
- cp - 122991
药理学
- 指示
-
这种药物治疗高血压的指示(高血压)。哌唑嗪可以单独或与其他降血压药物,包括利尿剂或该项阻止代理标签。
哌唑嗪不产生负面影响肺功能,因此可用于管理高血压患者哮喘或慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者8。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
对血压的影响
这种药物的药效学和治疗效果包括是降低血压以及临床显著降低心输出量、心率、肾血流量和肾小球滤过率。血压的下降可能发生在两个站和懒散的职位标签。
许多上述效应是由于哌唑嗪引起的血管舒张血管,降低外周阻力7,标签。外周阻力是指水平阻力血管的血液流动。血管收缩(狭窄),阻力增加和扩张(扩大),外周阻力减少,降低血压14,17。
影响睡眠障碍相关的创伤后应激障碍(PTSD)
一些研究已经表明,这种药物改善睡眠的患者患有失眠与噩梦和创伤后应激障碍,引起高度警觉状态5,6。这种效应可能通过抑制肾上腺素能刺激发现发生在高度警觉的状态13。
- 的作用机制
-
者受体对调节血压至关重要。两种类型的α受体,α1和α2,都扮演一个角色在调节血压。alpha -受体的突触后(位于神经结后,或神经纤维和目标之间的空间组织)。在这种情况下,目标组织血管平滑肌18。这些受体,激活时,血压升高9。
哌唑嗪抑制突触后alpha -肾上腺素能受体。这抑制块vasoconstricting(缩小)儿茶酚胺的影响(肾上腺素和去甲肾上腺素)的血管,导致周围血管扩张。通过肾上腺素能受体激活血管收缩,肾上腺素和去甲肾上腺素通常采取行动提高血压10。
目标 行动 生物 一个Alpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-1B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-1D肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U电压门控钾通道亚科2 H成员 抑制剂人类 UAlpha-2A肾上腺素能受体 粘结剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 粘结剂人类 Ualpha -肾上腺素能受体 不可用 人类 - 吸收
- 的体积分布
-
beplayapp约0.6 L /公斤11。
- 蛋白结合
-
高蛋白质绑定到标签绑定到97%白蛋白和α1-acid糖蛋白11。哌唑嗪被认为是大多数(约80 - 90%)绑定到白蛋白beplayapp15。
- 新陈代谢
-
在动物中,盐酸哌唑嗪严重代谢。这发生在肝脏脱甲基和接合标签。一些研究在人类或人类细胞在体外显示类似哌唑嗪的新陈代谢7,12。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
这种药主要是分泌胆汁和粪便标签。
- 半衰期
-
血浆半衰期约2 - 3小时beplayapp标签。
- 间隙
-
在充血性心力衰竭患者,这种药的间隙却降低了。肾功能的损伤没有相关的影响消除8。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
TDLO, LD50:口服TDLO(人类):285μg /公斤;口服TDLO(女):10μg /公斤化学物质。
口服LD50(鼠):1950毫克/公斤;腹腔内LD50(鼠):102毫克/公斤化学物质。
过量的信息
偶然摄入至少50毫克的哌唑嗪由一个两岁的孩子与抑郁反应导致严重的嗜睡。没有血压下降,孩子恢复,没有并发症标签。
在怀孕期间使用
没有足够的和控制怀孕期间研究确定哌唑嗪的安全使用。它被认为是一个怀孕C类药物。哌唑嗪在怀孕期间应该使用的情况下只有好处大于可能的母亲和胎儿的风险标签。在特定情况下血压控制怀孕期间紧急,哌唑嗪已使用并没有对胎儿或新生儿的影响的报道标签。
使用的护理
这种药物被发现在母乳分泌浓度很小。这种药物时应小心使用护理期间使用标签。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abemaciclib Abemaciclib可能减少哌唑嗪的排泄率导致更高的血清水平。 醋丁洛尔 低血压可以增加的风险或严重性当哌唑嗪与醋丁洛尔相结合。 Aceclofenac 哌唑嗪的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。 Acemetacin 哌唑嗪的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。 乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当哌唑嗪结合乙酰胆碱可以增加。 乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少哌唑嗪的降压活动。 无环鸟苷 不利影响的风险或严重性可以增加当哌唑嗪联合无环鸟苷。 Afatinib Afatinib可能减少哌唑嗪的排泄率导致更高的血清水平。 Alclofenac 哌唑嗪的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。 Aldesleukin 不利影响的风险或严重性可以增加当Aldesleukin结合哌唑嗪。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 避免天然甘草。
- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸哌唑嗪 X0Z7454B90 19237-84-4 WFXFYZULCQKPIP-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Hypovase/Minipress Xl(辉瑞)/Pressin/Vasoflex
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Minipress 平板电脑 5毫克 口服 Aa制药有限公司 1983-12-31 不适用 加拿大 
Minipress 胶囊 1毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1994-05-10 不适用 我们 
Minipress 平板电脑 2毫克 口服 Aa制药有限公司 1983-12-31 不适用 加拿大 Minipress 胶囊 5毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1994-05-10 不适用 我们 Minipress 胶囊 2毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1994-05-10 2012-06-30 我们 Minipress 平板电脑 1毫克 口服 Aa制药有限公司 1983-12-31 不适用 加拿大 Minipress 胶囊 2毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1994-05-10 不适用 我们 Minipress 胶囊 1毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1994-05-10 2012-06-30 我们 Prazosin-1选项卡1毫克 平板电脑 1毫克 口服 箴Doc Limitee 1991-12-31 2009-07-23 加拿大 Prazosin-2标签2毫克 平板电脑 2毫克 口服 箴Doc Limitee 1991-12-31 2009-07-23 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Alti-prazosin-tab 1毫克 平板电脑 1毫克 口服 Altimed制药有限公司 1995-12-31 2005-05-27 加拿大 Alti-prazosin-tab 2毫克 平板电脑 2毫克 口服 Altimed制药有限公司 1995-12-31 2005-05-27 加拿大 Alti-prazosin-tab 5毫克 平板电脑 5毫克 口服 Altimed制药有限公司 1995-12-31 2005-05-27 加拿大 Apo-prazo选项卡1毫克 平板电脑 1毫克 口服 Apotex公司 1990-12-31 不适用 加拿大 Apo-prazo标签2毫克 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 1990-12-31 不适用 加拿大 Apo-prazo标签5毫克 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 1990-12-31 不适用 加拿大 Nu-prazo选项卡1毫克 平板电脑 1毫克 口服 ν制药有限公司 1992-12-31 2012-09-04 加拿大 Nu-prazo标签2毫克 平板电脑 2毫克 口服 ν制药有限公司 1992-12-31 2012-09-04 加拿大 Nu-prazo标签5毫克 平板电脑 5毫克 口服 ν制药有限公司 1992-12-31 2012-09-04 加拿大 哌唑嗪 胶囊 2毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-02-21 不适用 我们 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Minizide 盐酸哌唑嗪(5毫克/ 1)+泊利噻嗪(0.5毫克/ 1) 胶囊 口服 辉瑞公司实验室 2006-10-05 不适用 我们 Minizide 盐酸哌唑嗪(2毫克/ 1)+泊利噻嗪(0.5毫克/ 1) 胶囊 口服 辉瑞公司实验室 2006-10-05 不适用 我们 Minizide 盐酸哌唑嗪(1毫克/ 1)+泊利噻嗪(0.5毫克/ 1) 胶囊 口服 辉瑞公司实验室 2006-10-05 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C02LE01 -哌唑嗪和利尿剂 C02CA01 -哌唑嗪
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为n-arylpiperazines。这些都是有机化合物含哌嗪环,环氮原子有一个芳基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- N-arylpiperazines
- 选择父母
- Quinazolinamines/2-heteroaryl甲酰胺/苯甲醚/Dialkylarylamines/糠酸和衍生品/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/Imidolactams/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物 显示7多
- 基
- 2-heteroaryl甲酰胺/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组 显示22日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 芳香醚、元羧酸酰胺、呋喃、喹唑啉、哌嗪类(CHEBI: 8364)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- XM03YJ541D
- 化学文摘号
- 19216-56-9
- InChI关键
- IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H21N5O4 / c1-26-15-10-12-13 (16 (15) 27-2) 21-19 (22-17 (12) 20) 24-7-5-23 (6-8-24) 18 (25) 24-7-5-23 / h3-4 9-11H, 5-8H2, 1-2H3, (H2, 20日,21日,22)
- 国际命名
-
2 - (4 - (furan-2-carbonyl) piperazin-1-yl) 6, 7-dimethoxyquinazolin-4-amine
- 微笑
-
COC1 = C (OC) C = C2C (N) =数控(= NC2 = C1) N1CCN (CC1) C = O C1 = CC = CO1
引用
- 合成参考
-
斯蒂格o . e . Lindholm”,一个无水的制备过程,稳定、盐酸哌唑嗪的水晶重。”U。S. Patent US4873330, issued 0000.
US4873330 - 一般引用
-
- Bawaskar HS Bawaskar PH值:抗蝎毒血清的效用和哌唑嗪的管理严重Mesobuthus tamulus(印度红蝎子)在农村设置下毒。J Assoc印度医生。2007年1月,55:14-21。(文章]
- Cushman WC,福特CE、卡特勒杰,马戈利斯KL,戴维斯BR,格林RH,黑色的人力资源,汉密尔顿BP,荷兰J, Nwachuku C, Papademetriou V, Probstfield J,小赖特JT, Alderman MH,维斯RJ,皮L,贝当古J,沃尔什SM:成功和预测控制血压在不同北美设置:降压和降脂治疗预防心脏病发作试验(ALLHAT)。中国Hypertens(格林威治)。2002年11 - 12月;4 (6):393 - 404。(文章]
- 田中Hiraoka Y,谷口T, T,冈田克也K, Kanamaru H, Muramatsu表示我:独特的药理特性prazosin-binding网站在人类肾脏。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2003年7月,368 (1):49-56。Epub 2003年6月25日。(文章]
- 龚年代,Espinel Z, Lapid MI:哌唑嗪治疗噩梦:系统回顾。梅奥Proc。2012年9月,87 (9):890 - 900。doi: 10.1016 / j.mayocp.2012.05.015。Epub 2012年8月9日。(文章]
- 哈德逊SM,怀特塞德TE、洛伦茨RA沃戈KA:哌唑嗪治疗创伤后应激障碍相关的噩梦:一个文献之回顾。拘谨的照顾同伴CNS Disord。2012; 14 (2)。pii: 11 r01222。doi: 10.4088 / PCC.11r01222。Epub 2012年3月22日。(文章]
- Koola MM, Varghese SP,福塞特是:大剂量哌唑嗪治疗创伤后应激障碍。睡觉Psychopharmacol。2014年2月,4 (1):43-7。doi: 10.1177 / 2045125313500982。(文章]
- " P:哌唑嗪的临床药物动力学。Jul-Aug Pharmacokinet。1980; 5 (4): 365 - 76。doi: 10.2165 / 00003088-198005040-00004。(文章]
- 主席Stanaszek WF, Kellerman D, Brogden RN, JA:哌唑嗪更新。回顾其药理特性和治疗在高血压和充血性心力衰竭。药。1983年4月,25 (4):339 - 84。doi: 10.2165 / 00003495-198325040-00002。(文章]
- 里德莱托:受体者和血压控制。心功能杂志。1986年3月28日,57 (9):6 e-12e。(文章]
- Lefevre-Borg F,马赛厄斯O, Cavero我:交感神经系统的作用在血压维护和钙拮抗剂在自发性高血压大鼠的降压作用。高血压。1988年4月,11 (4):360 - 70。(文章]
- Grahnen,发源P, B Lindstrom Haglund K·冯·巴尔C:哌唑嗪动力学在高血压。中国新药杂志。1981年10月,30(4):439 - 46所示。(文章]
- Erve JC Vashishtha SC, DeMaio W, Talaat RE:新陈代谢哌唑嗪的老鼠,狗和人类肝脏微粒体和低温贮藏特性老鼠和人类肝细胞代谢物的液相色谱/串联质谱分析。药物金属底座Dispos。2007年6月,35 (6):908 - 16。doi: 10.1124 / dmd.106.013219。Epub 2007年3月12日。(文章]
- Ronzoni G,德尔Arco,莫拉F,塞戈维亚G:增强去甲杏仁核的活动导致过度反应在创伤后应激障碍的动物模型。心理神经内分泌学。2016年8月,70:1-9。doi: 10.1016 / j.psyneuen.2016.04.018。Epub 2016年4月25日。(文章]
- Mayet J,休斯:在高血压心脏和血管病理生理学。心。2003年9月,89 (9):1104 - 9。(文章]
- Brunner F,穆勒:哌唑嗪绑定到人类α1-acid糖蛋白(α-酸性糖蛋白),人血清白蛋白,人血清。进一步描述单一药物结合位点的α-酸性糖蛋白。37 J制药药物杂志。1985;(5):305 - 9。(文章]
- FDA批准信息、哌唑嗪(链接]
- 心脏麻醉学,多伦多大学(链接]
- 肾上腺素能受体的药理学链接]
- FDA批准的药物产品:Minipress(哌唑嗪)口服胶囊链接]
- DailyMed标签:MINIPRESS(盐酸哌唑嗪)口服胶囊链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014600
- KEGG药物
- D08411
- KEGG化合物
- C07368
- PubChem化合物
- 4893年
- PubChem物质
- 46508594
- ChemSpider
- 4724年
- BindingDB
- 29568年
- 8629年
- ChEBI
- 8364年
- ChEMBL
- CHEMBL2
- 锌
- ZINC000095616601
- 治疗目标数据库
- DAP000300
- 网页
- PA451093
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- XRA
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 哌唑嗪
- PDB项
- 3 owx
- FDA的标签
-
下载 (50.6 KB)
- 化学物质
-
下载 (26.6 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 肝硬化/胃肠道出血/门脉高压 1 4 完成 治疗 酒精依赖 1 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/鼻炎Medicamentosa/急速免疫法 1 4 完成 治疗 噩梦/创伤后应激障碍(PTSD)/自杀的念头 1 4 完成 治疗 创伤后应激障碍(PTSD) 1 4 招聘 其他 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/痴呆 1 4 招聘 治疗 大麻依赖/大麻使用障碍/创伤后应激障碍(PTSD) 1 4 招聘 治疗 创伤后头痛 1 4 终止 治疗 创伤后应激障碍(PTSD) 1 4 未知的状态 预防 创伤后应激障碍(PTSD) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 辉瑞实验室div辉瑞制药(pfe . n:行情)
- 美国治疗
- Clonmel医疗有限公司
- teva制药公司的Ivax制药公司子
- Mylan制药有限公司
- Purepac制药有限公司
- 山德士公司
- 沃森实验室公司
- 辉瑞公司
- 外包商
-
- 先进的制药服务公司。
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 巴斯夫集团。
- 药店连锁有限责任公司
- 德州中部社区卫生中心
- 直接分发公司。
- 分发解决方案
- 中心地带重新打包服务有限责任公司
- Ivax制药
- Kramer-Novis
- 自由制药
- 主要药物
- 莫非斯堡医药护理供应
- Mylan
- Nucare制药有限公司
- PCA有限责任公司
- PD-Rx制药有限公司
- 辉瑞公司
- 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
- Pharmedix
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司。
- 补救重新打包
- 沙丘包装公司。
- Southwood制药
- 梯瓦制药产业有限公司
- UDL实验室
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 胶囊,涂 口服 1毫克 胶囊 口服 胶囊 口服 1毫克/ 1 胶囊 口服 2毫克/ 1 胶囊 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 1毫克/选项卡 平板电脑 口服 5毫克/选项卡 平板电脑 口服 2毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 1毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Minipress 5毫克胶囊 1.97美元 胶囊 Minipress 2毫克胶囊 1.14美元 胶囊 盐酸哌唑嗪5毫克胶囊 0.98美元 胶囊 哌唑嗪5毫克胶囊 0.94美元 胶囊 Minipress 1毫克胶囊 0.83美元 胶囊 盐酸哌唑嗪2毫克胶囊 0.57美元 胶囊 哌唑嗪2毫克胶囊 0.55美元 胶囊 盐酸哌唑嗪1毫克胶囊 0.41美元 胶囊 哌唑嗪1毫克胶囊 0.4美元 胶囊 Apo-Prazo 5毫克的平板电脑 0.4美元 平板电脑 Novo-Prazin 5毫克的平板电脑 0.4美元 平板电脑 Nu-Prazo 5毫克的平板电脑 0.4美元 平板电脑 Vasoflex高清囊片 0.38美元 囊片 Vasoflex福特胶囊 0.29美元 胶囊 Apo-Prazo 2毫克的平板电脑 0.29美元 平板电脑 Novo-Prazin 2毫克的平板电脑 0.29美元 平板电脑 Nu-Prazo 2毫克的平板电脑 0.29美元 平板电脑 Apo-Prazo 1毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑 Novo-Prazin 1毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑 Nu-Prazo 1毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑 Vasoflex平板电脑 0.15美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 277 - 280 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB6120870.aspx 沸点(°C) 638.366 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4724.html 水溶度 1.4毫克/毫升 https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/docs/Sigma/Product_Information_Sheet/1/p7791pis.pdf logP 1.3 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/prazosin pKa 6.54 https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/docs/Sigma/Product_Information_Sheet/1/p7791pis.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.693毫克/毫升 ALOGPS logP 1.93 ALOGPS logP 1.65 Chemaxon 日志 -2.7 ALOGPS pKa最强(基本) 7.24 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 106.952 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 104.5米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 40.513 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9479 Caco-2渗透 + 0.8298 22基板 底物 0.7193 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5747 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8383 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6405 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8773 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7641 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7577 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8434 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9278 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9685 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9169 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7608 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8049 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5581 致癌性 Non-carcinogens 0.9199 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9818 大鼠急性毒性 2.3304 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8352 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8489
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- Alpha-1A肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
引用
- 莫里斯DP,价格RR,史密斯议员,Lei B (Schwinn DA:细胞贩运主要agonist-independent人力alpha1a-adrenergic受体是连续的和。摩尔杂志。2004年10月,66 (4):843 - 54。Epub 2004年7月16日。(文章]
- 铃木Y,加拿大,日本冈谷Y, Aisaka凯西:j - 601的影响,小说α(1)肾上腺素受体拮抗剂,在狗的前列腺功能。欧元J杂志。2000年4月7日,394 (1):123 - 30。(文章]
- 小林五Y, K, Tadachi M,小林,Inada Y,小林M,山崎Y:表达式和机械功能的仓鼠输尿管alpha1-adrenoceptor亚型。欧元J杂志。2007年11月14日;573 (1 - 3):201 - 5。Epub 2007年7月6日。(文章]
- 结合J, Hillier C,麦克唐纳:Alpha1-adrenoceptor亚型参与外源性血管收缩剂反应和神经释放去甲肾上腺素在大鼠股动脉阻力。Br J杂志。2004年3月,141 (6):915 - 24。Epub 2004年2月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- Alpha-1B肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
引用
- Eltze M:在功能实验中,利培酮是有选择性的,不是B,但对于一个亚型α1-adrenoceptors。欧元J杂志。1996年1月4日,295 (1):69 - 73。(文章]
- 夏普IA托马斯·L劳南米,本L, Palant E,克罗克,Alewood D,陈年代,格雷厄姆•RM Alewood PF,亚当斯DJ,刘易斯RJ:变构α1-adrenoreceptor对立的conopeptide rho-TIA。生物化学杂志。2003年9月5日;278 (36):34451 - 7。Epub 2003年6月24日。(文章]
- 手法AJ, Koek W,境DC:绑定的抗精神病药物在α1,α1 b-adrenoceptors:利培酮的选择性α1 b-adrenoceptors。欧元J杂志。1993年7月20日,238 (2):407 - 10。(文章]
细节
3所示。Alpha-1D肾上腺素能受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Alpha1-adrenergic受体活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
- 基因名字
- ADRA1D
- Uniprot ID
- P25100
- Uniprot名字
- Alpha-1D肾上腺素能受体
- 分子量
- 60462.205哒
引用
细节
4所示。电压门控钾通道亚科2 H成员
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
- 特定的功能
- 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
- 基因名字
- KCNH2
- Uniprot ID
- Q12809
- Uniprot名字
- 电压门控钾通道亚科2 H成员
- 分子量
- 126653.52哒
引用
- 吴Wimmer AB托马斯•D K,公元前Hammerling坚持认为,菲克EK, Kuryshev是的,Kiehn J, Katus哈,Schoels W,卡乐CA:抑制人类ether-a-go-go-related基因由α1-adrenoceptor钾离子通道拮抗剂哌唑嗪,doxazosin、特拉唑嗪。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年5月,369 (5):462 - 72。Epub 2004 4月20。(文章]
- 托马斯•D吴K Wimmer AB Zitron E,公元前Hammerling坚持认为,Kathofer年代,Lueck年代,Bloehs R, Kreye VA, Kiehn J, Katus哈,Schoels W,卡乐CA:心脏人类ether-a-go-go相关基因的激活钾电流是由α(1)-adrenoceptors。J摩尔(Berl)。2004年12月,82 (12):826 - 37。doi: 10.1007 / s00109 - 004 - 0582 - 8。Epub 2004年9月8日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- Alpha-2A肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 肾上腺素结合
- 特定的功能
- α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
- 基因名字
- ADRA2B
- Uniprot ID
- P18089
- Uniprot名字
- Alpha-2B肾上腺素能受体
- 分子量
- 49565.8哒
引用
- Uhlen年代,Wikberg我:界定鼠肾脏α2 -和α2 b-adrenoceptors [3 h] RX821002放射性配体结合:计算机模拟显示,盐酸胍法辛是一种α- 2选择性化合物。欧元J杂志。1991年9月17日,202 (2):235 - 43。(文章]
- Yasuda G,太阳L, Umemura年代,爱抚佤邦,Jeffries斌:表征prazosin-sensitiveα2 B-adrenoceptors表达的培养鼠IMCD细胞。杂志。1991年11月,261 (5 Pt 2): F760-6。doi: 10.1152 / ajprenal.1991.261.5.F760。(文章]
- Bylund DB, Ray-Prenger C,墨菲TJ: Alpha-2A和alpha-2B肾上腺素能受体亚型:拮抗剂绑定在组织和细胞系只包含一个亚型。245年5月,J Exp其他杂志》1988 (2):600 - 7。(文章]
- 亚当斯人力资源:药物流通问题研究:α肾上腺素能阻止毒品。中国保监会冲击。1983;10(3):215 - 23所示。(文章]
- Bylund DB:异质性的α2肾上腺素能受体。物化学Behav杂志》1985年5月,22 (5):835 - 43。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| Alpha-1A肾上腺素能受体 | P35348 |
| Alpha-1B肾上腺素能受体 | P35368 |
| Alpha-1D肾上腺素能受体 | P25100 |
引用
- 哌唑嗪FDA标签(文件]
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
- 基因名字
- ORM1
- Uniprot ID
- P02763
- Uniprot名字
- Alpha-1-acid糖蛋白1
- 分子量
- 23511.38哒
引用
- 渡船DG Caplan NB, Cubeddu LX:抗抑郁药物之间的相互作用和α1-adrenergic绑定到α1-acid糖蛋白受体拮抗剂。J制药科学。1986年2月,75 (2):146 - 9。doi: 10.1002 / jps.2600750208。(文章]
- 萨格尔G, Jaeger R,小C:绑定哌唑嗪的α1-acid糖蛋白和白蛋白:蛋白质纯度和浓度的影响。Toxicol杂志》1989年4月,64 (4):365 - 8。(文章]
- Brunner F,穆勒:哌唑嗪绑定到人类α1-acid糖蛋白(α-酸性糖蛋白),人血清白蛋白,人血清。进一步描述单一药物结合位点的α-酸性糖蛋白。37 J制药药物杂志。1985;(5):305 - 9。(文章]
- 哌唑嗪FDA标签(文件]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员1
- 分子量
- 61153.345哒
引用
- Hayer-Zillgen M,布鲁斯M, Bonisch H:人类有机阳离子转运蛋白的表达和药理hOCT1, hOCT2 hOCT3。Br J杂志。2002年7月,136 (6):829 - 36。(文章]
- Sekhar GN,格鲁吉亚AR,桑德森L, Vizcay-Barrena G,棕色的RC,伤P,斑点RA,托马斯·山:有机阳离子转运体1 (OCT1)是参与喷他脒运输在人类和小鼠血脑屏障(BBB)。《公共科学图书馆•综合》。2017年3月31日,12 (3):e0173474。doi: 10.1371 / journal.pone.0173474。eCollection 2017。(文章]
- Dujic T,周K,唐纳利拉,Tavendale R,帕默CN,皮尔森ER:协会的有机阳离子转运体1在2型糖尿病与不宽容二甲双胍:GoDARTS研究。糖尿病。2015年5月,64 (5):1786 - 93。doi: 10.2337 / db14 - 1388。Epub 2014年12月15日。(文章]
- 潘G,冬天TN,罗伯茨JC,费尔班克斯,Elmquist WF:有机阳离子吸收增强bcrp1-transfected MDCKII细胞。摩尔制药。2010年2月1;7 (1):138 - 45。doi: 10.1021 / mp900177r。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂调制器
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 豆类K, Sakaeda T, Kakumoto M, Tanigawara Y,小林H,时候K,吴建,N Yokoyama T:影响alpha-adrenoceptor拮抗剂doxazosin MDR1-mediated多重耐药性和transcellular运输。肿瘤防治杂志》2009;17(11 - 12):527 - 33所示。(文章]
- 戴伊年代,拉马M, Pastan我,戈特斯曼MM, Ambudkar SV:证据两不恒等的药物相互作用在人类22网站。《美国国家科学院刊S a . 1997年9月30日,94 (20):10594 - 9。(文章]
- 李CG,戈特斯曼MM, Cardarelli有限公司拉马M, Jeang KT, Ambudkar SV, Pastan我,戴伊S: hiv - 1蛋白酶抑制剂是凋亡的基板耐多药转运体。生物化学。1998年3月17日,37 (11):3594 - 601。doi: 10.1021 / bi972709x。(文章]
- 安德鲁斯·MB Mettath SN、歌曲C:修改合成iodoazidoaryl哌唑嗪。J Org化学。2002年11月15日,67 (23):8284 - 6。(文章]
- Balakrishnan Rautio J,汉弗莱我,韦伯斯特LO,基奥JP,昆塔JR Serabjit-Singh CJ, Polli JW:体外22抑制评估临床药物相互作用的分析潜在的候选新药:探针底物的建议。药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):786 - 92。doi: 10.1124 / dmd.105.008615。Epub 2006 2月2。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
- Mukkavilli R, G Jadhav Vangala年代:评价药物运输MDCKII-Wild类型,MDCKII-MDR1 MDCKII-BCRP和Caco-2细胞株。咕咕叫生物科技制药》。2017;18 (14):1151 - 1158。doi: 10.2174 / 1389201019666180308091855。(文章]
- 赖特JA, Haslam科尔曼T,西蒙斯问:乳腺癌抗蛋白质BCRP (ABCG2)介导transepithelial呋喃妥英分泌及其调节在人类肠道上皮(Caco-2)层。欧元J杂志。2011年12月15日;672 (1 - 3):70 - 6。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.10.004。Epub 2011 10月10。(文章]
- Giri N, Agarwal年代,Shaik N,潘G,陈Y, Elmquist WF: Substrate-dependent乳腺癌抗蛋白质(Bcrp1 / Abcg2)介导的相互作用:体外试验设计中考虑多个结合位点。药物金属底座Dispos。2009年3月,37 (3):560 - 70。doi: 10.1124 / dmd.108.022046。Epub 2008年12月4。(文章]
- 示麦CS, RZ,沃伦女士,刘M, Jahic M,尼科尔斯B, N,林年代,诺里斯哒,Hurh E,黄J,渡边T,亨利SP,王Y:评估潜在的药物相互作用非结合的-MOE-ASOs GalNAc3-Conjugated 2”。摩尔核酸。2017年12月15日,9:34-47。doi: 10.1016 / j.omtn.2017.08.012。Epub 2017年8月30日。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:25