识别
- 总结
-
Acitretin是一种口服类维生素a用于治疗严重的牛皮癣。
- 品牌名称
-
Soriatane
- 通用名称
- Acitretin
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00459
- 背景
-
口服类维生素a有效治疗牛皮癣。它的主要代谢物etretinate的优势更短的半衰期与etretinate相比。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:326.4293
单一同位素的:326.188194698 - 化学公式
- C21H26O3
- 同义词
-
- (all-E) 9 - (4-Methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 3, 7-dimethyl-2, 4, 6, 8-nonatetraenoic酸
- Acitretin
- Acitretina
- Acitretine
- Acitretinum
- all-trans-3 7-Dimethyl-9——(4-methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 2, 4, 6, 8-nonatetraenoic酸
- Etretin
- 外部id
-
- RO 10 - 1670
- RO 10-1670/000
- RO-10-1670/000
药理学
- 指示
-
严重的牛皮癣治疗的成年人。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Acitretin类维生素a。类维生素a的结构类似于维生素a和参与皮肤细胞的正常生长。Acitretin作品通过抑制过度的细胞生长和keratinisation(皮肤细胞的过程成为增厚)内由于蛋白质的沉积在牛皮癣。因此降低了皮肤增厚,斑块形成和扩展。
- 的作用机制
-
acitretin的作用机制尚不清楚,但据信工作针对特定受体(RXR等类维生素a受体和RAR)在皮肤,帮助皮肤细胞生长周期的正常化。
目标 行动 生物 一个视黄酸受体RXR-alpha 受体激动剂人类 一个视黄酸受体α 受体激动剂人类 一个视黄酸受体β 受体激动剂人类 一个视黄酸受体γ 受体激动剂人类 一个视黄酸受体RXR-beta 受体激动剂人类 一个视黄酸受体RXR-gamma 受体激动剂人类 URetinol-binding蛋白1 受体激动剂人类 U视黄酸受体RXR 不可用 - 吸收
-
口服吸收acitretin最佳当食物,是线性和比例增加从25到100毫克剂量。大约72%(47%到109%不等)服用剂量的吸收后一个50毫克剂量的acitretin 12名健康受试者。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
与血浆蛋白99.9%以上,主要是白蛋白。
- 新陈代谢
-
口服吸收后,acitretin经历广泛的代谢和互变现象通过简单的异构化13-cis形式(cis-acitretin)。母体化合物和异构体都是进一步代谢成chain-shortened分解产物和轭合物,排出。
- 路线的消除
-
母体化合物和异构体都是进一步代谢成chain-shortened分解产物和轭合物,排出。acitretin chain-shortened代谢物和轭合物和cis-acitretin最终在粪便中排出(34%到54%)和尿(16%对53%)。
- 半衰期
-
96小时49小时33(范围)
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
口服,老鼠:LD50= > 4000毫克/公斤。过量的症状包括头痛和眩晕。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互醋酸环丙孕酮 醋酸环丙孕酮的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。 地美环素 此病的风险或严重性时可以增加大脑Acitretin结合地美环素。 去氧孕烯 去氧孕烯可以减少的治疗效果与Acitretin结合使用。 Dienogest Dienogest的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。 己烯雌酚 己烯雌酚的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。 强力霉素 此病的风险或严重性时可以增加大脑Acitretin结合强力霉素。 屈 屈的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。 Eravacycline 此病的风险或严重性时可以增加大脑Acitretin结合Eravacycline。 Estetrol Estetrol的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。 雌二醇 雌二醇的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。育龄妇女应避免摄入任何酒精治疗期间和acitretin停药两个月后。饮酒会增加出生缺陷的风险的持续时间超过三年acitretin后停药。
- 带食物。带着acitretin一天的主餐改善口服吸收。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Neotigason
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- D05BB02——Acitretin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为类维生素a。这些都是含氧衍生物3,7-dimethyl-1 - (2,6, 6-trimethylcyclohex-1-enyl) nona-1, 3, 5, 7-tetraene和衍生品。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂肪和类脂分子
- 类
- Prenol脂质
- 子课
- 类维生素a
- 直接父
- 类维生素a
- 选择父母
- 倍半萜类化合物/苯乙烯/含苯氧基的化合物/茴香醚/碳链脂肪酸/苯甲醚/Methyl-branched脂肪酸/烷基芳基醚/不饱和脂肪酸/一元羧酸和衍生品 显示4个
- 基
- 烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Cyclofarsesane sesquiterpenoid/醚 显示18个更多
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 类维生素a,α,beta-unsaturated元羧酸酸性、acitretin (CHEBI: 50173)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- LCH760E9T7
- 化学文摘号
- 55079-83-9
- InChI关键
- IHUNBGSDBOWDMA-AQFIFDHZSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H26O3 c1-14 (8-7-9-15 (2) 12-21 (22) 23) 10-11-19-16 (3) 13-20 (24-6) 18 (5) 17 (19) 4 / h7-13H 1-6H3, (H, 22、23) / b9-7 + 11 +, +,是每天奋斗15-12 +
- 国际命名
-
(2 e 4 e 6 e, 8 e) 9 - (4-methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 3, 7-dimethylnona-2, 4, 6, 8-tetraenoic酸
- 微笑
-
COC1 = C (C) C (C) = C (\ C = C \ C (\ C) = C \ C = C \ C (\ C) = C \ C (O) = O) C (C) = C1
引用
- 合成参考
-
Yatendra Kumar“acitretin准备的过程。”U.S. Patent US20040192949, issued September 30, 2004.
US20040192949 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014602
- KEGG药物
- D02754
- PubChem化合物
- 5284513
- PubChem物质
- 46509178
- ChemSpider
- 4447573
- BindingDB
- 50088429
- 16818年
- ChEBI
- 50173年
- ChEMBL
- CHEMBL1131
- 锌
- ZINC000003798734
- 治疗目标数据库
- DAP000743
- 网页
- PA448039
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Acitretin
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 银屑病(PsO) 1 4 积极不招聘 治疗 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1 4 完成 不可用 银屑病(PsO) 1 4 完成 治疗 银屑病(PsO) 2 4 完成 治疗 牛皮癣,中度到重度 1 4 没有招聘 其他 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1 4 招聘 其他 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1 4 终止 治疗 银屑病、皮肤或指甲 1 4 未知的状态 治疗 慢性斑块性银屑病 1 4 未知的状态 治疗 银屑病(PsO) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 施蒂费尔实验室公司
- 外包商
-
- 莫非斯堡医药护理供应
- 制药学国际公司。
- 施蒂费尔实验室
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 22.5毫克/ 1 胶囊 口服 胶囊 口服 10毫克 胶囊 口服 25毫克 胶囊,涂 口服 10毫克 胶囊 口服 10.0毫克 胶囊 口服 25.0毫克 胶囊 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 17.5毫克/ 1 胶囊 口服 25毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Soriatane 17.5毫克胶囊 30.21美元 胶囊 Soriatane 22.5毫克胶囊 30.21美元 胶囊 Soriatane 25 mg胶囊 21.71美元 胶囊 Soriatane 10毫克胶囊 13.25美元 胶囊 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 228 - 230°C PhysProp 水溶度 0.0729毫克/升 不可用 logP 6.40 SANGSTER非常肯定(1993) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000478毫克/毫升 ALOGPS logP 5.2 ALOGPS logP 5.59 Chemaxon 日志 -5.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.77 Chemaxon pKa最强(基本) -4.8 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 46.532 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 104.17米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 38.583 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9885 血脑屏障 - - - - - - 0.5841 Caco-2渗透 + 0.8628 22基板 Non-substrate 0.6057 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6973 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9382 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8899 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7907 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8202 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5108 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6804 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9239 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9409 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.648 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8768 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5923 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8341 致癌性 Non-carcinogens 0.83 生物降解 准备好了可生物降解的 0.714 大鼠急性毒性 1.8804 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9216 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9501
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 056 - r - 1943000000 - 77 c18bcac662a9f6bdcb MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 056 - r - 2942000000 - 57 - cdf186555912258599
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
- 基因名字
- RXRA
- Uniprot ID
- P19793
- Uniprot名字
- 视黄酸受体RXR-alpha
- 分子量
- 50810.835哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
- 基因名字
- RARA
- Uniprot ID
- P10276
- Uniprot名字
- 视黄酸受体α
- 分子量
- 50770.805哒
引用
- Saurat JH:类维生素a和牛皮癣:小说问题类维生素a药理学和影响牛皮癣治疗。J是阿德莱德大学北京医学。1999年9月,41 (3 Pt 2): S2-6。(文章]
- Orfanos CE、Zouboulis CC, Almond-Roesler B, Geilen CC:当前使用和未来的潜在作用在皮肤类维生素a。药。1997年3月,53 (3):358 - 88。(文章]
- 林天K,诺里斯啊,CL,李E:隔离和表征的纯化重组heterocomplexes视黄酸受体类维生素a X受体配体结合域。生物化学。1997年5月13日,36 (19):5669 - 76。(文章]
- Tippmann F, Hundt J,施耐德,Endres K, Fahrenholz F:老年病的alpha-secretase ADAM10视黄酸受体和acitretin。FASEB j . 2009年6月,23 (6):1643 - 54。doi: 10.1096 / fj.08 - 121392。Epub 2009 1月14。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
- 基因名字
- RARB
- Uniprot ID
- P10826
- Uniprot名字
- 视黄酸受体β
- 分子量
- 50488.63哒
引用
- 伯格伦索德伦德M, Johannesson G, Fex G:人类all-trans-retinoic酸受体的表达在大肠杆菌β及其配体结合域。j . 1995 5月15日,308 (Pt (1): 353 - 9。(文章]
- Zouboulis CC:类维生素a——皮肤的迹象在不久的将来将会受益?皮肤:皮肤杂志杂志》2001;9月- 10月14(5):303 - 15所示。(文章]
- Tippmann F, Hundt J,施耐德,Endres K, Fahrenholz F:老年病的alpha-secretase ADAM10视黄酸受体和acitretin。FASEB j . 2009年6月,23 (6):1643 - 54。doi: 10.1096 / fj.08 - 121392。Epub 2009 1月14。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
- 基因名字
- RARG
- Uniprot ID
- P13631
- Uniprot名字
- 视黄酸受体γ
- 分子量
- 50341.405哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
- 基因名字
- RXRB基因
- Uniprot ID
- P28702
- Uniprot名字
- 视黄酸受体RXR-beta
- 分子量
- 56921.38哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
- 基因名字
- RXRG
- Uniprot ID
- P48443
- Uniprot名字
- 视黄酸受体RXR-gamma
- 分子量
- 50870.72哒
引用
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- Urien年代,Claudepierre P, Meyer J,布兰德R, Tillement JP:比较etretinate绑定和acitretin血浆蛋白和红细胞。生物化学杂志。1992年11月3日,44 (9):1891 - 3。(文章]
- Preiss JC, Zouboulis CC, Zeitz M, Duchmann R:[严重的红皮病型银屑病患者22 q11缺失综合症)。地中海Klin(慕尼黑)。2005年5月13日,100 (5):275 - 8。(文章]
- Carillet V, Morliere P Maziere JC Huppe G, Santus R, L Dubertret:体外相互作用的芳香类维生素a Ro 10 - 9359 (etretinate)和Ro 10 - 1670 (acitretin),它的主要代谢物,与人类血清脂蛋白和白蛋白。Biochim Biophys学报。1990年11月12日,1055 (2):98 - 101。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28