识别

总结

Acitretin是一种口服类维生素a用于治疗严重的牛皮癣。

品牌名称
Soriatane
通用名称
Acitretin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00459
背景

口服类维生素a有效治疗牛皮癣。它的主要代谢物etretinate的优势更短的半衰期与etretinate相比。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:326.4293
单一同位素的:326.188194698
化学公式
C21H26O3
同义词
  • (all-E) 9 - (4-Methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 3, 7-dimethyl-2, 4, 6, 8-nonatetraenoic酸
  • Acitretin
  • Acitretina
  • Acitretine
  • Acitretinum
  • all-trans-3 7-Dimethyl-9——(4-methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 2, 4, 6, 8-nonatetraenoic酸
  • Etretin
外部id
  • RO 10 - 1670
  • RO 10-1670/000
  • RO-10-1670/000

药理学

指示

严重的牛皮癣治疗的成年人。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Acitretin类维生素a。类维生素a的结构类似于维生素a和参与皮肤细胞的正常生长。Acitretin作品通过抑制过度的细胞生长和keratinisation(皮肤细胞的过程成为增厚)内由于蛋白质的沉积在牛皮癣。因此降低了皮肤增厚,斑块形成和扩展。

的作用机制

acitretin的作用机制尚不清楚,但据信工作针对特定受体(RXR等类维生素a受体和RAR)在皮肤,帮助皮肤细胞生长周期的正常化。

目标 行动 生物
一个视黄酸受体RXR-alpha
受体激动剂
人类
一个视黄酸受体α
受体激动剂
人类
一个视黄酸受体β
受体激动剂
人类
一个视黄酸受体γ
受体激动剂
人类
一个视黄酸受体RXR-beta
受体激动剂
人类
一个视黄酸受体RXR-gamma
受体激动剂
人类
URetinol-binding蛋白1
受体激动剂
人类
U视黄酸受体RXR 不可用
吸收

口服吸收acitretin最佳当食物,是线性和比例增加从25到100毫克剂量。大约72%(47%到109%不等)服用剂量的吸收后一个50毫克剂量的acitretin 12名健康受试者。

的体积分布

不可用

蛋白结合

与血浆蛋白99.9%以上,主要是白蛋白。

新陈代谢

口服吸收后,acitretin经历广泛的代谢和互变现象通过简单的异构化13-cis形式(cis-acitretin)。母体化合物和异构体都是进一步代谢成chain-shortened分解产物和轭合物,排出。

路线的消除

母体化合物和异构体都是进一步代谢成chain-shortened分解产物和轭合物,排出。acitretin chain-shortened代谢物和轭合物和cis-acitretin最终在粪便中排出(34%到54%)和尿(16%对53%)。

半衰期

96小时49小时33(范围)

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服,老鼠:LD50= > 4000毫克/公斤。过量的症状包括头痛和眩晕。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋酸环丙孕酮 醋酸环丙孕酮的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。
地美环素 此病的风险或严重性时可以增加大脑Acitretin结合地美环素。
去氧孕烯 去氧孕烯可以减少的治疗效果与Acitretin结合使用。
Dienogest Dienogest的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。
己烯雌酚 己烯雌酚的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。
强力霉素 此病的风险或严重性时可以增加大脑Acitretin结合强力霉素。
屈的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。
Eravacycline 此病的风险或严重性时可以增加大脑Acitretin结合Eravacycline。
Estetrol Estetrol的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。
雌二醇 雌二醇的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。育龄妇女应避免摄入任何酒精治疗期间和acitretin停药两个月后。饮酒会增加出生缺陷的风险的持续时间超过三年acitretin后停药。
  • 带食物。带着acitretin一天的主餐改善口服吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品图片
国际/其他品牌
Neotigason
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Soriatane 胶囊 17.5毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司生产的温泉 2010-01-04 2017-11-21 美国国旗
Soriatane 胶囊 10毫克/ 1 口服 施蒂费尔实验室有限公司 1996-11-01 2010-01-04 美国国旗
Soriatane 胶囊 25毫克/ 1 口服 施蒂费尔实验室公司 1996-11-01 2022-04-30 美国国旗
Soriatane 胶囊 22.5毫克/ 1 口服 施蒂费尔实验室公司 2010-01-04 2010-04-01 美国国旗
Soriatane 胶囊 10毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司生产的温泉 1996-11-01 2017-11-21 美国国旗
Soriatane 胶囊 10毫克 口服 爱力根 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
Soriatane 胶囊 10毫克/ 1 口服 施蒂费尔实验室公司 1996-11-01 2022-04-30 美国国旗
Soriatane 胶囊 25毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司生产的温泉 1996-11-01 2017-11-21 美国国旗
Soriatane 胶囊 25毫克/ 1 口服 施蒂费尔实验室有限公司 1996-11-01 2010-01-04 美国国旗
Soriatane 胶囊 25毫克 口服 爱力根 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Acitretin 胶囊 25毫克/ 1 口服 Actavis制药公司 2016-01-12 2018-05-31 美国国旗
Acitretin 胶囊 10毫克/ 1 口服 Prasco实验室 2013-07-19 2021-03-31 美国国旗
Acitretin 胶囊 10毫克/ 1 口服 Sigmapharm实验室有限责任公司 2015-09-16 不适用 美国国旗
Acitretin 胶囊 10毫克/ 1 口服 Actavis制药公司 2016-02-11 2018-05-31 美国国旗
Acitretin 胶囊 17.5毫克/ 1 口服 纽约Amneal制药有限责任公司 2016-01-04 不适用 美国国旗
Acitretin 胶囊 25毫克/ 1 口服 纽约Amneal制药有限责任公司 2016-01-04 2019-08-31 美国国旗
Acitretin 胶囊 10毫克/ 1 口服 纽约Amneal制药有限责任公司 2016-01-04 2019-08-31 美国国旗
Acitretin 胶囊 17.5毫克/ 1 口服 AvKARE 2017-10-11 不适用 美国国旗
Acitretin 胶囊 10毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2013-07-19 不适用 美国国旗
Acitretin 胶囊 10毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2016-03-10 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
D05BB02——Acitretin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为类维生素a。这些都是含氧衍生物3,7-dimethyl-1 - (2,6, 6-trimethylcyclohex-1-enyl) nona-1, 3, 5, 7-tetraene和衍生品。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
Prenol脂质
子课
类维生素a
直接父
类维生素a
选择父母
倍半萜类化合物/苯乙烯/含苯氧基的化合物/茴香醚/碳链脂肪酸/苯甲醚/Methyl-branched脂肪酸/烷基芳基醚/不饱和脂肪酸/一元羧酸和衍生品
显示4个
烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Cyclofarsesane sesquiterpenoid/
显示18个更多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
类维生素a,α,beta-unsaturated元羧酸酸性、acitretin (CHEBI: 50173)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
LCH760E9T7
化学文摘号
55079-83-9
InChI关键
IHUNBGSDBOWDMA-AQFIFDHZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H26O3 c1-14 (8-7-9-15 (2) 12-21 (22) 23) 10-11-19-16 (3) 13-20 (24-6) 18 (5) 17 (19) 4 / h7-13H 1-6H3, (H, 22、23) / b9-7 + 11 +, +,是每天奋斗15-12 +
国际命名
(2 e 4 e 6 e, 8 e) 9 - (4-methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 3, 7-dimethylnona-2, 4, 6, 8-tetraenoic酸
微笑
COC1 = C (C) C (C) = C (\ C = C \ C (\ C) = C \ C = C \ C (\ C) = C \ C (O) = O) C (C) = C1

引用

合成参考

Yatendra Kumar“acitretin准备的过程。”U.S. Patent US20040192949, issued September 30, 2004.

US20040192949
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014602
KEGG药物
D02754
PubChem化合物
5284513
PubChem物质
46509178
ChemSpider
4447573
BindingDB
50088429
RxNav
16818年
ChEBI
50173年
ChEMBL
CHEMBL1131
ZINC000003798734
治疗目标数据库
DAP000743
网页
PA448039
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Acitretin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 银屑病(PsO) 1
4 积极不招聘 治疗 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1
4 完成 不可用 银屑病(PsO) 1
4 完成 治疗 银屑病(PsO) 2
4 完成 治疗 牛皮癣,中度到重度 1
4 没有招聘 其他 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1
4 招聘 其他 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1
4 终止 治疗 银屑病、皮肤或指甲 1
4 未知的状态 治疗 慢性斑块性银屑病 1
4 未知的状态 治疗 银屑病(PsO) 1

药物经济学

制造商
  • 施蒂费尔实验室公司
外包商
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 制药学国际公司。
  • 施蒂费尔实验室
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 22.5毫克/ 1
胶囊 口服
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服 25毫克
胶囊,涂 口服 10毫克
胶囊 口服 10.0毫克
胶囊 口服 25.0毫克
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 17.5毫克/ 1
胶囊 口服 25毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Soriatane 17.5毫克胶囊 30.21美元 胶囊
Soriatane 22.5毫克胶囊 30.21美元 胶囊
Soriatane 25 mg胶囊 21.71美元 胶囊
Soriatane 10毫克胶囊 13.25美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 228 - 230°C PhysProp
水溶度 0.0729毫克/升 不可用
logP 6.40 SANGSTER非常肯定(1993)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000478毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.2 ALOGPS
logP 5.59 Chemaxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.77 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.8 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 46.532 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 104.17米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.583 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9885
血脑屏障 - - - - - - 0.5841
Caco-2渗透 + 0.8628
22基板 Non-substrate 0.6057
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6973
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9382
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8899
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7907
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8202
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5108
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6804
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9239
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9409
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.648
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8768
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5923
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8341
致癌性 Non-carcinogens 0.83
生物降解 准备好了可生物降解的 0.714
大鼠急性毒性 1.8804 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9216
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9501
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 056 - r - 1943000000 - 77 c18bcac662a9f6bdcb
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 056 - r - 2942000000 - 57 - cdf186555912258599

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字
RXRA
Uniprot ID
P19793
Uniprot名字
视黄酸受体RXR-alpha
分子量
50810.835哒
引用
  1. Orfanos CE、Zouboulis CC, Almond-Roesler B, Geilen CC:当前使用和未来的潜在作用在皮肤类维生素a。药。1997年3月,53 (3):358 - 88。(文章]
  2. 林天K,诺里斯啊,CL,李E:隔离和表征的纯化重组heterocomplexes视黄酸受体类维生素a X受体配体结合域。生物化学。1997年5月13日,36 (19):5669 - 76。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字
RARA
Uniprot ID
P10276
Uniprot名字
视黄酸受体α
分子量
50770.805哒
引用
  1. Saurat JH:类维生素a和牛皮癣:小说问题类维生素a药理学和影响牛皮癣治疗。J是阿德莱德大学北京医学。1999年9月,41 (3 Pt 2): S2-6。(文章]
  2. Orfanos CE、Zouboulis CC, Almond-Roesler B, Geilen CC:当前使用和未来的潜在作用在皮肤类维生素a。药。1997年3月,53 (3):358 - 88。(文章]
  3. 林天K,诺里斯啊,CL,李E:隔离和表征的纯化重组heterocomplexes视黄酸受体类维生素a X受体配体结合域。生物化学。1997年5月13日,36 (19):5669 - 76。(文章]
  4. Tippmann F, Hundt J,施耐德,Endres K, Fahrenholz F:老年病的alpha-secretase ADAM10视黄酸受体和acitretin。FASEB j . 2009年6月,23 (6):1643 - 54。doi: 10.1096 / fj.08 - 121392。Epub 2009 1月14。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字
RARB
Uniprot ID
P10826
Uniprot名字
视黄酸受体β
分子量
50488.63哒
引用
  1. 伯格伦索德伦德M, Johannesson G, Fex G:人类all-trans-retinoic酸受体的表达在大肠杆菌β及其配体结合域。j . 1995 5月15日,308 (Pt (1): 353 - 9。(文章]
  2. Zouboulis CC:类维生素a——皮肤的迹象在不久的将来将会受益?皮肤:皮肤杂志杂志》2001;9月- 10月14(5):303 - 15所示。(文章]
  3. Tippmann F, Hundt J,施耐德,Endres K, Fahrenholz F:老年病的alpha-secretase ADAM10视黄酸受体和acitretin。FASEB j . 2009年6月,23 (6):1643 - 54。doi: 10.1096 / fj.08 - 121392。Epub 2009 1月14。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字
RARG
Uniprot ID
P13631
Uniprot名字
视黄酸受体γ
分子量
50341.405哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字
RXRB基因
Uniprot ID
P28702
Uniprot名字
视黄酸受体RXR-beta
分子量
56921.38哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字
RXRG
Uniprot ID
P48443
Uniprot名字
视黄酸受体RXR-gamma
分子量
50870.72哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Orfanos CE、Zouboulis CC, Almond-Roesler B, Geilen CC:当前使用和未来的潜在作用在皮肤类维生素a。药。1997年3月,53 (3):358 - 88。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
运输活动
特定的功能
视黄醇的胞内运输。
基因名字
RBP1
Uniprot ID
P09455
Uniprot名字
Retinol-binding蛋白1
分子量
15850.13哒
引用
  1. 贝尔尼R, Clerici M, Malpeli G, Cleris L, Formelli F:类维生素a:体外对血浆视黄醇与retinol-binding蛋白质和交互影响。FASEB j . 1993年9月,7 (12):1179 - 84。(文章]
8。视黄酸受体RXR
集团
生物
不可用
药理作用
未知的
引用
  1. Acitretin [链接]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Urien年代,Claudepierre P, Meyer J,布兰德R, Tillement JP:比较etretinate绑定和acitretin血浆蛋白和红细胞。生物化学杂志。1992年11月3日,44 (9):1891 - 3。(文章]
  2. Preiss JC, Zouboulis CC, Zeitz M, Duchmann R:[严重的红皮病型银屑病患者22 q11缺失综合症)。地中海Klin(慕尼黑)。2005年5月13日,100 (5):275 - 8。(文章]
  3. Carillet V, Morliere P Maziere JC Huppe G, Santus R, L Dubertret:体外相互作用的芳香类维生素a Ro 10 - 9359 (etretinate)和Ro 10 - 1670 (acitretin),它的主要代谢物,与人类血清脂蛋白和白蛋白。Biochim Biophys学报。1990年11月12日,1055 (2):98 - 101。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28