Verteporfin,否则称为benzoporphyrin导数,是一个与激光治疗药物一起使用,消除相关的异常血管的眼睛黄斑变性的湿形式等条件。Verteporfin积累在这些异常血管,当刺激非热能的红光波长为693 nm的氧气,产生高活性的单线态氧和其他活性氧自由基,导致当地的内皮损伤和血管的阻塞。

的作用机制

主要由脂蛋白Verteporfin运输在等离子体。一旦被光激活verteporfin氧气的存在,高活性,短暂的单线态氧和活性氧自由基生成。光激活verteporfin导致当地新生血管性内皮损伤,导致血管闭塞。已知受损内皮释放促凝血的和血管活性的因素通过lipo-oxygenase(白三烯)和cyclo-oxygenase(二十烷类,如凝血恶烷)通路,导致血小板聚集、纤维蛋白血栓形成和血管收缩。在neovasculature Verteporfin似乎有些优先积累,包括脉络膜的neovasculature。然而,动物模型表明,药物也存在于视网膜。单线态氧和活性氧自由基的细胞毒性,Verteporfin也可以用来摧毁肿瘤细胞。

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

代谢小程度的二酸代谢物肝脏和血浆酯酶。NADPH-dependent肝酶系统(包括细胞色素P450同功酶)不会出现在verteporfin的代谢中发挥作用。

路线的消除

消除由粪,不到0.01%的剂量在尿液中恢复过来。

半衰期

静脉输液后,verteporfin展品与终端bi-exponential消除消除半衰期约5 - 6小时。轻度肝衰竭半衰期增加约20%。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过量的药物和/或光线治疗眼睛可能导致nonperfusion正常的视网膜血管严重视力下降的可能性,可能是永久性的。过量的药物也会导致延长期间的病人仍然光敏明亮的光线。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Aminolevulinic酸	Aminolevulinic酸可能增加photosensitizing Verteporfin活动。
Carprofen	Carprofen photosensitizing Verteporfin活动可能会增加。
氯法齐明	氯法齐明photosensitizing Verteporfin活动可能会增加。
赛庚啶	赛庚啶可能增加photosensitizing Verteporfin活动。
Dabrafenib	Dabrafenib photosensitizing Verteporfin活动可能会增加。
达沙替尼	达沙替尼可能增加photosensitizing Verteporfin活动。
Febuxostat	Febuxostat photosensitizing Verteporfin活动可能会增加。
Fosdenopterin	Fosdenopterin photosensitizing Verteporfin活动可能会增加。
Hexaminolevulinate	Hexaminolevulinate photosensitizing Verteporfin活动可能会增加。
拉莫三嗪	拉莫三嗪可能增加photosensitizing Verteporfin活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Visudine(诺华)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
其他人	粉,为解决方案	15毫克/瓶	静脉注射	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家	2000-06-26	不适用
其他人	注入,粉、冻干、解决方案	15毫克/ 1	静脉注射	临床上眼科公司。	2000-04-12	不适用
其他人	注入,粉、冻干、解决方案	15毫克/ 1	静脉注射	博士伦公司	2000-04-12	不适用
其他人	注入,粉、冻干、解决方案	15毫克/ 1	静脉注射	博士伦健康美国有限责任公司	2000-04-12	不适用
其他人	注入,粉、冻干、解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	诺华制药	2000-04-14	2012-09-01
其他人	注射,粉的解决方案	15毫克	静脉注射	Cheplapharm Arzneimittel Gmb H	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

S01LA01——Verteporfin

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: WU713D62N9
化学文摘号: 129497-78-5
InChI关键: YTZALCGQUPRCGW-MXVXOLGGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C41H42N4O8 c1-9-23-20(2) 29-17-34-27-13-10-26(39(49) 52-7) 38(40(50) 53-8) 41(27日5)35 (45-34)19-30-22 (4)25 (12-15-37 (48)51-6)33 (44-30)18-32-24 (11-14-36 (46)47)21 (3)28 (43-32)16-31 42-29 / h9-10(23), 13日,16 - 19,38岁,42岁的44小时,1,11 - 12,14-15H2, 2-8H3, (H, 46岁,47)/ b28-16 -, 29-17, 30-19, 31-16, 32-18,湖人队,34-17,35-19——/ t38 - 41 + / mo / s1
国际命名: 3 -[(23日,24日r) 14-ethenyl-5 - (3-methoxy-3-oxopropyl) -22, 23-bis (methoxycarbonyl) 4、10、15日24-tetramethyl-25, 26日,27日28-tetraazahexacyclo[16.6.1.1 ^{3、6}。1 ^{8、11}。1 ^{13日16}0 ^{19日24}]octacosa-1, 3, 5, 7, 9, 11(27), 12日,14日,16日,18(25),19日21-dodecaen-9-yl]丙酸
微笑: COC (= O) CCC1 = C2NC (\ C = C3 / N = C (/ C = C4 \ N \ C (= C / C5 = N / C (= C \ 2) / C (CCC (O) = O) = C5C) C (C = C) = C4C) C2 = CC = C ([C@@H] (C = O OC) [C@@] 32 C) C = O OC) = C1C

引用

一般引用

陈WM Lim TH, Pece,席尔瓦R, Yoshimura N: Verteporfin PDT对非标准的迹象——审查当前的文学。248年5月,graef拱Exp角膜切削。2010(5):613 - 26所示。doi: 10.1007 / s00417 - 010 - 1307 - z。Epub 2010年2月17日。(文章]
pswlak Nowak-Sliwinska P, Karocki,便于M, Stochel G, Urbanska凯西:Verteporfin photofrin II, merocyanine 540, PDT敏化对黑色素瘤细胞。生物化学Biophys Res Commun。2006年10月20日,349 (2):549 - 55。Epub 2006年8月22日。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014603
KEGG药物: D01162
PubChem化合物: 5362420
PubChem物质: 46506236
ChemSpider: 4515032
RxNav: 118886年
ChEMBL: CHEMBL2052016
网页: PA451871
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Verteporfin

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)	2
4	完成	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)/Polypoidal脉络膜血管病变(PCV)	1
4	完成	治疗	黄斑病变、年龄相关/Subfoveal脉络膜新生血管(CNV)	1
4	完成	治疗	Polypoidal脉络膜血管病变(PCV)	1
4	招聘	治疗	新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)	1
4	终止	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)	1
3	完成	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)	1
3	完成	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)/Subfoveal脉络膜新生血管(CNV)	1
3	完成	治疗	黄斑变性	2
3	完成	治疗	黄斑变性/Subfoveal脉络膜新生血管(CNV)	2

药物经济学

制造商

临床上公司

外包商

Hollister-Stier实验室有限责任公司
JHP制药有限责任公司
诺华公司
临床上Inc .)

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	15毫克/ 1瓶
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	15毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
粉,为解决方案	静脉注射	15毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射;注射用药物的	15毫克
注射	静脉注射	15毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	15毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射

价格

单元描述	成本	单位
其他人15毫克瓶	1702.64美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5214036	没有	1993-05-25	2010-05-25
CA2536069	没有	2008-06-03	2014-03-14
CA1339927	没有	1998-06-23	2015-06-23
US5756541	没有	1998-05-26	2016-03-11
US5798349	没有	1998-08-25	2015-08-25
US5707608	没有	1998-01-13	2015-08-02

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0136毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.02	ALOGPS
logP	6.33	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.18	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.86	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	173.56²	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	199.08米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	81.21³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5377
血脑屏障	+	0.6313
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6425
22基板	底物	0.7738
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.577
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5444
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7681
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8178
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.822
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6429
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7915
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.7158
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.754
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7057
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5157
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.652
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6596
致癌性	Non-carcinogens	0.9368
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6756 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9884
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9038

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在8月25日,2023年十七12

Verteporfin

识别

结构Verteporfin (DB00460)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱